20 inventos, patentes y modelos de BOSCH ROVIRA,ANNA

  1. 1.-

    NUEVOS BIOCATALIZADORES DE LIPASAS INMOVILIZADAS.

    (04/2001)
    Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C12N9/20, C12N11/10.

    Nuevos biocatalizadores de lipasas inmovilizadas. Nuevos biocatalizadores de lipasas inmovilizadas por adsorción sobre soportes hidrofílicos recubiertos químicamente de una densa capa de grupos altamente hidrofóbicos. La preparación de estos nuevos derivados inmovilizados de lipasas comprende: la activación de soportes hidrofílicos con una adecuada morfología interna con grupos hidrofóbicos de estructura definida; y la adsorción, a muy baja fuerza iónica, de extractos de diferentes lipasas comerciales sobre estos soportes fabricados a medida. Los derivados obtenidos muestran una excelente actividad y estabilidad en ausencia de nuevas interfases, en algunos casos una actividad más de 100 veces más alta que los correspondientes enzimas solubles. Estos derivados de lipasas purificadas e hiperactivadas serán muy útiles como catalizadores industriales de hidrólisis enantio y regioselectiva de intermedios farmacéuticos especialmente cuando estos procesos se realicen en medios acuosos.

  2. 2.-

    PROCEDIMIENTO ENZIMATICO DE OBTENCION DE (R)-2-HIDROXI-4-FENILBUTANOATO DE ETILO ENANTIOMERICAMENTE PURO UTILIZANDO BIOCATALIZADORES DE LIPASAS INMOVILIZADAS.

    (02/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C12P7/62, C12N11/10.

    Procedimiento enzimáico de obtención de (r)-2-hidroxi-4-fenilbutanoato de etilo enantioméricamente puro utilizando biocatalizadores de lipasas inmovilizadas.Consiste en hidrolizar enantioselectivamente con lipasas inmovilizadas, la mezcla racémica (R, S)-2-hidroxi-4-fenilbutanoato de etilo ((R,S)-HPBE) de fórmula (I), obteniéndose (R)-2-hidroxi-4-fenilbutanoato de etilo ((R)-HPBE) de fórmula (II) y ácido (S)-2-hidroxi-4-feniltutanoico de fórmula (III).El compuesto de fórmula (II) es un importante intermedio enla síntesis de inhibidores de la enzima convertidora de laangiotensina. El procedimiento se lleva a cabo en medios acuosos, en condiciones suaves de pH y temperatura y utiliza biocatalizadores de lipasas inmovilizados obtenidos por adsorción de las enzimas, a muy baja fuerza iónica, en soportes hidrofílicos modificados químicamente con una capa densa de grupos hidrofóbicos bien definidos.

  3. 3.-

    COMPUESTO PIRIMIDINICO ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

    (01/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61P25/18, C07D471/04, A61K31/517.

    Compuesto pirimidínico activo sobre el sistema nervioso central, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que lo contienen. La presente invención se refiere a un compuesto de fórmula general (I), sus formas estereoisoméricas o mezclas de ellas, y sus sales farmacéuticamente aceptables; a un procedimiento para su obtención y a composiciones farmacéuticas que los contengan. Estos compuestos actúan como antagonistas de los receptores D{sub,2 de la dopamina y 5HT{sub,2 de la serotonina y son eficaces en el tratamiento de la esquizofrenia y otras psicosis relacionadas.

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (+)-TRANS-4(4-FLUOROFENIL)-3-HIDROXIMETIL-1-METIL-PIPERIDINA.

    (09/1999)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D211/22, C07D211/78.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (+)-TRANS-4-(4-FLUORO-FENIL)-3-HIDROXIMETIL-1-METILPIPERIDINA QUE CONSISTE EN LA REDUCCION DE (+)-TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-2-PIPERIDINONA-5-CARBOXILATO DE ETILO, CON HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO O BORANOS PARA DAR LA (+)-TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-3-HIDROXIMETILPIPERIDINA , EL CUAL SE N-METILA CON FORMALDEHIDO PARA DAR EL COMPUESTO DE FORMULA I.

  5. 5.-

    4-(4-FLUOROFENIL)-2-PIPERDINONA-5-CARBOXILATO DE ATILO DE ETILO Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION.

    (09/1999)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D211/76.

    4-(4-FLUOROFENIL)-2-PIPERIDINONA-5-CARBOXILATO DE ETILO Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION; EL COMPUESTO ES COMO MEZCLA DIASTEREOISOMERICA (+) CIS/(+)TRANS, DE FORMULA I Y COMO MEZCLA, RACEMICA (+) TRANS, DE FORMULA II; EL PROCEDIMIENTO ESTA BASADO EN LA HIDROGENACION Y CICLADO TERMICO DEL INTERMEDIO 2-CIANO-3-(4-FLUOROFENIL)-GLUTARATO DE DIETILO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE (+)-CIS / (+)-TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-1-METILPIPERIDINA-3-CARBOXILATO DE ETILO.

    (08/1999)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D211/60.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL (+)-CIS / (+)-TRANS-4-(4-FLUOROFENIL)-1-METILPIPERIDINA-3-CARBOXILATO DE ETILO, DE FORMULA I QUE SE BASA EN QUE EL 4-(4-FLUOROFENIL)-2-PIPERIDINONA-5-CARBOXILATO DE ETILO, ES SOMETIDO A REDUCCION DEL CARBONILO LACTAMICO PARA DAR EL 4-(4-FLUOROFENIL)-PIPERIDINA-3-CARBOXILATO DE ETILO, SEGUIDO DE METILACION.

  7. 7.-

    POLIMEROS BIODEGRADABLES DE ESQUELETO CARBONADO DE ACETALES DE CENTENO Y ALCOHOLES, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y COMPOSICION Y UTILIZACION CORRESPONDIENTES.

    (07/1998)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61K47/48, A61K31/765, C08G65/28.

    POLIMEROS BIODEGRADABLES DE ESQUELETO CARBONADO DE ACETALES DE CETENO Y ALCOHOLES, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y COMPOSICION Y UTILIZACION CORRESPONDIENTES. EL ESQUELETO CARBONADO DE LOS POLIMERAS ESTA REPRESENTADO POR LA FORMULA REPETITIVA I, DONDE N < 2; R2 GRUPO HIDROCARBONADO SATURADO O INSATURADO; Y A UN ACETAL DE CETENO DE (A) FORMULA III FORMULA R H O UN GRUPO SATURADO O INSATURADO SUSCEPTIBLE DE CONTENER HETERATOMOS; R---R SIGNIFICA QUE LOS R PUEDEN FORMAR CICLO O NO; Y R1 RADICAL TETRAVALENTE UNICO; O (B) FORMULA IV FORMULA R4 H O UN GRUPO HIDROCARBONADO; R4--R4 SIGNIFICA QUE R4 PUEDEN FORMAR CICLO O NO; R3 GRUPO ORGANICO BIVALENTE SUSCEPTIBLE DE CONTENER HETEROATOMOS. ESTOS POLIMERAS SON APROPIADOS COMO SOPORTE DE MEDICAMENTOS Y OTROS AGENTES BENEFICIOSOS UTILIZADOS EN EL AMBITO TERAPEUTICO, PUESTO QUE AL ENTRAR EN CONTACTO CON EL MEDIO FISIOLOGICO EN EL QUE SON UTILIZADOS, SE DEGRADAN Y LIBERAN EL MEDICAMENTO O SIMILAR DE UNA FORMA PROGRESIVA Y CONTROLADA.

  8. 8.-

    AGENTE ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

    (06/1997)
    Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61K31/505, C07D471/04.

    EL AGENTE ES EL COMPUESTO 3- 2-[4-(6-FLUO-BENZO[D]ISOXAZOL-3IL)3 ,6-DIHIDRO-2H-PIRIDIN-1-IL]-ETIL}2-METIL-6 ,7,8,9TETRAHIDROPIRIDO[1 ,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA QUE TIENE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO; EL PROCESO SE BASA EN LA REDUCCION DE UNA SAL DE PIRIDINA SELECCIONADA MEDIANTE UN BOROHIDRURO METALICO; SU APLICACION PREFERENTE ES COMO AGENTE ANTIPSICOTICO.

  9. 9.-

    AGENTE ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.

    (01/1997)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D471/04.

    AGENTE ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN; EL AGENTE ES UN NUEVO COMPUESTO, LA 3-2-[4-(6-FLUORO-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL)-3 ,6-DIHIDRO-2H-PIRIDIN-1-IL]-ETIL-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRA-HIDROPIRIDO[1 ,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA DE FORMULA (I) *FIG* Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; EL PROCEDIMIENTO SE BASA EN LA REDUCCION DE UNA DETERMINADA SAL DE PIRIDINIO MEDIANTE UN BOROHIDRURO METALICO; Y SU APLICACION PREFERENTE ES COMO ANTIPSICOTICO.

  10. 10.-

    DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA, COMPOSICION Y USO CORRESPONDIENTES.

    (10/1996)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: A61K31/505, C07D403/12.

    DERIVADOS DE INDOL UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA, COMPOSICION Y USO CORRESPONDIENTES. LOS DERIVADOS SON DE FORMULA I DONDE: R1 IGU H, GRUPO ALQUILO O ACILO; R2 IGU , HALOGENO O ALQUILO, HIDROXI, ALCOXI, CIANO, CARBOXAMIDO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO, FENILO, FENILOXI O UN GRUPO -(CH2)N - R6, [N=1-3 Y R6 IGU UN GRUPO CIANO, NITRO, FENILO, CARBOXILO, -CO2R7, -CONR7R8, -S02NR7R8, -COR7, -SO2R7], R7 Y R8 IGU H O UN ALQUILO, R7 Y R8, JUNTO CON EL N PUEDEN FORMAR UN CICLO DE 4-7 ESLABONES; R3, R4 Y R5 IGU H, HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO, HIDROXI, ALCOXI, FENILOXI, BENCILOXI O R11R12, [R11R12 IGU H O UN GRUPO, CIANO, NITRO, CARBOXILO, ALCOXICARBONLLO, CARBOXAMIDO O UN GRUPO R3]; A IGU UN GRUPO ALQUILIDENO -(CH2)M- [M IGU 1-5], O ALQUENILO; B *FIG* R9 Y R10 IGU H O UN GRUPO ALQUILO. LOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-(2-(4-(6-FLUO-RURO-BENZO(D)ISOXAZOL-3-IL)-PIPERIDIN-1-IL)-ETIL)-2-METIL-6 , 7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO-(1 ,2-A) PIRIMIDIN-4-ONA.

    (06/1996)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D471/04, C07D261/20.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-2-[4-(6-FLUORO-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL)-PIPERIDIN-1-IL]-ETIL-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO[1 ,2,-A]-PIRIMIDIN-4-ONA. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 3-(2-AMINOETIL)-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO[1 ,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA , DE FORMULA II, CON COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL III, DONDE "Y" Y "Z" SON GRUPOS SALIENTES, IGUALES O DISTINTOS ENTRE SI, TALES COMO HALOGENO O UN GRUPO ALQUIL O ARILSULFONILOXI, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y UNA BASE ADECUADOS, PARA PROPORCIONAR LA 3-2-[4-6-FLUORO-BENZO[D]ISOXAZOL-3-IL)-PIPERIDIN-1-IL]ETIL-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO[L ,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA DE FORMULA GENERAL I. DICHO COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SUS PROPIEDADES ANTIPSICOTICAS. SE REIVINDICAN ASIMISMO LOS PRODUCTOS DE FORMULAS II Y III, NECESARIOS PARA EL DESARROLLO DE LA PRESENTE INVENCION.

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS AMIDINAS DERIVADAS DE 3-AMINOETILINDOLES.

    (03/1995)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D209/14.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVAS AMIDINAS DERIVADAS DE 3-AMINO ETILINDOLES DE FORMULA (I), Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES (RSI1 SC = H, ALQUILO O ALQUENILO; RSI2 SC = H, ALQUILO, ALQUENILO, ARILO, ARIL-ALQUILO O CICLOALQUILO; RSI3 SC Y RSI4 SC = H, O ALQUILO, Y RSI5 SC = H, ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, Y CON RSI4 SC Y EL NITROGENO PUEDE FORMAR UN HETEROCICLO); ESTA BASADO EN UNA OPERACION QUE SE INDICA: A) REACCION DE UNA AMINA (IV) CON UNA CARBOXAMIDA (V) FORMULA O B) REACCION DE UN COMPUESTO (IX) CON UNA AMINA (X). FORMULA ESTOS PRODUCTOS SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE LA MIGRAÑA.

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 2-CARBOXI-3-(2-(DIMETILAMINO)ETIL)-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA Y SUS ESTERES ALQUILICOS INFERIORES.

    (01/1995)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D209/42.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 2-CARBOXI-3-[2-(DIMETILAMINO) ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA Y SUS ESTERES ALQUILICOS INFERIORES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL III, DONDE ALQ ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR Y X ES UN GRUPO SALIENTE, TAL COMO HALOGENO, UN GRUPO MESILO O TOSILO, CON DIMETILAMINA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ADECUADO, PARA PROPORCIONAR LOS DIMETILAMINOESTERES DE FORMULA GENERAL II, LOS CUALES POR SAPONIFICACION DAN LA 2-CARBOXI-3-[2-DIMETILAMINO) ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA (I).

  14. 14.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-(2-(DIMETILAMINO)ETIL)-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA.

    (01/1995)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D209/16.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-[2-(DIMETILAMINO)ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA. CONSISTE EN LA DESCARBOXILACION DE LA 2-CARBOXI-3-[2-(DIMETILAMINO)ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA (FORMULA II), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y DE UN CATALIZADOR ADECUADOS, EN ATMOSFERA INERTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 190GC Y 250GC, PARA OBTENER LA 3-[2-(DIMETILAMINO)ETIL-N-METIL-1H-INDOL-5-METANO-SULFONAMIDA (FORMULA I), CUYAS SALES Y SOLVATOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.

  15. 15.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-(2-(4-(6-FLUORO-1,2-BENZISOXAZOL-3-IL)PIPERIDINO)ETIL)-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO(1 ,2-A) PIRIMIDIN-4-ONA.

    (12/1994)

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-[2- [4-(6-FLUORO-1, 2-BENZISOXAZOL-3-IL) PIPERIDI-NO] ETIL] -2-6,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO [1,2-A] PIRIMIDIN-4-ONA. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA Z-CHSI2 SC CHBS2 SC-L, DONDE Z ES EL RADICAL 2-METIL-4-OXO-6,7,8,9-TETRAHIDRO-4H-PIRIDO [1,2-ALPIRIMIDIN-3-ILO Y L UN GRUPO SALIENTE COMO HALOGENO O UN...

  16. 16.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA ORAL ESTABLE.

    (10/1994)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Clasificación: C07D401/12, A61K31/415.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA ORAL ESTABLE. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN SUSPENDER EL LANSOPRAZOL (FORMULA I) EN UNA SOLUCION ACUOSA DE FOSFATO DISODICO Y LAURILSULFATO SODICO, AMASAR CON LA MISMA EL RESTO DE EXCIPIENTES, GRANULAR Y ESFERONIZAR, RECUBRIR EL GRANULADO CON UNA CAPA AISLANTE SOLUBLE Y FINALMENTE RECUBRIR CON UNA CAPA ENTERICA. DICHA COMPOSICION ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES GASTROINTESTINALES.

  17. 17.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-CIANO-3-PIPERACINILQUINOXALINAS.

    (06/1994)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PROMOTORA CATALANA DE INVERSIONES GENERALES, S.A. Clasificación: C07D403/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-CIANO-3-PIPERACINILQUINOXALINAS DE FORMULA I Y SUS SALES, SOLVATOS Y DERIVADOS PROTEGIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, BASADO EN LA SUSTITUCION DE UN GRUPO HALOGENO EN LA POSICION 3 DE UNA 2-CIANO-3-HALOQUINOXALINA DE FORMULA IV FORMULA (DONDE X = HALOGENO), POR UNA PIPERACINA SUSTITUIDA DE FORMULA V. FORMULA ESTOS PRODUCTOS SON ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES 5HTSI3 SC Y SON UTILES, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE NAUSEAS Y VOMITOS, TRANSTORNOS DE VACIADO GASTRICO, CUADROS DE ANSIEDAD Y REACCIONES PSICOTICAS.

  18. 18.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METILPIPERACINIL)-4-OXO-1 , 4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES.

    (03/1994)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D401/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METILPIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER AL 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7(3-METILPIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO A UN PROCESO DE HIDROLISIS ACIDA PARA DAR LUGAR AL COMPUESTO DESEADO, QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

  19. 19.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES.

    (01/1994)
    Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D401/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER A LA 3-ACETIL-1-(2 4-DIFLUOROFENIL)-7-(4-TOSIL-3-METIL-1-PIPERACINIL)-6-FLUORO-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLINA A UN PROCESO DE OXIDACION Y POSTERIOR HIDROLISIS ACIDA PARA DAR LUGAR AL COMPUESTO DESEADO QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

  20. 20.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO.

    (05/1992)
    Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D215/56.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO. EL PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 2,3,4-TRIFLUOROANILINA CON EL ETOXINETILENCIANO-ACETATO DE ETILO PARA DAR EL (2,3,4-TRIFLUOROANILINO) CIANOACRILATO DE ETILO, QUE SE CICLA A LA 3-CIANOQUINOLONA CORRESPONDIENTE, A PARTIR DE LA CUAL SE OBTIENE POR N-ETILACION EL 1-ETIL-4-OXO-6,7,8-TRIFLUORO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , CUYA SUSTITUCION DEL FLUOR EN POSICION 7 POR LA 2-METILPIPERACINA DA, FINALMENTE, EL 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , PRODUCTO UTIL COMO INTERMEDIO EN LA OBTENCION DE FLUOROQUINOLONAS, COMPUESTOS CON INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOSFRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.