23 inventos, patentes y modelos de BOUCHARD, HERVE

  1. 1.-

    Agentes citotóxicos que comprenden nuevos derivados de tomaimicina y su uso terapéutico

    (01/2014)

    Un compuesto seleccionado de la lista siguiente:**Fórmula** así como los derivados de mercapto correspondientes, o sus sales, hidratos o sales hidratadas aceptables farmacéuticamente o las estructuras cristalinas polimórficas de estos compuestos o sus isómeros ópticos, racematos, diastereómeros o enantiómeros

  2. 2.-

    Agentes citotóxicos que comprenden nuevos derivados de tomaimicina y su uso terapéutico

    (09/2013)

    Compuestos de fórmula (I) donde: representa un enlace sencillo opcional; representa o un enlace sencillo o un doble enlace; con la condición de que cuando represente un enlace sencillo, U y U', iguales o diferentes, representanindependientemente H, y W y W', iguales o diferentes, se seleccionan independientemente del grupo que consisteen -OH, -OR, -OCOR, -OCOOR, -OCONRR', un carbamato cíclico, tal que N10 y C11 son una parte del ciclo,-NRCONRR', -OCSNHR, un tiocarbamato cíclico tal que N10 y C11 son una parte del ciclo, -SH, -SR, -SOR, -SOOR,-SO3 -, -NRSOOR', -NRR', opcionalmente amina cíclica tal que N10 y C11 son una parte del ciclo, -NROR', -NRCOR',-N3, un ciano, un halo, un trialquilo o triarilfosfonio; y cuando represente un doble enlace, U y U' están ausentes y W y W' representan H; • R1, R2, R1', R2' son iguales o diferentes y se eligen independientemente de: H, Haluro o Alquilo opcionalmentesustituido por uno o más Hal, CN, NRR', CF3, OR, Arilo, Het, S(O)qR o R1 y R2 y R1' y R2' forman juntos un dobleenlace que contiene grupo ≥B y ≥B' respectivamente. • B y B' son iguales o diferentes y se eligen independientemente entre Alquenilo que está opcionalmente sustituidocon uno o más Hal, CN, NRR', CF3, OR, Arilo, Het, S(O)qR o B y B' representan un átomo de oxígeno. • A y A' son iguales o diferentes y se eligen independientemente de: Alquilo o Alquenilo, estando cada unoopcionalmente sustituido por uno o más Hal, CN, NRR', CF3, OR, S(O)qR, Arilo, Het, Alquilo, Alquenilo. • Y e Y' son iguales o diferentes y se eligen independientemente entre H, OR; • q es 0, 1 ó 2 ; • n, n', iguales o diferentes, son 0 ó 1 ; • R y R' son iguales o diferentes y se eligen independientemente entre H, Alquilo, Arilo, estando cada uno de ellosopcionalmente sustituido con Hal, CN, NRR', CF3, R, OR, S(O)qR, Arilo, Het; • T es -NR- o un arilo, cicloalquilo, heterocíclico o heteroarilo de 4 a 10 miembros, estando cada uno de ellosopcionalmente sustituido con uno o más de Hal, CN, NRR', CF3, R, OR, S(O)qR y estando cada uno sustituido conuno o más ligante(s) no escindible(s) elegidos de la siguiente lista.

  3. 3.-

    AGENTES CITOTÓXICOS QUE COMPRENDEN NUEVOS DERIVADOS DE TOMAIMICINA Y SU USO TERAPÉUTICO

    (03/2012)

    Compuesto seleccionado del siguiente grupo: asi como los correspondientes esteres N-hidroxisuccinimidilicos. o sus sales, hidratos o sales hidratadas aceptables farmaceuticamente o las estructuras cristalinas polimórficas de estos compuestos o sus isómeros ópticos, racematos, diastereoisómeros o enantiómeros.

  4. 4.-

    AGENTES CITOTÓXICOS QUE COMPRENDEN NUEVOS DERIVADOS DE TOMAIMICINA

    (02/2012)

    Compuestos de fórmula (I): donde: ---- representa un enlace sencillo opcional; ---- representa o un enlace sencillo o un doble enlace ; con la condición de que cuando ---- represente un enlace sencillo, U y U', iguales o diferentes, representenindependientemente H y W y W, iguales o diferentes, se seleccionan independientemente del grupo que consiste enOH, -OR, -OCOR, -OCOOR, -OCONRR', un carbamato cíclico tal que N10 y C11 son una parte del ciclo, -NRCONRR', -OCSNHR, un tiocarbamato cíclico tal que N10 y C11 son una parte del ciclo, -SH, -SR, -SOR, -SOOR,10-SO3, -OSO3, -NRSOOR, -NRR', amina opcionalmente cíclica tal que N10 y C11 son una parte del ciclo, - NROR', -NRCOR, -N3, un ciano, un halo, un trialquilo triarilfosfonio ; y cuando represente un doble enlace, U y U' están ausentes y W y W' representan H; R1, R2, R1', R2' son iguales o diferentes y se eligen independientemente entre un Haluro o Alquilo opcionalmente sustituido con uno o más Hal, CN, NRR', CF3, OR, Arilo, Het, S(O)qR, o R1 y R2 y R1' y R2' forman juntos un grupo que contiene un doble enlace =B y =B' respectivamente.B y B' son iguales o diferentes y se eligen independientemente entre alquilo opcionalmente sustituido con uno o másde Hal, CN, NRR', CF3, OR, S(O)qR, Arilo, Het; - A y A' son iguales o diferentes y se eligen independientemente entre Alquilo o Alquenilo estando cada uno opcionalmente sustituido con uno o más de Hal, CN, NRR', CF3, OR, S(O)qR, Arilo, Het, Alquilo, Alquenilo. - Y e Y' son iguales o diferentes y se eligen independientemente entre H, OR;- q es 0, 1 ó 2;n, n', iguales o diferentes, son 0 ó 1 ;R y R' son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de H, Alquilo, Arilo, estando cada unoopcionalmente sustituido con Hal, CN, NRR', CF3, OR, Arilo, Het; - T es -NR- o un arilo o heteroarilo de 4 a 10 miembros, estando cada uno opcionalmente sustituido con uno o másHal, CN, NRR', CF3, OR, S(O)q R, alquilo y sustituidos con uno o más sustituyente(s) que contienen tiol-, sulfuro- odisulfuro de fórmula: -(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ' ; -(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16) y(OCH2CH2)ySZ'; -(CR13R14)t(NT19CO)(CR15R18)u(OCH2CH2)ySZ'; -(CR13R14)t(OCO)(R15R16)u(OCH2CH2)ySZ'; -(CR13R14)t(CO)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ' : -(CR13R14)t(CONR19)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ' ; -(CR13R14)t-fenil-CO(CR15R16)uSZ'; -(CR13R14)t-furil-CO(CR15R16)uSZ'; -(CR13R14)t-oxazolil-CO(CR15R16)uSZ'; -(CR13R14)t-tiazolil-CO(CR15R16)uSZ'; -(CR13R14)t-tienil-CO(CR15R16)uSZ'; -(CR13R14)t-imidazolil-CO(CR15R16)uSZ',E0629015403-01- 46-(CR13R14)t-morfolino-CO(CR15R16)uSZ'; -(CR13R14)t-piperazino-CO(CR15R16)uSZ'; -(CR13R14)t-N-metil-piperazino-CO(CR15R16)uSZ'; -(CR13R14)t-fenil-QSZ'; -(CR13R14)t-furil-QSZ'; -(CR13R14)t-oxazolil-QSZ'; -(CR13R14)t-tiazolil-QSZ'; -(CR13R14)t-tienil-QSZ'; -(CR13R14)t-imidazolil-QSZ'; -(CR13R14)t-morfolino-QSZ'; -(CR13R14)t-piperazino-QSZ'; -(CR13R14)t-N-metilpiperazino-QSZ'; -O(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ'; -O(CR13R14)t-NR19CO)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ'; -O(CR13R14)t (CR17=CR18)(CR15R16)t (OCH2CH2)y SZ';10-O-fenil-OSZ'; -O-furil-QSZ'; -O-oxazolil-QSZ'; -O-tiazolil-QSZ'; -O-tienil-QSZ'; -O-imidazolil-QSZ'; -O-morfolino-QSZ'; -O-piperazino-QSZ'; -O-N-metilpiperazino-QSZ'; -OCO-(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ'; -OCONR12(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ'; 15-OCO-fenil-QSZ'; -OCO-furil-QSZ'; -OCO-oxazolil-QSZ'; -OCO-tiazolil-QSZ'; -OCO-tienil-QSZ'; -OCO-imidazolil-QSZ'; -OCO-morfolino-QSZ' ; -OCO-piperazino-QSZ'; -OCO-N-metilpiperazino-QSZ'; -CO(CR13R14)t(CR15R16)u (OCH2CH2)y SZ'; -CO-(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ'; -CONR12(CR13R14)tCR15R16)u (OCH2CH2)ySZ'; -CO-fenil-QSZ'; -CO-furil-QSZ'; -CO-oxazolil-QSZ'; -CO-tiazolil-QSZ'; -CO-tienil-QSZ'; -CO-imidazolil-QSZ'; -CO-morfolino-QSZ' ; -CO-piperazino-QSZ'; -CO-piperidino-QSZ'; -CO-N-metilpiperazino-QSZ'; -NR19(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ'; - NR19CO(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ'; -NR19(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)t(OCH2CH2)ySZ'; -NR19CO(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)t(OCH2CH2)ySZ'; -NR19CONR12(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ'; -NR19CONR12(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)t(OCH2CH2)ySZ';30-NR19CO-fenil-QSZ'; -NR19CO-furil-OSZ'; -NR19CO-oxazolil-QSZ'; -NR19CO-tiazolil-QSZ'; -NR19CO-tianil-QSZ'; -NR19CO-imidazolil-QSZ'; -NR19CO-morfolino-QSZ'; -NR19CO-piperazino-QSZ'; -NR19CO-piperidino-QSZ'; -NR19CO-N-metilpiperazino-QSZ'; -NR19-fenil-QSZ'; -NR19-furil-QSZ'; -NR19-oxazolil-QSZ'; -NR19-tiazolil-QSZ'; -NR19-tienil-QSZ'; -NR19-imidazolil-QSZ'; -NR19-morfolino-QSZ';-NR19-piperazino-QSZ'; -NR19-piperidino-QSZ'; -NR19-N-metilpiperazino-QSZ'; -NR19CO-NR12-fenil-QSZ'; -NR19CO-NR12-oxazolil-QSZ'; -NR19CO-NR12-tiazolil-QSZ'; -NR19CO-NR12-tienil-QSZ'; -NR19CO-NR12-piperidino-QSZ'; -S(O)q(CR13R14)t(CR15R16)u(OCH2CH2)ySZ'; -S(O)q(CR13R14)t(CR17=CR18)(CR15R16)t(OCH2CH2)ySZ';5-SCONR12(CR13R14)t(CR15R16)u (OCH2CH2)ySZ';-SCO-morfolino-QSZ'; -SCO-piperazino-QSZ'; -SCO-piperidino-QSZ'; -SCO-N-metilpiperazino-QSZ'donde: * Z' es H, Ac, R19' o SR19' ; * Q es un enlace directo o un alquilo lineal o alquilo ramificado que tiene de 1-10 átomos de carbono o un espaciadorde polietilenglicol con 2 a 20 unidades repetitivas etilenoxi; * R19' y R12 son iguales o diferentes y son alquilo lineal, alquilo ramificado o alquilo cíclico que tiene de 1 a 10 átomosde carbono o arilo simple o sustituido o heterociclo y R12 puede ser además H ; * R13, R14, R15 y R16 son iguales o diferentes y son H o un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, * R17, R18 y R19 son H o alquilo; * u es un número entero de 1 a 10 y también puede ser 0, * t es un número entero de 1 a 10 y también puede ser 0, * y es un número entero de 1 a 20 y también puede ser 0 o sus sales, hidratos o sales hidratadas aceptables farmacéuticamente o las estructuras cristalinas polimórficas deestos compuestos o sus isómeros ópticos, racematos, diastereómeros o enantiómeros

  5. 5.-

    COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE CONTIENEN DERIVADOS DE AZETIDINA, NUEVOS DERIVADOS DE AZETIDINA Y SU PREPARACIÓN

    (02/2011)

    Composición farmacéutica que contiene como principio activo al menos compuesto de fórmula: en la queR1 representa un radical -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2R6, R2 y R3 iguales o diferentes, representan o un radical aromático seleccionado entre fenilo, naftilo e indenilo, estando estos grupos aromáticos sin sustituir o sustituidos con uno o más de: halógeno, alquilo, alcoxi, formilo, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, -CO-alq, ciano, -COOH, -COOalq, CONR7R8, -CO-NH-NR9R10, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, hidroxialquilo o -alq-NR7R8 o un grupo heteroaromático elegido entre los ciclos benzofurilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzoxazolilo, cromanilo, 2,3-dihidrobenzofurilo, 2,3-dihidrobenzotienilo, furilo, imidazolilo, isocromanilo, isoquinolilo, pirrolilo, piridilo, pirimidilo, quinolilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolilo, tiazolilo y tienilo, pudiendo estar estos grupos heteroaromáticos sin sustituir o sustituidos con un halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, -COOH, COOalq, -CO-NH-NR9R10, -CONR7R8, -alq-NR9R10, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo o hidroxialquilo, R4 representa un radical -C(R11)(R12)-Het, -Het, -C(R11)(R12)-Ar, Ar, cicloalquilo o norbornilo, R5 representa un átomo de hidrógeno o un radical hidroxialquilo, -alq-COOalq, -alq-CONR7R8, -alq-NR7R8, alcoxi, Ar, Het, -CH2Ar, -CH2Het o alquilo opcionalmente sustituido por uno o varios halógeno, R6 representa un radical hidroxialquilo, -alq-COOalq, -alq-CONR7R8, -alq-NR7R8, alcoxi, Ar, Het, -CH2Ar, -CH2Het o alquilo opcionalmente sustituido con 1 o varios halógenos, R7 y R8, iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o bien R7 y R8 forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo mono o bicíclico saturado con 3 a 10 miembros, que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno y estando opcionalmente sustituido con uno o varios alquilo, R9 y R10, iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, -COOalq, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, -alq-O-alq, hidroxialquilo o bien R9 y R10 forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo mono o bicíclico saturado o insaturado con 3 a 10 miembros, que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno y estando opcionalmente sustituido con uno o varios alquilo, -COalq, -COOalq, -CO-NHalq, -CS-NHalq, oxo, hidroxialquilo, -alq-O-alq o -CO-NH2, R11 representa un átomo de hidrógeno o un radical hidroxialquilo, -alq-COOalq, -alq-CONR7R8, -alq-NR7R8, alcoxialquilo, Ar, Het, -CH2Ar, -CH2Het o alquilo opcionalmente sustituido con uno o varios halógenos, R12 representa un átomo de hidrógeno o un radical hidroxialquilo, -alq-COOalq, -alq-CONR7R8, -alq-NR7R8, alcoxialquilo o alquilo opcionalmente sustituido con uno o varios halógenos, o bien R11 y R12 forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un ciclo mono o bicíclico saturado con 3 a 10 miembros, que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno y estando opcionalmente sustituido con uno o varios alquilo, Ar representa un radical fenilo, naftilo o indenilo, estando estos radicales diferentes opcionalmente sustituidos con uno o varios: halógeno, alquilo, alcoxi, -CO-alq, ciano, -COOH, -COOalq, -CONR13R14, -CO-NH-NR15R16, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, -alq-NR15R16, -NR15R16, alquiltioalquilo, formilo, CF3, OCF3, Het, -O-alq-NH-cicloalquilo, SO2NH2, hidroxi, hidroxialquilo, -NHCOalq, NHCOOalq o sobre 2 átomos de carbono adyacentes por dioximetileno, Het representa un heterociclo mono o bicíclico insaturado o saturado, con 3 a 10 miembros y que contiene uno o varios heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno, opcionalmente sustituido con uno o varios: alquilo, alcoxi, halógeno, alcoxicarbonilo, oxo, hidroxi, estando los heterociclos nitrogenados opcionalmente en su forma N-oxidada, R13 y R14, iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o bien R13 y R14 forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo mono o bicíclico saturado con 3 a 10 miembros, que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno y estando opcionalmente sustituido con uno o varios alquilo, R15 y R16, iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o bien R15 y R16 forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo mono o bicíclico saturado con 3 a 10 miembros, que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno y estando opcionalmente sustituido con uno o varios alquilo, alq representa un radical alquilo o alquileno, los radicales y las partes alquilo y alquileno y los radicales y partes alcoxi son en cadena lineal o ramificada y contienen de 1 a 6 átomos de carbono y los radicales cicloalquilo contienen de 3 a 10 átomos de carbono, los isómeros ópticos de estos compuestos y sus sales con un ácido mineral u orgánico farmacéuticamente aceptables

  6. 6.-

    COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE CONTIENEN DERIVADOS DE 3-AMINO-AZETIDINA, NUEVOS DERIVADOS Y SU PREPARACIÓN

    (02/2011)

    Composición farmacéutica que contiene como ingrediente activo un compuesto de fórmula: en la que R1 representa un radical -NHCOR4 o -N(R5)-Y-R6, Y es CO o SO2, R2 y R3, idénticos o diferentes, representan bien un grupo aromático elegido entre fenilo, naftilo e indenilo, estando estos grupos aromáticos sin sustituir o sustituidos con uno o varios halógeno, alquilo, alcoxi, formilo, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, -CO-alk, ciano, -COOH, -COOalk, -CONR7R8, -CO-NH-NR9R10, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, hidroxialquilo, o -alk-NR7R8; bien un grupo heteroaromático elegido entre los ciclos benzofurilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzoxazolilo, cromanilo, 2,3-dihidrobenzofurilo, 2,3-dihidrobenzotienilo, pirimidinilo, furilo, imidazolilo, isocromanilo, isoquinolilo, pirrolilo, piridilo, quinolilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolilo, tiazolilo y tienilo, pudiendo estar estos grupos heteroaromáticos sin sustituir o sustituidos con un halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, -COOH, -COOalk, -CO-NH-NR9R10, -CONR7R8, -alk-NR9R10, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo o hidroxialquilo, R4 representa un radical -alk-SO2-R11, -alk-SO2-CH=CH-R11, Het sustituido con -SO2 R11 o fenilo sustituido con -SO2-R11 o -alk-SO2-R11, R5 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, R6 representa un radical fenilalquilo, Het o Ar, R7 y R8, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o bien R7 y R8 forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo mono o bicíclico saturado que tiene de 3 a 10 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo diferente elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno y que está sustituido opcionalmente con uno o varios radicales alquilo, R9 y R10, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, -COOalk, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, -alk-O-alk o hidroxialquilo o bien R9 y R10 forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo mono o bicíclico saturado o insaturado que tiene de 3 a 10 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo diferente elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno y que está sustituido opcionalmente con uno o varios radicales alquilo, -COalk, -COOalk, -CO-NHalk, -CS-NHalk, oxo, hidroxialquilo, -alk-O-alk o -CO-NH2, R11 representa un radical alquilo, Ar o Het, Ar representa un radical fenilo, naftilo o indenilo, estando estos radicales sustituidos opcionalmente con uno o varios halógeno, alquilo, alcoxi, ciano, -CO-alk, -COOH, -COOalk, -CONR12R13, -CO-NH-NR14R15, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, -alk-NR14R15, -NR14R15, alquiltioalquilo, formilo, hidroxi, hidroxialquilo, Het, -O-alk-NH-cicloalquilo, OCF3, CF3, -NH-CO-alk, -SO2NH2, -NH-COCH3, -NH-COOalk, Het o bien sobre 2 átomos de carbono adyacentes con un dioximetileno, Het representa un heterociclo mono o bicíclico insaturado o saturado, que tiene de 3 a 10 miembros y que contiene uno o varios heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno sustituido opcionalmente con uno o varios alquilo, alcoxi, vinilo, halógeno, alcoxicarbonilo, oxo, hidroxi, OCF3 o CF3, estando los heterociclos nitrogenados opcionalmente en su forma N-oxidada, R12 y R13, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o bien R12 y R13 forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo mono o bicíclico saturado que tiene de 3 a 10 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo diferente elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno y que está sustituido opcionalmente con uno o varios radicales alquilo, R14 y R15, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, -COOalk, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, -alk-O-alk, hidroxialquilo o bien R14 y R15 forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo mono o bicíclico saturado o insaturado que tiene de 3 a 10 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo diferente elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno y que está sustituido opcionalmente con uno o varios radicales alquilo, -COalk, -COOalk, -CO-NHalk, -CS-NHalk, oxo, hidroxialquilo, -alk-O-alk, -CO-NH2, alk representa un radical alquilo o alquileno, los radicales y partes alquilo y alquileno y los radicales y partes alcoxi tienen cadena lineal o ramificada y contienen de 1 a 6 átomos de carbono y los radicales cicloalquilo contienen de 3 a 10 átomos de carbono, un isómero óptico de dicho compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables

  7. 7.-

    DERIVADOS DE AZETIDINA, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN

    (11/2009)

    Un compuesto de fórmula en la que R representa un radical CR1R2, C=C(R5)SO2R6 o C=C(R7)SO2alk, R1 representa un átomo de hidrógeno y R2 representa un radical -C(R8)(R9)(R10), -C(R8)(R11)(R12), -CO-NR13R14, -CH2-CO-NR13R14, -CH2-CO-R6, -CO-R6, -CO-cicloalquilo, -SO-R6, -SO2-R6, -C(OH)(R12)(R6), -C(OH)(R6) (alquilo), -C(=NOalk)R6, -C(=NO-CH2-CH=CH2)R6, -CH2-CH(R6)NR31R32, -CH2-C(=NOalk)R6, -CH(R6)NR31R32, -CH(R6)NHSO2alk, -CH(R6)NHCONHalk o -CH(R6)NHCOalk, o R1 representa un radical alquilo, NH-R15, ciano, -S-alk-NR16R17, -CH2-NR18R19, o -NR20R21 y R2 representa un radical -C(R8)(R11)(R12), R3 y R4, iguales o diferentes, representan un radical alquilo o cicloalquilo o un aromático seleccionado entre fenilo, naftilo o indenilo, estando estos grupos aromáticos sin sustituir o sustituidos con uno o más de halógeno, alquilo, alcoxi, formilo, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, -CO-alk, ciano, -COOH, -COOalk, -CONR22R23, -CONH- NR24R25, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, hidroxialquilo o -alk-NR24R25; o un grupo heteroaromático seleccionado entre los anillos benzofurilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzoxazolilo, cromanilo, 2,3-dihidrobenzofurilo, 2,3-dihidrobenzotienilo, furilo, imidazolilo, isocromanilo, isoquinolilo, pirrolilo, piridilo, pirimidinilo, quinolilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolilo, tiazolilo o tienilo, pudiendo estar estos grupos heteroaromáticos sin sustituir o sustituidos con uno o más de halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, -COOH, -COOalk, -CO-NH-NR24R25, -CONR22R23, -alk-NR24R25, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo o hidroxialquilo, R5 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, R6 representa un radical Ar o Het, R7 representa un radical cicloalquilo, heterocicloalquilo o heterociclenilo opcionalmente sustituido con un radical -CSO-fenilo, R8 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, R9 representa un radical -CO-NR26R27-COOH, -COOalk, -CH2OH, -NH-CO-NH-alk, -CH2-NHR28 o -NHCOOalk, R10 representa un radical Ar o Het, R11 representa un radical -SO2-alk, -SO2-Ar, -SO2-Het, R12 representa un átomo de hidrógeno o un radical Ar o Het, R13 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, R14 representa un radical Ar, Het, -alk-Ar o -alk-Het,...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE ESTREPTOGRAMINAS, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

    (10/2005)

    Derivados del grupo A de las estreptograminas de fórmula general (I) en la que R{sub,1} es un radical -NR'R" para el cual R' es un átomo de hidrógeno o un radical metilo, y R" es un átomo de hidrógeno, un radical alcoílo, cicloalcoílo, alilo, propinilo, bencilo, u -OR'", siendo R'" un átomo de hidrógeno, un radical alcoílo, cicloalcoílo, alilo, propinilo o bencilo, o -NR{sub,3}R{sub,4}, pudiendo R{sub,3} y R{sub,4} representar un radical metilo, o formar junto con el átomo...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE POLIHIDROXIALQUILPIRAZINAS , SU PREPARACION Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

    (06/2004)

    La invención se refiere a medicamentos que contienen, como principio activo, al menos un compuesto de fórmula general (I) o uno de sus estereoisómeros o sus sales con un ácido mineral u orgánico, los nuevos derivados de fórmula (I) sus estereoisómeros, sus sales con ácido orgánico o mineral y su preparación. En la fórmula general (I) Rc{sub,1} representa la cadena (II) -CH{(}OR{sub,4}{)}CH{(}OR{sub ,3}{)}CH{(}OR{sub,2}{)}CH{sub ,2}OR{sub,1} y cualquier Rc{sub,2} representa un átomo de hidrógeno y cualquier Rc{sub,3}...

  10. 10.-

    NUEVOS TAXOIDES, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (04/2004)

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS TAXOIDES DE FORMULA GENERAL (I), SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. EN LA FORMULA GENERAL (I), Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II), DONDE R SUB,1 REPRESENTA UN RADICAL BENZOILO, EN SU CASO SUSTITUIDO, FUROILO O TENOILO O UN RADICAL R 2 - O - CO, EN EL CUAL R S UB,2 REPRESENTA UN RADICAL ALCOHILO, ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOHILO, CICLOALCENILO, FENILO, NAFTILO O HETEROCICLICO,...

  11. 11.-

    NUEVOS TAXOIDES, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (04/2004)
    Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Clasificación: A61K31/335, C07D305/14.

    NUEVOS TAXOIDES DE FORMULA GENERAL (I), SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. EN LA FORMULA GENERAL (I), AR REPRESENTA UN RADICAL ARILO, R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ACETILO, ALCOXIACETILO O ALCOILO, R1 REPRESENTA UN RADICAL BENZOILO O UN RADICAL DE FORMULA R2-O-CO- EN EL QUE R2 REPRESENTA UN RADICAL ALCOILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOILO, CICLOALCENILO, BICICLOALCOILO, FENILO, HETEROCICLILO. LOS NUEVOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL PRESENTAN UNA ACTIVIDAD ANTITUMORAL NOTABLE.

  12. 12.-

    NUEVOS DERIVADOS DE POLIHIDROXIPIRAZINAS , SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

    (02/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61K31/495, C07D241/12.

    Productos de fórmula general **FORMULA** en la que: R1 representa las formas estereoisómeras de la cadena -(CHOH)3 - CH2 - O - COR y R2 representa un átomo de hidrógeno y R3 representa las formas estereoisómeras de la cadena -CH2 - (CHOH)2 - CH2 - O - COR (III) o bien, R2 representa las formas estereoisómeras de las cadenas -(CHOH)3 - CH2 - O - COR (II) o -CH2 - (CHOH)2 - CH2 - O - COR (III) y R3 representa un átomo de hidrógeno y R representa un radical -(Alk)i-(Cicloalk), para el que: Alk designa un radical alquilo, que contiene de 1 a 6 átomos de carbono, Cicloalk designa un radical cicloalquilo, que contiene 5 ó 6 átomos de carbono, i es igual a 0 ó 1; así como sus formas estereoisómeras, y sus sales con un ácido mineral u orgánico.

  13. 13.-

    DERIVADOS DE AZETIDINA, SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

    (01/2004)

    Compuestos de la fórmula: **FORMULA** en la que R representa una cadena **FORMULA** R1 representa uno radical metilo o etilo, R2 representa o bien uno aromático elegido entre fenilo, naftilo o indenilo, estando estos aromáticos no substituidos o substituidos por uno o varios halógeno, alquilo, alcoxi, -CO-alk, hidroxi, -COOR5, formilo, triflúor40 metilo, triflúormetilsulfanilo , triflúormetoxi, nitro, -NR6R7, -CO-NH-NR6R7, -N(alk)COOR8, ciano, -CONHR9, -CO-NR16R17, alquilsulfanilo, hidroxialquilo, -O-alk-NR12R13 o alquiltioalquilo o bien un heteroaromático elegido entre los ciclos benzofurilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzoxazolilo, cromanilo, 2, 3-dihidrobenzofurilo , 2, 3-dihidrobenzotienilo , indolinilo, indolilo, isocromanilo, isoquinolilo, piridilo, quinolilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolilo , 1, 2, 3, 4-tetrahidroquinolilo , tiazolilo, tienilo, pudiendo estar estos heteroaromáticos no substituidos o substituidos por un halógeno, alquilo, alcoxi, -COOR5, triflúormetilo, triflúormetilsulfanilo , triflúormetoxi, nitro, -NR6R7, -CO-NH-NR6R7, ciano, -CONHR9, alquilsulfanilo, hidroxialquilo o alquiltioalquilo, R3 y R4, idénticos o diferentes, representan o bien un aromático elegido entre fenilo, naftilo o indenilo, estando estos aromáticos no substituidos o substituidos por uno o varios halógeno, alquilo, alcoxi, formilo, hidroxi, triflúormetilo, triflúormetoxi, -CO-alk, ciano, -COOR5, -CONR10R11, -CO-NH-NR6R7, alquilsulfanilo, hidroxialquilo, -alkNR6R7 o alquiltioalquilo; o bien un heteroaromático elegido entre los ciclos benzofurilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzoxazolilo, cromanilo, 2, 3-dihidrobenzofurilo...

  14. 14.-

    NUEVOS TAXOIDES, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LES CONTIENEN.

    (12/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Clasificación: A61K31/335, C07D305/14.

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS TAXOIDES DE FORMULA GENERAL (I), A SU PREPARACION Y A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. EN LA FORMULA GENERAL (I), Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II), EN LA CUAL R 1 REPRESENTA UN RADICAL BEZOILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, FUROILO O TENOILO O UN RADICAL R 2 - O - CO - EN EL CUAL R 2 REPRESENTA UN RADICAL ALCOILO, ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOILO, CICLOALCENILO, FENILO, NAFTILO O HETEROCICLICO AROMATICO; R 4 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL HIDROXI O UN RADICAL ALCOXI, ALCENILOXI, ALCINILOXI OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALCANOILOXI, ALCENOILOXI, ALCINOILOXI, CICLOALCANOILOXI, AROILOXI, ALCOXIACETILO, ALCOILACETILO, ALCOILOXICARBONILOXI O UN RADICAL CICLOALCOILOXI, CICLOALCENILOXI, CARBAMOILOXI, ALCOILCARBAMOILOXI O DIALCOILCARBAMOILOXI. LOS NUEVOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL Z REPRESENTA UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II) PRESENTAN PROPIEDADES ANTITUMORALES Y ANTILEUCEMICAS NOTABLES.

  15. 15.-

    TAXOIDES, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LES CONTIENEN.

    (12/2001)

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS TAXOIDES DE FORMULA GENERAL (I), SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. EN LA FORMULA GENERAL (I): Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II), DONDE R SUB,1 REPRESENTA UN RADICAL BENZOILO EN SU CASO SUSTITUIDO O UN RADICAL R 2 - O - CO, EN EL QUE R 2 REPRESENTA UN RADICAL ALCOHILO, ALCENILO,...

  16. 16.-

    NUEVOS TAXOIDES, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LES CONTIENEN.

    (12/2000)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Clasificación: A61K31/335, C07D405/12, C07D409/12, C07D305/14, C07D407/12.

    NUEVOS TAXOIDES DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE: R REPRESENTA UN RADICAL ALCOILO SUSTITUIDO O UN RADICAL ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOILO, CICLOALCENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, FENILO O UN RADICAL HETEROCICLICO AROMATICO O NO QUE TIENE 5 O 6 ESLABONES; Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R SUB,1} REPRESENTA UN RADICAL BENZOILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, TENOILO O FUROILO O UN RADICAL R SUB,2} ICAL ALCOILO, ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOILO, CICLOALCENILO, BICICLOALCOILO, FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O HETEROCICLILO, R SUB,3} REPRESENTA UN RADICAL ALCOILO, ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOILO, FENILO, NAFTILO O HETEROCICLICO AROMATICO. LOS NUEVOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE Z REPRESENTA UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II) PRESENTAN UNA NOTABLE ACTIVIDAD ANTITUMORAL.

  17. 17.-

    NUEVOS TAXOIDES, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LES CONTIENEN.

    (10/2000)
    Ver ilustración. Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Clasificación: A61K31/335, C07D409/12, C07D417/12, C07D305/14, C07D407/12.

    NUEVOS TAXOIDES DE FORMULA GENERAL (I), SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. EN LA FORMULA GENERAL (I), Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II) EN LA QUE R SUB,1} REPRESENTA UN RADICAL BENZOILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O UN RADICAL R SUB,2} O ENILO, ALCINILO, CICLOALCOILO, CICLOALCENILO, BICICLOALCOILO, FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO O HETEROCICLILO, R SUB,3} REPRESENTA UN RADICAL ALCOILO, ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOILO, FENILO, NAFTILO O HETEROCICLICO AROMATICO, R SUB,4} REPRESENTA UN RADICAL ALCOXI, ALCENILOXI, ALCINILOXY, CICLOALCILOXI O CICLOALCENILOXI, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO. LOS NUEVOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE Z REPRESENTA UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II) PRESENTAN PROPIEDADES ANTITUMORALES Y ANTILEUCEMICAS NOTABLES.

  18. 18.-

    NUEVOS TAXOIDES, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LES CONTIENEN.

    (05/2000)

    NUEVOS TAXOIDES DE FORMULA GENERAL (I), SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. EN LA FORMULA GENERAL (I), Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II) EN LA QUE R{SUB,1} REPRESENTA UN RADICAL BENZOILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, O UN RADICAL TENOILO O FUROILO, UN RADICAL R{SUB,2} RESENTA UN...

  19. 19.-

    NUEVOS TAXOIDES, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LES CONTIENEN.

    (02/2000)

    NUEVOS TAXOIDES DE FORMULA GENERAL (I), SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. EN LA FORMULA GENERAL (I), Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE FORMULA GENERAL (II) EN LA QUE R{SUB,1} REPRESENTA UN RADICAL BENZOILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, O UN RADICAL TENOILO O FUROILO, UN RADICAL R{SUB,2} RESENTA UN...

  20. 20.-

    NUEVOS TAXOIDES, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LES CONTIENEN.

    (08/1999)

    NUEVOS TAXOIDES DE FORMULAS GENERALES (I) Y (II), SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. EN LA FORMULA GENERAL (I): R{SUB,A} PRESENTA HIDROGENO, HIDROXI, ALCOXI, ACILOXI, ALCOXIACETOXI Y R{SUB,B} REPRESENTA HIDROGENO O R{SUB,A} Y R{SUB,B}) FORMAN JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS UNA FUNCION CETONA; Z REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL DE FORMULA GENERAL...

  21. 21.-

    TAXOIDES, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LES CONTIENEN.

    (11/1998)

    NUEVOS TAXOIDES DE FORMULAS GENERALES (I) Y (II), SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. EN LA FORMULA GENERAL (I). R REPRESENTA UN RADICAL ALCOILO (1 A 6 ATOMOS DE CARBONO), ALCENILO (2 A 6 ATOMOS DE CARBONO), ALCINILO (2 A 6 ATOMOS DE CARBONO), CICLOALCOILO (3 A 6) ATOMOS DE CARBONO), CICLOASLCENILO (4 A 6 ATOMOS DE CARBONO),...

  22. 22.-

    NUEVOS TAXOIDES, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LES CONTIENEN.

    (07/1997)
    Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Clasificación: A61K31/335, C07D305/14.

    NUEVOS TAXOIDES DE FORMULA GENERAL (I), SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. EN LA FORMULA GENERAL (I), AR REPRESENTA UN RADICAL ARILO, R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL ACETILO O ALCOXIACETILO, R1 REPRESENTA UN RQADICAL BENZOILO O UN RADICAL R`{SUB,2}-O-CO EN EL QUE R{SUB,2} REPRESENTA UN RADICAL ALCOILO , ALCENILO, CICLOALCOILO, CICLOALCENILO, BICICLOALCOILO, FENILO O HETEROCICLILO, Y R{SUB,3} REPRESENTA UN RADICAL ALCOILO, ALCENILO, CICLOALCOILO,CICLOACENILO , BICICLOALCOILO, ARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO (CON EXCEPCION DE FENILO NO SUSTITUIDO) O HETEROCICLILO. LOS PRODUCTOS DE FORMULA GENERAL (I) PRESENTAN PROPIEDADES ANTITUMORALES NOTABLES.

  23. 23.-

    NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL TAXANO, NUEVOS DERIVADOS ASI OBTENIDOS Y LAS COMPOSICIONES QUE LES CONTIENEN.

    (03/1997)
    Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER S.A.. Clasificación: A61K31/335, C07D305/14.

    NUEVO PROCESO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL TAXANO DE FORMULA (I) Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS NUEVOS DERIVADOS ASI OBTENIDOS. EN LA FORMULA GENERAL (I), R REPRESENTA HIDROGENO O ACETILO, O R1 REPRESENTA BENZOILO O R2-OCO EN EL QUE R2 REPRESENTA ALCOILO, ALCENILO, ALCINILO, CICLOALCOILO, CICLOALCENILO, BICICLOALCOILO, FENILO O HETEROCICLILO Y HET REPRESENTA UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 ESLABONES (TIOFENO TIAZOL, FURANO PIROL, IMIDAZOL, OXAZOL, ISOXAZOL, PIRAZOL) EVENTUALMENTE SUSTITUIDO. LOS NUEVOS PRODUCTOS DE FORMULA (I) PRESENTAN PROPIEDADES ANTITUMORALES Y ANTILEUCEMICAS NOTABLES.