24 inventos, patentes y modelos de BRAJE, WILFRIED

  1. 1.-

    Preparación de moduladores de receptores 5-HT

    (01/2015)

    Un proceso para preparar un compuesto de fórmula :**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula** X1 es N o CR9; X2 es N o CR10; X3 es N o CR11; X4 es N o CR12; con la condición de que solamente uno o dos de X1, X2, X3, o X4 pueden ser N; R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 y R16 cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G1, -G2, -NO2, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)N(Rb)(R3a), -SR1a, -S(O)R2a, -S(O)2R2a, - S(O)2N(Rb)(R3a),...

  2. 2.-

    Compuestos heterocíclicos como moduladores positivos del receptor de glutamato metabotrópico 2 (receptor mGlu2)

    (12/2014)

    El compuesto de las fórmulas Ia.1.a', Ia.2.a', Ia.3.a' o Ia.4.a'**Fórmula** donde -Q- es -C(RQ1RQ2)-, -C(RQ1RQ2)-C(RQ3RQ4)- o -C(RQ1)≥C(RQ2)-, donde cada RQ1, RQ2, RQ3, RQ4 se selecciona independientemente de los otros entre hidrógeno, halógeno, 10 CN, OH, NH2, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alquilamino C1-C4, di-(alquil C1-C4)amino, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4; Ra y Rb se seleccionan, independientemente entre sí, entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1- C4, alcoxi...

  3. 3.-

    Compuestos aromáticos sustituidos con arilsulfonilmetilo o arilsulfonamida adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (11/2014)

    Un compuesto aromático de la formula I**Fórmula** donde Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático ligado con C de 5 ó 6 miembros, donde Ar puede llevar 1 radical Ra y donde Ar puede llevar 1 ó 2 radicales Rb adicionales; Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1- C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6- alcoxi de C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC (O) NR4R5, C (O) NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo...

  4. 4.-

    Derivados de oxindol 5,6-disustituidos y el uso de los mismos para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades dependientes de vasopresina

    (01/2014)

    Compuestos de fórmula I.A**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno, metoxilo o trifluorometoxilo; R2 representa hidrógeno o metoxilo; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-C4; R4 representa etoxilo o etoxilo fluorado; R5 representa hidrógeno; R8 representa Br, Cl, F o CN; R7 representa Cl o F; X1 representa O, NH o CH2; X2 y X3 representan N o CH, con la condición de que X2 y X3 no representen N al mismo tiempo; y X4 representa N o CH; así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  5. 5.-

    Moduladores de receptores 5-HT y métodos de uso de los mismos

    (09/2013)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,donde A está seleccionado entre el grupo que consiste en R1, R3, R4, y R5 están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, haloalquilo, G1, G2, -(CR4aR5a)m-G1, y -(CR4aR5a)m-G2; R4a y R5a, en cada caso, cada uno es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, o haloalquilo; G1, en cada caso, es independientemente arilo o heteroarilo, donde cada G1 está independientemente...

  6. 6.-

    Compuestos aromáticos sustituidos con arilsulfonilmetilo o arilsulfonamida adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (08/2013)

    Un compuesto aromático de la fórmula (I) en donde Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático ligado con C de 5 ó 6 miembros, en donde Ar puede llevar 1 radical Ra y en donde Ar puede llevar 1 ó 2 radicales Rb adicionales; Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1-C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alcoxi de C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo...

  7. 7.-

    Compuestos de triazol adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (08/2013)

    Compuestos de triazol de fórmula I en la que n es 1 ó 2, Ar es un radical 1, 2, 4-triazol unido a C que porta un radical R1 en el átomo de carbono restante y un radical R1a en uno de los átomos de nitrógeno; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoximetilo C1-C4, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6 fluorado, alcoximetilo C1-C4 fluorado, fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, pudiendo estar fenilo y heteroarilo sustituidos o no sustituidos por 1, 2, 3 ó 4 radicales Ra seleccionados independientemente entre sí de halógeno, 10...

  8. 8.-

    Compuestos de piridin-2-ona y su uso como moduladores del receptor D3 de dopamina

    (07/2013)

    Compuestos de piridin-2-ona de la fórmula general I en la que A es una cadena de hidrocarburo de 4 a 6 miembros que puede tener 1 o 2 grupos metilo como sustituyentes,en la que 1 o 2 átomos de carbono se pueden reemplazar por oxígeno, un grupo carbonilo o azufre, y en laque la cadena de hidrocarburo puede tener un enlace doble o un enlace triple; R1, R2 son independientemente uno del otro hidrógeno, CN, NO2, halógeno, OR5, NR6R7, C(O)NR6R7, OC(O)NR6R7, SR8, SOR8, SO2R8, SO2NR6R7, COOR9, O-C(O)R10, COR10, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, haloalquenilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6, heterociclilo de 4 a 6miembros que...

  9. 9.-

    Derivados de oxindol sustituidos con amidometilo y su uso para la producción de un medicamento para el tratamiento de enfermedades dependientes de la vasopresina

    (03/2013)

    Compuestos de fórmula I en la que R1 representa hidrógeno, metoxilo o etoxilo; R2 representa hidrógeno o metoxilo; R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo; X1 y X2 representan N o CH, con la condición de que X1 y X2 no representen simultáneamente N; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

  10. 10.-

    Tetrahidroisoquinolinas, composiciones farmacéuticas que las contienen, y su uso en terapia

    (03/2013)

    Tetrahidroisoquinolina de la fórmula (I) en donde R es R1-W-A1-Q-Y-A2-X-; R1 es hidrógeno, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo halogenado, hidroxi-C1-C4-alquilo, C1-C6-alcoxi-C1-C4-alquilo, amino-C1-C4-alquilo, C1-C6-alquilamino-C1-C4-alquilo, di-C1-C6-alquilamino-C1-C4-alquilo, C1-C6-alquilcarbonilamino-C1-C4-alquilo, C1-C6-alquiloxicarbonilamino-C1-C4-alquilo, C1-C6-alquilaminocarbonilamino-C1-C4-alquilo, di-C1-C6-alquilaminocarbonilamino-C1-C4alquilo, C1-C6-alquilsulfonilamino-C1-C4-alquilo, (C6-C12-aril-C1-C6-alquil)amino-C1-C4-alquilo, C6-C12-aril-C1-C4-alquilo opcionalmente sustituido, C3-C12-heterociclil-C1-C4-alquilo opcionalmente sustituido, C3-C12-cicloalquilo,...

  11. 11.-

    Derivados de oxindol sustituidos con halógeno en la posición 5 y su uso para la producción de un medicamento para el tratamiento de enfermedades dependientes de la vasopresina

    (03/2013)

    Compuestos de fórmula I en la que: R1 representa hidrógeno, metoxilo o etoxilo; R2 representa hidrógeno o metoxilo; R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo o isopropilo; R4 representa etoxilo o isopropoxilo; R5 representa H o metilo; R6 representa Cl o F;X1 representa O, NH o CH2; y X2 y X3 representan N o CH, con la condición de que X2 y X3 no representen simultáneamente N; así como sus sales farmacéuticamente aceptables

  12. 12.-

    Compuestos aminoetilaromáticos adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (05/2012)

    Compuesto aminoetilaromático de fórmula I en la que Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático unido a C de 5 ó 6 miembros, en el que Ar puede llevar 1 radical Ra y en el que Ar puede llevar también 1 ó 2 radicales Rb; Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 fluorado, cicloalquilo C3- C6, alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6 fluorado, alcoxilo C1-C6 fluorado, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, hidroxialcoxilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxilo C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R510 , NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino C1- C6, alquilcarbonilamino C1-C6...

  13. 13.-

    Compuestos de 1,2,4,-triazin-3,5-diona para el tratamiento de trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3

    (05/2012)

    Compuesto de 1,2,4-triazin-3,5-diona de fórmula I **Fórmula** A es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada con una longitud de cadena de 4 a 6 átomos de carbono,estando la cadena de hidrocarburo no sustituida o se sustituida con 1, 2 ó 3 grupos metilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C3 y alquilo C1-C3 fluorado; R2 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C3, alcoxilo C1-C3, alquilo C1-C3 fluorado o alcoxilo C1-C3 fluorado; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C4-C6 ramificado y cicloalquilo...

  14. 14.-

    Compuestos de bencenosulfonanilida apropiados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de serotonina 5-HT6

    (04/2012)

    Compuestos de bencenosulfonanilida de fórmulas I y I' **Fórmula** en los que R1 es hidrógeno o metilo; R2 es hidrógeno o metilo; R3 hidrógeno, flúor, alcoxilo C1-C2 o alcoxilo C1-C2 fluorado; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4 o alquilo C1-C4 fluorado R5 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-C2, alquilo C1-C2 fluorado, alcoxilo C1-C2 o alcoxilo C1-C2 fluorado; y R6 es hidrógeno, flúor o cloro; y sales de adición de ácidos fisiológicamente toleradas y los N-óxidos de los mismos.

  15. 15.-

    TETRAHIDROBENZACEPINAS Y SU USO EN LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR D3 DE LA DOPAMINA

    (03/2012)

    Una tetrahidrobenzacepina de la fórmula general I en donde Ar es un radical aromático el cual se selecciona de fenilo y un radical heteroaromático, con 5 ó 6 miembros, que tiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos los cuales se seleccionan independientemente entre sí de O, N y S, donde el radical aromático pueden tener 1, 2 ó 3 sustituyentes los cuales se seleccionan independientemente entre sí de alquilo C1- C6 el cual opcionalmente se sustituye una o más veces por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, alquenilo con C2-C6 el cual se sustituye opcionalmente una...

  16. 16.-

    COMPUESTOS DE QUINOLINA ADECUADOS PARA TRATAR TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR 5-HT6 DE SEROTONINA

    (02/2012)

    Compuestos de quinolina de fórmula (I) en los que R es un resto de la fórmula en el que A es un enlace químico, CHR5 o CH2CHR5; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 o haloalcoxi C1-C4; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R1 y R3 juntos también pueden ser alquileno C1-C4 lineal, que puede tener 1 o 2 radicales R6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi(C1-C6)-alquilo(C1-C4), haloalcoxi(C1-C6)-alquilo(C1-C4), cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, cicloalquil(C3-C6)-alquilo(C1-C4), aril-alquilo(C1-C4),...

  17. 17.-

    COMPUESTOS DE BENCENOSULFONAMIDA APROPIADOS PARA TRATAR LOS TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR D3 DE LA DOPAMINA

    (12/2011)

    Un compuesto N-(6-piperazin-1-ilpiridin-3-il) bencenosulfonamida de la fórmula I en donde R 1 se selecciona a partir del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C3 lineal y alquilo C1-C3 lineal fluorinado; R 2 es hidrógeno o metilo; R 3 se selecciona a partir del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C2, alquilo C1-C2 fluorinado, alcoxi C1-C2 y alcoxi C1-C2 fluorinado, R 4 es alquilo C1-C2 o alquilo C1-C2 fluorinado; n es 0, 1 o 2; y las sales toleradas fisiológicamente de estos compuestos y los N-óxidos de estos

  18. 18.-

    COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR DE DOPAMINA

    (09/2011)

    Un compuesto de la formula (I) donde n es 0, 1 o 2; G es CH2 o CHR3; R1 es H, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo sustituido por C3-C6-cicloalquilo, C1-C6- hidroxialquilo, C1-C6-alquilo fluorado, C3-C6-cicloalquilo, C3-C6- cicloalquilo fluorado, C3-C6-alquenilo, C3-C6-alquenilo fluorado, formilo, acetilo o propionilo; R2, R3 y R4 son, independientemente uno de otro, H, metilo, fluorometilo, di- fluorometilo, o trifluorometilo; A es 1,4-fenileno, 1,2-fenileno, 2,5-piridileno, 3,6-piridileno o 2,5- pirimidileno, que puede...

  19. 19.-

    COMPUESTOS AROMÁTICOS BICÍCLICOS SUSTITUIDOS CON AMINOMETILO ADECUADOS PARA TRATAR TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA

    (08/2011)

    Un compuesto aromático bicíclico sustituido aminometilo de la fórmula I en donde Ar es un radical cíclico seleccionado del grupo que consiste de fenilo, un radical heteroaromático unido a C de 5- o 6 miembros que comprende como miembros en el anillo 1, 2 o 3 heteroátomos que son, independientemente uno del otro, seleccionados de O, S y N, y un anillo fenilo fusionado a un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado, donde el anillo heterocíclico comprende como miembros en el anillo 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S y/o 1, 2...

  20. 20.-

    COMPUESTOS DE 4-PIPERAZINIL-PIRIMIDINA ADECUADOS PARA TRATAR TRASTORNOS QUE RESPONDEN A MODULACION DEL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA

    (06/2010)

    Los compuestos de 4-piperazinilpirimidina de la fórmula I

  21. 21.-

    COMPUESTOS DE CETOLACTAMA Y SU UTILIZACION

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula general I (Ver fórmula) en la que (Ver fórmula) significa un grupo de la fórmula (Ver fórmula) estando enlazado D sobre el átomo de nitrógeno y estando enlazado el átomo de carbono sobre la variable B y el símbolo * indica los puntos de enlace; -B- significa un enlace o significa (Ver fórmula) donde R m y R n se eligen, de manera independiente entre sí, y significan hidrógeno, halógeno, alquilo con 1 hasta 6 átomos de carbono substituido en caso dado, cicloalquilo con 3 hasta 6 átomos de carbono, alquenilo con 2 hasta 6 átomos de carbono, alquinilo con 2 hasta 6 átomos de carbono, alcoxi con 1 hasta 6 átomos de carbono, cicloalquiloxi con 3 hasta 6 átomos de carbono, cicloalquilo con 3 hasta 6 átomos de carbono-alquiloxi...

  22. 22.-

    COMPUESTOS DE N-((PIPERAZINIL)HETARIL)ARILSULFONAMIDA CON AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE DOPAMINA D3

    (08/2008)

    Un compuesto N-[(piperazinil)hetaril]arilsulfonamida de la fórmula general I (Ver fórmula) en el que R es oxígeno, un grupo N-R3 o un grupo CR3a R3b; Q es un radical aromático de 6 miembros, bivalente que posee 1 o 2 átomos de N como miembros en el anillo y que opcionalmente llevan uno o dos sustituyentes Ra que es/son seleccionados, independientemente uno del otro, de halógeno, CN, NO2, CO2 R4, COR5, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, NH2, NHR6, NR6 R7 y haloalcoxi C1-C4; Ar es fenilo o un radical...

  23. 23.-

    COMPUESTOS PIRIMIDIN-2-ONA Y SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE3 DE DOPAMINA

    (06/2008)

    Compuestos Pirimidin -2 -ona de la fórmula general I (Ver fórmula) en la que A es (CH2)n, en la que n es 4, 5 o 6, o es trans-CH2-CH=CH-CH2-, trans -CH2-C(CH2)=CH-CH2-, -CH2-CH (CH2)-CH2-CH2- o -CH2-CH2-CH2-CH(CH2)-; B es un radical de la fórmula: (Ver fórmula) en la que X es CH o N, y Y es CH2 o CH2CH2, o X-Y juntos pueden ser también C=CH, C=CH-CH2 o CH-CH=CH, R1 se selecciona de OR3a, NR4R5, SR6, C3-C6-cicloalquilo, alquilo C1-C4 que es opcionalmente sustituido por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, heterociclilo aromático de 5-o...

  24. 24.-

    DERIVADOS DE DIBENZODIAZEPINA, SU PREPARACION Y USO.

    (04/2006)

    Compuestos de la **fórmula**, en la cual A significa un anillo saturado, insaturado o parcialmente saturado que tiene máximo 6 átomos de carbono o un anillo insaturado o parcialmente insaturado que tiene máximo 5 átomos de carbono y de 1 a 3 átomos de nitrógeno, de un átomo de oxígeno y/o un átomo de azufre, y X1 significa S, O y NH, y R1 significa hidrógeno, cloro, flúor, bromo, yodo, alquilo ramificado y no ramificado de C1-C6, OH, nitro, CF3, CN, NR11R12, NH-CO-R13, o O-C1-C4- alquilo, donde R11 y R12, independientemente uno de otro significan hidrógeno o alquilo de C1-C4, y R13 significa...