34 inventos, patentes y modelos de BUETTELMANN, BERND

  1. 1.-

    Derivados de isoxazol-piridina

    (11/2015)

    Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3 y R6 son H, halógeno, CN o alquilo C1-7; R4 es -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un resto heterociclilo, opcionalmente sustituido por uno o más A; R5 es H, CF3, benciloxi, tetrahidropiridinilo opcionalmente sustituido por un metilo, -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc con independencia entre sí son H o morfolinilo; A es hidroxi, oxo, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, halógeno o CN; en el que el término "resto heterociclilo" indica un sistema de anillo saturado o parcialmente insaturado, monovalente, monocíclico de 3 a 7 eslabones o bicíclico de 9 ó 10 eslabones, en el que uno, dos, tres o cuatro átomos de carbono del anillo se han reemplazado por N, O o S y el punto de unión se halla en el anillo saturado o parcialmente insaturado de dicho sistema de anillo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  2. 2.-

    Derivados de isoxazolo-piridina

    (12/2014)

    Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí son: H, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, ciano, o hidroxi, alcoxi C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, CN, halógeno, NO2, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, benciloxi, opcionalmente sustituido por uno o más E, -C(O)-Ra, en el que Ra es hidroxi, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, fenoxi o fenilo, heterociclilo de 3 a 7 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o más A, -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc con independencia entre sí son: H, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, metilo, -(CH2)t-hidroxi o ciano, -(CH2)t-cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido por uno o más B y t es el número 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, -(CH2)u-O-alquilo C1-7, en el que u es el número 2, 3, 4, 5 ó 6, -CHRi-C(O)ORii, en el que Ri es H, bencilo o alquilo C1-4, y Rii es H o alquilo C1-7, -S(O)2-alquilo C1-7 o -S(O)2-cicloalquilo C3-7, -(CH2CH2O)vRiii, en el que v es un número de 1 a 3, y Riii es H o alquilo C1-7, -(CH2)w-heteroarilo o - (CH2)w-arilo, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más E y en el que w es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, -(CH2)x-heterociclilo, en el que x es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, y en el que el heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno o más: oxo, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido por uno o más B, CN, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más E, -(CH2)y-C(O)Riv, en el que y es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, y Riv es hidroxi, alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, -(CH2)z-C(O)NRvRvi en el que z es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, y Rv y Rvi son con independencia: hidrógeno, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, OH o CN, cicloalquilo C3-7 , opcionalmente sustituido por uno o más B, heterociclilo de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o más A, o Rv y Rvi junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o más A, o Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un resto heterociclilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o más A, o Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo espirocíclico de 7 a 12 eslabones, opcionalmente sustituido por uno o más A; con la condición de que Rb y Rc no sean simultáneamente H, A es hidroxi, oxo, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, halógeno o CN; B es halógeno, hidroxi, CN, alquilo C1-4, benciloxi o haloalquilo C1-4; E es halógeno, CN, NO2, hidroxi, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, ciano-alquilo C1-7, haloalcoxi C1-7 o cicloalquilo C3-7; en donde el termino "heteroarilo" se refiere a un anillo monocíclico de 5 o 6 miembros aromático monovalente que contiene uno, dos o tres heteroátomos de anillo elegidos entre N, O o S; y en donde el término "heterociclilo" se refiere a un sistema de anillo monocíclico de 3 a 7 miembros o bicíclico de 9 a 10 miembros, monovalente, saturado o parcialmente saturado, en donde uno, dos, tres o cuatro átomos de carbono han sido sustituidos por N, O o S, y con el punto de unión sobre el anillo saturado o parcialmente insaturado de dicho distema de anillo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  3. 3.-

    Imidazo [1,2-a] piridinas como moduladores de JNK

    (10/2014)

    Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en el que R1 es H, -OH, -OR, o hidroxi-alquilo-C1-C6, en el que R es alquilo-C1-C6, bencilo, aril-alquilo-C1-C6, o metilsufonil- alquilo-C1-C6; R2 es -OH, -NH2, -SO2R4, -NHSO2R4, -CO2R5, o**Fórmula** en el que R3 es H, acilo -C1-C6, o un aminoácido; R4 es alquilo-C1-C6, -NH2, alquil-C1-C6-amino, o di (alquil-C1- C6)amino; R5 es H o alquilo-C1-C6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  4. 4.-

    Derivados de isoxazol-piridina como moduladores de GABA

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que X es O o NH ; R1 es a)-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-7, o b) cicloalquilo C3-7 oheterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-7 y alcoxi C1-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7 que opcionalmente puede estar sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano y alcoxi C1-7; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7 que puede opcionalmente estar sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-7; R4 es alquilo C1-7, cicloalquilo- C3-7, heterociclilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi, oxo, alquilo C1-7y alcoxi C1-7, o en la que R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo,opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste dehalógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-7, alcoxi C1-7 y oxo ; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. en el que "heterociclilo" se refiere a un anillo monocíclico saturado monovalente de 3 a 7 miembros o parcialmenteinsaturado que contiene uno, dos o tres heteroátomos en el anillo seleccionados entre N, o o S, y en el que "heteroarilo" se refiere a un anillo monocíclico aromático de 5 a 6 miembros o un anillo bicíclico de 9 a 10miembros que puede comprender 1, 2 o 3 átomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y / o azufre.

  5. 5.-

    Derivados de isoxazol/o-piridina con eslabón etilo y etenilo como agonistas inversos del receptor GABA A alfa5

    (06/2013)

    Un compuesto de la fórmula I en la que L es -CH2-CH2- o -CH≥CH-; R1 es alquilo C1-C7 o arilo, dicho alquilo C1-C7 puede estar opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entreel grupo formado por flúor, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C7 y fluor-alcoxi C1-C7; y dicho arilo puede estar opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entre elgrupo formado por halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-C7, fluor-alquilo C1-C7, ciano-alquilo C1-C7, hidroxi-alquiloC1-C7, (alquilo C1-C7)-C(O)OH, (alquilo C1-C7)-C(O)O-alquilo C1-C7, (alquilo C1-C7)-CO-NH2, (alquilo C1-C7)-CON(H,alquilo C1-C7), (alquilo C1-C7)-CO-N(alquilo C1-C7)2, (alquilo C1-C7)-N(H,alquilo C1-C7), (alquilo C1-C7)-N(alquilo C1-C7)2, alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7, CO-alquilo C1-C7, COOH, COO-alquilo C1-C7, CONH2,CON(H,alquilo C1-C7), CON(alquilo C1-C7)2, NH2, N(H,alquilo C1-C7), N(alquilo C1-C7)2, alcoxi C1-C7, fluor-alcoxiC1-C7, SO2-alquilo C1-C7, SO2-NH2, SO2-N(H,alquilo C1-C7), SO2-N(alquilo C1-C7)2, cicloalquilo, feniloxi y fenilo;R2 es alquilo C1-C7 que puede estar opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes elegidos con independenciaentre el grupo formado por flúor, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C7 y fluor-alcoxi C1-C7; R3 es -O-R4 o N(R5,R6); R4 es hidrógeno o alquilo C1-C7; R5 es hidrógeno o alquilo C1-C7; R6 es alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7 o heterociclilo; o dichos R5 y R6 están unidos entre sí y con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar unheterociclilo; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  6. 6.-

    Derivados de hidroximetil-isoxazol como moduladores de GABA A

    (03/2013)

    Compuesto de fórmula I: en la que: R1 es alquilo C1-C7, arilo o heteroarilo, en el que el alquilo C1-C7 opcionalmente puede encontrarsesustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo queconsiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-C7, y en el que arilo y heteroarilo opcionalmentepueden encontrarse sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente deentre el grupo que consiste de halógeno, ciano, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido conhalógeno, alquilo C1-C7 sustituido con hidroxi, alquilo C1-C7-C(O)OH, alquilo C1-C7-C(O)O-alquiloC1-C7, alquilo C1-C7-CO-NH2, alquilo C1-C7-CO-N(H,alquilo C1-C7), alquilo C1-C7-CO-N(alquilo C1-C7)2, alquilo C1-C7,-N(H,alquilo C1-C7), alquilo C1-C7,-N(alquilo C1-C7)2, alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7,CO-alquilo C1-C7, COOH, COO-alquilo C1-C7, CONH2, CON(H,alquilo C1-C7), CON(alquilo C1-C7)2,cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, NH2, N(H,alquilo C1-C7), N(alquilo C1-C7)2, hidroxi,alcoxi C1-C7, feniloxi, SO2-alquilo C1-C7, SO2-NH2, SO2-N(H,alquilo C1-C7) y SO2-N(alquilo C1-C7)2,R2 es hidrógeno o alquilo C1-C7, R3 es alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido con halógeno, alquilo C1-C7 sustituido con hidroxi,cicloalquilo, cicloalquilo sustituido con hidroxi, heterociclilo, heterociclilo sustituido con alquilo C1-C7, heteroarilo, heteroarilo sustituido con alquilo C1-C7, (CH2)n-O-alquilo C1-C7 o NR4R520 ,o en el que R2 y R3, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos, forman unheterociclilo, n es 1 ó 2, R4, R5 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno y alquilo C1-C7, y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  7. 7.-

    Derivados de aril-isoxazol-4-il-oxadiazol

    (03/2013)

    Derivados de isoxazol-4-il-oxadiazol de la fórmula en la que R1 es hidrógeno, halógeno, arilo, heterociclilo, heteroarilo, ciano, alquilo C1-7, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-N(R)2, -(CH2)n-O-alquilo C1-7 o -(CH2)n-OH; n es el número 0, 1 ó 2; R es hidrógeno o alquilo C1-7; R2 es cicloalquilo, arilo, un heteroarilo elegido del grupo de quinolinilo, indolilo, piridinilo, triazolilo, benzotriazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoimidazolilo, dihidrobencimidazolil-2-ona, imidazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo y piracinilo, o heterociclilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, elegidos entre el grupoformado por halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, alquilo C1-7sustituido por halógeno, C(O)O-alquilo C1-7, alquilsulfonilo C1-7, -NRaRb, -C(O)-NRaRb, -C(O)-heterociclilo,benciloxi, heterociclilo opcionalmente sustituido por hidroxi, halógeno o alquilo C1-7, o es heteroariloopcionalmente sustituido por alquilo C1-7; Ra y Rb son con independencia hidrógeno, alquilsulfonilo C1-7, -C(O)H, -(CH2)n-N(R)2, -(CH2)n-O-alquilo C1-7, -(CH2)n-S-alquilo C1-7, -(CH2)n-S(O)2-alquilo C1-7, heteroarilsulfonilo, alquilo C1-7, -(CH2)n-heterociclilo opcionalmentesustituido por alquilo C1-7, o es -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-heteroarilo, -(CH2)n-OH, -(CO)-R', en la que R' esalquilo C1-7, cicloalquilo o heteroarilo; R3 es arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno o alquilo C1-7 sustituido porhalógeno; y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  8. 8.-

    Dihidroquinonas y dihidronaftiridinas como inhibidores de las JNK

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en donde X es CR11 o N; Y es -C(O)R3, heteroarilo de 5-miembros o heterociclilo de miembros; Z es fenilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo, y está sustituido con R1 y R2; R1 y R2 son cada uno, independientemente, H, halógeno, CN, alquilo C1-C6, o -Y1-Y2-Y3-R8, o R1 y R2 juntos forman -O-CH2)nO- en donde n es 1 o 2; Y1 es -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -S-, -SO2- o un enlace; Y2 es cicloalquileno, heterocicloalquileno, alquileno C1-C6 o un enlace; Y3 es -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -SO2- o un enlace; R8 es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo o -NR9R10, en la que cuando R8 es distinto de H, entonces está opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, halógeno, CF3, u -OH; R9 y R10 con independencia entre sí son H o alquilo C1-C6; R3 es OH, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C6)-alcoxi C1-C6, o -NR9R10; R4 es alquilo C1-C6, fenilo, heterociclilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, o heteroarilo, y está opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, halógeno, nitro, amino, ciano, o halo-alquilo C1-C6; R5 y R6 son cada uno, con independencia entre sí, H, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, -CF3, alcoxi C1-C6, -OCHF2, - NO2 o -NR9R10; R7 es H, F, Cl, metilo u OH; R11 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo inferior o fenilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  9. 9.-

    DERIVADOS DE ARIL-ISOXAZOL-4-IL-IMIDAZO[1,5-A]PIRIDINA

    (03/2012)

    Derivados de aril-isoxazol-4-il-imidazo[1,5-a]piridina de la fórmula I: en la que: R 1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-7, benciloxi u -O-(CH2)-(CO)-heteroarilo de 5 ó 6 eslabones opcionalmente sustituido por arilo y alquilo C1-7; R 2 es hidrógeno, alquilo C1-7 o -(CO)-R a ; R 3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7 o -(CO)-R a ; R a es hidroxi, alcoxi C1-7, NR'R'', en el que R' y R'' con independencia entre sí son hidrógeno, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones o alquilo C1-7 opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-7, ciano, heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones; en donde arilo significa fenilo, bencilo o naftilo, en donde heterocicloalquilo de 5 o 6 eslabones denota un anillo de 5 o 6 eslabones saturado conteniendo de uno a tres heteroátomos elegidos entre átomos de N, O o S, y en donde heteroarilo de 5 o 6 eslabones denota un anillo aromático de 5 o 6 eslabones conteniendo uno a tres heteroátomos elegidos entre átomos de N, O o S; y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  10. 10.-

    DERIVADOS DE ARIL-ISOXAZOL-4-IL-IMIDAZOL

    (01/2012)

    Derivados de aril-isoxazol-4-il-imidazol de la fórmula I:**Fórmula** en la que de R1 a R3 con independencia entre sí son hidrógeno o halógeno; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C7, -(CH2)n-O-alquilo C1-C7 o alquilo C1-C7 sustituido por hidroxi; R5 es -(CH2)m-arilo o -(CH2)m-heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, alquilsulfanilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, -C(O)-alquilo C1-C7, -C(O)-O-alquilo C1-C7, -NH-C(O)-O-alquilo C1-C7 o -C(O)-NH-R'', en el que R'' es alquinilo C2-C7 o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo C3-C7, -(CH2)n-heterociclilo, -(CH2)n-heteroarilo o -(CH2)n-arilo, opcionalmente sustituido por halógeno; R6 es hidrógeno, -C(O)H, -(CH2)n-O-alquilo C1-C7, -C(O)O-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por hidroxi o halógeno, o es cicloalquilo C3-C7, arilo, o es -(CH2)n-O-CH2-arilo, opcionalmente sustituido por halógeno o alquilo C1-C7, o es -(CH2)n-O-CH2-heteroarilo, opcionalmente sustituido por halógeno, alquilo C1-C7 o alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es -(CH2)n-NH-(CH2)o-heterociclilo; n es 0, 1, 2 ó 3; m es 0 ó 1; o es 1, 2 ó 3; en donde arilo significa fenilo, bencilo o naftilo, donde heteroarilo significa anillo de 5 o 6 miembros aromático que contiene de uno de tres heteroátomos, tal como átomos de N, O o S; y en donde heteroarilo significa un anillo de 5 o 6 miembros no aromático que contiene de uno a tres heteroátomos, tal como átomos de N, O o S; así como sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE ISOXAZOL-IMIDAZOL

    (12/2011)

    Compuesto de fórmula I **Fórmula** en el que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, o haloalcoxi-C1-7; R3 es fenilo o heteroarilo de 6 miembros, que está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, alquilo-C1-7, opcionalmente sustituido con halo, hidroxi o ciano, alcoxi-C1-7, -S(O)m-alquilo-C1-7, en el que m es 0, 1 o 2, ciano, nitro, -C(O)Ra, en el que Ra es alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, hidroxi, -(CH2)n-cicloalquilo-C3-7, -(CH2)n-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), opcionalmente sustituido por alquilo-C1-4, halo, hidroxi, u oxo, -O(CH2)n-cicloalquilo-C3-7, -NC(O)alquilo-C1-7, -NC(O)O-alquilo-C1-7, -C(O)NRbRc, en el que Rb y Rc son independientemente hidrógeno, alquilo-C1-7, -(CH2)p-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), opcionalmente sustituido por alquilo-C1-4, halo, hidroxi, u oxo, -(CH2)p-(heteroarilo de 5 o 6 miembros) o -(CH2)r-fenilo, cada uno opcionalmente sustituido por halo, alquilo-C1-4, haloalquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, ciano o nitro, -(CH2)q-cicloalquilo-C3-7, haloalquilo-C1-7, alquinilo-C1-7, o Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 5 o 7 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional en el anillo seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que el heterocicloalquilo de 5 o 7 miembros está opcionalmente sustituido por uno o más alquilo-C1-4, halo, hidroxi, u oxo; n es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 0, 1, 2, 3 o 4; q es 0, 1, 2, 3 o 4; r es 0, 1, 2, 3 o 4; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos

  12. 12.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL, SUSTITUIDOS POR HETEROARILO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO

    (05/2011)

    Un compuesto de fórmula general **Fórmula** en la que R1 significa halógeno, alquilo C1-C6, CF3, CF2H o ciano; R2 significa alquilo C1-C6; R3 significa heteroarilo de 5 o 6 miembros, seleccionado de entre el grupo que consiste en pirimidinilo, piridinilo, piridazinilo, furanilo o pirazinilo, que está sustituido opcionalmente por uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, halógeno-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, NR'R" o por 1-morfolinilo, o por tiomorfolinilo, 1-oxo-tiomorfolinilo o 1,1-dioxo-tiomorfolinilo; R', R" son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo C1-C6; R4 es hidrógeno; así como las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos

  13. 13.-

    DERIVADOS DE IMIDAZO-BENZODIAZEPINA

    (12/2010)

    Derivados sustituidos de imidazo[1,5a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepina de fórmula: **(Ver fórmula)**en la que: R1/R1' son, de manera mutuamente independiente, hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, alquinilo inferior, halógeno, alcoxi inferior, cicloalquilo, o alquilo inferior o alcoxi, sustituidos con halógeno, X es -CH2-, -CH(CH3)-, -CH2O-, -CRR'- o -C(O)-, R2 es -(CH2)n-O-alquilo inferior, halógeno, -NHCH3, N(CH3)C(O)-cicloalquilo, -N(CH3)C(O)-alquilo inferior, N(CH3)S(O2)CH3, -NHC(O)CH2OC(O)CH3, -CF3, cicloalquilo, hidroxi, -CH2OH, ciano, S(O)2CH3, -CH(OH)-alquilo inferior, arilo no sustituido o sustituido con alcoxi nferior, o es un anillo heterocíclico aromático o no aromático, que contiene entre 1 y 3 heteroátomos, seleccionados de entre el grupo que consiste de N, O o S, y en el que los anillos pueden 20 encontrarse no sustituidos o encontrarse sustituidos con 1 a 4 sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste de alquilo inferior, alcoxi inferior, cicloalquilo, =O, CF3, CN, C(O)O-alqilo inferior, bencilo, fenilo, -CH2O-alquilo inferior, CHO o 3-bromo-10-cloro-9H-imidazo[1,525 a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepín-6-ilmetil, o es C(O)-O-alquilo inferior, -C(O)NH-(CH2)n-cicloalquilo, C(O)NH-(CH2)n-anillo heterocíclico aromático o no aromático, que contiene entre 1 y 3 heteroátomos, seleccionados de entre el grupo que consiste de N, O o S, -C(O)NH-(CH2)nOH, C(O)-anillo heterocíclico aromático o no aromático, que contiene entre 1 y 3 heteroátomos, seleccionados de entre el grupo que consiste de N, O o S, no sustituido o sustituido con alquilo inferior, o es -NH-C(O)H o -N(CH3)-C(O)H, -NHC(O)-alquilo inferior, -NH-C(O)-cicloalquilo, -NH-C(O)-Oalquilo inferior, -NH-C(O)-N-dialquilo inferior, -NH-C(O)CH2-O-alquilo inferior o -NH-C(O)-CH2-OH, -NH-(CH2)ncicloalquilo, -NH-(CH2)nS(O)2CH3, -NH-(CH2)n-anillo heterocíclico aromático o no aromático, que contiene entre 1y 3 heteroátomos, seleccionados de entre el grupo que consiste de N, O o S, -NH-(CH2)nOH, o X-R2 es alquilo inferior con la excepción de metilo, o es cicloalquilo, no sustituido o sustituido con alquilo inferior o hidroxi, o es un anillo heterocíclico aromático o no aromático, que contiene entre 1 y 3 heteroátomos, seleccionados de entre el grupo que consiste de N, O o S, o es -CHRR', R es hidroxi, y R' es cicloalquilo, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halógeno, fenilo o piridinilo, R3 es hidrógeno, halógeno, C(O)O-alquilo inferior, CH2OH CHO, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido con halógeno, n es 0, 1 ó 2, en la que arilo se refiere a un grupo fenilo, bencilo o naftilo, y ; en la que alquilo inferior se refiere a un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que contiene entre 1 y 7 átomos de carbono, y en la que alcoxi inferior se refiere a un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada que contiene entre 1 y 7 átomos de carbono que se encuentra unido mediante un grupo de oxígeno, y en la que alquinilo inferior se refiere a un grupo de carbonos de cadena lineal o ramificada que contiene entre 2 y 7 átomos de carbono, en la que por lo menos un enlace es un triple enlace, y las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos

  14. 14.-

    DERIBADOS DE TIAZOL-4-CARBOXAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR5

    (10/2010)

    Compuestos de la fórmula general (I):

  15. 15.-

    DERIVADOS DE 3-ARIL-ISOXAZOL-4-CARBONIL-BENZOFURANO

    (06/2010)

    Derivados de 3-aril-isoxazol-4-carbonil-benzofurano de la fórmula

  16. 16.-

    DERIVADOS DE ARIL-4-ETINIL-ISOXAZOL

    (11/2009)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D471/04, C07D413/14, C07D417/14, C07D417/06, C07D413/06, C07D413/12, C07D261/08, A61K31/422, A61P25/28, A61K31/42.

    1. Derivados de 4-etinil-isoxazol de la fórmula I ** ver fórmula** en donde, R1/R2/R3 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno, alcoxi- C1-C7, ó amino; R4, es alquilo C1-C7; R5, es arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituidos, en donde, los sustituyentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, CF3, halógeno, hidroxi, amino, -(CH2)n-CN, -C(O)O-alquilo C1-C7, S(O)2 NH2, -C(O)-NH-(CH2)n-cicloalquilo, -C(O)-NH-heterociclo, C(O)-NH-heteroarilo, arilo opcionalmente sustituido, en donde, los sustituyentes, se seleccionan entre halógeno; n es 0 ó 1; así como sales de adición de ácidos de éstos, farmacéuticamente aceptables.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL

    (06/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/44, C07D401/06.

    Un compuesto de la fórmula general *** ver fórmula** en la que R 1 significa halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, CF3 o ciano; R 2 significa arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C6, CF3 y ciano; R 3 significa hidrógeno, C(O)H o CH2R 5 , en el que R 5 es hidrógeno, OH, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C12; R 4 significa alquilo C 1-C 6 o cicloalquilo C 3-C 12; X significa N o CH; Y significa -(CHR)1, 2 ó 3 R significa hidrógeno o alquilo C 1-C 6; así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL

    (05/2009)

    Compuesto de fórmula ** ver fórmula** en donde A es fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, o piperidin-1-ilo; R 1 /R 2 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, alquenilo inferior, trifluorometilo, -O-trifluorometilo, -S-trifluorometilo, S-alquilo inferior, alcoxilo inferior, -CHF 2, -C(alquilo inferior)F2, -OCHF2, fenilo, nitro, benciloxilo, hidroxilo o amino o son junto a los átomos de carbono...

  19. 19.-

    DERIVADOS DE ISOXAZOLO COMO AGONISTAS INVERSOS DE GABA A ALFA

    (03/2009)

    Derivados de amida del ácido aril-isoxazol-4-carbonil-pirrol-2-carboxílico de la fórmula: (Ver fórmula) en donde: R 1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior, feniloxi o benciloxi; R 2 es alquilo inferior, (CH2)n-O-alquil inferior o fenilo; R 3 es hidrógeno o alquilo inferior; R 4 /R 5 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior substituido por halógeno, alquinilo inferior o -(CH)n-arilo, substituido o no substituido por halógeno, alquilo inferior o alcoxi inferior, un anillo heterocíclico no aromático-(CH2)n, substituido o no substituido por uno o dos grupos de alquilo inferior, anillos heterocíclicos aromáticos-(CH2)n, -(CR2)n-cicloalquilo, substituido o no substituido por uno a tres substituyentes, seleccionados del grupo que consiste de hidroxi o alquilo inferior, -(CHR)n-O-alquilo inferior, -(CR2)n-OH, -(CHR)n-NR''R", o R 4 /R 5 forman junto con el átomo de N al cual los mismos están fijados el anillo de - 8-aza-biciclo[3.2.1]octano,...

  20. 20.-

    PIRIDIN-4-IL-ETINIL-IMIDAZOLES Y PIRAZOLES COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE MGLUR5

    (11/2008)

    Un compuesto de la fórmula general (Ver fórmula) en la que uno de A y E es N y el otro es C; R 1 es halógeno o ciano; R 2 es alquilo C1-C6; R 3 es arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por: uno, dos o tres sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, ciano, NR¿R¿...

  21. 21.-

    IMIDAZO-BENZODIACEPINAS TETRACICLICAS COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES GABA

    (11/2008)

    Derivados de imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepina de la fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido por halógeno, nitro, cicloalquilo, -O(CH2)mO(CH2)mOH o -CequivC-R¿; R 2 es hidrógeno o metilo; R 3 es alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alquenilo inferior, alquenilo inferior...

  22. 22.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL-4-IL-ETINIL-PIRIDINA

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/4439, A61P25/22, A61P25/00, A61K31/4178, C07D401/06, C07D413/14, C07D417/14.

    Un compuesto que es un derivado de 4-[1-aril-imidazol-4-iletinil]-2-alquil-piridina o un derivado de 4-[1-heteroaril-imidazol-4-iletinil]-2-alquil-piridina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  23. 23.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL III

    (06/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/4439, A61P25/22, A61P25/00, A61K31/4178, C07D401/06.

    Un compuesto de la fórmula general (Ver fórmula) en la que R1 significa halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, CF3, CF2H, OCF3, OCF2H o ciano; R2 significa alquilo C1-C6 o cicloalquilo; R3 significa alquilo C1-C6, cicloalquilo, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-CN o -(CH2)n-O-alquilo C1-C6, (alcoxi C1-C6)arilo, Fn-R5, en el que R5 es alquilo C1-C6 o alquenilo C1-C6; n es 1, 2 ó 3; R4 es hidrógeno, C(O)H, o CH2R5 en el que R5 es hidrógeno, OH, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C12; así como las sales farmacéuticamente aceptables del mismos.

  24. 24.-

    PROFARMACOS PARA LIGANDOS DEL RECEPTOR NMDA

    (06/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61P25/24, A61P43/00, A61K31/675, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/16, A61P25/14, C07F9/09, A61P25/28, A61K31/496, A61K31/5377, C07F9/59, C07D211/42.

    Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) en donde R es a) -C(O)(CH2)nC(O)OH, b) (Ver fórmula) en donde R1 es -N(R2)(R3), y R2/R3 son independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo inferior, ó es una amina terciaria cíclica, opcionalmente substituida con alquilo inferior, en donde alquilo inferior significa una cadena de alquilo lineal o ramificada conteniendo de 1 a 7 átomos de carbono, c) -P(O)(OH)2, ó es d) -C(O)(CH2)nNHC(O)(CH2)nN(R2)(R3); y n es 1, 2, 3 ó 4; y sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, de los mismos.

  25. 25.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE GLUTAMATO

    (04/2008)

    Un compuesto de la fórmula general en la que R1 significa halógeno o ciano; R2 significa alquilo C1-C6; R3 significa fenilo o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, que contiene uno o más heteroátomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y azufre, los cuales están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados entre el grupo formado...

  26. 26.-

    (IMIDAZOL-1-IL-METIL)-PIRIDAZINA COMO BLOQUEADORES DEL RECEPTOR DE N-METIL-D-ASPARTATO (NMDA).

    (02/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/505, C07D409/14, C07D403/06.

    Compuesto de fórmula en donde A es R es hidrógeno o alquilo C1-C7; y sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  27. 27.-

    4-BENCIL-1-(2-(4-HIDROXI-FENOXI)-ETIL)-PIPERIDIN-3 ,4-DIOL.

    (06/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/28, C07D211/50.

    Objeto de la presente invención es el nuevo compuesto de fórmula I, sus enantiómeros R, R- y S, S- y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, su empleo en el tratamiento o profilaxis de enfermedades causadas por la sobreactivación de los respectivos subtipos del receptor NMDA, los cuales incluyen las formas agudas de neurodegeneración causadas, p.ej. por apoplejía o traumas cerebrales; formas crónicas de neurodegeneración tales como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington o el ALS (esclerosis lateral amiotrófica); neurodegeneración asociada con infecciones bacterianas o víricas, y enfermedades tales como la esquizofrenia, ansiedad, depresión y dolor agudo/crónico, el empleo de estos compuestos para la elaboración de los correspondientes medicamentos, procedimientos para la elaboración de estos nuevos compuestos y medicamentos que los contienen.

  28. 28.-

    DERIVADOS DE ETANSULFONIL-PIPERIDINA.

    (06/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, C07D211/46, A61P25/00, C07D211/30.

    Compuestos de fórmula general: en donde, R1 significa hidrógeno o hidroxilo; R2 significa hidrógeno o metilo; y X significa –O- ó –CH2-; y sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables.

  29. 29.-

    DERIVADOS DE QUINOLIN-4-ILO Y SU EMPLEO COMO BLOQUEANTES DE SUPTIPOS RECEPTORES DEL NMDA.

    (06/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/47, A61P25/28, C07D401/04, A61K31/4725.

    Compuestos de la fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, hidroxilo, amino, nitro, ciano, alquilo inferior-amino, di-alquil-amino inferior o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo inferior, amino, pirrolidin-3-ol, pirrolidin-2-il-metanol o -NHCH2CHROH; R3 es hidrógeno o halógeno; R es hidrógeno, alquilo inferior o -CH2OH; n es 1 o 2; y a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

  30. 30.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA.

    (01/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61P25/24, A61K31/40, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/16, A61K31/437, A61K31/535, A61P9/10, A61P25/28, A61K31/42, A61K31/5383, A61K31/424.

    LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE DERIVADOS DE LA PIRROLIDINA Y DE LA PIPERIDINA DE LAS FORMULAS GENERALES (I) Y (II) EN DONDE R 1 Y R 2 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, HIDROXIDO, HALOGENO, CONH SUB,2 O C-(O)O-ALQUILO INFERIOR; O TOMADAS JUNTAS SON -OCH SUB,2 -O-; R 3 Y R 4 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, BENZILOXIDO, HALOGENO, HIDROXIDO, -CONH 2 O SCH 3 ; O TOMADAS JUNTAS SON -O-CH SUB,2 O-: R 5 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X E Y SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, -CH(OH)-, (CH 2 ) N-, -C(O)- O -CH(ALCOXIDO INFERIOR)-; Y M, N Y P SON 1 O 2; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS DERIVADOS QUE SE UTILIZAN PARA TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES PROVOCADAS POR LA SOBREACTIVACION DE SUBTIPOS DE RECEPTORES DEL NMDA.

  31. 31.-

    DERIVADOS DE PIRIDINA COMO LIGANDOS RECEPTORES DE NMDA.

    (10/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/47, A61P25/00, A61K31/535, C07D401/04, C07D498/02.

    El empleo de compuestos de fórmula en la cual R1 y R2 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-N(R6)2, -NR6C(O)C(O)O- alquilo inferior, -NR6-(CH2)n-OH, -NR6C(O)-alquilo inferior, -NH-bencilo o NR6C(O)-(CH2)n-OH; R6 es independientemente entre sí hidrógeno o alquilo inferior R’ es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es hidrógeno o amino; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es hidrógeno o halógeno; o R1 y R’ puede ser junto con los átomos de carbono a los cuales están adheridos, el grupo –(CH2)4-; o R2 y R3 pueden ser junto con los átomos de carbono a los cuales están adheridos, el grupo –N(R6)-CH2-O-CH2-; n es 0, 1, 2 ó 3; y a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades basadas en indicaciones terapéuticas para bloqueantes específicos de subtipo receptores de NMDA.

  32. 32.-

    DERIVADOS DE QUINOLIN-4-ILO.

    (05/2005)

    Compuestos de la fórmula en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hi- droxilo, amino, nitro, ciano, alquil-amino C1-4, di-alquil-amino C1-4 o halógeno; R2 es fenilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, halógeno, trifluorometilo, amino, alquil-amino C1-4 o di-alquil-amino C1-4, 2, 3-dihidro-benzofuran-5-ilo , croman-6-ilo, naftalen- 2- -ilo, indan-5-ilo, alquenilen-fenilo C2-4, 5, 6, 7, 8- tetrahidro-naftalenilo , 2, 3-dihidro-isoindol-2-ilo...

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