32 inventos, patentes y modelos de BREIPOHL, GERHARD, DR.

  1. 1.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE (-)CIS-3-HIDROXI-1-METIL-4-(2,4,6-TRIMETOXIFENIL)-PIPERIDINA

    (10/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: C07D405/04, C07D211/72, C07D211/42, C07D211/74.

    Procedimiento para preparar cis-3-hidroxi-1-metil-4-(2, 4, 6-trimetoxifenil)-piperidina (II) caracterizado porque a1) se convierte 1-metil-piperidin-4-ona (III) en el hidrobromuro de acuerdo con procedimientos conocidos, o a2) se convierte 1-metil-piperidin-4-ona (III) directamente antes de la posterior bromación por introducción de 1-metil-piperidin-4-ona en una solución de HBr-ácido acético glacial en el hidrobromuro, y b) se hace reaccionar el hidrobromuro de 1-metil-piperidin-4-ona en un disolvente apropiado en un intervalo de temperatura de 0-30 ºC con bromo en el hidrobromuro de 3(R, S)-bromo-1-metil-4-oxo-piperidina (IV).

  2. 2.-

    DERIVADOS DE ACIDO POLIAMIDONUCLEICO, AGENTES Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

    (06/2007)

    Derivado de PNA de la **fórmula**, en donde q es igual a 0 ó 1, D' es igual a hidroxi, mercapto, amino, alquilamino o acilamino, V, de modo independiente entre sí, es igual a oxígeno, azufre, NR1, V', de modo independiente entre sí, es igual a oxígeno, azufre, NR1, un grupo U-(CR3R4)u'-C(O)-NH o un grupo U-(CH2CH2O)u'-CH2-C(O)-NH , U de modo independiente entre sí, es igual a oxígeno, azufre o NH, u' de modo independiente entre sí, es igual a 1 a 10, con preferencia 1 a 4, con preferencia especial 1, W y W' de modo independiente entre sí, son iguales a oxígeno, azufre o NR1, Y e Y' de modo independiente entre sí, son iguales a hidroxi, mercapto, anión oxi, tioato o NR1...

  3. 3.-

    DERIVADOS DE POLIAMIDA-OLIGONUCLEOTIDOS , SU PREPARACION Y USO.

    (04/2007)
    Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: C07H21/00, A61K31/70, C12Q1/68, C08L77/00, C07K14/00.

    Derivados de poliamida-oligonucleótidos de la **fórmula**, caracterizado porque x es 1 y q = r = 1 y s = t = cero o r = s = 1 y q = t = cero o q = r = s y t = cero; R2 significa hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-C18, halóge- no, azido o amino; B, independientemente uno de otro, representa una ba- se usual en la química de los nucleótidos, y el "cor- chete" indica que R2 y el sustituyente vecino se pue- den encontrar en las posiciones 2' y 3' o, también a la inversa, en las posiciones 3' y 2'; y en donde la estructura de poliamida contiene al menos una nucleo- base que es distinta de timina.

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACETILAMIDINIOFENILALANIL-CICLOHEXILGLICIL-PIRIDILALANINAMIDAS.

    (12/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH. Clasificación: C07K5/06, C07K5/08, C07D213/56.

    Un procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula I, que comprende convertir el compuesto de fórmula II por hidrogenación catalítica y conversión del grupo ciano en el grupo amidino, en el compuesto de fórmula III o su sal con el ácido HX, seguido de la reacción con un compuesto de fórmula IV o su sal con el ácido HX para proporcionar un compuesto de fórmula I, en donde los aniones X son aniones fisiológicamente aceptables.

  5. 5.-

    DERIVADOS DE ACIDO PEPTIDONUCLEICO CON CARGA NEGATIVA, AGENTES Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

    (02/2006)

    Derivado de PNA de **fórmula**, en la que V es igual a oxígeno, azufre, NR1, un grupo U-(CH3R4)u- CH2-C(O)-NH o un grupo U-(CH2CH2O)u’-C(O)-NH , U independientemente uno de otro es igual a oxígeno, azufre o NH, u’ independientemente uno de otro es de 1 a 10, preferiblemente de 1 a 4, con especial preferencia 1, W independientemente uno de otro es igual a oxígeno, azufre, o NR1, Y independientemente uno de otro es igual a hidroxi, mercapto, oxianión, tioato o NR1R2, R1 y R2 independientemente uno de otro es un resto compuesto por hidrógeno, o alquilo C1-C6, preferiblemente hidrógeno, R3 y R4 independientemente uno de otro significan un resto compuesto por hidrógeno o alquilo C1-C6 o un resto de una...

  6. 6.-

    UTILIZACION DE ANTAGONISTAS PEPTIDICOS DE BRADIQUININA PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

    (11/2005)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/04, A61K38/08, A61P1/16.

    LA INVENCION SE REFIERE A LA UTILIZACION DE ANTAGONISTAS DE LA BRADICININA PARA PREPARAR MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HEPATICAS FIBROGENETICAS CRONICAS (CIRROSIS Y FIBROSIS HEPATICAS) Y ENFERMEDADES HEPATICAS AGUDAS Y PARA PREVENIR COMPLICACIONES, EN PARTICULAR PARA LA PROFILAXIS O EL TRATAMIENTO DE HIPERTONIA PORTAL, EPISODIOS DE DESCOMPENSACION COMO ASCITIS, EDEMA, SINDROME HEPATORRENAL, GASTROPATIA Y COLOPATIA HIPERTENSIVAS, ESPLENOMEGALIA Y COMPLICACIONES HEMORRAGICAS DEL TRACTO GASTROINTESTINAL POR HIPERTONIA PORTAL, CIRCULACION COLATERAL E HIPEREMIA Y UNA CARDIOPATIA A CONSECUENCIA DE UN TRASTORNO CIRCULATORIO HIPERDINAMICO CRONICO Y SUS CONSECUENCIAS.

  7. 7.-

    USO DE ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VIRICAS.

    (07/2004)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/08.

    LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS BRADIQUININA ASI COMO SUS SALES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE QUE SON APROPIADAS PARA EL TRATAMIENTO O PARA LA PROFILAXIS DE ENFERMEDADES VIRICAS.

  8. 8.-

    USO DE ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

    (08/2003)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/22.

    LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE ANTAGONISTAS DE LA BRADIQUININA PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

  9. 9.-

    NUEVOS DERIVADOS DE ACILGUANIDINA COMO INHIBIDORES DE LA RESORCION DE LOS HUESOS Y COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE VITRONECTINA.

    (05/2003)

    Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 y R2 independientemente uno de otro son hidrógeno o alquilo de C1-C6, que no está sustituido o está sustituido con R3, con la condición de que R1 y R2 no sean ambos hidrógeno al mismo tiempo, o en la que: los radicales R1- y R2- son simultáneamente un radical alquileno de C2-C9 bivalente saturado o no saturado, que no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos del grupo que comprende halógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, arilo de C6-C14, arilo de C6-C14-alquilo de C1-C6, heteroarilo de C5-C14, heteroarilo de C5-C14-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C12, cicloalquilo de C3-C12-alquilo de C1-C6 y oxo, en la que un anillo...

  10. 10.-

    DERIVADOS DE POLIAMIDA-OLIGONUCLEOTIDO , SU PREPARACION Y UTILIZACION.

    (01/2003)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07H21/00.

    SE DESCRIBE DERIVADO POLIAMIDA - OLIGONUCLEOTIDO DE LA FORMULA DONDE Q, R, S, T DE FORMA INDEPENDIENTE UNO DE OTRO SIGNIFICAN 0 O 1, LA SUMA DE DOS O MAS SIMBOLOS VECINOS Q, R, S Y T SON MAYORES O IGUAL A 2; X ES 1 HASTA 20, DNA ES UN ACIDO NUCLEICO COMO DNA O RNA O UN DERIVADO CONOCIDO DE LOS MISMOS; LI ES UNA LIGADURA COVALENTE ENTRE DNA Y PNA. LA LIGADURA COVALENTE CONTIENE UN ENLACE O UN RESTO ORGANICO CON AL MENOS UN ATOMO DE LA SERIE C, N, O O S; PNA SIGNIFICA UNA ESTRUCTURA POLIAMIDA, QUE CONTIENE AL MENOS UNA NUCLEOBASE, QUE ES DIFERENTE DE IMINA; Y F Y F' SON GRUPOS TERMINALES Y/O ESTAN UNIDOS UNO CON OTRO A TRAVES DE UN ENLACE COVALENTE, ASI COMO SUS SALES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE, PROCESO PARA SU ELABORACION ASI COMO SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTO, COMO SONDA DE GENES Y COMO PRIMER.

  11. 11.-

    HETEROCICLOS DE 5 ESLABONES EN EL ANILLO SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU EMPLEO.

    (12/2002)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT MERLIN, JACQUES. Clasificación: C07D401/12, A61K31/415, C07D233/76.

    LA PRESENTE INVENCION TRATA DE HETEROCICLOS CON ANILLO DE 5 MIMEBROS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE W, Y, Z, B, D, E Y R, ASI COMO B, C, D, E, F, G Y H TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION. PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION PLAQUETARIA, DE LA METASTASIS DE CELULAS CANCERIGENAS Y DE LA FIJACION DE OSTEOCLASTOS A LA SUPERFICIE OSEA.

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE N-ETIL-GLICINA SUSTITUIDOS.

    (10/2002)

    SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE N-ETIL-GLICINA DE FORMULA EN DONDE PG ES UN GRUPO LABIL DE PROTECCION DE AMINO CONTRA ACIDOS DEBILES DEL TIPO DE URETANO O DEL TIPO DEL TRITILO, X ES NH O O, Y B{SUP,'} SON BASES USUALES EN LA QUIMICA DE LOS NUCLEOTIDOS, CUYOS GRUPOS AMINO O HIDROXILO EXOCICLICOS ESTAN PROTEGIDOS POR GRUPOS PROTECTORES CONOCIDOS Y APROPIADOS; ASI COMO SUS SALES. EL PROCEDIMIENTO SE CARACTERIZA PORQUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA EN DONDE R ES HIDROGENO, O SI X = NH, ES UN GRUPO LABIL DE PROTECCION DE ACIDOS Y R{SUP,1} ES UN GRUPO DE PROTECCION LABIL CONTRA ACIDOS Y ESTABLE CONTRA AMINAS,...

  13. 13.-

    FOSFONOMONOESTER-ACIDOS NUCLEICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.

    (03/2002)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07H21/00, A61K31/70, C12Q1/68, A61K31/66, C07F9/40.

    SE DESCRIBEN NUEVOS ANALOGOS DE OLIGONUCLEOTIDOS DE FORMULA (I), EN DONDE A, B, D, G, L, P, Q, Q{SUP,'}, R{SUP,5}, R{SUP,6}, X, Y, Z Y N SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, CON VALIOSAS PROPIEDADES FISIOLOGICAS, BIOLOGICAS Y FARMACOLOGICAS, Y UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION, SU APLICACION SE RELACIONA CON SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA EXPRESION GENICA (OLIGONUCLEOTIDOS DE SENTIDO CONTRARIO, RIBOZIMAS, OLIGONUCLEOTIDOS CON SENTIDO Y OLIGONUCLEOTIDOS QUE FORMAN TRIPLETES), COMO SONDAS PARA LA DETERMINACION DE ACIDOS NUCLEICOS Y COMO COMPUESTOS AUXILIARES EN LA BIOLOGIA MOLECULAR.

  14. 14.-

    PEPTIDOS CON EFECTO DEL TIPO DE INSULINA.

    (01/2000)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K5/08, C07K7/06, C07K7/08, A61K38/00, C07K9/00.

    SE DESCRIBEN PEPTIDOS CON ACCION SIMILAR A LA DE LA INSULINA, DE FORMULA I, DONDE C ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN RESTO DE AMINOACIDO, UN RESTO DE AMINOACIDO SUSTITUIDO, O UN RESTO DE AZUCAR, D ES UN RESTO DE AMINOACIDO, UN RESTO DE FOSFOAMINOACIDO, RESTO DE AZUCAR, ENLACE COVALENTE O RESTO HIDROXILO, E ES UN ATOMO DE HIDROGENO, RESTO HIDROXILO, RESTOS DE AZUCAR SUSTITUIDOS, ALQUILDIAMINA SUSTITUIDA O RESTO DE GLICERINA, R1 ES (C1 UPO PROTECTOR DE AZUFRE, SO2, SO3, (C1 O2, RESTO O3, O ES UN ATOMO DE HIDROGENO, R3 Y R4 INDEPENDIENTE UNO DE OTRO, ES HIDROGENO O METILO, Y W ES UNA CIFRA ENTERA 1 O 2, SU OBTENCION Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS O DIABETES NO DEPENDIENTES DE LA INSULINA.

  15. 15.-

    PEPTIDOS CON MODIFICACIONES EN EL EXTREMO DE N CON EFECTO ANTAGONISTA DE BRADIQUININA.

    (12/1999)

    PEPTIDOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES, TIENEN ACCION COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA Y SE OBTIENEN AL TRANSFORMAR UN FRAGMENTO QUE TIENEN C TERMINAL LIBRE DE GRUPOS CARBOXILO SUS DERIVADOS ACTIVADOS CON FRAGMENTO N TERMINAL LIBRE DE GRUPOS AMINOS O EL PEPTIDO SE SINTETIZA EN UNA SOLA ETAPA EN EL QUE SE DESPRENDE DE LOS COMPUESTOS PEPTIDOS OBTENIDOS ANTERIORMENTE UNO O VARIOS GRUPOS PROTECTORES INTRODUCIDOS TEMPORALMENTE PARA PROTEGER OTRAS FUNCIONES Y EL PRODUCTO OBTENIDO DE FORMULA (I) SE TRANSFORMA SALES TOLERABLES FISIOLOGICAMENTE. SIENDO A UN ENLACE DIRECTO O UN RESTO DE FORMULA II; B UN AMINOACIDO BASICO...

  16. 16.-

    SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS PEPTIDICOS (PNA) CON UTILIZACION DE UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO INESTABLE FRENTE A BASES.

    (12/1999)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D239/54, C07D239/46, C07D473/18, C07D473/34, C08G69/06, C08G69/10.

    SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA ELABORACION DE OLIGOMEROS PNA DONDE R0 SIGNIFICA HIDROGENO, ALCANOIL, ALCOXICARBONIL, CICLOALCANOIL, AROIL, HETEROAROIL, O UN GRUPO, QUE ES ADECUADO PARA LA RECEPCION INTRACELULAR DE OLIGOMERO, A Y Q SON RESTOS AMINOACIDOS, K Y L SON 0 HASTA 20, N SIGNIFICA 1 HASTA 50, B ES UNA NUCLEOBASE HABITUAL EN LA QUIMICA DE NUCLEOTIDOS Y Q0 SIGNIFICA OH, NH2 O ALQUILAMINO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR ON O NH2. CON ELLO SE DESDOBLAN LOS RESTOS AMINOACIDO Y LOS COMPONENTES DONDE PG ES UN GRUPO DE PROTECCION AMINO INESTABLE DE BASE Y B' ES UNA NUCLEOBASE PROTEGIDA EN AMINOFUNCION EXOCICLICA, EN FORMA DE ETAPAS DE ACUERDO CON EL METODO DE FASE SOLIDA SOBRE UN SOPORTE POLIMERO, QUE ESTA PROVISTO CON UN GRUPO DE ANCLAJE. SIENDO ACOPLADO Y, DESPUES DE TERMINADA LA CONSTITUCION, SE DESDOBLAN LOS COMPUESTOS OBJETIVO POR MEDIO DE UNA REACCION DE DESDOBLAMIENTO DE SOPORTE POLIMERO. SE DESCRIBEN ADEMAS PRODUCTOS INTERMEDIOS DE OLIGOMEROS PNA ASI COMO PROCESO PARA SU ELABORACION.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y OXAZOLIDINA, SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE TROMBOCITOS.

    (09/1999)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, C07D401/12, C07D403/12, C07D207/40.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE LA FORMULA GENERAL (I), DONDE A, B, R, R{SUP,2}, R{SUP,3},W, Y, Z{SUP,1}, Z{SUP,2} ASI COMO R TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, PROCESO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO SUSTANCIA INHIBIDORA DE LA AGREGACION DE TROMBOCITOS, DE LA METASTASIS DE CELULAS CANCERIGENAS ASI COMO DE UNION OSTEOCLASTA EN LA SUPERFICIE DE LOS HUESOS.

  18. 18.-

    SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS DE PEPTIDOS O POLIAMIDAS (PNA) UTILIZANDO UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO INESTABLE FRENTE A ACIDOS DEBILES.

    (08/1999)

    SE DESCRIBE PROCESO PARA ELABORACION DE OLIGOMEROS PNA DE LA FORMULA DONDE B/X ESTAN DEFINIDOS COMO EN LA DESCRIPCION, R0 SIGNIFICA HIDROGENO, ALCANOIL, ALCOXICARBONIL, CICLOALCANOIL, AROIL, HETEROAROIL O UN GRUPO, QUE ES FAVORABLE PARA LA RECEPCION INTRACELULAR DE OLIGOMEROS, A Y Q REPRESENTAN RESPECTIVAMENTE UN RESTO DE AMINOACIDO; K Y L SON RESPECTIVAMENTE UNA CIFRA COMPLETA DESDE 0 HASTA 10, B ES UNA NUCLEOBASE NATURAL HABITUAL EN LA QUIMICA DE NUCLEOTIDOS O NUCLEOBASE NATURAL O SUS FORMAS DE MEDICAMENTO, O TAMBIEN UN COMPUESTO DE SUSTITUCION DE BASE, Q0 ES HIDROXI O NH2 EVENTUALMENTE SUSTITUIDO Y N ES UNA...

  19. 19.-

    PROCESO PARA LA ELABORACION DE AMINO ETILGLICINA

    (04/1999)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07C227/08.

    SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA ELABORACION DE AMINO ETILGLICINA A PARTIR DE DIAMINO ETANO Y ACIDO GLIOXILICO MEDIANTE AMINACION REDUCTORA.

  20. 20.-

    AMINOCOMPUESTOS SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y EMPLEO COMO SUSTANCIAS INHIBIDORAS DE LA AGREGACION DE TROMBOCITOS.

    (10/1998)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/17, C07C271/22, A61K31/27, A61K31/415, A61K31/155, C07C275/24, C07D233/76, C07C279/18.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I): R{SUP.1} - (A){SUB.A} - (B){B} - (D){SUB.C} (CH{SUB.2}){SUB.M} - N(R{SUP.2} - (CH{SUB.2}){SUB.N} - R{SUP.3}, DONDE A, B, D, R{SUP.1} HASTA R{SUP.3}, ASI COMO A, B, C, M Y N SE DEFINEN SEGUN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, PROCESO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE AGREGACION DE TROMBOCITOS, DE METASTASIS DE CELULAS DE CARCINOMA ASI COMO LA UNION OSTEOPLASTICA EN LA SUPERFICIE DE LOS HUESOS.

  21. 21.-

    DERIVADO DE FENILOIMIDAZOLIDINA, SU PRODUCCION Y SU APLICACION

    (10/1998)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/04, C07K5/08, C07K5/10, A61K31/415, C07D233/42, C07D233/40.

    DERIVADO DE FENILOIMIDAZOLIDINA DE FORMULA (I) QUE PRESENTAN PROPIEDADES FARMACOLOGICAS TOTALES. SIENDO: R1 -NH-C(=NH)-NH2; R,R2,R3 HIDROGENO; R4 -CO-NHR5; -NH-R5 UN RESTO ALFA-AMINOACIDO; Y CH2-CH2-CO-; W HIDROXI; Z OXIGENO Y R 0 A 3.

  22. 22.-

    NUEVOS DERIVADOS DE UREA, SU PREPARACION Y UTILIZACION.

    (10/1998)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/04, C07K5/06, C07C275/40, C07K5/08, C07D263/32, C07C275/42.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVO DERIVADO DE UREA DE LA FORMULA GENERAL (I), DONDE A, B, W, Z, R, R{SUP,1}, R{SUP,2} Y R{SUB,3} ASI COMO R TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, PROCESO PARA SU ELABORACION Y SU UTILIZACION COMO SUSTANCIA INHIBIDORA DE AGREGACION DE TROMBOCITOS, DE LA METASTASIS DE CELULAS DE CARCINOMA ASI COMO LA FORMACION OSTEOCLASTICA EN LA SUPERFICIE DE LOS HUESOS.

  23. 23.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINA

    (04/1998)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/07, C07K5/10, C07K5/02.

    EL PRESENTE INVENTO CONCIERNE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I, EN LA QUE R, R1 A R4, ASI COMO R, Y, Z Y W SE DEFINEN TAL COMO SE INDICA EN LA MEMORIA, AL PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y A SU UTILIZACION COMO SUSTANCIAS QUE INHIBEN LA AGREGACION DE TROMBOCITOS, LA FORMACION DE METASTASIS A PARTIR DE CELULAS CANCERIGENAS, ASI COMO LA UNION DE LOS OSTEOCLASTAS A LA SUPERFICIE DE LOS HUESOS.

  24. 24.-

    PEPTIDOS CON REACCION BRADIKININA-ANTAGONICA.

    (05/1997)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K38/17, A61K38/08, C07K7/18.

    PEPTIDOS DE LA FORMULA I EN DONDE 4 EQUIVALE A HIDROGENO, ALQUILO, ALCANOILO, ALCOXICARBONICO, ALQUILSULFONILO, ACLOALQUILO, ARILSULFONICO, HETEROACIDO O UN AMINOACIDO , QUE PUEDE SER SUSTITUIDO. B ES UN AMINOACIDO, C EQUIVALE A UN DI-O TRIPEPTIDO. E EQUIVALE A UN RADICAL DE UN ACIDO ALIFATICO O ALICICLO-ALIFATICO. F EQUIVALE INDEPENDIENTEMENTE DE OTROS IGUALMENTE A UN AMINOACIDO SUSTITUIDO EN LA CADENA LATERAL O A UN ENLACE QUIMICO DIRECTO. G ES UN AMINOACIDO, F' ESTA DEFINIDA COMO F, PUEDE EQUIVALER A -I ES -OH, -NH SUB 2 ONHC SUB 2 H SUB 5 Y K EQUIVALE A UN RADICAL -NH RECTO, TIENEN UNA REACCION BRADIQUININA ANTAGONICA. SU UTILIZACION TERAPEUTICA ENGLOBA A TODOS LOS ESTADOS PATOLOGICOS, LA CUAL SE INTERVIENE, SE DESENCADENA O SE APOYA A TRAVES DE BRADIQUININAS Y BRADIQUININOS PEPTIDOS ELABORADOS, LOS PEPTIDOS DE LA FORMULA I SE ELABORAN A PARTIR DEL CONOCIDO METODO DE SINTESIS DE PEPTIDOS.

  25. 25.-

    SUSTRATO FUSIBLE DE FORMA RAPIDA PARA LA PROTEASA HIV.

    (06/1995)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C12Q1/37, C07K7/06.

    EL INVENTO SE REFIERE A UN HEPTA O NONA PEPTIDO DE FORMULA (I) Y SUS SALES; TRATA DE SU APLICACION EN LA LOCALIZADION Y LA COMPROBACION DE PROTEASA HIV Y LA EXISTENCIA DE INHIBIDORES DE HIV-PROTEASA Y DESCRIBE LA PRODUCCION DEL COMPUESTO POR METODOS CONOCIDOS COMO LA SINTESIS EN FASE SOLIDA SEGUN LA QUIMICA DEL PEPTIDO. SIENDO A: VAL, LLE O THR; B SER, THR O PHE; D ASP O ALA; E TYR O PHE, OPR 5-OXAPROTEINA; F ILE, LEV, VAL, THR O ELN; E VAL, LLE, SER O ARG Y H ELN, ELU, PRO O THR.

  26. 26.-

    METODO PARA LA ELABORACION DE PEPTIDOS MEDIANTE LA SINTESIS DE FASES SOLIDAS.

    (05/1995)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K1/06, C07K1/04, C07K7/10.

    SE DESCRIBE UN METODO PARA LA ELABORACION DE PEPTIDOS DE LA FORMULA (X) SUB N ACIDO DE IMINO, N UN NUMERO DEL 1 AL 50, PREFERIBLEMENTE DEL 1 AL 30 Y A UN ACIDO DE AMINO DE AZA, ASI COMO SUS SALES TOLERANTES PSICOLOGICAMENTE QUE SE CARACTERIZAN POR LLEVAR UN ESPACER EN UNA FORMA CON CAPACIDAD DE ACILACION, EL CUAL SE TRANSFORMA CON UN DERIVADO DE ACIDO FORMICO ADECUADO Y POSTERIORMENTE CON UN HIDRACID DE ACIDO DE AMINO CORRESPONDIENTE, O DADO EL CASO, SE TRANSFORMA EL GRUPO DE PROTECCION EN UN GRUPO DE PROTECCION LABILE DE ACIDO OJO QUE SE ACOPLA DE ESTA FORMA A LA RESINA QUE CONTIENE EL ESPACER. EL PEPTIDO DESEADO SE SINTERIZA DE FORMA ESCALONADA DE LOS EXTREMOS DE C-TERMINAL. POSTERIORMENTE SE SEPARA EL PEPTIDO DE LA RESINA Y DADO EL CASO SE TRANSFORMA EN SUS SALES TOLERANTES Y PSICOLOGICAS.

  27. 27.-

    PEPTIDO CON ACCION ANTAGONISTA DE BRADYKININA

    (02/1995)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K37/02, C07K7/18.

    EL INVENTO DESCRIBE UN PEPTIDO QUE PRESENTA LA FORMULA (I), SE OBTIENE SEGUN UN METODO CONOCIDO, TIENEN UNA ACCION ANTAGONISTA DE BRADYKININA; SE EMPLEA COMO TERAPEUTICO SEGUN ESTADOS PATOLOGICOS Y SE CARACTERIZA PORQUE SE ARTICULA, DISUELVE O SE SOSTIENE A TRAVES DE BRADYKININA. SIENDOA HIDROGENO, ALQUILO ALCANOILO, ALCOXICARBONILO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILO, ARILO, ARILOILO, ARILOSULFONILO, HETEROARILO O UN AMINOACIDO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO; B UN AMINOACIDO BASICO; C UN DI O TRIPEPTIDO; E UN RESTO AMINOACIDO AROMATICO; F UN AMINOACIDO SUSTITUIDO EN LA CADENA LATERAL O UN ENLACE DIRECTO; F' F -NH-(CH2)2 A 8 O UN ENLACE DIRECTO; I -OH, -NH2 O -NHC2H5 Y K UN RESTO -NH(CH2)1 A 4-COO UN ENLACE DIRECTO.

  28. 28.-

    GRUPOS DE ANCLAJE LABILES AL ACIDO PARA SINTESIS DE PEPTIDAMIDAS POR MEDIO DE METODO DE FASE SOLIDA.

    (12/1994)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K7/06, C07K1/04.

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), DONDE R1 ES (C1 - C8) - ALQUILO; R2 ES UN RESTO DE AMINOACIDO PROTEGIDO POR UN GRUPO URETANO SEPARABLE BASICAMENTE O POCO ACIDAMENTE, O CON UN GRUPO PROTECTOR AMINO SEPARABLE BASICAMENTE O POCO ACIDAMENTE; R3 ES HIDROGENO O (C1 - C4) - ALQUILO Y Y1 - Y9, RESTOS IGUALES O DISTINTOS, SON HIDROGENO, (C1 - C4) - ALQUILO, (C1 C4)-ALCOXI O - O - (CH2)N - CO - OH, (CON N = 1 A 6), SIENDO UNO DE ESTOS RESTOS - O - (CH2)N - CO - OH; O Y1, Y2, Y5-Y9, RESTOS IGUALES O DISTINTOS, SON HIDROGENO, (C1 - C4) - ALQUILO O (C1 - C4) - ALCOXI; Y3 ES (C1 - C6)ALCOXI O HIDROGENO Y Y4 ES - (CH2)N - COOH O - NH - CO (CH2)N - COOH (CON N = 1 A 6). SE DESCRIBEN TAMBIEN PROCESOS PARA SU OBTENCION ASI COMO LA SINTESIS DE PEPTIDAMIDAS MEDIANTE METODO DE FASE SOLIDA BAJO UTILIZACION DE ESTOS NUEVOS COMPUESTOS (SPACER - ESPACIADORES).

  29. 29.-

    PEPTIDO CON ACCION ANTAGONISTA DE BRADRIQUININA

    (10/1994)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K99/20.

    EL INVENTO SE REFIERE A UN PEPTIDO DE FORMULA (I), QUE TIENE UNA ACCION ANTAGONISTA DE BRADIQUININA, SE UTILIZA COMO TERAPEUTICO FRENTE A TODOS LOS ESTADOS PATOLOGICOS; SE PRODUCE SEGUN METODOS CONOCIDOS DE LA SINTESIS DE PEPTIDOS Y SE DESDOBLA O SE SOSTIENE A TRAVES DE LA BRADIQUININA Y TRATA DE LA BRADIQUININA EMPLEADA PARA INTERVENIR AL PEPTIDO. SIENDO: A HIDROGENO, ALQUILO, ALCANOILO, ALCOXICARBONILO, ALQUISULFONILO, CICLOALQUILO, ARILO, ARILSULFONILO, HETEROARILO O UN AMINOACIDO; B UN AMINOACIDO BASICO; C UN DI O TRIPEPTIDO; E EL RESTO DE UN AMINOACIDO AROMATICO; F UN AMINOACIDO SUSTITUIDO EN LA CADENA LATERAL O UN ENLACE DIRECTO; G UN AMINOACIDO; F', F, -NH-(CH2)DE C 2 A 8, -CO- O UN ENLACE DIRECTO; I -OH, NH2 O _NHC2H5; Y K EL RESTO -NH-(CH2) DE C 1 A 4, -CO-.

  30. 30.-

    UN NUEVO AGENTE DE UNION PARA LA SINTESIS DE PEPTIDOS.

    (08/1994)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07C273/18, C07C275/70.

    LA INVENCION: SE REFIERE A UN NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I): TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (I) Y DESCRIBE LA APLICACION DE (I) COMO AGENTE DE UNION EN LA SINTESIS DE PEPTIDOS. SIENDO X UN ANION.

  31. 31.-

    SINTESIS DE PEPTIDO-AMINOALQUILAMINAS Y PEPTIDOIDRAZIDAS POR EL METODO DE FASE SOLIDA.

    (07/1994)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K7/00, C07K5/00, C07C269/00, C07C271/00.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) N LA QUE A ES UN GRUPO AMINO PROTECTOR, X SON ALQUILOS O RILALQUILOS, Y1, Y2, Y3 E Y4 IGUALES O DIFERENTES ENTRE SI, ON HIDROGENO, GRUPOS METILO, METOXI- O NITRO-, V ES IDROGENO O UN GRUPO CARBOXILO PROTECTOR, W ES [CH2]N O O-[CH2]N-, M = 0 O 1, N = 0 A 6 Y P = 0 A 5. SE DESCRIBE UN ROCEDIMINETO PARA SU OBTENCION Y SU APLICACION EN LA INTESIS DE FASE SOLIDA DE PEPTIDO-AMINOALQUILAMIDAS.

  32. 32.-

    SINTESIS DE AMIDAS PEPTIDICAS POR MEDIO DEL METODO EN FASE SOLIDA BAJO APLICACION DE GRUPOS ANCORA LABILES EN ACIDO.

    (12/1991)
    Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K1/04, C07C217/54, C07C59/68.

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES (C1-C8) ALQUILO O SI ES CASO (C6-C14) ARILO SUSTITUIDO, R2 ES HIDROGENO O UN RESTO AMINOACIDO QUE ESTA PROTEGIDO CON UN GRUPO DE PROTECCION AMINO DEBILMENTE ACIDO O SEPARABLE BASICAMENTE, R3 ES HIDROGENO O (C1-C4)-ALQUILO, Y Y1-Y9 SON RESTOS IGUALES O DIFERENTES, HIDROGENO, C1-C4-ALQUILO, C1-C4 ALCOXI O -C-(CH2)N-COOH, (CONN=1 A 6), DONDE UNO DE ESTOS RESTOS ES -O-(CH2)N-COOH. SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION ASI COMO LA SINTESIS DE AMIDAS PEPTIDICAS POR MEDIO DEL METODO DE FASE SOLIDA BAJO APLICACION DE ESTOS NUEVOS COMPUESTOS.