10 inventos, patentes y modelos de BRESLIN, HENRY J.

Moduladores de receptores opioides.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(21/03/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/4178, A61K31/4164, A61P25/04, A61K31/454, C07D233/54, A61K31/4172, C07D233/64.

Uso de un compuesto que tiene la siguiente estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación de un medicamento para tratar o mejorar un trastorno mediado por el receptor de opioide δ o μ seleccionado de dolor o un trastorno gastrointestinal.

PDF original: ES-2705077_T3.pdf

Derivados heterocíclicos como moduladores del receptor opioide.

(05/10/2016) Un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula** en la que: M1 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6) y -NR37R38, en la que R37 y R38 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, mercapto, alquilmercapto C1-4; cuando R37 y R38 están presente en el mismo grupo sustituyente, R37 y R38 pueden opcionalmente tomarse juntos para formar un anillo de 5 a 8 miembros; M2 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi y alcoxi C1-6; Y es CH o un átomo de nitrógeno; …

Moduladores de receptores opioides.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/07/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/4178, A61K31/417, A61P25/04, A61K31/454, C07D233/54, A61K31/4172, C07D233/64.

Una formulación de dosificación farmacéutica adecuado para la administración oral que comprende el compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un portador farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2596434_T3.pdf

Imidazo [4,5-b] derivados de piridina como los moduladores ALK y JAK para el tratamiento de trastornos proliferativos.

(13/01/2016) Un compuesto de la fórmula general (I):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: W es H y Z se selecciona de**fórmula** W y Z se toman conjuntamente para formar**Fórmula** R1 se selecciona de arilo, heteroarilo (C6-C10) aminofenilo, (C2-C9) heterocicloalquilo, alquilo (C1-C9) o un grupo de la fórmula**Fórmula** en el que cualquiera de los anteriores puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6; R2 se selecciona de hidrógeno o halógeno; R3 se selecciona del CH2OH o CONR4R5; 65 Q se selecciona entre CH2 u O; "------" está o bien presente a fin de formar un doble enlace o está…

Pirrolotriazina como inhibidor de ALK y de JAK2.

(04/03/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una forma salina del mismo aceptable farmacológicamente, donde Q1 es -L1-A1-G1-X1-Z1; Q2 es -X2-Z2; Q3 es -Z3; Q4 es -Z4; L1 es -C0-3alquiloNR4C0-3alquilo-, NR4NR4-,-NR4C(≥O)-, NR4C(≥O)O-,-NR4C(≥O)NR4-, NR4C(≥O)NR4C(≥O)-, NR4C(≥S)-, NR4C(≥S)NR4-, - NR4S(≥O)2-, -C0-3alquiloOC0-3alquilo-,-S(≥O)n, o está ausente; A1 es C1-6alquileno que se puede sustituir con 1-12 Ra, C2-6alquenileno que se puede sustituir por 1-10 Ra, C2- 6alquinileno que se puede sustituir por 1-8 Ra, C6-11arileno que se puede sustituir por 1-10 Ra, C7-16arilalquiloeno que se puede sustituir por 1-18 Ra, C3-11 cicloalquileno que se puede sustituir por 1-20 Ra, C4- 17cicloalquiloalquileno que se puede sustituir por 1-31 Ra, heterocicloalquileno de 3-15 miembros que se puede…

Proceso para preparar intermedios de compuestos útiles como moduladores de receptores opioides.

(31/12/2014) Un proceso para producir un compuesto de fórmula D-9 de un compuesto de fórmula D-1, que comprende los pasos de:**Fórmula** en el que R41a es aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, o aminocarbonilo (C1-6alquilo)2; RD1≥ H, alquilo C1-6, o arilalquilo (C1-6); R41 se selecciona de alquilo (C1-6), alcoxi(C1-6), arilalcoxi (C1-6), arilalquilcarboniloxi (C1-6), heteroaril(C1- 6)alquilcarboniloxi, heteroarilo, hidroxi, halógeno, aminosulfonilo, formilamino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, (alquil C1-6)2 aminocarbonilo, heterociclilcarbonilo, carboxi o cuano; y en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con amino, alquilamino C1-6, o amino (alquil C1-6)2; y en elque la porción de arilo del arilalquilcarboniloxi (C1-6) está opcionalmente sustituida con uno o a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del…

Moduladores de receptores opioides.

(05/11/2013) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** en el que: R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, heterociclilo, arilalquilo (C1-6) y heteroarilalquilo (C1-6); en la que cuando R1 es fenilalquilo (C1-6), el fenilo está opcionalmente condensado a un heterociclilo o cicloalquilo; en la que cuando R1 es alquilo C1-2, dicho alquilo C1-2 está opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste de alcoxi C1-6, arilo, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxi, ciano, amino, alquilamino C1-6, (alquil C1-6)2amino, trifluorometilo y carboxi; y adicionalmente, en la que cuando R1 es alquilo C3-6, dicho alquilo…

NUEVOS COMPUESTOS COMO MODULADORES DE RECEPTORES OPIOIDES.

(04/11/2011) Un compuesto de Formula (I) **Fórmula** en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, heterociclilo, arilalquilo (C1- 6) y heteroarilalquilo (C1-6); en la que cuando R1 es fenilalquilo (C1-6), fenilo esta opcionalmente condensado a un heterociclilo o cicloalquilo; en la que cuando R1 es alquilo C1-2, dicho alquilo C1-2 esta opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi C1-6, arilo, cicloalquilo, heterociclilo, hidroxi, ciano, amino, alquilamino C1-6, (alquil C1-6)2amino, trifluorometilo y carboxi; y adicionalmente, en la que cuando R1 es alquilo C3-6, dicho alquilo C3-6 esta opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el…

DERIVADOS HETEROCÍCLICOS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR OPIOIDE.

(20/10/2011) Un compuesto de Fórmula (I):** Fórmula** en la que: X es -(CR15R16)m-, en el que: m es un número entero de 0 a 2, y R15 y R16 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 y arilo; con la condición de que sólo uno de R15 o R18 puede ser alquilo C1-4 o arilo; y el tamaño de anillo de núcleo total del anillo que contiene a X no será mayor que un anillo de ocho miembros: R1 es en la que A- se selecciona entre el grupo que consiste en N-C y C-N; R22 es un sustituyente unido a un nitrógeno del anillo y se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 y arilo;…

TETRAHIDROIMIDAZO (1,4) BENZODIAZEPIN - 2 - ONAS ANTIVIRICAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/1994). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/55, C07D487/06.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVAS TETRAHIDROIMIDAZO BENZODIAZEPIN - 2 - ONAS DE FORMULA (I) (A UNA SAL DE ADICION DE ACIDO O A SUS ISOMEROS ESTEREOQUIMICOS, ACEPTABLES PARA USO FARMACEUTICO), EN LA QUE R EXP1 ES HIDROGENO, ALQUILO DE 1 A 8C, ALQUENILO DE 3 A 6C, ALQUINILO DE 3 A 6C, ALQUIL (DE 1 A 6C) CARBONILO, CICLOALQUILO DE 3 A 6C, O ALQUILO DE 1 A 6C SUSTITUIDO; R (AL CUADRADO) ES H, ALQUILO DE 1 A 6C O ALQUENILO DE 3 A 6C; R EXP3 ES H O ALQUILO DE 1 A 6C; R EXP4 ES H, ALQUILO, ALQUILCARBONILO, ALQUENILO O CICLOALQUILO DE HASTA 6C O CICLOALQUENILO DE 5 O 6C; R EXP5 ES H, ALQUILO DE 1 A 6C O HALO; Y EL ARILO ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. TAMBIEN SE REFIERE LA INVENCION A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, A PROCESOS PARA PREPARARLOS Y A COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

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