24 inventos, patentes y modelos de BRAJE, WILFRIED

  1. 1.-

    Preparación de moduladores de receptores 5-HT

    (01/2015)

    Un proceso para preparar un compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula** X1 es N o CR9; X2 es N o CR10; X3 es N o CR11; X4 es N o CR12; con la condición de que solamente uno o dos de X1, X2, X3, o X4 pueden ser N; R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 y R16 cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G1, -G2, -NO2, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)N(Rb)(R3a), -SR1a, -S(O)R2a, -S(O)2R2a, - S(O)2N(Rb)(R3a), -C(O)R1a, -C(O)G3, -C(O)OR1a, -C(O)N(Rb)(R3a), -N(Rb)(R3a), -N(RaC(O)R1a, -N(Ra)C(O)O(R1a), - N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a), -N(Ra)S(O)2(R2a), -(CR4aR5a)m-NO2-(CR4aR5a)m-OR1a, -(CR4aR5a)m-OC(O)R1a, -(CR4aR5a)m- OC(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-SR1a, -(CR4aR5a)m-S(O)R2a, -(CR4aR5a)m-S(O)2R2a, -(CR4R5a)S(O)2N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m(O)R1a, -(CR4aR5a)m-C(O)OR1a, -(CR4aR5a)m-C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m- N(Ra) C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)O(R1a), -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-G1, -CR4a≥CR5a-G1, -(CR4aR5a)m-G2, -CR4a≥CR5a-G2, -CR6a-C(R7a)2, cianoalquilo, haloalquilo, (v), (vi), (vii) o (viii); donde**Fórmula** R1a y R3a, en cada caso, cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo G1, -(CR4aR5a)m-G1, G2, o -(CR4aR5a)m-G2; R2a, en cada caso, es independientemente alquilo, haloalquilo, G1, o -(CR4aR5a)m-G1; R6a es alquilo o haloalquilo; R7a en cada caso, es independientemente hidrógeno, alquilo, o haloalquilo; R4a y R5a, en cada caso, cada uno es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, o haloalquilo; G1, en cada caso, es independientemente arilo o heteroarilo, donde cada G1 está independientemente sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -NO2, -OR1b, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)R2b, -S(O)2R2b, - S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b), - N(Ra)C(O)N(Rb(R3b), -(CR4bR5b)m-NO2, -N(Rb)S(O)2(R2b), -(CR4bR5b)m-OR1b, -C(OH)[CR4bR5b)m-R4b]2, -(CR4bR5b)m- OCCO)R1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-SR1b, -(CR4bR5b)m-S(O)R2b, -(CR4bR5b)m-S(O)2R2b, - (CR4bR5b)m-S(O)2N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-C(O)OR1b, -(CR4bR5b)m-C(O)N(Rb)(R3b), - (CR4bR5b)m-N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-(Ra)C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)O(R1b), -(CR4bR5b)m- N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Rb)S(O)2(R2b), cianoalquilo, y haloalquilo; G2 es cicloalquilo, cicloalquenilo, o heterociclo sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, oxo, -SR1b, -S(O)R2b- S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, - N(Ra)C(O)O(R1b), -N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-NO2, -N(Rb)S(O)2(R2b), -(CR4bR5b)m-OR1b, -(CR4bR5b)m- OC(O)R1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-SR1b, -(CR4bR5b)m-S(O)R2b, -(CR4bR5b)m-S(O)2R2b, - (CR4bR5b)m-S(O)2N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-C(O)OR1b, -(CR4bR5b)m-C(O)N(Rb)(R3b), - (CR4bR5b)m-(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-(Ra)C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)O(R1b), -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Rb)S(O)2(R2b), cianoalquilo, y haloalquilo; Ra y Rb, en cada caso, cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo, o haloalquilo; R1b y R3b, en cada caso, cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo, o haloalquilo; R2b, en cada caso, es independientemente alquilo o haloalquilo; R4b y R5b, en cada caso, cada uno es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, o haloalquilo; m, en cada caso, es independientemente 1, 2, 3, 4 o 5; G3 es un anillo heterocíclico unido al resto carbonilo adyacente a través de un átomo de nitrógeno contenido dentro del heterociclo; q es 1 o 2; o R9 y R10, R10 y R11, R11 y R12 o R13 y R14 tomados en conjunto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo de fenilo, cicloalquilo, heterociclo, o heteroarilo sustituido o sin sustituir.

  2. 2.-

    Compuestos heterocíclicos como moduladores positivos del receptor de glutamato metabotrópico 2 (receptor mGlu2)

    (12/2014)

    El compuesto de las fórmulas Ia.1.a', Ia.2.a', Ia.3.a' o Ia.4.a'**Fórmula** donde -Q- es -C(RQ1RQ2)-, -C(RQ1RQ2)-C(RQ3RQ4)- o -C(RQ1)≥C(RQ2)-, donde cada RQ1, RQ2, RQ3, RQ4 se selecciona independientemente de los otros entre hidrógeno, halógeno, 10 CN, OH, NH2, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alquilamino C1-C4, di-(alquil C1-C4)amino, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4; Ra y Rb se seleccionan, independientemente entre sí, entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1- C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4, Rb también puede ser OH, si Ra es hidrógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1- C4, X es O, NH, o N-Rx; R4a se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, CN, OH, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4; R4c se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, CN, OH, alquilo C1-C8, que no está sustituido o lleva un radical seleccionado entre alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, haloalcoxi C1-C4, haloalquiltio C1-C4, cicloalquilo C3-C6, que no está sustituido o lleva 1, 2, 3, 4 o 5 radicales idénticos o diferentes seleccionados entre halógeno y alquilo C1-C4, y fenilo o bencilo, donde el anillo de fenilo en los últimos dos radicales en sí mismo no está sustituido o lleva 1, 2, 3, 4 o 5 radicales idénticos o diferentes seleccionados entre halógeno, CN, OH, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, 5 alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, que no está sustituido o lleva un radical seleccionado entre OH y alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C8, que no está sustituido o lleva 1, 2, 3 o 4 radicales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; R10a es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C8, que no está sustituido o lleva un radical seleccionado entre OH, alcoxi C1-C4 y fenilo donde a su vez el anillo fenilo no está sustituido o lleva 1, 2, 3, 4 o 5 radicales idénticos o diferentes R4a, alcoxi C1-C8, que no está sustituido o lleva un radical seleccionado entre OH, alcoxi C1-C4 y fenilo donde a su vez el anillo fenilo no está sustituido o lleva 1, 2, 3, 4 o 5 radicales idénticos o diferentes R4a, haloalquilo C1-C8, haloalcoxi C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8, que no está sustituido o lleva 1, 2, 3 o 4 radicales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4, cicloalcoxi C3-C8, que no está sustituido o lleva 1, 2, 3 o 4 radicales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4, C(≥O)- R13, C(≥O)-OR14, NR15R16, C(≥O)NR15R16, SO2R17, fenilo, O-fenilo, CH2-fenilo, CH(CH3)-fenilo, CH(OH)fenilo, Sfenilo, y O-CH2-fenilo, donde el anillo fenilo en los últimos siete radicales mencionados puede no estar sustituido o puede llevar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre halógeno, CN, OH, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3- C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4, heteroarilo de 5 o 6 miembros, con 1, 2 o 3 heteroátomos como miembros del anillo, donde los heteroátomos se seleccionan entre O, S y N, que no está sustituido o que puede llevar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre halógeno, CN, OH, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4; R11a es hidrógeno CN, OH, halógeno, alquilo C1-C8, que no está sustituido o lleva un radical seleccionado entre OH y alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalcoxi C1-C8, o fenilo, que puede no estar sustituido o 25 puede llevar 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre halógeno, CN, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4; R13 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8, que no está sustituido o lleva un radical seleccionado entre OH, alcoxi C1-C4 y fenilo donde a su vez el anillo fenilo no está sustituido o lleva 1, 2, 3, 4 o 5 radicales idénticos o diferentes R13a, haloalquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, que no está sustituido o lleva 1, 2, 3 o 4 radicales 30 seleccionados entre halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4, fenilo y hetarilo de 5 o 6 miembros con 1, 2 o 3 heteroátomos como miembros del anillo, donde los heteroátomos se seleccionan entre O, S y N, donde fenilo y hetarilo no están sustituidos o llevan 1, 2, 3, 4 o 5 radicales idénticos o diferentes R13b; R13a se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, CN, OH, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4; R13b se selecciona entre el grupo que consiste en halógeno, CN, OH, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4; R14 se selecciona entre alquilo C1-C8, que no está sustituido o lleva un radical seleccionado entre OH, alcoxi C1-C4 y fenilo donde a su vez el anillo fenilo no está sustituido o lleva 1, 2, 3, 4 o 5 radicales idénticos o diferentes R13a, haloalquilo C1-C8, y cicloalquilo C3-C8, que no está sustituido o lleva 1, 2, 3 o 4 radicales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; R15 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8, que no está sustituido o lleva un radical seleccionado entre OH, alcoxi C1-C4 y fenilo donde a su 45 vez el anillo fenilo no está sustituido o lleva 1, 2, 3, 4 o 5 radicales idénticos o diferentes R13a, y cicloalquilo C3-C8, que no está sustituido o lleva 1, 2, 3 o 4 radicales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4.

  3. 3.-

    Compuestos aromáticos sustituidos con arilsulfonilmetilo o arilsulfonamida adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (11/2014)

    Un compuesto aromático de la formula I**Fórmula** donde Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático ligado con C de 5 ó 6 miembros, donde Ar puede llevar 1 radical Ra y donde Ar puede llevar 1 ó 2 radicales Rb adicionales; Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1- C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6- alcoxi de C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC (O) NR4R5, C (O) NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino de C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxi de C1-C6, alquilcarboniloxi de C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo de C1-C6, alquiltio de C1-C6, alquiltio de C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo de C1-C6, alquilsulfonilo de C1-C6, alquilsulfinilo de C1-C6 fluorado, alquilsulfonilo de C1-C6 fluorado, fenilsulfonilo, fenilo, fenoxi, benciloxi y un radical heterocíclico de 3 a 7 miembros, donde los cinco últimos radicales mencionados pueden llevar 1, 2, 3 ó 4 radicales seleccionados de halógeno, ciano, OH, oxo, CN, y los radicales Ra, Rb es, independientemente entre sí, seleccionado de halógeno, ciano, nitro, OH, metilo, metoxi, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi, el radical Ra y un radical Rb, si está presente y unido a dos átomos de carbono de fenilo adyacentes, pueden formar un anillo heterocíclico o carbocíclico de 5 ó 6 miembros que se fusiona al anillo fenilo y que no está sustituido o que puede llevar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados de halógeno, NO2, NH2, OH, CN, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1-C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C4-alquilo de C2-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C4-alcoxi de C2-C4, alquilcarbonilo de C1-C6, alquilamino de C1-C6, di-alquilamino de C1-C6, alquilaminocarbonilo de C1-C6, dialquilaminocarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino de C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxi de C1-C6, alquilcarboniloxi de C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo de C1-C6, alquiltio de C1-C6, alquiltio de C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo de C1-C6, alquilsulfonilo de C1-C6, alquilsulfinilo de C1-C6 fluorado y alquilsulfonilo de C1-C6 fluorado; con la condición de que si Ar es fenilo, R2a es hidrógeno y R2b es hidrógeno y A es CH2, Ar lleva 1 radical Ra que es diferente de metilo, metoxi, trifluorometilo y trifluorometoxi, y opcionalmente 1 ó 2 radicales Rb; X es N o CH; Y es O, S, -CH≥N-, -CH≥CH- o -N≥CH-; A es CH2, O o S; E es NR3; R1 es alquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C4, cicloalquilmetilo de C3-C4, alquenilo de C3-C4, alquilo de C1-C4 fluorado, cicloalquilo de C3-C4 fluorado, cicloalquilmetilo de C3-C4 fluorado, alquenilo de C3-C4 fluorado, formilo o alquilcarbonilo de C1-C3; R1a es alquilo de C2-C4,cicloalquilo de C3-C4, alquenilo de C3-C4, alquilo de C1-C4 fluorado, o cicloalquilo de C3-C4 fluorado R2 y R2a cada uno independientemente son H, CH3, CH2F, CHF2 o CF3, R3 es H o alquilo de C1-C4; R4, R5 independientemente entre sí se seleccionan de H, alquilo de C1-C2, alcoxi de C1-C2 y alquilo de C1-C2 fluorado; y sales de adición de ácido fisiológicamente toleradas de estos compuestos.

  4. 4.-

    Derivados de oxindol 5,6-disustituidos y el uso de los mismos para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades dependientes de vasopresina

    (01/2014)

    Compuestos de fórmula I.A**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, metoxilo o trifluorometoxilo; R2 representa hidrógeno o metoxilo; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-C4; R4 representa etoxilo o etoxilo fluorado; R5 representa hidrógeno; R8 representa Br, Cl, F o CN; R7 representa Cl o F; X1 representa O, NH o CH2; X2 y X3 representan N o CH, con la condición de que X2 y X3 no representen N al mismo tiempo; y X4 representa N o CH; así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  5. 5.-

    Moduladores de receptores 5-HT y métodos de uso de los mismos

    (09/2013)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,donde A está seleccionado entre el grupo que consiste en R1, R3, R4, y R5 están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, haloalquilo, G1, G2, -(CR4aR5a)m-G1, y -(CR4aR5a)m-G2; R4a y R5a, en cada caso, cada uno es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, o haloalquilo; G1, en cada caso, es independientemente arilo o heteroarilo, donde cada G1 está independientemente sin sustituir osustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo,halógeno, ciano, -NO2, -OR1b, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b,-C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b), -N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-NO2,-N(Rb)S(O)2(R2b), -(CR4bR5b)m-OR1b, -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -(CR4bR5b)m-OC(O)R1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-SR1b, -(CR4bR5b)m-S(O)R2b, -(CR4bR5b)m-S(O)2R2b, -(CR4bR5b)m-S(O)2N(Rb)(R3b),-(CR4bR5b)m-C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-C(O)OR1b, -(CR4bR5b)m-C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)O(R1b), -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Rb)S(O)2(R2b),cianoalquilo, y haloalquilo.

  6. 6.-

    Compuestos aromáticos sustituidos con arilsulfonilmetilo o arilsulfonamida adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (08/2013)

    Un compuesto aromático de la fórmula (I) en donde Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático ligado con C de 5 ó 6 miembros, en donde Ar puede llevar 1 radical Ra y en donde Ar puede llevar 1 ó 2 radicales Rb adicionales; Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1-C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alcoxi de C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino de C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxi de C1-C6, alquilcarboniloxi de C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo de C1-C6, alquiltio de C1-C6, alquiltio de C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo de C1-C6, alquilsulfonilo de C1-C6, alquilsulfinilo de C1-C6 fluorado, alquilsulfonilo de C1-C6 fluorado, fenilsulfonilo, fenilo, fenoxi, benciloxi y un radical heterocíclico de 3 a 7 miembros, en donde los cinco últimos radicales mencionados pueden llevar 1, 2, 3 ó 4 radicales seleccionados de halógeno, ciano, OH, oxo, CN, y los radicales Ra, Rb es, independientemente entre sí, seleccionado de halógeno, ciano, nitro, OH, metilo, metoxi, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi, el radical Ra y un radical Rb, si está presente y unido a dos átomos de carbono de fenilo adyacentes, pueden formar un anillo heterocíclico o carbocílico de 5 ó 6 miembros que se fusiona al anillo fenilo y que es insustituido o que puede llevar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados de halógeno, NO2, NH2, OH, CN, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1-C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C4-alquilo de C2-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C4-alcoxi de C2-C4, alquilcarbonilo de C1-C6, alquilamino de C1-C6, di-alquilamino de C1-C6, alquilaminocarbonilo de C1-C6, di-alquilaminocarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino de C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxi de C1-C6, alquilcarboniloxi de C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo de C1-C6, alquiltio de C1-C6, alquiltio de C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo de C1-C6, alquilsulfonilo de C1-C6, alquilsulfinilo de C1-C6 fluorado y alquilsulfonilo de C1-C6 fluorado.

  7. 7.-

    Compuestos de triazol adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (08/2013)

    Compuestos de triazol de fórmula I en la que n es 1 ó 2, Ar es un radical 1, 2, 4-triazol unido a C que porta un radical R1 en el átomo de carbono restante y un radical R1a en uno de los átomos de nitrógeno; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoximetilo C1-C4, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6 fluorado, alcoximetilo C1-C4 fluorado, fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, pudiendo estar fenilo y heteroarilo sustituidos o no sustituidos por 1, 2, 3 ó 4 radicales Ra seleccionados independientemente entre sí de halógeno, 10 alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 fluorado, CN, NO2, OR3, NR3R4, C (O) NR3R4, O-C (O) NR3R4, SO2NR3R4, COOR5, SR6, SOR6, SO2R6, O-C (O) R7, COR7 o cicloalquilmetilo C3-C5, pudiendo portar también fenilo y heteroarilo un grupo fenilo o un radical heteroaromático unido a C, aromático de 5 ó 6 miembros, que comprende 1 átomo de nitrógeno como miembro del anillo y 0, 1, 2 ó 3 heteroátomos adicionales, independientemente entre sí, seleccionados de O, S y N, pudiendo portar al menos dos radicales mencionados 1, 2, 3 ó 4 de los radicales Ra mencionados anteriormente, R1a es hidrógeno o alquilo C1-C4, R2 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilo C1-C6 fluorado o cicloalquilo C3-C6 fluorado, R3, R4, R5, R6 y R7 independientemente entre sí son H, alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con OH, alcoxilo C1-C4 o fenilo, haloalquilo C1-C4 o fenilo, que puede portar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados del grupo que consiste en 20 alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, NR3aR4a, CN, fluoroalquilo C1-C2 y halógeno, siendo R3a y R4a independientemente entre sí, H, alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con OH, alcoxilo C1-C4 o fenilo, haloalquilo C1-C4 o fenilo, que puede portar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, amino, NH (alquilo C1-C4) y N (alquilo C1-C4) 2, R4 también puede ser un radical COR8, siendo R8 hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6 o fenilo, que puede portar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, NR3R4, CN, fluoroalquilo C1-C2 y halógeno, R3 y R4 pueden formar, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo saturado de 5 ó 6 miembros unido a N, que puede comprender un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno adicional como miembro del anillo y que puede portar 1, 2, 3 ó 4 grupos alquilo C1-C6, y las sales de adición de ácido fisiológicamente toleradas de estos compuestos.

  8. 8.-

    Compuestos de piridin-2-ona y su uso como moduladores del receptor D3 de dopamina

    (07/2013)

    Compuestos de piridin-2-ona de la fórmula general I en la que A es una cadena de hidrocarburo de 4 a 6 miembros que puede tener 1 o 2 grupos metilo como sustituyentes,en la que 1 o 2 átomos de carbono se pueden reemplazar por oxígeno, un grupo carbonilo o azufre, y en laque la cadena de hidrocarburo puede tener un enlace doble o un enlace triple; R1, R2 son independientemente uno del otro hidrógeno, CN, NO2, halógeno, OR5, NR6R7, C(O)NR6R7, OC(O)NR6R7, SR8, SOR8, SO2R8, SO2NR6R7, COOR9, O-C(O)R10, COR10, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, haloalquenilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterociclilo de 4 a 6miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que puede tener 1, 2 o 3 sustituyentesque se seleccionan independientemente uno del otro de alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, NR6R7, CN, OH,fluoroalquilo de C1-C2 o halógeno, fenilo que puede tener 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionanindependientemente uno del otro de alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, NR6R7, OH, CN, fluoroalquilo de C1-C2o halógeno, alquilo de C1-C6 que tiene un sustituyente que se selecciona de OR5, NR6R7, C(O)NR6R7, OC(O)NR6R7, SR8, SOR8, SO2R8, SO2NR6R7, COOR9, O-C(O)R10, COR10, cicloalquilo de C3-C6, heterociclilode 5 o 6 miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, y fenilo, en donde fenilo yheterociclilo pueden tener 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionan independientemente uno del otro dealquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, NR6R7, CN, OH, fluoroalquilo de C1-C2 o halógeno, alquenilo de C2-C6 quetiene un sustituyente seleccionado de OR5, NR6R7, C(O)NR6R7, O-C(O)NR6R7, SR8, SOR8, SO2R8,SO2NR6R7, COOR9, O-C(O)R10, COR10, cicloalquilo de C3-C6, heterociclilo de 5 o 6 miembros que tiene 1, 2 o3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, y fenilo, en donde fenilo y heterociclilo a su vez pueden tener 1, 2o 3 sustituyentes que se seleccionan independientemente uno del otro de alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4,NR6R7, OH, CN, fluoroalquilo de C1-C2 o halógeno;R3, R4 son independientemente uno del otro OR5, NR6R7, CN, alquilo de C1-C6 que está opcionalmentesustituido una o más veces por OH, alcoxi de C1-C4, halógeno o fenilo que a su vez puede tener 1, 2 o 3sustituyentes seleccionados de alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, NR6R7, OH, CN, fluoroalquilo de C1-C2 ohalógeno, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6, bicicloalquilo de C4-C10, tricicloalquilode C6-C10, en donde los últimos 5 grupos mencionados se pueden sustituir opcionalmente una o más vecespor halógeno o alquilo de C1-C4, halógeno, CN, alcoxi de C1-C4, heterociclilo de 5 o 6 miembros que tiene 1, 2o 3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, y fenilo, en donde fenilo y heterociclilo tienen opcionalmente 1,2 o 3 sustituyentes que se seleccionan independientemente uno del otro de alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4,NR6R7, CN, fluoroalquilo de C1-C2 y halógeno; R5, R6, R7, R8, R9 y R10 son independientemente uno del otro H, alquilo de C1-C6, que está opcionalmentesustituido por OH, alcoxi de C1-C4 o fenilo que a su vez puede tener 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados dealquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, NR6R7, OH, CN, fluoroalquilo de C1-C2 o halógeno, haloalquilo de C1-C6 ofenilo que a su vez puede tener 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4,NR6R7, OH, CN, fluoroalquilo de C1-C2 o halógeno, en donde R7 también puede ser un grupo COR11, y en donde R6 con R7 también, junto con el nitrógeno al que están ligados pueden formar un heterociclo saturado oinsaturado de 4, 5 o 6 miembros que puede tener un heteroátomo adicional seleccionado de O, S y NR12como miembro de anillo, en donde R12 es hidrógeno o alquilo de C1-C4, y que puede estar sustituido por 1, 2,3 o 4 grupos alquilo; yR11 es hidrógeno, alquilo de C1-C4 o fenilo que está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 radicales que seseleccionan independientemente uno del otro de alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, NR6R7, CN, fluoroalquilode C1-C2 o halógeno. y los tautómeros de los compuestos I, las sales fisiológicamente aceptables de los compuestos I y las sales fisiológicamente aceptables de los tautómeros de los compuestos I.

  9. 9.-

    Derivados de oxindol sustituidos con amidometilo y su uso para la producción de un medicamento para el tratamiento de enfermedades dependientes de la vasopresina

    (03/2013)

    Compuestos de fórmula I en la que R1 representa hidrógeno, metoxilo o etoxilo; R2 representa hidrógeno o metoxilo; R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo; X1 y X2 representan N o CH, con la condición de que X1 y X2 no representen simultáneamente N; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

  10. 10.-

    Tetrahidroisoquinolinas, composiciones farmacéuticas que las contienen, y su uso en terapia

    (03/2013)

    Tetrahidroisoquinolina de la fórmula (I) en donde R es R1-W-A1-Q-Y-A2-X-; R1 es hidrógeno, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo halogenado, hidroxi-C1-C4-alquilo, C1-C6-alcoxi-C1-C4-alquilo, amino-C1-C4-alquilo, C1-C6-alquilamino-C1-C4-alquilo, di-C1-C6-alquilamino-C1-C4-alquilo, C1-C6-alquilcarbonilamino-C1-C4-alquilo, C1-C6-alquiloxicarbonilamino-C1-C4-alquilo, C1-C6-alquilaminocarbonilamino-C1-C4-alquilo, di-C1-C6-alquilaminocarbonilamino-C1-C4alquilo, C1-C6-alquilsulfonilamino-C1-C4-alquilo, (C6-C12-aril-C1-C6-alquil)amino-C1-C4-alquilo, C6-C12-aril-C1-C4-alquilo opcionalmente sustituido, C3-C12-heterociclil-C1-C4-alquilo opcionalmente sustituido, C3-C12-cicloalquilo, C1-C6-alquilcarbonilo, halogenado C1-C6-alquilcarbonilo, C1-C6-alcoxicarbonilo, halogenado C1-C6-alcoxicarbonilo, C6-C12-ariloxicarbonilo, aminocarbonilo, C1-C6-alquilaminocarbonilo, (C1-C4-alquil halogenado)aminocarbonilo, C6-C12-arilaminocarbonilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquinilo, C6-C12-arilo opcionalmente sustituido , hidroxi, C1-C6-alcoxi, halogenado C1-C6-alcoxi, C1-C6-alquilcarboniloxi, C1-C6-hidroxialcoxi, C1-C6-alcoxi-C1-C4-alcoxi, amino-C1-C4-alcoxi, C1-C6-alquilamino-C1-C4-alcoxi, di-C1-C6-alquilamino-C1-C4-alcoxi, C1-C6-alquilcarbonilamino-C1-C4-alcoxi, C6-C12-arilcarbonilamino-C1-C4-alcoxi, C1-C6-alcoxicarbonilamino-C1-C4-alcoxi, C6-C12-aril-C1-C4-alcoxi, C1-C6-alquilsulfonilamino-C1-C4-alcoxi, (C1-C6-alquil halogenado)sulfonilamino-C1-C4-alcoxi, C6-C12-sulfonilamino-C1-C4-alcoxi, (C6-C12-aril-C1-C6-alquil)sulfonilamino-C1-C4-alcoxi, C3-C12-heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, sulfonilamino-C1-C4-alcoxi opcionalmente sustituido, C3-C12-heteroarilalquilo 20 opcionalmente sustituido-C1-C4-alcoxi, C6-C12-ariloxi, C3-C12-heteroarilalquilooxi opcionalmente sustituido, C1-C6-alquiltio, C1-C6-alquiltio halogenado, C1-C6-alquilamino, (C1-C6-alquil halogenado)amino, di-C1-C6-alquilamino, di-( C1-C6-alquil halogenado)amino, C1-C6-alquilcarbonilamino, (C1-C6-alquil halogenado)carbonilamino, C6-C12-arilcarbonilamino, C1-C6-alquilsulfonilamino, (C1-C6-alquil halogenado)sulfonilamino, C6-C12-arilsulfonilamino o C3-C12-heteroarilalquilo opcionalmente sustituido:

  11. 11.-

    Derivados de oxindol sustituidos con halógeno en la posición 5 y su uso para la producción de un medicamento para el tratamiento de enfermedades dependientes de la vasopresina

    (03/2013)

    Compuestos de fórmula I en la que: R1 representa hidrógeno, metoxilo o etoxilo; R2 representa hidrógeno o metoxilo; R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo; R4 representa etoxilo o isopropoxilo; R5 representa H o metilo; R6 representa Cl o F;X1 representa O, NH o CH2; y X2 y X3 representan N o CH, con la condición de que X2 y X3 no representen simultáneamente N; así como sus sales farmacéuticamente aceptables

  12. 12.-

    Compuestos aminoetilaromáticos adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (05/2012)

    Compuesto aminoetilaromático de fórmula I en la que Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático unido a C de 5 ó 6 miembros, en el que Ar puede llevar 1 radical Ra y en el que Ar puede llevar también 1 ó 2 radicales Rb; Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 fluorado, cicloalquilo C3- C6, alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6 fluorado, alcoxilo C1-C6 fluorado, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, hidroxialcoxilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxilo C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R510 , NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino C1- C6, alquilcarbonilamino C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxilo C1-C6, alquilcarboniloxilo C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquiltio C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6 fluorado, alquilsulfonilo C1-C6 fluorado, fenilsulfonilo, fenilo, fenoxilo, benciloxilo y un radical heterocíclico de 3 a 7 miembros, en los que los cinco últimos radicales mencionados pueden llevar 1, 2, 3 ó 4 radicales seleccionados de halógeno, ciano, OH, oxo, CN y los radicales Ra, Rb se selecciona, independientemente entre sí, de halógeno, ciano, nitro, OH, metilo, metoxilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, fluorometoxilo, difluorometoxilo y trifluorometoxilo, el radical Ra y un radical Rb, si están presentes y unidos a dos átomos de carbono de fenilo adyacentes, pueden formar un anillo heterocíclico o carbocílico de 5 ó 6 miembros que se condensa con el anillo fenilo y que no está sustituido o que puede llevar 1, 2 ó 3 radicales seleccionados de halógeno, NO2, NH2, OH, CN, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6 fluorado, alcoxilo C1-C6 fluorado, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C2-C4, hidroxialcoxilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alcoxilo C2-C4, alquilcarbonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6, dialquilaminocarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxilo C1-C6, alquilcarboniloxilo C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquiltio C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6 fluorado y alquilsulfonilo C1-C6 fluorado; X es N o CH; E es CR6R7; R1 es alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, cicloalquilmetilo C3-C4, alquenilo C3-C4, alquilo C1-C4 fluorado, cicloalquilo C3- C4 fluorado, cicloalquilmetilo C3-C4 fluorado, alquenilo C3-C4 fluorado, formilo o alquilcarbonilo C1-C3; R1a es H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, cicloalquilmetilo C3-C4, alquenilo C3-C4, alquilo C1-C4 fluorado, cicloalquilo C3-C4 fluorado, cicloalquilmetilo C3-C4 fluorado, alquenilo C3-C4 fluorado, o R1a y R2 juntos son (CH2)n con n siendo 2, 3 ó 4, o R1a y R2a juntos son (CH2)n con n siendo 2, 3 ó 4; R2 y R2a son independientemente entre sí H, alquilo C1-C4 o alquilo C1-C4 fluorado o R2a y R2 juntos son (CH2)m con m siendo 2, 3, 4 ó 5; R4, R5 independientemente entre sí se seleccionan de H, alquilo C1-C3, alcoxilo C1-C3 y alquilo C1-C3 fluorado; R6, R7 independientemente entre sí se seleccionan de H, flúor, alquilo C1-C4 y alquilo C1-C4 fluorado o juntos forman un resto (CH2)p con p siendo 2, 3, 4 ó 5; y las sales de adición de ácido fisiológicamente toleradas de estos compuestos.

  13. 13.-

    Compuestos de 1,2,4,-triazin-3,5-diona para el tratamiento de trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (05/2012)

    Compuesto de 1,2,4-triazin-3,5-diona de fórmula I **Fórmula** A es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada con una longitud de cadena de 4 a 6 átomos de carbono,estando la cadena de hidrocarburo no sustituida o se sustituida con 1, 2 ó 3 grupos metilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C3 y alquilo C1-C3 fluorado; R2 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C3, alcoxilo C1-C3, alquilo C1-C3 fluorado o alcoxilo C1-C3 fluorado; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C4-C6 ramificado y cicloalquilo C3-C6, y R4 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilo C1-C3 fluorado y cicloalquilo C3-C6 fluorado, las sales toleradas fisiológicamente de estos compuestos, los tautómeros y los N-óxidos de los mismos.

  14. 14.-

    Compuestos de bencenosulfonanilida apropiados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de serotonina 5-HT6

    (04/2012)

    Compuestos de bencenosulfonanilida de fórmulas I y I' **Fórmula** en los que R1 es hidrógeno o metilo; R2 es hidrógeno o metilo; R3 hidrógeno, flúor, alcoxilo C1-C2 o alcoxilo C1-C2 fluorado; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4 o alquilo C1-C4 fluorado R5 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-C2, alquilo C1-C2 fluorado, alcoxilo C1-C2 o alcoxilo C1-C2 fluorado; y R6 es hidrógeno, flúor o cloro; y sales de adición de ácidos fisiológicamente toleradas y los N-óxidos de los mismos.

  15. 15.-

    TETRAHIDROBENZACEPINAS Y SU USO EN LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR D3 DE LA DOPAMINA

    (03/2012)

    Una tetrahidrobenzacepina de la fórmula general I en donde Ar es un radical aromático el cual se selecciona de fenilo y un radical heteroaromático, con 5 ó 6 miembros, que tiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos los cuales se seleccionan independientemente entre sí de O, N y S, donde el radical aromático pueden tener 1, 2 ó 3 sustituyentes los cuales se seleccionan independientemente entre sí de alquilo C1- C6 el cual opcionalmente se sustituye una o más veces por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, alquenilo con C2-C6 el cual se sustituye opcionalmente una o más veces por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, o alquinilo con C2-C6 el cual se sustituye opcionalmente una o más veces, por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, o cicloalquilo C3-C6 el cual se sustituye opcionalmente una o más veces por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo o alquilo C1-C4, ó halógeno, CN, OR4, COOR4, NR5R6, CONR5R6, NO2, SR7, SO2R7, SO2NR5R8, COR8, y fenilo el cual opcionalmente tiene uno, dos o tres sustituyentes los cuales se seleccionan independientemente entre sí de alquilo C1-C4, alcoxi C1- C4, NR5R6, CN, fluoroalquilo C1-C2 ó halógeno, donde el fenilo y el radical heterocíclico también se pueden fusionar a un carbociclo aromático o no-aromático, con 5 ó 6 miembros, o el fenilo se puede fusionar a un heterociclo aromático o no-aromático, con 5 ó 6 miembros, el cual tiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de O, N y S; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alquenilo con C2-C6, haloalquenilo con C2-C6, alquinilo con C2-C8, haloalquinilo con C2-C8, alquilcarbonilo con C1-C8, haloalquilcarbonilo con C1-C8 ó alquilo C1-C8 sustituido el cual lleva un sustituyente el cual se selecciona de OH, alcoxi C1-C4, alquilamino con C1-C4, di-(alquilo C1-C4)amino, fenilo, fenoxi, cicloalquilo C3-C8 y cicloalquiloxi con C3-C8, donde los últimos cuatro grupos mencionados opcionalmente pueden tener uno o más sustituyentes seleccionados de OH, CN, NO2, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4 y halógeno; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, OH, NO2, CN, COOR4, NR5R6 ó CONR5R6; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquilcarbonilo con C1-C4, fenilo, fenilo-alquilo C1-C4 ó fenilcarbonilo, donde el fenilo en los últimos tres radicales mencionados opcionalmente puede tener 1, 2 ó 3 sustituyentes los cuales se seleccionan independientemente entre sí de alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y halógeno; R4 a R8 son independientemente entre sí H, alquilo C1-C6 el cual opcionalmente puede llevar un sustituyente, seleccionado de OH, alcoxi C1-C4 y fenilo opcionalmente sustituido, haloalquilo C1-C6 o fenilo, donde R6 también puede ser un grupo COR9 en el cual R9 30 es H, alquilo C1-C6 el cual se sustituye opcionalmente por OH, alcoxi C1-C4 ó fenilo opcionalmente sustituido, o haloalquilo C1-C6 ó fenilo, donde R5 con R6 junto con el átomo de nitrógeno al cual los mismos están enlazados, también pueden ser un heterociclo N saturado o insaturado, con 5 ó 6 miembros, el cual opcionalmente puede tener un heteroátomo adicional seleccionado de O, S y NR10 como miembro de anillo, donde R10 es hidrógeno o alquilo C1-C4; los N-óxidos de este compuesto, las sales de adición ácida, fisiológicamente toleradas, de este compuesto y las sales de adición ácida, fisiológicamente toleradas, de los N-óxidos

  16. 16.-

    COMPUESTOS DE QUINOLINA ADECUADOS PARA TRATAR TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR 5-HT6 DE SEROTONINA

    (02/2012)

    Compuestos de quinolina de fórmula (I) en los que R es un resto de la fórmula en el que A es un enlace químico, CHR5 o CH2CHR5; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R1 y R3 juntos también pueden ser alquileno C1-C4 lineal, que puede tener 1 o 2 radicales R6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alquilo(C1-C4), haloalcoxi(C1-C6)-alquilo(C1-C4), cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, cicloalquil(C3-C6)-alquilo(C1-C4), aril-alquilo(C1-C4), hetaril-alquilo(C1-C4), alquenilo C3-C6, haloalquenilo C3-C6, formilo, alquil(C1-C4)- carbonilo o alcoxi(C1-C4)-carbonilo; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R1 y R5 juntos también pueden ser un enlace sencillo o alquileno C1-C4 lineal, que puede tener 1 o 2 radicales R7 ; o R3 y R5 juntos también pueden ser alquileno C1-C4 lineal, que puede tener 1 o 2 radicales R8; R6 es alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; o R5 y R6 juntos también pueden ser alquileno C1-C4 lineal, que puede tener 1 o 2 radicales R9; R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4; n es 0, 1 o 2; m es 0, 1, 2 o 3; Ra, Rb se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, CN, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, C(O)Raa, C(O)NRccRbb y NRccRbb; en donde Raa es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4, y Rcc, Rbb se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C4; X es CH2, C(O), S, S(O) o S(O)2; que está situado en la posición 3 o 4 del anillo de quinolina; Ar es un radical Ar1, Ar2-Ar3 o Ar2-O-Ar3, en el que Ar1, Ar2 y Ar3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en arilo o hetarilo, en donde los restos arilo 5 o hetarilo pueden no estar sustituidos o pueden tener 1, 2, 3 sustituyentes Rx, en donde Rx es halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi(C1-C6)- alquilo(C1-C4), alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, hidroxialcoxi C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alcoxi(C1-C4), haloalcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)-tio, haloalquil(C1- C6)-tio, alquil(C1-C6)-sulfinilo, haloalquil(C1-C6)-sulfinilo, alquil(C1-C6)-sulfonilo, haloalquil(C1-C6)- sulfonilo, alquil(C1-C6)-carbonilo, haloalquil(C1-C6)-carbonilo, alquil(C1-C6)-carbonilamino, haloalquil(C1-C6)-carbonilamino, carboxi, NH-C(O)-NRx1Rx2, NRx1Rx2, NRx1Rx2-alquileno(C1-C6), ONR x1Rx2, en donde Rx1 y Rx2 en los 4 últimos radicales mencionados son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6 o Rx1 y Rx2 en los 4 últimos radicales mencionados junto con el átomo de nitrógeno forman un heterociclo saturado de 5, 6 o 7 miembros unido a N, que no está sustituido o que tiene 1, 2, 3 o 4 radicales seleccionados de alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4 y en donde 2 radicales Rx, que están unidos a átomos de carbono adyacentes de Ar, pueden formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado, que puede tener él mismo un radical Rx; con la condición de que para que X sea S(O)2, al menos uno de los radicales R1, R2 y, si está presente, R5 20 sea diferente de hidrógeno y alquilo C1-C4; y sales de adición de ácido fisiológicamente toleradas y los N-óxidos de los mismo

  17. 17.-

    COMPUESTOS DE BENCENOSULFONAMIDA APROPIADOS PARA TRATAR LOS TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR D3 DE LA DOPAMINA

    (12/2011)

    Un compuesto N-(6-piperazin-1-ilpiridin-3-il) bencenosulfonamida de la fórmula I en donde R 1 se selecciona a partir del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C3 lineal y alquilo C1-C3 lineal fluorinado; R 2 es hidrógeno o metilo; R 3 se selecciona a partir del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C2, alquilo C1-C2 fluorinado, alcoxi C1-C2 y alcoxi C1-C2 fluorinado, R 4 es alquilo C1-C2 o alquilo C1-C2 fluorinado; n es 0, 1 o 2; y las sales toleradas fisiológicamente de estos compuestos y los N-óxidos de estos

  18. 18.-

    COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR DE DOPAMINA

    (09/2011)

    Un compuesto de la formula (I) donde n es 0, 1 o 2; G es CH2 o CHR3; R1 es H, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo sustituido por C3-C6-cicloalquilo, C1-C6- hidroxialquilo, C1-C6-alquilo fluorado, C3-C6-cicloalquilo, C3-C6- cicloalquilo fluorado, C3-C6-alquenilo, C3-C6-alquenilo fluorado, formilo, acetilo o propionilo; R2, R3 y R4 son, independientemente uno de otro, H, metilo, fluorometilo, di- fluorometilo, o trifluorometilo; A es 1,4-fenileno, 1,2-fenileno, 2,5-piridileno, 3,6-piridileno o 2,5- pirimidileno, que puede estar sustituido por uno o mas sustituyentes seleccionados de halogeno, metilo, metoxi y CF3; E es NR5, donde R5 es H o C1-C3-alquilo; Ar es un radical ciclico seleccionado del grupo consistente de fenilo, un radical heteroaromatico de 5 o 6 miembros que comprende como miembros de anillo 1, 2 o 3 heteroatomos seleccionados de N, O y S y un anillo fenilo fusionado a un anillo carbociclico o heterocilico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado, donde el anillo heterociclico comprende como miembros de anillo 1, 2 o 3 heteroatomos seleccionados de N, O y S y/o 1, 2 o 3 grupos que contienen heteroatomos cada uno seleccionado independientemente de NR8, donde R8 es H, C1-C4- alquilo, C1-C4-alquilo fluorado, C1-C4-alquilcarbonilo o fluorinated C1-C4- alquilcarbonilo, y donde el radical ciclico Ar puede llevar 1, 2 o 3 sustituyentes Ra; Ra es Halogeno, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo fluorado, C1-C6-hidroxialquilo, C1-C6- alcoxi-C1-C6-alquilo, C2-C6- alquenilo, C2-C6-alquenilo fluorado, C3-C6- cicloalquilo, C3-C6-cicloalquilo fluorado, C1-C6-alcoxi, C1-C6- hidroxialcoxi, C1-C6-alcoxi-C1-C6-alcoxi, C1-C6-alcoxi fluorado, C1-C6-alquiltio, C1-C6-alquiltio fluorado, C1-C6- alquilsulfinilo, C1-C6-alquilsulfinilo fluorado, C1- C6-alquilsulfonilo, C1-C6-alquilo fluoradosulfonilo, fenilsulfonilo, benciloxi, fenoxi, donde el radical fenilo en los 3 ultimos radicales mencionados puede ser no sustituido o puede llevar 1 a 3 sustituyentes seleccionados de C1-C4-alquilo, C1-C4-alquil fluorado y halogeno, CN, nitro, C1-C6- alquilcarbonilo, C1-C6-alquilcarbonilo fluorado, C1-C6-alquilcarbonilamino, C1-C6- alquilcarbonilamino fluorado, carboxi, NH-C(O)-NR6R7, NR6R7, NR6R7-C1-C6- alquileno, O-NR6R7, donde R6 y R7 son, independientemente uno de otro, H, C1-C4-alquilo, C1-C4-alquilo fluorado o C1-C4-alcoxi o pueden formar, junto con N, un anillo saturado o insaturado de 4, 5 o 6 miembros, o es un anillo heterociclico de 3 a 7 miembros saturado o insaturado que comprende como miembro de anillos 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados de N, O y S y/o 1, 2 o 3 grupos que contienen heteroatomos seleccionados de NR9, donde R9 tiene uno de los significados dados para R8, SO, SO2 y CO, y donde el anillo heterociclico puede llevar 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de hidroxi, halogeno, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo fluorado y C1-C6-alcoxi; y sales de adicion acida de los mismos fisiologicamente toleradas

  19. 19.-

    COMPUESTOS AROMÁTICOS BICÍCLICOS SUSTITUIDOS CON AMINOMETILO ADECUADOS PARA TRATAR TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA

    (08/2011)

    Un compuesto aromático bicíclico sustituido aminometilo de la fórmula I en donde Ar es un radical cíclico seleccionado del grupo que consiste de fenilo, un radical heteroaromático unido a C de 5- o 6 miembros que comprende como miembros en el anillo 1, 2 o 3 heteroátomos que son, independientemente uno del otro, seleccionados de O, S y N, y un anillo fenilo fusionado a un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado, donde el anillo heterocíclico comprende como miembros en el anillo 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S y/o 1, 2 o 3 grupos que contienen heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado de NR 8 , donde R 8 es H, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 fluorado, alquilcarbonilo C1-C4 o alquilcarbonilo C1-C4 fluorado, y donde el radical cíclico Ar puede llevar 1, 2 o 3 sustituyentes R a ; R a es halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6- alquilo C1-C6, alquenilo C2­ C6, alquenilo C2-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquilo C3-C6 fluorado, alcoxi C1-C6, hidroxialcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 fluorado, alquiltio C1-C6, alquiltio C1-C6 fluorado, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6 fluorado, alquilsulfonilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6 fluorado, CN, nitro, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1­ C6 fluorado, alquilcarbonilamino C1-C8, alquilcarbonilamino C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxi C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo C1-C6, carboxi, NH-C (O)- NR 4 R 5 , NR 4 R 5 , NR 4 R 5 -alquileno C1-C6, O-NR 4 R 5 , C(O)NR 4 R 5 , SO2NR 4 R 5 , fenilsulfonilo, benciloxi, fenilo, fenoxi, o un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros saturado o insaturado que comprende como miembros en el anillo 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S y/o 1, 2 o 3 grupos que contienen heteroátomos seleccionados de NR 9 , donde R 9 tiene uno de los significados para R 8 , SO, SO2 y CO, y donde los 5 últimos radicales mencionados R a puede llevar 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados de hidroxi y los radicales R a ; X es un enlace covalente o N-R 2 , CHR 2 , CHR 2 CH2, N o C-R 2 ; Y es N-R 2a , CHR 2a , CHR 2a CH2 o CH2aCH2CH2; - - - - es un enlace sencillo o un enlace doble; E es CH2 o NR 3 ; R 1 es H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, cicloalquilmetilo C3-C4, alquenilo C3-C4, alquilo C1-C4 fluorado, cicloalquilo C3-C4 fluorado, cicloalquilmetilo C3-C4 fluorado, alquenilo C3-C4, formilo o alquilcarbonilo C1-C3; R 1a es H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4, alquenilo C3-C4, alquilo C1-C4 fluorado, cicloalquilo C3-C4 fluorado, alquenilo C3-C4 fluorado, R 2 y R 2a cada uno independientemente son H, CH3, CH2F, CHF2 o CF3 o R 1a y R 2 o R 1a y R 2a juntos son (CH2)n con n siendo 1, 2 o 3; R 3 es H o alquilo C1-C4; R 4 y R 5 independientemente uno del otro son H, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 fluorado o alcoxi C1-C4 o pueden formar, junto con N, un anillo saturado o insaturado de 4, 5 o 6 miembros; R 6 y R 7 independientemente uno del otro son H o halógeno; y las sales de adición de ácido fisiológicamente toleradas de los mismos

  20. 20.-

    COMPUESTOS DE 4-PIPERAZINIL-PIRIMIDINA ADECUADOS PARA TRATAR TRASTORNOS QUE RESPONDEN A MODULACION DEL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA

    (06/2010)

    Los compuestos de 4-piperazinilpirimidina de la fórmula I

  21. 21.-

    COMPUESTOS DE CETOLACTAMA Y SU UTILIZACION

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula general I (Ver fórmula) en la que (Ver fórmula) significa un grupo de la fórmula (Ver fórmula) estando enlazado D sobre el átomo de nitrógeno y estando enlazado el átomo de carbono sobre la variable B y el símbolo * indica los puntos de enlace; -B- significa un enlace o significa (Ver fórmula) donde R m y R n se eligen, de manera independiente entre sí, y significan hidrógeno, halógeno, alquilo con 1 hasta 6 átomos de carbono substituido en caso dado, cicloalquilo con 3 hasta 6 átomos de carbono, alquenilo con 2 hasta 6 átomos de carbono, alquinilo con 2 hasta 6 átomos de carbono, alcoxi con 1 hasta 6 átomos de carbono, cicloalquiloxi con 3 hasta 6 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 hasta 6 átomos de carbono-alquiloxi con 1 hasta 4 átomos de carbono, y significa fenilo en caso dado substituido y el símbolo * indica los puntos de enlace; · · · significa un enlace sencillo o un enlace doble; R v , R w significan, de manera independiente entre sí, hidrógeno, halógeno, alquilo con 1 hasta 6 átomos de carbono substituido...

  22. 22.-

    COMPUESTOS DE N-((PIPERAZINIL)HETARIL)ARILSULFONAMIDA CON AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE DOPAMINA D3

    (08/2008)

    Un compuesto N-[(piperazinil)hetaril]arilsulfonamida de la fórmula general I (Ver fórmula) en el que R es oxígeno, un grupo N-R3 o un grupo CR3a R3b; Q es un radical aromático de 6 miembros, bivalente que posee 1 o 2 átomos de N como miembros en el anillo y que opcionalmente llevan uno o dos sustituyentes Ra que es/son seleccionados, independientemente uno del otro, de halógeno, CN, NO2, CO2 R4, COR5, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, NH2, NHR6, NR6 R7 y haloalcoxi C1-C4; Ar es fenilo o un radical heteroaromático de 6 miembros que posee 1 o 2 átomos de N como miembros en el anillo y que lleva uno o dos sustituyentes Rb, que es/son seleccionados de halógeno, NO2, CN, CO2R4, COR5, NHR6, NR6R7, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo...

  23. 23.-

    COMPUESTOS PIRIMIDIN-2-ONA Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE3 DE DOPAMINA

    (06/2008)

    Compuestos Pirimidin -2 -ona de la fórmula general I (Ver fórmula) en la que A es (CH2)n, en la que n es 4, 5 o 6, o es trans-CH2-CH=CH-CH2-, trans -CH2-C(CH2)=CH-CH2-, -CH2-CH (CH2)-CH2-CH2- o -CH2-CH2-CH2-CH(CH2)-; B es un radical de la fórmula: (Ver fórmula) en la que X es CH o N, y Y es CH2 o CH2CH2, o X-Y juntos pueden ser también C=CH, C=CH-CH2 o CH-CH=CH, R1 se selecciona de OR3a, NR4R5, SR6, C3-C6-cicloalquilo, alquilo C1-C4 que es opcionalmente sustituido por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, heterociclilo aromático de 5-o 6-miembros que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de O, S y N, que puede ser sustituido por uno o dos radicales que se seleccionan independientemente uno de otro de alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, NR4R5, CN, OH, fluoroalquilo C1-C2 o halógeno, y fenilo que se puede sustituir por uno o dos radicales que se seleccionan independientemente de un otro de alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, NR4R5, OH, CN, fluoroalquilo C1-C2 o halógeno, R2 se selecciona de H, alquilo C1-C4, fluoroalquilo C1-C2, halógeno y ciano, Ar es un radical aromático que se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidinilo y triazinilo,...

  24. 24.-

    DERIVADOS DE DIBENZODIAZEPINA, SU PREPARACION Y USO.

    (04/2006)

    Compuestos de la **fórmula**, en la cual A significa un anillo saturado, insaturado o parcialmente saturado que tiene máximo 6 átomos de carbono o un anillo insaturado o parcialmente insaturado que tiene máximo 5 átomos de carbono y de 1 a 3 átomos de nitrógeno, de un átomo de oxígeno y/o un átomo de azufre, y X1 significa S, O y NH, y R1 significa hidrógeno, cloro, flúor, bromo, yodo, alquilo ramificado y no ramificado de C1-C6,...