14 inventos, patentes y modelos de BURKHART, JOSEPH, P.

  1. 1.-

    NUEVOS INHIBIDORES DE ELASTASA.

    (03/2004)
    Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: C07K5/08, A61K38/55, C07K5/10.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE LA ELASTASA, EN PARTICULAR DE LA ELASTASA DE NEUTROFILOS HUMANOS. LOS INHIBIDORES SON PEPTIDOS CORTOS SINTETICOS EN DONDE LA UNIDAD P{SUB,2} ES SUSTITUIDA CON VARIOS GRUPOS HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN NITROGENO. COMO INHIBIDORES DE LA ELASTASA DE NEUTROFILOS HUMANOS, LOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UN PACIENTE AFECTADO CON UNA ENFERMEDAD INFLAMATORIA ASOCIADA A LOS NEUTROFILOS.

  2. 2.-

    AMIDO-LACTAMAS 3-(TIO-SUSTITUIDAS), UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA MATRICIAL.

    (08/2003)

    Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en donde q es 1 o 2; A se selecciona entre el grupo consistente en -OH y -NRR’; en donde R y R’ se seleccionan independientemente entre el grupo consistente en hidrógeno y alquilo C1-C6 o R y R’ introducidos junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un N-morfolino, N-piperidino, N-pirrolidino o N-isoindolilo; R1 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C6, -(CH2)a-CO2R5, -(CH2)aC(O)NH2, -(CH2)4NH2, -(CH2)3-NH-C(NH)NH2, -(CH2)2-S(O)b-CH3, -CH2-OH, -CH(OH)CH3, -CH2SH, -(CH2)d-Ar1 y -CH2-Ar2; en donde a es 1 o 2; b es 0, 1 o 2; d es un número entero de 0 a 4; R5 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C4 y bencilo; Ar1 es un radical seleccionado...

  3. 3.-

    DERIVADOS DEL 3-MERCAPTOACETILAMINO-1 ,5-SUSTITUIDO-2-OXO-ACEPAN UTILES COMO INHIBIDORES DE LA METALOPROTEINASA MATRICIAL

    (04/2003)
    Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: A61K38/05, C07K5/078.

    LAS INVENCION SE REFIERE A CIERTOS NUEVOS DERIVADOS DEL 3MERCAMPTOACETILAMINO-1 ,5-SUSTITUIDO-2-OXO-ACEPAN UTILES COMO INHIBIDORES DE LA METALOPROTEINASA MATRICIAL. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS ASI COMO PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR DIFERENTES ESTADOS PATOLOGICOS QUE RESPONDEN A LA INHIBICION DE LA METALOPROTEINASA MATRICIAL.

  4. 4.-

    INHIBIDORES DE LA PROLILENDOPEPTIDASA.

    (01/2003)
    Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/16, C07D417/06, A61K31/425, C07D277/06.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), QUE COMPRENDE TODOS SUS ESTEREOISOMEROS, COMPOSICIONES Y PROCESOS PARA SU PREPARACION. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SON UTILES EN SUS ACTIVIDADES FARMACOLOGICAS YA QUE ACTUAN DIRECTAMENTE COMO INHIBIDORES DE PROPIL ENDOPEPTIDASA Y COMO TAL PREVEN UN METODO PARA MEJORAR LA MEMORIA, PREVENIR O REDUCIR LOS EFECTOS DE LA AMNESIA O LOS DEFICITS DE MEMORIA.

  5. 5.-

    DERIVADOS DE ENOL ACILADOS COMO PROFARMACOS DE INHIBIDORES DE LA ELASTASA.

    (12/2001)
    Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07K5/08, A61K38/55, A61K38/05, A61K38/07, C07K5/10, C07D207/04, A61K38/06, C07D413/10, C07D413/12.

    SE HACE REFERENCIA A DERIVADOS DE ENOL ACILATO DE CONOCIDO EFECTO COMO INHIBIDORES DE LA ELASTASA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE VARIOS TRASTORNOS INFLAMATORIOS, INCLUYENDO LA FIBROSIS CISTICA Y EL ENFISEMA O COMO PROMEDICAMENTOS DE COMPUESTOS QUE TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE DICHOS TRASTORNOS.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE ENOL ACILOS DE ALFA-CETOESTERES Y DE ALFA-CETOAMIDAS.

    (06/2000)
    Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: A61K38/55, C07K5/02.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A ENOLES ACILADOS DERIVADOS DE AL CETOESTERES Y AL - CETOAMIDAS. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SON BIEN PRODROGAS DE CONOCIDOS INHIBIDORES DE LA ELASTASA O SON INHIBIDORES DE LA ELASTASA EN SI MISMOS, Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DISTINTAS ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, INCLUYENDO LA FIBROSIS QUISTICA Y EL ENFISEMA.

  7. 7.-

    PERFLUOROALQUILCETONAS , INHIBIDORAS DE ELASTASA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

    (12/1999)
    Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07K5/06, C07K5/08, A61K38/05, A61K38/06.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE ELASTASA, EN CONCRETO ELASTASA NEUTROFILA HUMANA, Y A NUEVOS PROCESOS PARA FABRICAR LOS MISMOS. COMO INHIBIDORES DE ELASTASA NEUTROFILA HUMANA, LOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UN PACIENTE AFECTADO CON UN TRASTORNO INFLAMATORIO NEUTROFILO ASOCIADO.

  8. 8.-

    ESTEROIDES HETEROCICLICOS DE C17 DELTA16-INSATURADOS UTILES COMO INHIBIDORES DE ESTEROIDE C17-20 LIASA.

    (09/1999)
    Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/58, C07J43/00, C07J17/00, C07J33/00.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ESTEROIDES HETEROCICLICOS C{SUB,17} {DL}{SUP,16} NO SATURADOS QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LIASA C{SUB,17-20} DE ESTEROIDE.

  9. 9.-

    ESTEROIDES CON PUENTE DE 2-BETA,19-METILENO-AMINO UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE AROMATASA.

    (10/1997)
    Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07J75/00, A61K31/58, C07J71/00, C07J51/00.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA 2(BETA),19(METILENAMINO)ANDROST-4-ENO-3 ,17-DIONA Y AL 17(BETA)-OL CORRESPONDIENTE QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA AROMATASA. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN MEDIANTE LA CICLACION DE UN (2METOXIETOXI)METILAMINO-ESTEROIDE PROTEGIDO EN LA POSICION 19-N UTILIZANDO TETRACLORURO DE TITANIO SEGUIDO DE UNA REDUCCION SELECTIVA, SI SE DESEA, DE LA 17-CETONA.

  10. 10.-

    NUEVOS INHIBIDORES DE ELASTASA ORALMENTE ACTIVOS.

    (05/1997)
    Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: C07K1/00, C07K5/08, A61K38/55, C07K5/10, A61K38/00.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE MORFOLINOUREA Y RELACIONADOS DE PEPTIDOS DE PENTAFLUORETILO QUE SON INHIBIDORES DE ELASTASA ORALMENTE ACTIVOS. COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DIFERENTES ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y ENFISEMA.

  11. 11.-

    ESTEROIDES UNIDOS DE 2-BETA, 19-ETILENO COMO INHIBIDORES DE LA AROMATASA.

    (01/1997)
    Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/565, C07J53/00.

    LA INVENCION ACTUAL SE ESTA DIRIGIDO A UN GRUPO DE COMPUESTOS DE ANDROSTANE QUE CONTIENEN UN RADICAL DE ETILENO QUE UNE LAS POSICIONES 2 Y 29. ESTOS COMPUESTOS SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DE LAS AROMATASA Y SE PREPARAN MEDIANTE LA CICLIZACION DE UN 19-(2-(4-TOLUENOSULFONILOXILO)ETIL) ANDROST-4-ENO-3,17-DIONE QUE UTILIZA UNA BASE FUERTE.

  12. 12.-

    4-AMINO-DELTA4-ESTEROIDES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE 5ALFA-REDUCTOSA.

    (10/1996)
    Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/56, C07J41/00.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A 4-AMINO-DELTA4-ESTEROIDES QUE SON UTILES COMO INHIBIDORES DE 5ALFA-REDUCTASA. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN POR LA REACCION DE UN ESTEROIDE 4-AZIDO CON TRIFENILFOSFINA UN SOLVENTE INERTE ACUOSO CON CALENTAMIENTO.

  13. 13.-

    INHIBIDORES DE ENZIMAS ESTEROIDALES SUSTITUIDAS DE HABETILO.

    (11/1995)
    Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/56, C07J5/00, C07J1/00, C07J7/00.

    LA INVENCION ESTA DESTINADO A UN GRUPO DE COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES DE ENZIMAS ESTEROIDALES SUSTITUIDAS DE HABETILO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LA AROMATASA, LA 19-HIDROXILASA Y LA ALDOSTERONA.

  14. 14.-

    ESTEROIDES EN PUENTE DE 2,19-METILENEOXI Y 2,19-METILENETIO COMO AROMATICOS E INHIBIDORES DE 19-HIDROXILASA.

    (11/1995)
    Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/58, C07J71/00.

    ESTA INVENCION ESTA DIRIGIDO A UN GRUPO DE COMPUESTOS QUE SON ESTEROIDES EN PUENTE DE 2,19 METILENEOXI O 2,19 METILENETIO, Y COMPUESTOS ESTEROIDES RELACIONADOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AROMATICOS E INHIBIDORES DE 19-HIDROXILASA.