25 inventos, patentes y modelos de BOSS, CHRISTOPH

  1. 1.-

    Nuevos derivados de pirazol e imidazol útiles como antagonistas de orexina

    (04/2015)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que el arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros está independientemente sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido; en el que los sustituyentes son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: • alquilo (C1-4), alcoxi (C1-10 4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3); y • -NR4R5, en el que R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-4); o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; y • fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que el fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir o mono- o di-sustituido; en el que los sustituyentes son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1- 3), fluoroalcoxi (C1-3); en el que está presente como máximo un sustituyente seleccionado entre -NR4R5 y fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros; U representa CH y V representa N; o U representa N y V representa CH; (R2)n representa uno o dos sustituyentes opcionales, en el que cada R2 es independientemente alquilo (C1-3); e Y representa O o S; y el anillo A representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que dicho arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros independientemente está opcionalmente sustituido con (R3)m; en el que • (R3)m representa uno, dos o tres sustituyentes opcionales, en el que cada R3 es seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en: • alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3); y • fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que el fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir o mono- o di-sustituido; en el que los sustituyentes son seleccionados 30 independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3); el que está presente como máximo un sustituyente fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros; • o (R3)m representa dos sustituyentes que forman un anillo no aromático de 5 o 6 miembros condensado al anillo A, en el que dicho anillo de 5 o 6 miembros contiene opcionalmente uno o dos átomos de oxígeno; L representa un grupo -(CH2)m-, en el que m representa el número entero 2 o 3; en el que dicho grupo L está opcionalmente sustituido con R6; en el que R6, si está presente, representa alquilo (C1-3); y X representa un enlace directo, O, S o NR7; en el que, en el caso en el que X represente NR7, • R7 representa hidrógeno o alquilo (C1-3); o, adicionalmente, • R7 y R6 pueden formar un anillo saturado de 5 a 7 miembros que incluye el nitrógeno al que R7 está unido; • R7 junto con uno de los sustituyentes R3 pueden formar un anillo no aromático de 5 a 7 miembros que incluye el nitrógeno al que R7 está unido, cuyo anillo está condensado con el anillo A; en el que R6 está ausente; y los restantes de dichos sustituyentes R3, si están presentes, son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3) y fluoroalcoxi (C1-3); o una sal del mismo.

  2. 2.-

    Piperazinas como agentes anti-malaria

    (06/2014)

    Un compuesto de fórmula I: Fórmula I **Fórmula** en la cual • X es CH o N; R1 representa -NO2, -N(CH3)2, o -NCH3(CH2CH2OH); y R2 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, tert-butilo, ciano, halógeno, metoxilo, etoxilo, n-propoxilo, isopropoxilo, trifluorometilo, difluorometoxilo, metilsulfonilo, acetilo, o acetilamino; o • X es CH, R1 es hidrógeno, y R2 es etilo, isopropilo, tert-butilo, etoxilo, n-propoxilo, isopropoxilo, metilsulfonilo, acetilamino, o metoxicarbonilo; o • X es CH, R1 es ciano, y R2 es etilo, isopropilo, tert-15 butilo, etoxilo, n-propoxilo, isopropoxilo, trifluorometilo, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, metilsulfonilo, o acetilamino; o • X es CH, R1 es cloro, y R2 es etilo, isopropilo, tert-butilo, etoxilo, n-propoxilo, isopropoxilo, difluorometoxilo, metilsulfonilo, o acetilamino; o • X es CH, R1 es metoxilo o isopropoxilo, y R2 es trifluorometilo; o • X es CH, R1 es metilsulfonil o etilsulfonilo, y R2 es trifluorometilo, etilo, isopropilo, tert-butilo, etoxilo, n-propoxilo, isopropoxilo, o difluorometoxilo; o una sal de un tal compuesto.

  3. 3.-

    Novedosos derivados de oxazolidinona y su uso como antagonistas del receptor de la orexina

    (11/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) en la que Y representa CH2, CHR1 , o CR1R2; en las que* R1y R2representan independientemente alquilo (C1-4); R3representa Ar1o Ar3-Z-Ar2-* en el que el asterisco indica el enlace que está unido al resto de la molécula; enla que • Ar1representa arilo o heteroarilo, en el que el arilo o heteroarilo está independientemente no sustituido,o monosustituido, disustituido, o trisustituido, en el que los sustituyentes se han seleccionadoindependientemente del grupo que consiste en •alquilo (C1-4), alcoxi(C1-4), halógeno, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi(C1-3), fluoroalquil(C1-4)-tio, ycicloalquil (C3-6)alcoxi(C1-4); • Ar2representa fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros; • Z representa un enlace, O, o -CH2-O-* en el que el asterisco indica el enlace que está unido al Ar2; • Ar3representa fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros en el que el fenilo o el heteroarilo de 5 a 6miembros está independiente no sustituido, o monosustituido, disustituido, o trisustituido, en el que lossustituyentes se han seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi(C1-4),halógeno, fluoroalquilo (C1-3), y fluoroalcoxi (C1-3); y R4representa arilo o heteroarilo, en el que el arilo o heteroarilo está independientemente monosustituido,disustituido, o trisustituido, en el que los sustituyentes se han seleccionado independientemente del grupo queconsiste en alquilo (C1-4), alcoxi(C1-4), halógeno, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi(C1-3), hidroxialcoxi(C1-4), yalcoxi(C1-4)alcoxi(C1-4); en el que, en el caso específico en que dicho arilo o heteroarilo sea un anillo bicíclico, elarilo o heteroarilo también puede estar no sustituido; con la excepción de los siguientes compuestos: 2-(2-bromofenil)-3-[(4-metoxifenil)metil]-4-oxazolidinona; 2-(2-bromofenil)-3-{[4-(trifluorometil)fenil]metil}-4-oxazolidinona; 2-(2-bromofenil)-3-(fenilmetil)-4-oxazolidinona; y 2-(4-metoxifenil)-3-[(4-metoxifenil)metil]-5-metil-4-oxazolidinona; o una sal del mismo.

  4. 4.-

    Derivados de piperazina como agentes contra la malaria

    (09/2013)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de piperazina de Fórmula I: en la que X representa -CH2- o un enlace; n representa el número entero 1; R1 representa alquilo; cicloalquilo; hidroxi-etilo; benzo[1,3]dioxolilo; fenilo que puede estar mono-sustituido conhalógeno, alquilo, alcoxi, -CF3, o alquil-carbonilo, o fenilo que está di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentesestán seleccionados independientemente entre alquilo y halógeno; piridilo que puede estar mono-sustituido conhalógeno, alquilo, o -CF3; furanilo que puede estar mono-sustituido con metilo, hidroxi-metilo, o bromo, o furanilo queestá di-sustituido con alquilo; tienilo que puede estar mono-sustituido con metilo o cloro; pirimidinilo; isoquinolinilo;benzhidrilo; imidazolilo opcionalmente mono-sustituido con alquilo; o tiazolilo; o X representa -C(≥O)- y R1representa hidrógeno; R2 representa indolilo; imidazolilo opcionalmente mono-sustituido con alquilo; fenilo que puede estar mono-sustituidocon halógeno, alquilo, hidroxi, o ciano, o fenilo que está di-sustituido con halógeno; piridilo; benzotienilo; tiazolilo; otienilo; R3 representa indolilo; piridilo que puede estar mono-sustituido con alcoxi, alcoxi-alcoxi, -NR31R32, morfolino,piperidino, oxo-piperidinilo, oxo-pirrolidinilo, piridilo, o fenilo; o fenilo que está mono-sustituido con fenilo, piridilo,alquilo, alcoxi, dialquil-amino, morfolino, N-bencil-N-alquil-amino, (dialquil-amino)-alcoxi, fenil-alcoxi, o tetrahidroisoquinolinilo;o R3 representa el siguiente grupo:**Fórmula**

  5. 5.-

    Derivados de 1,2-diamido-etileno como antagonistas de orexina

    (04/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 representa ciclopropilo o ciclopropil-metilo; R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), ciclopropilo o fenil-alquilo (C1-4), en los que el fenilo está sin sustituir, o mono-,di- o tri-sustituido, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-4),alcoxi (C1-4), trifluorometilo y halógeno; R3 representa heterociclilo, en el que dicho heterociclilo es un anillo bicíclico de 8 a 10 miembros que contiene 1, 2 o 3heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, en el que al menos unanillo de dicho sistema de anillos bicíclico es aromático y el enlace con el que el heterocíclico está unido al resto de lamolécula está situado en un átomo de carbono aromático de dicho sistema de anillos bicíclico en posición alfa respectoa un átomo del extremo del enlace; en el que dicho heterociclilo está sin sustituir, mono-, di- o tri-sustituido, en el quelos sustituyentes están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4),halógeno y trifluorometilo.

  6. 6.-

    Derivado de 4-pirimidinasulfamida

    (02/2013)

    El compuesto que tiene la fórmula I **Fórmula** o una sal del mismo.

  7. 7.-

    Derivados de 5,6,7,8-tetrahidro-imidazo[1,5-a]pirazina

    (05/2012)

    Un Compuesto de fórmula (I), en la que Fórmula (I) En la que X representa CH2 o O; R1 representa un grupo fenilo, en el cual el grupo es independientemente mono-, di-, o tri-sustituido, en donde los sustituyentes son seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, trifluorometoxi y trifluorometilo; R2 representa alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), alquenilo (C2-4), halógeno, ciano, hidroximetilo, trifluorometilo, C (O) NR5R6 o ciclopropilo; R3 representa alquilo (C1-4), alcoxi-metilo (C1-4) o halógeno; R4 representa alquilo (C1-4); R5 representa hidrógeno o alquilo (C1-4); y R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-4); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  8. 8.-

    Derivados de 2-aza-biciclo-[2,2,1]heptano

    (04/2012)

    Un compuesto de la fórmula (I), en el que los centros estereogénicos están en una configuración (1R,3S,4S)absoluta **Fórmula** Fórmula (I) en la que A representa arilo o heterociclilo, en la que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está mono- odisustituido de forma independiente, en el que los sustituyentes están seleccionados de maneraindependiente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), cicloalquilo (C3-6), alquinilo (C2-6), alcoxi (C1-4), NR2R3,halógeno, alcoxi (C1-4)-alcoxi (C1-4), y fenilo o piridilo no sustituido o mono- o disustituido de formaindependiente, en los que los sustituyentes están seleccionados de manera independiente del grupo queconsiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), trifluorometilo, trifluorometoxi, flúor y cloro; B representa un grupo arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está mono-, diotrisustituido de forma independiente, en el que los sustituyentes se seleccionaron de manera independientedel grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), trifluorometilo, trifluorometoxi, -NR4R515 , -NHSO2-alquilo(C1-4), -N(R4)C(O)R5 y halógeno; o B representa un grupo benzo[1,3]dioxolilo.n representa el número entero 0 o 1; R1 representa heterociclilo, en el que el heterociclilo no está sustituido o está mono-, di- o trisustituido, en elque los sustituyentes están seleccionados de manera independiente del grupo que consiste en alquilo (C1-4),alcoxi (C1-4), halógeno, trifluorometilo y -NR4R5; o R1 representa un grupo 1H-indenilo, un grupo 2,3-dihidro-benzofuranilo, un grupo benzo[1,3]dioxolilo, ungrupo 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo, un grupo 4H-benzo[1,3]dioxinilo, un grupo 2H-cromenilo, un grupocromanilo, un grupo 2,3-dihidro-tieno[3,4-b][1,4]dioxinilo, un grupo 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazinilo o ungrupo 2,3,6,7-tetrahidro-benzo[1,2-b;4,5-b']difuranilo; en el que dichos grupos no están sustituidos, estánmono- o disustituidos, en el que los sustituyentes están seleccionados de manera independiente del grupoque consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4) y halógeno; R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-4); R3 representa hidrógeno o alquilo (C1-4); o R2 y R3 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo pirrolidina; R4 representa hidrógeno o alquilo (C1-4); y R5 representa hidrógeno o alquilo (C1-4); En el que el término "heterociclilo" significa un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembrosque contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de forma independiente de oxígeno, nitrógeno y azufre.o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.

  9. 9.-

    COMPUESTOS DE 3-AZA-BICICLO[3.3.0]OCTANO

    (01/2012)

    Uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para la prevención o tratamiento de enfermedades seleccionadas del grupo que consiste en todos los tipos de trastornos de sueño, síndromes relacionados con el estrés, de uso, abuso, búsqueda o reinstauración de sustancias psicoactivas, de las disfunciones cognitivas en la población saludable y en trastornos psiquiátricos y neurológicos, de trastornos de la alimentación o de la bebida.

  10. 10.-

    DERIVADOS 2-AZA-BICICLO[3.1.0]HEXANO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OREXINA

    (08/2011)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa arilo o heterociclilo, donde el arilo o heterociclilo es no sustituido o independientemente mono- o disustituido, donde los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-4, NR2R3, halógeno y fenilo o piridilo no sustituido o independientemente mono- o di-sustituido, donde los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo, trifluorometoxi, flúor y cloro; B representa un grupo arilo- o heterociclilo, donde el arilo o heterociclilo es no sustituido o independientemente mono-, di-, o tri-sustituido, donde los sustituyentes están independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo, -NR2R3, -NHSO2- alquilo C1-4, -N(R2)C(O)R3 y halógeno; n representa el número entero 0 o 1; R1 representa arilo o heterociclilo, donde el arilo o heterociclilo es no sustituido o independientemente mono-, di-, o tri-sustituido, donde los sustituyentes están seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C14, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo, ciano, alquiltio C1-4, alquinilo C2-6 y -NR2R3; o R1 representa un grupo 2,3-dihidro-benzofuranilo, un grupo benzo[1,3]dioxolilo, un grupo 2,3-dihidro benzo[1,4]dioxinilo, un grupo 4H-benzo[1,3]dioxinilo, un grupo 2H-cromenilo, un grupo cromanilo, un grupo 2,3dihidro- tieno[3,4-b][1,4]dioxinilo, un 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazinilo, o un grupo 4-morfolino-fenilo, donde dichos grupos están no sustituidos o mono- o di-sustituidos, donde los sustituyentes están seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y halógeno; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-4; y R3 representa hidrógeno o alquilo C1-4; A O o una sal aceptable de dicho compuesto farmacéuticamente

  11. 11.-

    SULFAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ENDOTELINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES

    (06/2011)

    Un compuestos de formula general (I) formula general (I) en la cual R1 representa -CH(OH)-CH3, -CH2-CH2OH, -CH2COOH, -CH2-CH2-CH2OH, -CH2-CH2-COOH; R2 representa 4-bromofenilo, 4-clorofenilo, 4-metilfenilo, 2-metoxifenoxilo, 3-metoxifenoxilo, 2-cloro-5-metoxi- fenoxilo; R3 representa bromo o cloro; o un enantiomero opticamente puro, una mezcla de enantiomeros tales como un racemato, o sus sales farmaceuticamente aceptables

  12. 12.-

    COMPUESTOS DE AZETIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OREXINA

    (06/2011)

    Un compuesto de fórmula (I) Fórmula (I) en la que: X representa C(O) o SO2; R1 representa arilo, en el que el arilo no está sustituido, o está mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), trifluorometilo, trifluorometoxi, NR3R4, N(R3)C(O)R4, C(O)NR3R4 y fenilo no sustituido, o mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, trifluorometilo y trifluorometoxi; o R1 representa heteroarilo, en el que el heteroarilo no está sustituido, o está mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), trifluorometoxi, NR3R4, N(R3)C(O)R4, C(O)NR3R4 y fenilo no sustituido, o mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, trifluorometilo y trifluorometoxi; R2 representa arilo, en el que el arilo no está sustituido, o está mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, NR3R4, N(R3)C(O)R4 y C(O)NR3R4; R2 representa heteroarilo, en el que el heteroarilo no está sustituido, o está mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, NR3R4, N(R3)C(O)R4 y C(O)NR3R4; o R2 representa heterociclilo, en el que heterociclilo significa un anillo de fenilo fusionado a un anillo de 5 ó 6 miembros no aromático, saturado o insaturado, que contiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxígeno y nitrógeno, en el que dicho heterociclilo no está sustituido, o está monosustituido con alquilo (C1-4) u oxo; R3 representa hidrógeno o alquilo (C1-4); y R4 representa hidrógeno o alquilo (C1-4). o una sal de dicho compuesto

  13. 13.-

    DERIVADOS DE 3-HETEROARIL(AMINO O AMIDO)-1-(BIFENIL O FENILTIAZOLIL)CARBONILPIPERIDINA COMO INHIBIDORES DEL RECEPTOR DE OREXINA

    (05/2011)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que X-R1 representa -N(H)-pirimidinilo, en el que dicho pirimidinilo no está sustituido o está monosustituido, seleccionándose el sustituyente de alquilo (C1-4) o halógeno, o X-R1 representa -NH-C(O)-heterociclilo, en el que el heterociclilo se selecciona de benzofuranilo e imidazo[2,1-b]-tiazolilo, en el que dicho heterociclilo no está sustituido o está independientemente mono-, di- o trisustituido, seleccionándose los sustituyentes independientemente de alquilo (C1-4); A representa un grupo fenilo o tiazolilo, en el que el fenilo o tiazolilo no está sustituido o está monosustituido con alquilo (C1-4); B representa un grupo fenilo, en el que el fenilo no está sustituido o está mono- o disustituido, seleccionándose los sustituyentes independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), trifluorometilo, ciano y halógeno; o una sal de dicho compuesto

  14. 14.-

    DERIVADOS DE TRANS-3-AZA BICICLO(3.1.0)HEXANO

    (05/2011)

    Un compuesto de fórmula (I), en el que los centros estereogénicos están en configuración (1S,2S,5R) Fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está mono- o di-sustituido independientemente, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6), alcoxi(C1-4), trifluorometilo, -NR 2 R 3 y halógeno; B representa un átomo de hidrógeno o un grupo arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está mono-, di- o tri-sustituido independientemente, donde los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6), alcoxi(C1-4), trifluorometilo, ciano, - NR 2 R 3 , -NHSO2-alquilo(C1-4), -N(R 2 )C(O)R 3 y halógeno; n representa el número entero 0 ó 1; R 1 representa arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está mono-, di- o tri- sustituido independientemente, donde los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6), alcoxi(C1-4), halógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi y -NR 2 R 3 ; o R 1 representa un grupo fenilo, grupo que está mono-sustituido con un grupo seleccionado de morfolin-4-ilo y 4-metil- piperazinilo; o R 1 representa un grupo 2,3-dihidro-benzofuranilo, un grupo 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo, un grupo 4H-benzo[1,3]dioxinilo, un grupo 2,3-dihidro-tieno[3,4-b][1,4]dioxinilo, un grupo 3-oxo-3,4-dihidro-2H- benzo[1,4]oxazinilo, un grupo 2H-cromenilo, un grupo 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazinilo o un grupo cromanilo, grupos que no están sustituidos o están independientemente mono- o di-sustituidos, donde los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4) y halógeno; R 2 representa hidrógeno o alquilo(C1-4); y R 3 representa hidrógeno o alquilo(C1-4); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  15. 15.-

    DERIVADOS DE 2-CICLOPROPIL-TIAZOL

    (01/2011)

    Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)**Y representa (CH2)n, en el que n representa 0 ó 1; B representa fenilo, en la que el anillo fenilo está insustituido o mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), trifluorometilo y halógeno; y R1 representa arilo o heterociclilo, en el que el arilo o el heterociclilo está independientemente insustituido o mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, trifluorometilo y -NH-CO-alquilo (C1-4); o R1 representa un grupo 2,3-dihidro-benzofuranilo, un grupo benzo[1,3]dioxolilo, un grupo 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo, un grupo 4H-benzo[1,3]dioxinilo, un grupo 2Hcromenilo, un grupo cromanilo, un grupo 2,3-dihidro-tieno[3,4-b][1,4]dioxinilo, un grupo 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazinilo o un grupo indenilo; cuyos grupos están insustituidos o mono, disustituidos, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4) y halógeno; o sus sales

  16. 16.-

    DERIVADOS DE 3-AZA-BICICLO[3.1.0]HEXANO

    (01/2011)

    Un compuesto de fórmula (I) N H N R1 X O A n B Fórmula (I) en la que X representa C(O) o SO2; A representa arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está independientemente mono- o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6), alquinilo(C2-6), hidroxi-alquilo(C1-4), hidroxi-alquinilo(C2-6), trimetilsilil-etinilo, cicloalquil(C3-6)-etinilo, alcoxi(C1-4), trifluorometilo, trifluorometoxi, NR2R3, N(R2)C(O)R3, C(O)NR2R3 y halógeno; B representa un átomo de hidrógeno o un grupo arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está independientemente mono-, di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6), alcoxi(C1-4), metoxi-alcoxi(C1-4), ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, NR2R3, N(R2)C(O)R3, C(O)NR2R3 y halógeno; o B representa un grupo 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo; o A y B juntos representan un grupo tricíclico; n representa 0 o 1; R1 representa arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está independientemente mono-, di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), alquinilo(C2-6), cicloalquilo(C3-6), alcoxi(C1-4), alquil(C1-4)tio, halógeno, hidroxi, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, NR2R3, N(R2)C(O)R3, COOR2 y C(O)NR2R3; o R1 representa un grupo heterociclil-etenilo, heterociclil25 alquilo(C1-4) o ariloxi-alquilo(C1-4), en el que dichos grupos no están sustituidos o están independientemente mono- o di-sustituidos en la porción arilo o heterociclilo, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4), halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi y NR2R3; o R1 representa un grupo 2,3dihidro- benzofuranilo, benzo[1,3]dioxolilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo, 4-oxo-4H-cromenilo, 30 2H-cromenilo, cromanilo, 4H-benzo[1,3]dioxinilo, 2,3-dihidro-tieno[3,4-b][1,4]dioxinilo, morfolin4- il-fenilo, piperazin-1-il-fenilo, 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazinilo, 3-oxo-3,4-dihidro-2Hbenzo[ 1,4]oxazinilo o 2,3,6,7-tetrahidro-benzo[1,2-b;4,5-b']difuranilo, en el que dichos grupos N H N A X O no están sustituidos o están independientemente mono- o di-sustituidos, donde los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4) y halógeno; R2 representa hidrógeno o alquilo(C1-4); y R3 representa hidrógeno o alquilo(C1-4); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  17. 17.-

    DERIVADOS DE BICICLONONENO COMO INHIBIDORES DE RENINA

    (06/2010)

    Un compuesto seleccionado del grupo integrado por compuestos de biciclononeno de fórmula (I)

  18. 18.-

    DERIVADOS DE 1,4,5,6,7,8-HEXAHIDRO-1,2,5-TRIAZA-AZULENO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE OREXINA

    (05/2010)

    Un compuesto de fórmula (II), en la que la quiralidad es como se indica a continuación, y

  19. 19.-

    ARILALCANO-SULFONAMIDAS DOTADAS DE ACTIVIDAD ANTAGONISTAS DE LA ENDOTELINA

    (02/2010)

    Compuestos de la fórmula general I ** ver fórmula** en la que R1 y R2 representan arilo; heteroarilo; R3 representa fenilo; fenilo mono-, di- o trisustituido con alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, fenilo, alcoxi inferior, amino, alquilamino inferior, alquilo inferior, trifluorometilo, trifluorometoxi, halógeno, alquiltio inferior, hidroxi, hidroxi alquilo inferior, ciano, carboxilo, alcanoílo inferior, formilo, benzofaranilo; arilo; heteroarilo; R4 representa hidrógeno; halógeno; trifluorometilo; alquilo inferior, alquilo inferior-amino; alcoxi inferior; alquilo inferior-sulfono; alquilo inferior -sulfinilo; alquiltio inferior; alquiltio inferior-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior; alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior-amino; alquilo inferior-amino-alquilo inferior; amino; di-alquilamino inferior; [N-(hidroxi-alquilo inferior)-N-(alquilo inferior)]- amino; arilo; aril-amino; aril-alquilo inferior-amino; aril-tio; aril-alquilo inferior-tio; ariloxi; aril-alquilo inferior-oxi; aril-alquilo inferior; aril-sulfinilo; heteroarilo; heteroarilo-oxi; heteroarilo-alquilo inferior-oxi; heteroaril-amino; heteroaril- alquilo inferior-amino; heteroaril-tio; heteroaril-alquilo inferior-tio; heteroaril-alquilo inferior; heteroaril-sulfinilo; heterociclilo; heterociclil-alquilo inferior-oxi; heterociclil-amino; heterociclil-alquilo inferior-amino; heterociclil- tio; heterociclil-alquilo inferior-tio; heterociclil-alquilo inferior; heterociclil-sulfinilo; cicloalquilo; cicloalquiloxi; cicloalquil-alquilo inferior-oxi; cicloalquil-amino; cicloalquil-alquilo inferior-amino; cicloalquil-tio; cicloalquilalquilo inferior-tio; cicloalquil-alquilo inferior; cicloalquil-sulfinilo; X representa oxígeno; azufre; NH; CH2 o un enlace; Y representa oxígeno; azufre o -NH-; Z representa oxígeno; azufre, -NH- o un enlace; Q representa -(CH2)k; -(CH2)m-CC-(CH2)p, en el caso de que p represente 0 (cero), de que Z represente un enlace; CH2-ciclopropileno-CH2; k representa los números 2, 3, 4, 5 o 6; m representa los números 1, 2 o 3; p representa los números 0, 1, 2 o 3; n representa los números 1, 2 o 3; y diastereómeros puros, mezclas de diastereómeros, racematos diastereoméricos, mezclas de racematos diastereoméricos y las mesoformas y sus sales farmacéuticamente aceptables

  20. 20.-

    PIRIMIDIN-SULFAMIDAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ENDOTELINA

    (05/2009)

    Un compuesto de la fórmula general I, ** ver fórmula** R 1 representa alquilo inferior-O-(CH 2) n-, cicloalquilo-O-(CH 2) n-, o cicloalquilo-CH 2-O-(CH 2) n-; R 2 representa -CH3 o R a -Y-(CH2)m-; R 3 representa arilo o heteroarilo; R 4 representa hidrógeno; trifluorometilo; alquilo inferior; alquilo inferior-amino; alquilo inferior-oxi; alquilo inferior-oxi-alquilo inferior-oxi; hidroxi-alquilo inferior-oxi; alquilo inferior-sulfinilo; alquilo inferior-tio; alquilo inferiortio-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior; alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior-amino; alquilo inferior-amino-alquilo inferior; amino; di-alquilo inferior-amino; [N- (hidroxi-alquilo inferior)-N-(alquilo inferior)]-amino;...

  21. 21.-

    NUEVAS ALCANOSULFONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS ENDOTELIALES

    (05/2008)

    Un compuesto con la formula VI: en donde: R1 representa etilo; propilo; butilo; R2 representa arilo; heteroarilo; R4 representa hidrógeno or heteroarilo; A representa hidrógeno; metilo; etilo; cloro; bromo; y n representa los números enteros 2; 3; en que se entiende que: la expresión "arilo" representa anillos de fenilo o naftilo insubstituidos así como monosubstituidos, disubstituidos o trisubstituidos, que pueden ser substituidos con arilo; halógeno, hidroxi, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alqueniloxi de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo-alcoxi en que el alquinilo es un alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono y el alcoxi es un alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alquenileno de 1 a 7 átomos de carbono, aliloxi, viniloxi o propeniloxi; metilendioxi o etilendioxi que formen con el anillo de fenilo un anillo de cinco o seis miembros; hidroxi-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, hidroxi-alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, hidroxi-alquilo-alquinilo donde el alquilo es un alquilo de 1 a 7 átomos de carbono y el alquinilo es un alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono; alcoxi -alquilo en que el alcoxi es un alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono y el alquilo es un alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; alcoxi-alcoxi en que cada alcoxi...

  22. 22.-

    BIS-SULFONAMIDAS

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, C07D401/12, A61P9/12, C07D239/69.

    Un compuesto de la fórmula I donde: n es 2; R2 representa fenilo, p-tolilo, 2- o 3-tienilo, 2- o 3-piridilo o 5-metil-2-piridilo; R4 representa fenilo, mono-, di- o tri-sustituido fenilo en que el/los substituyente/s es/son elegido/s de un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquiloxi de 1 a 4 átomos de carbono y metilendioxi; R5 representa hidrógeno, metilo o isopropilo; R6 representa hidrógeno o un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto con la fórmula I.

  23. 23.-

    SULFONAMIDAS ARILETENO, SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTA DE LA ENDOTELINA.

    (03/2007)

    Compuestos de la Fórmula general I (Ver fórmula) en la cual R1 y R2 representan arilo; heteroarilo; R3 representa fenilo, fenilo mono-, di- o tri- sustituido, que está sustituido por alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, fenilo, alquiloxi inferior, amino, alquilamino inferior, amino-alquilo inferior, trifluorometilo trifluorometoxi, halógeno, alquiltio inferior, hidroxi, hidroxi-alquilo inferior, ciano, carboxilo, alcanoilo inferior, formilo; benzofuranilo; arilo; heteroarilo; R4 representa hidrógeno; halógeno; trifluorometilo; alquilo inferior; alquilo inferior-amino; alquiloxi inferior; alquilo inferior-sulfono; alquilo inferior-sulfinilo; alquiltio inferior; alquiltio inferior-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior; alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo...

  24. 24.-

    NUEVAS SULFAMIDAS Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ENDOTELINA.

    (11/2006)

    Compuestos de la Fórmula II (Ver fórmula) caracterizados en que R 1 representa arilo; arilo-alquilo; heteroarilo; heteroarilo-alquilo; cicloalquilo; cicloalquilo-alquilo; heterociclilo; heterociclilo-alquilo; alquilo o hidrógeno. R 2 representa -CH3; -(CH2)n-Y-R a ; -(CH2)m-C C-(CH2)p-Z-R a ; -(CH2)k-C(R b )=CR c R d o -CH2-tetrahidrofurano-2-ilo; R 3 representa arilo o heteroarilo; R 4 representa hidrógeno; trifluorometilo; alquilo; alquilo-amino; alquiloxi; alquiloxi-alquiloxi; hidroxi-alcoxi; alquilo-sulfinilo; alquiltio; alquiltio-alquilo; hidroxi-alquilo; alquilo-oxi-alquilo; hidroxi-alquilo oxi-alquilo; hidroxi-alquilo-amino; alquilo-amino-alquilo; amino; di-alquilo-amino; [N-(hidroxi-alquilo)-N-(alquilo)]-amino;...

  25. 25.-

    DISPOSITIVO DE ACCIONAMIENTO PARA TECHOS CORREDIZOS DE AUTOMOVILES.

    (07/1999)

    SE PROPONE UN DISPOSITIVO DE ACCIONAMIENTO QUE SE COMPONE DE UNA CARCASA DE ACCIONAMIENTO Y UNA CARCASA DE ENGRANAJE, DONDE CADA CARCASA SE ROSCA BAJO POSICION INTERMEDIA DE UNA PARED PLANA DE LA PARTE TRANSVERSAL DE MARCO DELANTERO DE UNA ESTRUCTURA DE GUIA UNA CON OTRA EN POSICION CENTRADA Y CON ATORNILLAMIENTO CON RESPECTO A LA PARTE TRANSVERSAL DE LA ESTRUCTURA. LA CARCASA DE ACCIONAMIENTO EN FORMA DE INYECCION DE UNA SOLA PIEZA A BASE DE MATERIAL SINTETICO TERMOPLASTICO RESISTENTE A LA ABRASION GUIA DOS...