23 inventos, patentes y modelos de BURK, ROBERT, M.

  1. 1.-

    Prostaglandinas y análogos como agentes para disminuir la presión intraocular

    (03/2014)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos representados por la siguiente fórmula:**Fórmula** en donde R1 es H o metilo; R es tienilo sustituido que comprende dos radicales cloro o tienilo sustituido que comprende un radical cloro y unradical metilo, y X se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula** , en donde R2 es H o metilo y R3 1se selecciona del grupo que consiste en 2-butil-4-hidroxi, metoxi, 2-hidroxietilo, y 2-[2-(5-hidroxiindolil)]-etilo, para uso en un método para tratar la hipertensión ocular en un mamífero.

  2. 2.-

    Ciclopentanos sustituidos que tienen actividad de prostaglandina

    (11/2013)

    Un compuesto que tiene una fórmula: **Fórmula** en la que R es H, o R consiste en: 1) alquilo C1-6 o fenilo, y 2) de 0 a 2 restos -OH; Y es -Cl, -F, -CN, o -CF3; y X consiste en: 1) alquilo o alquenilo lineal que tiene de 4 a 10 átomos de carbono, y 2) de 0 a 3 restos -OH.

  3. 3.-

    Derivados de 3,5-dihidroxiciclopentano para su uso en el tratamiento de glaucoma o hipertensión ocular y para estimular el crecimiento capilar

    (08/2013)

    Un compuesto según una de las fórmulas**Fórmula** o su sal farmacéuticamente aceptable en donde una línea de rayas representa la presencia o ausencia de un enlace: donde R es;**Fórmula**

  4. 4.-

    Análogos de 8-azaprostaglandina como agentes para reducir la presión intraocular

    (05/2013)

    Uso de un compuesto representado por la fórmula general I para la elaboración de un medicamento para eltratamiento de hipertensión ocular o glaucoma; en la que las líneas discontinuas representan la configuración α, un triángulo representa la configuración ß, una líneaondulada representa la configuración α o la configuración ß y una línea de puntos representa la presencia o ausenciade un doble enlace; D representa un enlace covalente o CH2, O, S o NH; X es CO2R, CONR2, CH2OR, P(O)(OR)2, CONRSO2R, SONR2 o Y es Z es CH2 o un enlace covalente; R es H o R2; R1 es H, R2, fenilo, o COR2.

  5. 5.-

    Derivados de ácido prostánoico como agentes que rebajan la presión intraocular

    (03/2012)

    Un compuesto representado por la fórmula general III en la que Z representa un enlace covalente, en la que D es CH2, en la que X es CO2 (R se selecciona entre el grupo constituido por H, metilo, 1-propilo y n-propenilo), en la que A y B son CH2; en la que R1 es H y en la que R 3 es benzo[b]tienilo, 3-clorobenzo[b]tienilo o naftilo.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE TIOFENO COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN OCULAR

    (05/2011)

    Un compuesto de acuerdo con una de las fórmulas:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en las que una línea a trazos representa la presencia o ausencia de un enlace en las que R es OH, OR1 o NHR1 y R1 es alquilo C1-4

  7. 7.-

    ANÁLOGOS DE 3-OXA-5-AZAPROSTAGLANDINA COMO AGENTES PARA REBAJAR LA PRESIÓN INTRAOCULAR

    (05/2011)

    Un compuesto representado por la fórmula general (I) para uso en un procedimiento para tratar la hipertensión ocular o el glaucoma: **Fórmula** (I) en la que las líneas sombreadas con trazos paralelos representan la configuración α, un triángulo representa la configuración β, una línea ondulada representa la configuración α o la configuración β y una línea a trazos separados representa la presencia o ausencia de un doble enlace, D representa un enlace covalente o CH2, O, S o NH, X es CO2R, CONR2, CH2OR, P(O)(OR)2, CONRSO2R, SONR2 o **Fórmula** Y es **Fórmula** Z es CH2 o un enlace covalente, R es H o R 2 , R 1 es H, R 2 , fenilo o COR 2 , R 2 es alquilo o alquenilo inferior C1-5 y R 3

  8. 8.-

    CICLOPENTANONAS 2, 3, 4-SUSTITUIDAS COMO AGENTES TERAPÉUTICOS

    (04/2011)

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, en la que una línea de trazos representa la presencia o ausencia de un enlace; Y es un grupo funcional de ácido carboxílico, ácido sulfónico, o ácido fosfónico; o una amida o éster del mismo que comprende desde 1 hasta 12 átomos de carbono; o Y es hidroximetilo o un éter del mismo que comprende desde 1 hasta 12 átomos de carbono; o Y es un grupo funcional tetrazolilo; A es -(CH2)6-, cis-CH2-CH=CH-(CH2)3-, o -CH2-C≡C-(CH2)3-, en la que 1 ó 2 carbonos pueden estar substituidos con S o O; B es hidrógeno, hidrocarbilo de C1-6, CN, CO2H, o -(CH2)mX(CH2)pH, en la que m es al menos 1 y la suma de m y p es desde 1 hasta 5; X es S o O; J es H, CH3, o CF3; D es un enlace covalente, CH2, O, o S; y E es benzotienilo, isobenzotienilo, benzofurilo o isobenzofurilo substituido o no substituido, en el que el benzotienilo, isobenzotienilo, benzofurilo o isobenzofurilo substituido está substituido por uno o más substituyentes seleccionados entre hidrocarbilo de hasta C6 ya sea lineal, ramificado, cíclico, o una combinación de los mismos; hidrocarbiloxi de hasta C5; acilo de hasta C5; aciloxi de hasta C4; CO2H y sales; SO3H y sales; PO(OH)2 y sales; sulfonilo de hasta C3; fosfonilo de hasta C3; NO2; CN; halógenos; fluorocarbilo; aminas de hasta C5

  9. 9.-

    DERIVADOS DE SULFONAMIDAS DEL ÁCIDO 7-AMINOHEPTANOICO PARA TRATAR EL GLAUCOMA

    (01/2011)

    Un compuesto representado por la fórmula: en la que R 1 se selecciona del grupo que está constituido por alcoxi C1-C10, OH y NR 4 R 5 ; R 2 se selecciona del grupo que está constituido por alquilo C1-C10 y (CH2)nOH; R 3 se selecciona del grupo que está constituido por alquilo C1-C10, heteroarilo, p. ej. tienilo, furanilo y piridilo, fenilo, y fenilo y heteroarilo mono, di, trisustituido; R 4 y R 5 se seleccionan independientemente del grupo que está constituido por H, alquilo C1-C10, alquilhidroxilo C1-C10; m es 0 o un número entero de 1 a 3 y n es un número entero de 1 a 4

  10. 10.-

    CICLOPENTANONAS 2,3,4-SUSTITUIDAS COMO AGENTES TERAPEUTICOS

    (11/2010)

    Un compuesto que tiene la fórmula general: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;Y es un ácido carboxílico o un éster del mismo que comprende de 0 a 12 átomos de carbono; A es -S(CH2)3SCH2-; B es hidrógeno o -CH2OH; J es H o CH3; y E es -CH2R o -R en la que R es naftilo, benzotienilo o fenilo

  11. 11.-

    ANALOGOS DE PROSTAGLANDINA

    (10/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/55, A61P27/06, C07D223/10.

    Un compuesto de fórmula ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o profármaco que es un compuesto que se convierte en un compuesto con la fórmula anterior por hidrólisis de un grupo éster o algún otro grupo biológicamente inestable del mismo; en la que una línea discontinua representa la presencia o ausencia de un doble enlace o un triple enlace; A es -(CH2)6-, cis-CH2CH=CH-(CH2)3-, o -CH2C*C-(CH2)3-, en la que 1 ó 2 átomos de carbono pueden estar sustituidos con S u O; X se selecciona entre el grupo constituido por CO 2H, CONHR 2, CONR 2, CON(OR)R, CON(CH 2CH 2OH) 2, CONH (CH2CH2OH), CH2OH, P(O)(OH)2, CONHSO2R, SO2NR2, SO2NHR, y ** ver fórmula** J es CHOH, R es independientemente H, alquilo C1-C6, fenilo, o bifenilo; y E es alquilo C 3-C 6, cicloalquilo C 4-C 10, fenilo o naftilo que tiene de 0 a 2 sustituyentes, o un resto heteroaromático que tiene de 0 a 2 sustituyentes, en la que dichos sustituyentes comprenden hasta 4 átomos que no son hidrógeno.

  12. 12.-

    DERIVADOS DE ARILSULFANILO Y HETEROARILSULFANILO PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR

    (05/2009)

    Un compuesto de la fórmula I ** ver fórmula** en la que A es un fenilo, naftilo, piridilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidilo, tienilo, tiazolilo, oxazolilo o tiadiazolilo opcionalmente sustituidos; B es un fenilo, piridilo, tiazolilo, oxazolilo, tienilo, tiadiazolilo, isoxazol, pirazol, furilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidilo,...

  13. 13.-

    DERIVADOS DEL ACIDO 3,7-TIAPROSTANOICO COMO AGENTES PARA REDUCIR LA PRESION INTRAOCULAR

    (11/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61P27/06, A61P27/02, A61K31/216, A61K31/192, A61K31/215, A61K31/19, A61K31/5575, C07C405/00.

    Uso de un compuesto representado por la fórmula general ** ver fórmula** en la que las líneas sombreadas representan la configuración alfa, un triángulo representa la configuración beta y una línea punteada representa la presencia o ausencia de un doble enlace; A y B son en ambos casos S; D representa un enlace covalente o CH2, O, S o NH; X is CO2R, CONR2, CH2OR, P(O)(OR)2, CONRSO2R, SONR2 o Y es O, OH, OCOR2, halógeno o ciano; Z es CH2 o un enlace covalente; R es H o R2; R1 es H, R2, fenilo o COR2; R2 es alquilo inferior C1-C5 y R3 es n-alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C7, fenilo, furanilo o tienilo, en el que cada uno está opcionalmente sustituido y en el que los sustituyentes se seleccionan del grupo constituido por alquilo C1-C5, halógeno, CF3, CN, NO2, NR2, CO2R y OR, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento del glaucoma o de la hipertensión ocular.

  14. 14.-

    ANALOGOS DE OMEGA-CICLOALQUIL-17-HETEROARIL-PROSTAGLANDINA E2 COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR EP2.

    (09/2006)

    Uso de un compuesto representado por la fórmula II para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento de hipertensión ocular en un mamífero: en la que el segmento en forma de peine representa un enlace, el triángulo relleno representa un enlace , el segmento ondulado representa un enlace o, la línea punteada representa un enlace doble o un enlace sencillo, R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno o un radical alquilo...

  15. 15.-

    ANALOGOS DE OMEGA-CICLOALQUIL-17-HETEROARIL-PROSTAGLANDINA E2 COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR EP-2.

    (02/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61P27/06, A61K31/559, C07D333/16.

    Un compuesto representado por la fórmula I: en la cual: el segmento con rayas verticales representa un enlace a; el triángulo sólido representa un enlace fi; el segmento ondulado representa un enlace a o fi; las líneas punteadas representan un enlace doble o un enlace simple; X se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y radicales halógeno; R3 es heteroarilo o un radical heteroarilo sustituido; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno o un radical alquilo inferior, que tenga hasta seis átomos de carbono, o un radical acilo inferior, que tenga hasta seis átomos de carbono; R se selecciona del grupo que consiste en CO2R4, CONR42, CH2OR4, CONR4SO2R4, P(O)(OR4); y en la cual R4 se selecciona del grupo que consiste en H, fenilo y alquilo inferior, que tenga entre uno y seis átomos de carbono, y n es 0 ó un número entero comprendido entre 1 y 4.

  16. 16.-

    DERIVADOS 2-HETEROARILALQUENILICOS DEL ACIDO CICLOPENTANO HEPTAN(EN)OICO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

    (01/2003)

    LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA DERIVADOS 2 HETEROARIL ALQUILO O ALQUENILO DE ACIDO CICLOPENTANO HEPTANOICO, QUE PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS EN POSICION 1 POR GRUPOS HIDROXILO, ALQUILOXI, AMINO Y AMIDO, P. EJ. DERIVADOS 2 HETEROARIL ALQUENILO DE ACIDO 1 - OH CICLOPENTANO HEPTANOICO. ESPECIALMENTE, DICHOS DERIVADOS SON ACIDO 7 - [5 - HIDROXI - 2 - (HIDROXIHIDROCARBILO SUSTITUIDO...

  17. 17.-

    DERIVADOS 2-ALQUENILICOS DE ACIDO CICLOPENTAN(EN)OICO COMO AGENTES TERAPEUTICOS EN EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION OCULAR.

    (08/2002)

    LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE PROSTAGLANDINAS MODIFICADAS POR UNA CADENA OMEGA COMO HIPOTENSIVOS OCULARES. LOS DERIVADOS UTILIZADOS SEGUN LA INVENCION QUEDAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA ESTRUCTURAL (I): EN LA QUE LOS SEGMENTOS DE RAYADO SENCILLO REPRESENTAN ENLACES AL ; LOS SEGMENTOS ONDULADOS REPRESENTAN UN ENLACE AL O BE ; LAS LINEAS DE RAYAS REPRESENTAN...

  18. 18.-

    DERIVADOS NO ACIDOS 2-CICLOALQUILICOS O ARILALQUILICOS DEL ACIDO CICLOPENTANOHEPTANOICO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

    (04/2002)
    Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Clasificación: A61K31/557.

    LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA DERIVADOS 2-CICLOALQUILO O ARILALQUILO DE ACIDO CICLOPENTANO HEPTANOICO SUSTITUIDO EN LA POSICION 1 CON GRUPOS HALO, METILO, HIDROXILO, NITRO, AMINO, AMIDO, AZIDO, OXIMA, CIANO, TIOL, ETER O TIOETER, P. EJ., UN ACIDO CICLOPENTANO HEPTANOICO 1-OH, DERIVADO DE 2-(CICLOALQUILO O ARILALQUILO). LOS DERIVADOS (2-CICLOALQUILO O ARILALQUILO) DE ACIDO CICLOPENTANO HEPTANOICO DE LA PRESENTE INVENCION SON POTENTES HIPOTENSORES OCULARES, Y SON PARTICULARMENTE ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE GLAUCOMA. ADEMAS, LOS DERIVADOS (2-CICLOALQUILO O ARILALQUILO) DE CICLOPENTANO HEPTANOICO DE ESTA INVENCION SON RELAJANTES DE MUSCULOS LISOS CON AMPLIA APLICACION EN SISTEMICA HIPERTENSIVA Y ENFERMEDADES PULMONARES; RELAJANTES DE MUSCULO LISO CON APLICACION EN ENFERMEDAD GASTROINTESTINAL, REPRODUCCION, FERTILIDAD, INCONTINENCIA, SHOCK, ETC.

  19. 19.-

    DERIVADOS 2-HETEROARILALQUENILICOS DEL ACIDO CICLOPENTANO-HEPTAN(EN)OICO COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION OCULAR.

    (10/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ALLERGAN SALES, INC.. Clasificación: A61K31/557, C07C405/00.

    LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE DERIVADOS DE PROSTAGLANDINAS DE TIPO F COMO HIPOTENSORES OCULARES. LOS DERIVADOS DE PGF UTILIZADOS DE ACUERDO CON LA INVENCION ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), EN QUE LAS UNIONES REPRESENTADAS POR LINEAS ONDULADAS INDICAN CONFIGURACION TANTO ALFA AL} COMO BETA BE}; LOS SEGMENTOS SOMBREADOS INDICAN CONFIGURACION AL}; LOS TRIANGULOS SOLIDOS SE UTILIZAN PARA INDICAR CONFIGURACION BE}, LOS ENLACES REPRESENTADOS CON LINEA DE PUNTOS REPRESENTAN UN DOBLE ENLACE O UN ENLACE SIMPLE, R ES UN RADICAL HETEROARILO SUSTITUIDO, R SUP,1} ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO INFERIOR QUE POSEE HASTA SEIS ATOMOS DE CARBONO, X SE SELECCIONA DEL GRUPO FORMADO POR REPRESENTA DOS RADICALES HIDROGENO. CIERTOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I) CONSTITUYEN OTRO ASPECTO DE LA PRESENTE INVENCION.

  20. 20.-

    NUEVOS DERIVADOS 1,3-BENZODIOXOL Y 1,2-DIALCOXIBENCENICOS COMO AGENTES HIPOTENSIVOS OCULARES.

    (06/2001)

    LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE W ES (CH 2}){SUB,N} DONDE N ES 1 O 2, O N ES O Y W REPRESENTA GRUPOS ALQUILO INFERIOR ACOPLADOS A CADA OXIGENO; M ES UN ENTERO ENTRE 1 Y 8; R{SUB,1} ES COOH O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, COOR{SUB,4}, CONR{SUB,5}R{SUB,6}, CONR{SUB,5}SO{SUB,2}R{SUB ,7}, CH{SUB,2}OH, CH{SUB,2}OR{SUB,7}, CH{SUB,2}O-COR{SUB,7} , CH{SUB,2}O-CONR{SUB,5} ,R{SUB,7}, CH{SUB,2}OCOOR{SUB,7} , CH{SUB,2}NH{SUB,2}, CH{SUB,2}NR{SUB,5}COR{SUB ,7}, CHO, CH(OR{SUB,8}){SUB,2} , CHOR{SUB,9}O,...

  21. 21.-

    METODO PARA PRODUCIR VASODILATACION CON DERIVADOS DE (1,5-INTER)ARILPROSTAGLANDINA.

    (06/2001)

    LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LLEVAR A CABO LA VASODILATACION, QUE INCLUYE: ADMINISTRAR A UN ANIMAL DE SANGRE CALIENTE QUE NECESITE TAL TRATAMIENTO UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN DERIVADO DE (1,5 PRESENTADO POR LA FORMULA (I), EN LA CUAL N ES 0 O UN NUMERO ENTERO DE 1 A 6, R SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO DE RADICALES REPRESENTADOS POR LAS FORMULAS: CO SUB,2}R , CONR SUB,2}, CH SUB,2}OR Y SO SUB,2}NR SUB,2}, EN LAS CUALES R ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO INFERIOR QUE PRESENTA...

  22. 22.-

    7-(CARBOXIALQUIL O ALQUENIL)-6-(ALQUIL O ALQUENIL)-3-OXO-2,4-DIOXOBICICLO-(3.2.1)-OCTANO Y DERIVADOS DEL MISMO.

    (09/1999)

    LA INVENCION SE REFIERE A 7 - [CARBOXIALQUIL O ALQUENIL] - 6 [ALQUIL O ALQUENIL] - 3 - OXO - 2, 4 - DIOXOBICICLO [3.2.1] OCTANOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS. EN PARTICULAR SE CONTEMPLAN DERIVADOS DE HIDROXILO, NITRO, AMINO, ACIDO, OXIMO, TIOL, ETER Y ETER DE TIOL DEL GRUPO DE CARBOXIDO. EN PARTICULAR, SE PRESENTAN 7 - [6 - CARBOXI - 2- HEXENIL] - 6 - [3 - HIDROXI - 1 OCTENIL] DE 3 - OXO - 2, 4 - DIOXOBICICLO - [3.2.1] OCTANO Y DERIVADOS DE LOS MISMOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES...

  23. 23.-

    ACIDOS CICLOPENTAN(EN)HEPTENOICOS O HEPTANOICOS Y DERIVADOS DE LOS MISMOS UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

    (09/1999)
    Solicitante/s: ALLERGAN SALES, INC.. Clasificación: A61K31/557, C07C405/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A ACIDOS HEPTANOICOS O HEPTENOICOS DE 7 - [5 - HIDROXI - 2 - (HIDROXIHIDROCARBILO O HIDROCARBILO DE HIDROXIDO SUSTITUIDO CON HETEROATOMOS) - 3 - HIDROXICICLOPENTIL (FENIL)] Y DERIVADOS DE TALES ACIDOS, EN DONDE UNO O MAS DE DICHOS GRUPOS DE HIDROXIDO ESTAN REEMPLAZADOS POR UN GRUPO DE ETER. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON POTENTES HIPOTENSORES OCULARES, Y SON PARTICULARMENTE ADECUADOS PARA EL MANEJO DEL GLAUCOMA.