14 inventos, patentes y modelos de CACCIA, CARLA

2-[4-(3- y 2-fluorobenciloxi)bencilamino]propanamidas de grado de pureza elevado para la utilización como medicamentos y formulaciones farmacéuticas que las contienen.

(10/08/2016) Safinamida (a) o ralfinamida (b) de grado de pureza elevado o una sal de la misma con un ácido farmacéuticamente aceptable, en la que la impureza respectiva (S)-2-[3-(3-fluorobencil)-4-(3-fluorobenciloxi)- bencilamino]propanamida (IIa) o (S)-2-[3-(2-fluorobencil)-4-(2-fluorobenciloxi)-bencilamino]propanamida (IIb)**Fórmula** o una sal de la misma con un ácido farmacéuticamente aceptable que es inferior a 0,03% (en peso), para la utilización en el tratamiento de, respectivamente, (a) epilepsia, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Alzheimer, depresiones, síndrome de las piernas inquietas y migraña, o (b) afecciones de dolor que incluyen dolor crónico y neuropático, migraña, trastornos bipolares, depresiones, trastornos cardiovasculares, inflamatorios, urogenitales, metabólicos y gastrointestinales en condiciones que no interfieren en los citocromos…

Derivados de 2-feniletilamino como moduladores de los canales de calcio y/o sodio.

(21/01/2016) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** en la que: (a) J es un grupo A-[(CH2)n-O]r- en posición para con respecto a la cadena de etilamino, en el que: n es 1 y r es 1; A es fenilo sustituido con un grupo flúor; W es metoxi; R es hidrógeno; R0 es hidrógeno; R1 es hidrógeno; alquilo (C1-C4); ciclopropilmetilo; bencilo o heterociclilmetilo en el que el grupo heterociclilo se selecciona de: furanilo, tetrahidrofuranilo y piridinilo opcionalmente sustituido con un grupo metoxi; R2 es hidrógeno; alquilo (C1-C4) o fenilo; R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C4) y R4 es hidrógeno; alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de: amino, dimetilamino y pirrolidinilo en el que el pirrolidinilo está opcionalmente…

Procedimiento para la producción de 2-[4-(3- y 2-fluorobenciloxi)bencilamino]propanamidas.

(26/11/2014) Un procedimiento para producir (S)-2-[4-(3-fluorobenciloxi)bencilamino]propanamida (safinamida) o (S)-2-[4- (2-fluorobenciloxi)bencilamino]propanamida (ralfinamida) de alto grado de pureza de fórmulas (Ia) y (Ib)**Fórmula** y sus sales con un ácido farmacéuticamente aceptable, caracterizado porque una base de Schiff intermedia respectivamente de fórmula (VIa) o (VIb)**Fórmula** se envía a una hidrogenación catalítica con hidrógeno gas en presencia de un catalizador heterogéneo en un disolvente orgánico prótico y, cuando la safinamida o la ralfinamida se obtienen en forma de la base libre, y, cuando se desea una de sus sales con un ácido farmacéuticamente aceptable, se convierte dicha forma de base libre en una de sus sales con un ácido farmacéuticamente aceptable.

Derivados de hidroxilamina.

(15/07/2013) Uso de un compuesto de la fórmula general (I):**Fórmula** en la que: n es 0, 1 ó 2; R1 y R2, independientemente uno de otro, son H, OH o OCH3; R3 es H o CH3; R4 es H, alquilo C1-C3 lineal o ramificado o, conjuntamente con R3, forma un anillo carbocíclico de cinco asiete miembros; y R5 y R6, independientemente uno de otro, son H o alquilo C1-C5lineal o ramificado para la preparación de composiciones farmacéuticas para la prevención y tratamiento de trastornos del sistemanervioso central y periférico seleccionados entre enfermedad de Alzheimer, enfermedad de los cuerposde Lewy, enfermedad de Parkinson, encefalopatías espongiformes, enfermedad de Huntigton y amiloidosisAA sistémica incluyendo la amiloidosis primaria del sistema nervioso periférico y para la diagnosis dedichos…

Heterociclos de bencilaminoalquileno sustituidos.

(11/04/2012) Compuestos de fórmula general I: en la que X es oxígeno o azufre o un grupo NR7; R1 es alquilo C3-C8 o alquilo C1-C8 substituido por fenilo o fenoxi, tanto el fenoxi como el fenilo estando sustituidos, opcionalmente, por uno o más de entre flúor, cloro, trifluorometilo, alquilo C1-C6, hidroxilo, alcoxi C1-C6; R2, R3 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C6, halógeno, trifluorometilo hidroxi, o alcoxi C1-C6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C8; R5, R6 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido por hidroxi o fenilo; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C3, lineal o ramificado; Het es un grupo heteromonocíclico, saturado o insaturado, de cinco a siete miembros, o un grupo heterobicíclico,…

USO DE (R)-(HALOBENCILOXI)BENCILAMINO-PROPANAMIDAS COMO MODULADORES SELECTIVOS DEL CANAL DE SODIO Y/O CALCIO.

(02/11/2010) El uso de (R)-2-[4-(2-fluorobenciloxi)bencilamino]propanamida sin (S)-2-[4-(2- fluorobenciloxi)bencilamino]propanamida o (R)-2-[4-(2-clorobenciloxi)bencilamino]-N- metilpropanamida sin (S)-2-[4-(2-clorobenciloxi)bencilamino]-N-metilpropanamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de éstas, para la fabricación de un medicamento selectivamente activo como modulador del canal de sodio y/o calcio para prevenir, aliviar y/o curar una afección patológica seleccionada de dolor, migraña, espondilitis anquilosante, artritis cervical, fibromialgia, gota, artritis reumatoide juvenil, artritis lumbosacra, osteoartritis, osteoporosis, artritis psoriásica, enfermedad reumática, psoriasis, dermatitis, quemaduras de sol, asma, rinitis alérgica, síndrome…

DERIVADOS DEL ACIDO HALOTENOIL-CICLOPROPANO-1-CARBOXILICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NEWRON PHARMACEUTICALS S.P.A.. Clasificación: A61P25/00, A61K31/381, C07D333/28.

Compuestos de fórmula (I) en la que R es hidroxi, alcoxi C1-C6 lineal o ramificado, fenoxi, benciloxi, un grupo -N(R1R2) en el que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, bencilo, fenilo y R2 es hidrógeno o alquilo C1-C4 lineal o ramificado, o R es un resto glicósido o un resto alcoxi primario de ácido ascórbico, que opcionalmente tiene uno o más grupos hidroxi alquilados o acilados por grupos alquilo C1-C4 o acilo lineales o ramificados; X es un átomo de halógeno seleccionado del grupo consistente en flúor, cloro o bromo, preferiblemente cloro; n es un número entero de 1 ó 2 y sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS DE LA ABEO-ERGOLINA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5HT1A.

(16/07/2004) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE R SUB,1} ES UN ATOMO DE HIDROGENO, DE CLORO O DE BROMO O UN GRUPO METILO, METILTIO, HIDROXI, CIANO O CARBOXAMIDO; R{SUB,2} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3} O UN GRUPO ALILO; R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,5}, UN GRUPO ALQUENILO C{SUB,3}-C{SUB,5}, UN GRUPO CICLOALQUIL C{SUB,5}-C{SUB,6} ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, UN GRUPO FENILALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, UNO FENILALQUENILO C{SUB,3}C{SUB,5} O UNO FENILO; CUYOS GRUPOS PUEDEN SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,3}, TRIFLUOMETILO, HIDROXI O AMINO; O UN GRUPO DE LA FORMULA (A) EN LA QUE R{SUB,6} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3} Y R{SUB,7} ES UN GRUPO FENILO, UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO COMO SE HA DESCRITO…

DERIVADOS DE ERGOLINA SEROTONINERGICOS.

(16/01/2002) LA INVENCION SUMINISTRA COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE A REPRESENTA OH, NH2, COOR3, OCONHR4, CONHR4, NHCOR4, NHCO2R4, NHC(X)NHR4, NHC(X)NHCOR4, (A) O (B), R1 ES HIDROGENO O UN ALQUILO C1C4 LINEAL O RAMIFICADO; R2 ES HIDROGENO, CLORO, BROMO O UN GRUPO DE ALQUILO C1-C4; R3 Y R3' SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C1-C5 O HIDROGENO, N ES 0, 1 O 2, M ES 1 O 2; R2 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C7, CICLOALQUILO C3-C7, ADAMANTINIL(TRICICLO 3.3.1.1.3.7)DECAN-1-IL , ALQUILFENILO C1-C5, ALQUENILFENILO C2; ALQUINILFENILO C2, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS SELECCIONADOS ENTRE ALQUILO C1-C4, ALCOXIDO C1-C3, METILENDIOXIDO, CIANO, TRIFLUOROMETIL, HIDROXIDO, NITRO Y ACETILO; UN ANILLO DE NAFTILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O FENILO CONDENSADO CON UN SISTEMA DE ANILLO HETEROCICLICO QUE TENGA ENTRE 5 O 6 MIEMBROS QUE INCLUYA ENTRE 1 Y 4 HETEROATOMOS…

DERIVADOS DE ERGOLINA HETEROCICLICOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE 5HT1A.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/48, C07D457/04, C07D457/02.

LOS DERIVADOS DE ERGOLINA QUE TIENEN LA FORMULA (I), EN LA QUE R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C SUB,1-4 ; R 2 ES HIDROGENO, UN ATOMO DE CLORO, O BROMO, MET ILO O UN GRUPO TIOALQUILO C 1-4 ; N ES 0, 1 O 2; EL SUSTITUYENTE EN LA POSICION 8 ESTA EN CONFIGURACION AL O BE ; HET REPRESENTA UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 ESLABONES AROMATICO, TENIENDO DICHO ANILLO TRES HETEROATOMOS , LOS CUALES SON IGUALES O DIFERENTES Y SE SELECCIONAN ENTRE EL GRUPO QUE CONSISTE EN UN ATOMO DE AZUFRE, OXIGENO Y NITROGENO Y X ES UN ATOMO DE HIDROGENO, CLORO, BROMO O FLUORO O UNA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, SON ACTIVOS A NIVEL DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. TAMBIEN SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

DERIVADOS IMIDAZOLILALQUILO DE IMIDAZO(1,5-A)INDOL-3-ONA Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2000). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: C07D487/04, A61K31/415.

COMPUESOS ANTAGONISTAS RECEPTORES 5-HT 3 NOVEDOSOS DE FORMULA (I) DONDE N ES 1,2 O 3; CADA UNO DE R,R{SUB,1} Y R{SUB,2}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS, ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, CIANO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , CF{SUB,3}, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXI , C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUITIO , FORMIL, C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL , CARBOXI, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXICARBONIL , NITRO, -N (R{SUB,4}R{SUB,5}) EN EL QUE CADA R{SUB,4} Y R{SUB,5} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUIL , FORMIL O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL; O UN GRUPO (R{SUB,6}R{SUB,7}) N-SO{SUB,2}, EN EL QUE CADA R{SUB,6} Y R{SUB,7} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUIL; R{SUB,3} ES UN GRUPO IMIDAZOLIL DE FORMULA (A) O (B), DONDE CADA R{SUB,8} Y R{SUB,10} QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTAS, ES HIDROGENO, O C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , R{SUB,9} ES HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL O UN GRUPO PROTECTOR DE NITROGENO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

DERIVADOS IMIDAZOLILALQUILOS DE IMIDAZOL(5,1-C)(1,4)BENZOXAZIN-1-ONA Y SU UTILIZACION COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2000). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/535, C07D498/04.

COMPUESOS ANTAGONISTAS RECEPTORES 5-HT 3 NOVEDOSOS DE FORMULA (I) DONDE N ES 1,2 O 3; CADA UNO DE R,R{SUB,1} Y R{SUB,2}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS, ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, CIANO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , CF{SUB,3}, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXI , C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUITIO , FORMIL, C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL , CARBOXI, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXICARBONIL , NITRO, -N (R{SUB,4}R{SUB,5}) EN EL QUE CADA R{SUB,4} Y R{SUB,5} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUIL , FORMIL O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL; O UN GRUPO (R{SUB,6}R{SUB,7}) N-SO{SUB,2}, EN EL QUE CADA R{SUB,6} Y R{SUB,7} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O C{SUB,1}C{SUB,6}ALQUIL; R{SUB,3} ES UN GRUPO IMIDAZOLIL DE FORMULA (A) O (B), DONDE CADA R{SUB,8} Y R{SUB,10} QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTAS, ES HIDROGENO, O C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , R{SUB,9} ES HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL O UN GRUPO PROTECTOR DE NITROGENO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

DERIVADOS AZABICICLOALQUILOS DE IMIDAZO(1,5-A)INDOL-3-ONA UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DE 5HT3.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/05/2000). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/395, C07D453/02, C07D519/00, C07D451/04.

COMPUESTOS ANTAGONISTAS RECEPTORES 5-HT 3 NOVEDOSOS DE FORMULA (I) DONDE CADA R{SUB,1} Y R{SUB,2}, QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS, ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, CIANO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , CF{SUB,3}, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXI , C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUITIO , FORMIL, C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL , CARBOXI, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALCOXI-CARBONIL , NITRO, -N (R{SUB,4}R{SUB,5}) EN EL QUE CADA R{SUB,4} Y R{SUB,5} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL , FORMIL O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL; O UN GRUPO (R{SUB,6}R{SUB,7}) NSO{SUB,2}, EN EL QUE CADA R{SUB,6} Y R{SUB,7} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL; R{SUB,3} ES UN GRUPO (A) O (B), DONDE N ES UN ENTERO DE 1 O 2 Y R{SUB,8} ES HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUIL SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO POR FENIL, C{SUB,2}-C{SUB,4}ALQUENIL , C{SUB,2}-C{SUB,4}ALQUINIL , FORMIL O C{SUB,2}-C{SUB,6}ALCANOIL; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS.

DERIVADOS DE FENIL IMIDAZOLIDINONA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DE LA 5HT3.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/1999). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN S.P.A.. Clasificación: A61K31/415, C07D233/61.

EL INVENTO RELATA A NUEVOS DERIVADOS DE 1-IMIDAZOLIALQUIL-3-FENILIMIDAZOLIDIN-2ONES DE LA FORMULA GENERAL (I) , EN DONDE N ES 1,2 O 3; CADA R,R1 Y R2, QUE DEBEN SER EL MISMO O DIFERENTE, ES HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, CIANO, ALQUIL C1-C6, CF3, ALCOXI C1-C6, ALQUILTIO C1-C6, FORMIL, ALCANOIL C2-C6, CARBOXI, ALCOXI-CARBONIL C1-C6, NITRO, -N(R4R5) EN EL QUE CADA UNO DE R4 Y R5 INDEPENDIENTEMENTE ES HIDROGENO O ALQUIL C1-C6, FORMIL O ALCANOIL C2-C6; O UN GRUPO (R6R7)N-SO2, EN EL QUE CADA UNO DE R6 Y R7 INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO O ALQUIL C1-C6; R3 ES UN GRUPO IMIDAZOLIL DE FORMULA (A) O (B), EN DONDE CADA UNO DE R8 Y R10, QUE DEBEN SER EL MISMO O DIFERENTE, ES HIDROGENO O ALQUIL C1-C6, R9 ES HIDROGENO, ALQUIL C1-C6 O UN GRUPO PROTECTOR DE NITROGENO, O LAS SALES DE ELLO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CNS, TALES COMO POR EJEMPLO, LA ANSIEDAD Y PSICOSIS, Y EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DE MOVILIDAD INTESTINAL, Y/O EMESIS.

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