10 inventos, patentes y modelos de BRUCE, IAN

  1. 1.-

    Inhibidores de fosfatidilinositol 3-cinasa

    (06/2015)

    Compuesto de fórmula I **Fórmula** en forma libre o de sal, en la que R1 es -CO-NRxRy, en la que Rx y Ry junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo N-heterocíclico de 5 a 12 miembros sustituido o no sustituido que incluye opcionalmente uno o más heteroátomos de anillo seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, en la que los sustituyentes opcionales se seleccionan de hidroxilo, -SO2CH3 o aminocarbonilo; R2 es alquilo C1-C3; Y es carbono o nitrógeno; y R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, amino, carboxilo, (alquil C1-C8)-sulfanilo, (alquil C1-C8)-sulfinilo, (alquil C1-C8)-sulfonilo, -SO2NH2, alquilo...

  2. 2.-

    Derivados de ciclohexilamida como antagonistas del receptor de CRF

    (10/2014)

    Compuesto de fórmula I; **Fórmula** en la que R1 es un grupo A o B:**Fórmula** en el que X1 es haloalquilo C1 a 10; X2 es halógeno; X3 es halógeno o haloalquilo; X4 es alquilo C1 a 10;y cuando R1 es un grupo A R4 es un grupo de fórmula II o R4 junto con R5 y el nitrógeno al que están unidos forma un grupo de fórmula III; **Fórmula** R5 es hidrógeno o junto con R4 y el nitrógeno al que están unidos forma un grupo de fórmula III; X5 es O o -CH2-; X6 es O o -CH2-; R6 es halofenilo, opcionalmente sustituido con alcoxilo C1 a 6; 5 R7 es alquilo C1 a 6; R8 es hidrógeno o piridin-3-ilo;...

  3. 3.-

    Piridinas y Pirazinas como inhibidores de PI3K

    (01/2014)

    Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde: R1 y R2 cada uno se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C6; Y se selecciona de -O-alquilo C1-C6, -O-cicloalquilo C3-C8, -O-alquilo C1-C3- cicloalquilo C3-C8,-O(CH2)a -arilo, - O(CH2)b -heteroarilo, -C(O)alquilo C1-C6, -C(O)- cicloalquilo C3-C8, -C(O)-alquilo C1-C3- cicloalquilo C3-C8, -C(O)arilo, y -C(O) heteroarilo, cuando los sistemas del anillo cicloalquilo, arilo y heteroarilo cada uno se sustituye opcionalmente por...

  4. 4.-

    Combinación de un compuesto 5-feniltiazol como inhibidor de PI3 quinasa con un fármaco antiinflamatorio, broncodilatador o antihistamínico

    (06/2013)

    Una combinación que comprende un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo y una sustancia de fármacoanti-inflamatoria, broncodilatadora o antihistamínica, en donde dicho compuesto de la fórmula (I) y dicha sustanciade fármaco está en la misma o diferente composición farmacéutica, en donde R1 es aminocarbonilo opcionalmente sustituido por nitrilo, o R1 es alquilcarbonilo C1-C8 o alquilaminocarbonilo C1-C8 cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido porhalógeno, hidroxi, amino, alquilamino C1-C8, di(alquil C1 -C8)amino, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C8, nitrilo, fenilo,haloalquilo C1-C8, o por alquilo C1-C8 opcionalmente...

  5. 5.-

    Agonista del Beta2-adrenoceptor

    (05/2013)
    Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P43/00, C07D405/12, A61K31/395, C07C215/80, C07D215/22, C07C311/08, C07D215/26, C07C233/43.

    Un medicamento inhalable que comprende:(A) un compuesto de la fórmula I **Fórmula** o una sal o solvato el mismo que está en una forma inhalable, donde Ar es un grupo de la fórmula II**Fórmula** R1 es hidrógeno, hidroxi, o alcoxi C1-C10.**Fórmula^^.

  6. 6.-

    Derivados de pirimidina útiles para el tratamiento de estados inflamatorios o alérgicos

    (01/2013)

    Compuesto de fórmula I o una sal, de manera adecuada una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, en la que: R1 es hidrógeno; R2 es amino; A es CR3; B es N; Ar' es E es CH o N; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, carbociclilo C4-C8, un heterociclilo de 5-8 miembros o un grupo -YZ,en el que dichos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de la lista X; Y es un enlace directo, -O-(CH2)n- o -N(R4)-(CH2)o-; Z es fenilo o un heteroarilo de 5-6 miembros, en...

  7. 7.-

    DERIVADOS 5-FENILTIAZOL Y USO COMO INHIBIDORES DE QUINASA PI3

    (01/2012)

    Un compuesto de la fórmula I en forma libre o de sal, en donde R1 es aminocarbonilo opcionalmente sustituido por nitrilo, o R1 es alquilcarbonilo C1-C8 opcionalmente sustituido por hidroxi, amino, alquilamino C1-C8, di(alquil C1-C8)amino, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C8, nitrilo, fenilo, haloalquilo C1-C8, o por alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por hidroxi, o R1 es alquilaminocarbonilo C1-C8 opcionalmente sustituido por halógeno, hidroxi, amino, alquilamino C1-C8, di (alquil C1-C8)amino, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C8, nitrilo, haloalquilo C1-C8,...

  8. 8.-

    INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASA

    (01/2010)

    Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en forma libre o de sal, en donde R1 es un anillo N-heterocíclico de 5- o 6- miembros que tiene uno o más heteroátomos de anillo seleccionado del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre, o R1 es UN alquilaminocarbonil C1-C4 opcionalmente sustituido en el grupo alquilo por un alcoxicarbonil C1-C4, di(alquilo C1-C4)aminocarbonil o por un anillo N-heterocíclico de 5- o 6- miembros que tiene uno o más heteroátomos de anillo seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre; R2 es un alquilo C1-C3;...

  9. 9.-

    AGONISTAS DE BETA2-ADRENOCEPTOR

    (01/2010)

    Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en forma libre, de sal o de solvato, en donde Ar es un grupo de la fórmula II **(Ver fórmula)** R1 es hidrógeno, hidroxi, o alcoxi C1-C10; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C10; R4, R5, R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C10, fenilo, alquilo C1-C10, alquilo C1-C10 sustituido por uno o más átomos de halógeno o uno o más grupos hidroxi o alcoxi C1-C10, alquilo C1-C10 interrumpido por uno o más heteroátomos, alquenilo C2-C10, tri-alquilsililo C1-C10, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C10, o -CONR11R12, en donde R11 y R12 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1- C10, o R4 y R5,...

  10. 10.-

    SINTESIS DE DERIVADOS DE MANOJIRIMICINA.

    (08/1994)
    Solicitante/s: MONSANTO COMPANY. Clasificación: C07F7/18, C07D211/46, C07D493/04.

    (ALFA)-HOMOMANOJIRIMICINA Y 6-EPI-HOMOMANOJIRIMICINA SON CADA UNA SINTETIZADAS DEL 2-AZIDO-2-DEOXI-3,4:6 ,7-DI-O-ISOPROPILIDENO-D-GLICERO-DTALO-HEPTONO-1 ,5-LACTONA EN LA CUAL LA CADENA DE ACETONIDA LATERAL SE HIDROLIZA PARA DAR EL DIOL CORRESPONDIENTE QUE SERA ENTONCES PROTEGIDO CON UN AGENTE PROTECTOR SILIL PARA FORMAR UN ETER SILIL. EL ULTIMO COMPUESTO SE UTILIZA COMO UN INTERMEDIARIO DIVERGENTE EN EL QUE SE FORMA EL ANILLO DE PIPERIDINA UNIENDO LA FUNCION DEL NITROGENO CON C-02 A C-6 (A) CON INVERSION DE LA CONFIGURACION EN C-6 PARA FORMAR 6-EPI-HOMOMANOJIRIMICINA O (B) CON RETENCION DE LA CONFIGURACION EN C-6 PARA FORMAR (ALFA)HOMOMANOJIRIMICINA.