23 inventos, patentes y modelos de BUSCHMANN, HELMUT, HEINRICH

  1. 1.-

    Ligandos sigma para la prevención o el tratamiento de dolor inducido por quimioterapia

    (05/2015)

    Combinación de al menos un ligando sigma y al menos un fármaco quimioterápico para su administración simultánea, separada o secuencial, en la que el ligando sigma tiene la fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, - CH≥NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 y halógeno; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH≥NR8, -CN, -OR8, - OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 y halógeno; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH≥NR8, -CN, - OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 y halógeno, o juntos forman un sistema de anillos condensados opcionalmente sustituido; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH≥NR8, -CN, - OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 y halógeno, o juntos forman, con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un grupo heterociclilo sustituido o no sustituido; n se selecciona de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 y 8; t es 1, 2 ó 3; R8 y R9 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, alcoxilo sustituido o no sustituido, ariloxilo sustituido o no sustituido y halógeno; o una sal, isómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; y el fármaco quimioterápico se selecciona del grupo formado por taxanos, alcaloides de la vinca, fármacos derivados de platino y talidomida.

  2. 2.-

    1-Aril-3-aminoalcoxi-pirazoles como ligandos sigma que potencian el efecto analgésico de opioides y atenúan la dependencia de los mismos

    (10/2014)

    Una combinación farmacéutica de al menos un ligando sigma y al menos un ligando del receptor opioide, en el que el ligando sigma tiene la fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, arilo, arilaquilo, heterociclilo no aromático, heterociclilo aromático, heterociclilalquilo, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, - NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 o halógeno; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, arilo, arilaquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, - N≥CR8R9 o halógeno; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, arilo, arilaquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, - NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 o halógeno, o ellos juntos forman un sistema de anillos condensados; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, arilo, arilaquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, - NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 o halógeno; o forman juntos, con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un grupo heterociclilo; n se selecciona entre 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; t es 1, 2 o 3; R8 y R9 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, arilo, heterociclilo, alcoxi, ariloxi o halógeno; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de los mismos.

  3. 3.-

    Proceso para la preparación de (1R,2R)-3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metilpropil)fenol

    (08/2014)

    Proceso para la preparación de (1R,2R)-3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metilpropil)fenol, o una sal de adición de ácido del mismo, que incluye el paso de (a') someter a reacción un compuesto de fórmula general (V), donde R representa alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-8), alquilen(C1-3)fenilo, alquilen(C1-3)naftilo, tetrahidropiranilo o -C(≥O)-alquilo(C1-6), con clorhidrato de dimetilamina y paraformaldehído en un medio de reacción inerte bajo condiciones de Mannich y (a'') resolver a continuación el compuesto de fórmula general (VI) así obtenido, en la que R tiene el significado arriba definido y donde la resolución se lleva a cabo sometiendo a reacción un compuesto de fórmula general (VI) con un ácido quiral seleccionado de entre el grupo consistente en ácido L- -dibenzoiltartárico y ácido L- -dibenzoiltartárico·H2O, separando a continuación la sal así obtenida y liberando el compuesto correspondiente de fórmula general (I) en forma de la base libre, (a) someter a reacción el compuesto de fórmula general (I) así obtenido, donde R tiene el significado arriba definido, con un haluro de etil-magnesio en un medio de reacción inerte, bajo condiciones de Grignard, (b) transferir el compuesto de fórmula general (II) así obtenido.**Fórmula**

  4. 4.-

    Co-cristales de duloxetina y naproxeno

    (06/2013)

    Un co-cristal que comprende duloxetina, bien como una base libre o como su sal fisiológicamente aceptable, y almenos un formador de co-cristal, que es (S)-naproxeno, o sus sales, en el que la relación molecular entre la duloxetinay el (S)-naproxeno es 2:3.

  5. 5.-

    Separación de estereoisómeros de N,N-dialquilamino-2-alquil-3-hidroxi-3-fenil-alcanos

    (05/2013)

    Procedimiento para aislar un estereoisómero de una mezcla que incluye los dos estereoisómeros de fórmulasgenerales (I-A) y (I-A') y/o los dos estereoisómeros de fórmulas generales (I-B) y (I-B') donde R1, R2 y R3, iguales o diferentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en -H, -F, -Cl, -alquilo(C1-C6), -Salquilo(C1-C6), -OH, -O-alquilo(C1-C6), -O-alquilen(C1-C6)fenilo, -OCO-alquilo(C1-C6), -OCON(alquilo(C1-C6))2 y-O-SiR8R9R10 (siendo R8, R9 y R10, iguales o diferentes, -alquilo(C1-C6) o -fenilo); R4 es -H o -alquilo(C1-C6); R5 es -alquilo(C1-C6); y R6 y R7, iguales o diferentes, son -H o -alquilo(C1-C6); siendo "alquilo(C1-C6)" un grupo hidrocarburo saturado, lineal o ramificado, cíclico o de cadena abierta, de 1 a 6átomos de carbono, en caso dado sustituido con 1 a 6 átomos de halógenos, iguales o diferentes,seleccionados entre -F, -Cl y -Br; y siendo "alquileno(C1-C6)" un grupo hidrocarburo saturado, lineal oramificado, cíclico o de cadena abierta, de 1 a 6 átomos de carbono, en caso dado sustituido con 1 a 6 átomosde halógenos, iguales o diferentes, seleccionados entre -F, -Cl y -Br; o sus sales con ácidos orgánicos o inorgánicos; que incluye los pasos de: a) influir en la proporción de mezcla de los estereoisómeros mezclados de modo que al menos uno de losestereoisómeros, preferentemente el estereoisómero a aislar, esté presente en un exceso enantiomérico; y b) añadir ácido fosfórico bajo condiciones que provocan la precipitación del estereoisómero presente en unexceso enantiomérico desde una solución en forma de fosfato, hidrogenofosfato o dihidrogenofosfato.

  6. 6.-

    Sales de duloxetina y AINE para el tratamiento del dolor

    (12/2012)
    Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61P29/00, A61K31/381.

    La presente invención se refiere a sales de duloxetina y AINE, a procedimientos para la preparación de las mismas y a sus usos como medicamentos o en formulaciones farmacéuticas, más particularmente para el tratamiento del dolor.

  7. 7.-

    Sales de tramadol y diflunisal y su forma cristalina en el tratamiento del dolor

    (11/2012)

    La presente invención se refiere a sales de tramadol y diflunisal, a procedimientos para la preparación de las mismas y a sus usos como medicamentos o en formulaciones farmacéuticas para el tratamiento del dolor.

  8. 8.-

    Ligandos sigma para la prevención o el tratamiento de dolor inducido por quimioterapia

    (10/2012)

    Ligandos sigma para la prevención o el tratamiento de dolor inducido por quimioterapia. La invención se refiere al uso de un ligando sigma de fórmula (I) para prevenir o tratar dolor inducido por un agente quimioterápico, especialmente dolor inducido por taxanos, alcaloides de la vinca o fármacos quimioterápicos derivados de platino.

  9. 9.-

    Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos, su preparación y su uso en medicamentos

    (06/2012)

    Un compuesto de tetrahidroisoquinolina sustituido de fórmula general Ih, **Fórmula** en la que B representa un radical seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula** Ah representa un átomo de hidrógeno o un radical seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo,isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo y terc-butilo; Dh representa un anión seleccionado del grupo que consiste en cloruro, bromuro, yoduro, fluoruro,hidrogenosulfato, nitrato, dihidrogenofosfato, tiocianato, cianato, acrilato, metansulfonato, etanosulfonato,toluensulfonato y bencensulfonato; R1h representa un radical seleccionado del grupo que consiste en H, metilo, etilo, -C(≥O)-ciclopropilo, -C(≥O)-Oterc-butilo y -CH2-ciclopropilo; R2h, R3h, R4h y R5h, independientemente entre sí, cada uno representa un átomo de hidrógeno o un radical -N(R11h)-S(≥O)2-R12h; con la condición de que al menos uno de los sustituyentes R2h, R3h, R4h y R5h representa un resto -N(R11h)-S(≥O)2-R12h; R11h representa un radical seleccionado del grupo que consiste en H, metilo y etilo; R12h representa un radical seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula**

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ENANTIÓMEROS DE PRECURSORES DE DULOXETINA

    (11/2011)

    Procedimiento para la preparación de un compuesto enantioméricamente enriquecido de fórmula II en donde, R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo que contiene de 1 a 5 átomos de carbono opcionalmente sustituido con halo, hidroxilo, alcoxilo, alcoximetil éteres, carboxilo, ciano, carbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, amino, nitro, mercapto o alquiltio; o arilo opcionalmente sustituido por hidroxilo, mercapto, halo, alquilo, fenilo, alcoxilo, haloalquilo, nitro, ciano, dialquilamino, aminoalquilo; acilo, o alcoxicarbonilo; X es -C(=O)-Z o -Y, en donde -Y se selecciona de -CH2-OR4, -CH2-halógeno o -CH2-NR6R7; en donde Z se selecciona de -NR6R7 o -OR5, en donde R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo que contiene de 1 a 5 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halo, hidroxilo, alcoxilo, alcoximetil éteres, carboxilo, ciano, carbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, amino, nitro, mercapto o alquiltio;o grupo activante de éster; R4 se selecciona de hidrógeno, grupo protector de hidroxilo o grupo activante de hidroxilo; R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, grupo protector de amino, grupo protector de amido o alquilo que contiene aproximadamente de 1 a 5 átomos de carbono opcionalmente sustituido por halo, hidroxilo, alcoxilo, alquiloximetil éteres carboxilo, ciano, carbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, amino, nitro, mercapto o alquiltio, o un solvato, complejo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo que comprende una reacción de adición enantioselectiva a un compuesto de fórmula III en donde X tiene el mismo significado que anteriormente; con un reactivo de tienilzinc opcionalmente sustituido en la posición 2, 3, 4 o 5 del anillo de tienilo por halógeno, un alquilo inferior o un grupo arilo, en presencia de un ligando quiral

  11. 11.-

    COMBINACIÓN DE UN INHIBIDOR DE LA COLINESTERASA Y UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR 5-HT6

    (10/2011)

    Combinación de sustancias activas que comprende (A) 6-cloro-N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-5-il)imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida y (B) donepezilo o una sal, racemato o enantiómero de los anteriores

  12. 12.-

    COMBINACION DE PRIINCIPIOS ACTIVOS QUE COMPRENDE UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR NPY Y UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR 5-HT6

    (11/2009)

    Combinación de principios activos, caracterizada porque comprende: (A) al menos un compuesto con afinidad por el receptor del neuropéptido Y (NPY) seleccionado del grupo que consiste en los compuestos piperidínicos 1,4-disustituidos de fórmula general (Ia) en la que R 1a , R 2a , R 3a , R 4a se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un resto nitro, ciano, -OR 12a , -O-(C=O)R 13a , -(C=O)-OR 13a , -SR 14a , -SOR 14a , -SO2R 14a , -NH-SO2R 14a , -SO2NH2 y -NR 15a R 16a , R 5a representa hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, R 6a , R 7a , R 8a , R 9a se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un resto ciano y un resto -COOR 17a , A a representa un miembro puente -CHR 18a - o -CHR 18a -CH2-, B a representa un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un resto COOR 19a , un resto -(C=O)R 20a o un resto -CH2OR 23a , R 10a representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 11a representa un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o R 10a y R 11a junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos monosustituido, que puede contener al menos un heteroátomo adicional como miembro del anillo y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 12a representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 13a representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 14a representa un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 15a y R 16a se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o R 15a y R 16a junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, que puede ser al menos monosustituido y/o contener al menos un heteroátomo adicional como miembro del anillo, R 17a representa hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 18a representa hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 19a representa hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 20a representa hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, o un resto NR 21a R 22a , R 21a representa hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 22a representa hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema cíclico mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, R 23a representa hidrógeno, un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede comprender al menos un heteroátomo como miembro de la cadena, o un resto -(C=O)R 13a , opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o las sales, preferiblemente sales fisiológicamente aceptables del mismo, o los solvatos correspondientes; y (B) al menos un compuesto con afinidad por el receptor 5-HT6 seleccionado del grupo que consiste en compuestos de sulfonamidas derivados de benzoxazinona de fórmula general (Ib) ** ver fórmula**...

  13. 13.-

    COMBINACION DE SUSTANCIAS ACTIVAS CONTENIENDO AL MENOS UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y (NPY) Y AL MENOS UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR 5-HT-6

    (04/2009)

    Combinación de principios activos, caracterizada porque comprende: (A) al menos un compuesto con afinidad por el receptor del neuropéptido Y (NPY), que es un compuesto de fórmula general (Ia) (Ver fórmula) en la que R 1a , R 2a , R 3a , R 4a se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse a través de un grupo alquileno opcionalmente...

  14. 14.-

    PIPERIDIN-2,6-DIONAS SUSTITUIDAS DE FORMA HETEROCICLICA EN LA POSICION3

    (10/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61P37/06, A61P29/00, A61P37/02, C07D401/04, A61K31/517.

    Piperidin-2, 6-dionas sustituidas de forma heterocíclica en la posición 3 de fórmula general I donde R1 y R2 iguales o diferentes, significan H, Br, Cl, F, CF3, OH, NO2, NH2, N(CH3)2, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), fenilo, o forman juntos un anillo bencénico condensado, estando los anillos sustituidos, en caso dado, con R1 y/o R2 y teniendo R1 y R2 los significados arriba definidos; R3 significa H, un grupo metilo o, si hay un enlace simple C-N, representa OH, alcoxi(C1-3) o un grupo [O(CO)alquilo(C1-3)], o junto con el átomo de C representa un grupo carbonilo; R4 significa H, F, CF3 o alquilo(C1-3); R5 representa H, un grupo CH2-OH o un grupo CH2-NR6R7, donde R6 y R7 son iguales o diferentes y significan un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de C (de cadena lineal o ramificado) o junto con el átomo de N representan un anillo pirrolidina, piperidina, hexametilenimina o morfolina; n es igual a 0 ó 1;.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE 2-(4-(2-HIDROXIMETILFENILAMINO)-PIPERIDIN-1-IL)-N-(9H-CARBAZOL-3-IL)ACETAMIDA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO LIGANDOS DE NEUROPEPTIDO Y5 (NPY5) PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD

    (08/2007)

    Compuestos de piperidina disubstituidos en 1, 4 de fórmula general (I), en la que a representa 0, 1, 2, 3 ó 4, b representa 0, 1, 2 ó 3, c representa 0, 1, 2, 3 ó 4, R1, R2, R3, R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; halógeno; -CN; -NO2; -OR8; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o instaurado, opcionalmente al menos monosubstituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosubstituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro...

  16. 16.-

    COMBINACION DE SUSTANCIAS ACTIVAS CONTENINEDO UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y (NPY) Y AL MENOS UN COMPUESTO CONAFINIDAD POR EL RECEPTOR 5-HT6.

    (07/2006)
    Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/4468, A61K31/4045, A61K31/536.

    Combinación de sustancias activas conteniendo al menos un compuesto con afinidad por el receptor del neuropéptido Y (NPY) y al menos un compuesto con afinidad por el receptor 5-HT6. La presente invención se refiere a una combinación de sustancias activas que comprende al menos un compuesto con afinidad por el receptor del neuropéptido Y y al menos un compuesto con afinidad por el receptor 5-HT6, un medicamento que comprende dicha combinación de sustancias activas y el uso de dicha combinación de sustancias activas para la fabricación de un medicamento.

  17. 17.-

    COMBINACION DE SUSTANCIAS ACTIVAS CONTENIENDO AL MENOS UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y (NPY) Y AL MENOS UN COMPUESTO CON AFINIDAD POR EL RECEPTOR 5-HT6.

    (07/2006)
    Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/4045, A61K31/536.

    Resumen no disponible.

  18. 18.-

    COMBINACION DE PRINCIPIO ACTIVO QUE COMPRENDE UN COMPUESTO 2,5-DIHIDROXIBENCENOSULFONICO Y UN MODULADOR DE LOS CANALES DE K+.

    (02/2006)
    Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Clasificación: A61K31/185, A61K31/4184.

    Combinacion de principio activo que comprende un compuesto 2,5- dihidroxibencenosulfónico y un modulador de los canales de K+. La presente invención se refiere a una combinación de principio activo que comprende al menos un compuesto 2,5- dihidroxibencenosulfónico y al menos un modulador de los canales de K+, un medicamento que comprende dicha combinación de principio activo, una formulación farmacéutica que comprende dicha combinación de principio activo y el uso de dicha combinación de principio activo para la fabricación de un medicamento.

  19. 19.-

    DERIVADOS SUSTITUIDOS 1-OXA-2,8-DIAZAESPIRO(4 ,5)DEC-2-ENO COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

    (01/2006)

    Derivado de 1-oxa-2, 8-diazaespiro[4, 5]dec-2-eno sustituido de **fórmula**, en forma de sus racematos, sus estereoisómeros puros, en particular enantiómeros o diastereómeros, o en forma de mezclas de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla; en la forma representada o en forma de sus ácidos...

  20. 20.-

    COMPUESTOS DE DIMETIL-(3-ARIL-BUT-3-ENIL)-AMINA COMO PRINCIPIO ACTIVO FARMACEUTICO.

    (11/2004)

    Derivados de dimetil-(3-aril-but-3-enil)-aminas de fórmula 1 **FORMULA** en la que R1 es C1_5-alquilo y R2 significa H o C1_5-alquilo, significa H o C1_5-alquilo, significa H, OH, C1_4-alquilo, O-C1_4-alquilo, O-bencilo, CF3, O-CF3, Cl, F o OR8, y representa H, OH, C1_4-alquilo, O-C1_4-alquilo, O-bencilo, CHF2, CF3, O-CF3, Cl, F u OR8 y significa H, OH, C1, 4-alquilo, O-C1_4-alquilo, O-bencilo, CF3, O-CF3, Cl, F u OR8, con la condición de que dos de los restos R4, R5 o R6 sean...

  21. 21.-

    COMPUESTOS DE DIMETIL(3-ARILBUT-3-ENIL)AMINA EFICACES DESDE EL PUNTO DE VISTA FARMACEUTICO.

    (09/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61K31/135, C07C215/54, A61K31/38, C07D333/58, A61K31/235, C07C219/28, C07C211/29, C07C211/28, C07C215/64, C07C217/62.

    Compuestos de dimetil(3-arilbut-3-enil)amina de Fórmula l (I) en la que R1 y R2 juntos representan –(CH2)2–4–, –(CH2)2–CHR7 ó –CH2–CHR7–CH2, R3 es H ó un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, R4 y R5 juntos son –CH=C(R9)–O– ó –CH=C(R9)–S–, con la condición de que R6 sea H, ó R5 y R6 significan juntos –CH=CH–C(OR10)=CH–, con la condición de que R4 sea H, R7 es un grupo alquilo de 1 a 8 carbonos, cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, O–alquilo(de 1 a 4 carbonos), O–bencilo, CF3, Cl ó F, R9 es H ó un grupo alquilo de 1 a 4 carbonos, R10 es H ó un grupo alquilo de 1 a 3 carbonos, en su forma de bases y/o sales de ácidos fisiológicamente compatibles, como enantiómeros o mezclas racémicas.

  22. 22.-

    DERIVADOS DE 1-DIMETIL-AMINO-METIL-2-FENIL-2-CICLOALQUENO , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (03/2003)

    LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON LA DESCRIPCION DE COMPUESTOS DE LA DIMETIL - (3 - ARIL - BUT - 3 - ENIL) - AMINA DE FORMULA GENERAL (I), SU METODO DE PREPARACION ASI COMO LA UTILIZACION DE ESTOS COMPUESTOS COMO PRINCIPIOS ACTIVOS FARMACEUTICOS. EN LA FORMULA R{SUP,1} ES C{SUB,1-5} - ALQUILO; R{SUP,2} ES H O C{SUB,1-5} - ALQUILO O R{SUP,1} Y R{SUP,2} CONJUNTAMENTE SON - (CH{SUB,2}){SUB,2-4}...

  23. 23.-

    DERIVADOS AMINICOS SUBSTITUIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (12/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Clasificación: A61K31/135, C07C215/54, C07C211/28, C07C215/64.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS AMINO SUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I) UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.