13 inventos, patentes y modelos de BORZILLERI, ROBERT, M.

(04/03/2020) Un dímero de benzodiacepina que tiene una estructura representada por la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es de acuerdo con la fórmula (la) o la fórmula (Ib): **(Ver fórmula)** cada G y G' es C o N, con la condición de que no más de dos G o dos G' sean N; cada R2 es independientemente H o alquilo C1-C5; cada R3 y R4 es independientemente H, F, Cl, Br, OH, alquilo C1-15 C3, O(alquilo C1-C3), ciano, (CH2)0-5NH2 o NO2; cada línea doble en un sistema de anillo de diazepina representa independientemente un enlace sencillo o un doble enlace; cada R5 es H si la línea doble al N al que está unida es un enlace sencillo y está ausente si la línea doble es un doble enlace; cada R6 es H, OH, SO3Na o SO3K si la línea doble al C al que…

(26/02/2020) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (I°): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, o N-óxido del mismo, o un solvato o hidrato del mismo, en donde X es -N(R')-; R' es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, -(alquil C0-C12)-Calq o -(Co-C6alquil)-Hca, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 restos que son cada uno independientemente alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6, -ORS0, alquil C1-C6-ORS0, -C(O)ORS0, -C(O)RS0, -C(O)NRS02, -RS0 o ciano; en donde cada RS0 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C0-C6)-Ar, - (alquil C0-C6)-Het, -(alquil C0-C6)-Calq o -(alquil C0-C6)-Hca, en donde Ar, Het, Calq, Hca, alquilo y haloalquilo se sustituyen…

(21/08/2019) Un dímero de benzodiacepina que tiene una estructura representada por la fórmula (I)**Fórmula** en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula** y**Fórmula** R1 es de acuerdo con la fórmula (la) o la fórmula (Ib):**Fórmula** o cada G y G' es C o N, con la condición de que no más de dos G o dos G' sean N; cada R2 es independientemente H o alquilo C1-C5; cada R3 y R4 es independientemente H, F, Cl, Br, OH, alquilo C1-C3, O(alquilo C1-C3), ciano, (CH2)0-5NH2 o NO2; cada línea doble en un sistema de anillo de diazepina representa independientemente un enlace sencillo o un doble enlace; cada R5 es H si la línea doble al N al que está unida es un enlace sencillo y está ausente si la línea…

(09/01/2019) Un analogo de tubulisina que tiene una estructura representada por la formula (I)**Fórmula** en donde R1 es**Fórmula** en donde R1a es H, alquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, CO(alquilo C1-C5), CO(alquenilo C2-C5) o CO(alquinilo C2-C5); cada R1b es independientemente H o alquilo C1-3; R1c es H, Me o CH(Me)2; y n es 0, 1 o 2; R2 es H, alquilo C1-C10 sin sustituir o sustituido, alquenilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, alquinilo C2-C10 sin sustituir o sustituido, arilo sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2(alquilo C1-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquenilo C2-C10) sin sustituir o sustituido, (CH2)1-2O(alquinilo C2-C10) sin sustituir…

(09/10/2013) Un compuesto que tiene la siguiente Fórmula I: **Fórmula** o una sal del mismo.

(15/03/2013) Un compuesto que tiene la siguiente Fórmula (I): o una de sus sales, en las que: G es H, -CHX-OP(≥O)(OH) 2, o -CHX-OC(≥O)Z; X es H o alquilo opcionalmente sustituido con uno o más de OH, halógeno, ciano, y/o -NR1R2; Z es alquilo, cicloalquilo, arilo, o heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo, OH, halógeno,ciano, y/o -NR3R4; y R1, R2, R3, y R4 son de forma independiente H y/o alquilo.

(17/04/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** o sal del mismo, en la que L1 es -SO2N(R2)-CH2-; L2 es un residuo carbocíclico C3-10 sustituido con 0-5 R6, arilo sustituido con 0-6 R6, y heterociclilo sustituido con 0- 5 R6, -(CH2)n-N(R4)-CO-(CH2)1-R5, -(CH2)n-N(R4)-CO-O-alquilo C1-6, -CH2-N(R4)-SO2-R5, -CH2-N(R4)-CO- N(R4)-R5, -CO-N(R4)-(CHR)n-R5, -CH2-N(R4)-CH2-R5, -O-R5a, -CH2-S-(CH2)1-R5, -(CH2)n-R5a, -CO-R5b; n es 0, 1, 2 ó 3; 1 es 0, 1, 2 ó 3; Z es CH, N o N-óxido; R, en cada aparición, se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, y -(CH2)r-arilo; R1 se selecciona de hidrógeno, F, Br, Cl, NO2, CN,…

(27/05/2011) Un compuesto que tiene Fórmula II: **Fórmula** o un enantiómero, un diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada R2es independientemente H, halógeno, ciano, NO2 , OR5 ; NR6 R7, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilo sustituido; B es O, S, SO, o SO2; W y X son cada uno independientemente C o N; n es 0 a 4 si W y X son ambos C, 0 a 3 si uno de X o W es N y de 0 a 2 si X y W son ambos N; R3, R5, R6 y R7 son independientemente H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido,…

(11/11/2009) Un compuesto con la fórmula siguiente: ** ver fórmula** en la que R 1 es hidrógeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR 21 , SOR 22 , SO2R 23 , SO2NR 24 R 25 , CO2R 26 , CONR 27 R 28 , NH2, NR 29 SO2NR 30 R 31 , NR 32 SO2R 33 , NR 34 COR 35 , NR 36 CO2R 37 , NR 38 CONR 39 R 40 , halógeno, nitro, o ciano; R 2 y R 3 son, independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido, o cuando X es halo, nitro o ciano, R 2 está ausente o, cuando Y es halo, nitro o ciano, R 3 está ausente; X e Y son independientemente O, OCO, S, SO, SO 2, CO, CO 2, NR 10 , NR 11 CO, NR 12 CONR 13 , NR…

(04/09/2009) Un compuesto que tiene la fórmula I o una sal del mismo o la fórmula II o una sal del mismo: ** ver fórmula** en las que: cada R 2 es independientemente H, halógeno, ciano, NO2, alquilo C1 a C6, alquilo C1 a C6 sustituido, cicloalquilo C3 a C7, cicloalquilo C3 a C7 sustituido, arilo C6 a C14, arilo C6 a C14 sustituido, heteroarilo de 5 a 14 miembros, heteroarilo de 5 a 14 miembros sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterocicloalquilo de 5 a 14 miembros, o heterocicloalquilo de 5 a 14 miembros sustituido; B es O, S, SO, SO2; W y X son cada uno independientemente C o N; Y es CH; R es O; n y 1 son independientemente 1 a 4; p es 0 a 4; R 3 es H o alquilo C1 a C6; R 5 y R 6 son independientemente…

(29/06/2009) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** Q se selecciona entre el grupo que está constituido por **(Ver fórmula)** G se selecciona entre el grupo que está constituido por arilo sustituido o no sustituido, y heterociclo; W es O; X es O o H, H; Y se selecciona entre el grupo que está constituido por O; H, OR16; OR17, OR17; NOR18; H, NOR19; H, NOR20R21; H, H; o CHR22; OR17 OR17 puede ser un cetal cíclico; Z1, y Z2 se seleccionan entre el grupo que está constituido por CH2, u O, en los que solamente uno de Z1, y Z2 puede ser un heteroátomo; B1 y B2 se seleccionan entre el grupo que está constituido por OR24, u OCOR25, u O2CNR26R27; cuando B1 es H e Y es OH,…

(01/09/2006) Un compuesto de **fórmula** sus enantiómeros, diastereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos de los mismos, en la que: X e Y se seleccionan independientemente de O, OCO, S, SO, SO2, CO, CO2, NR10, NR11CO, NR12CONR13, NR14CO2, NR15SO2, NR16SO2NR17, SO2NR18, CONR19, halógeno, nitro, ciano, o X o Y están ausentes; Z se selecciona de O, S, N, o CR20; R1 es hidrógeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR21, SOR22, SO2R23, SO2NR24R25, CO2R26, CONR27R28, NH2, NR29SO2NR30R31, NR32SO2R33, NR34COR35, NR36CO2R37, NR38CONR39R40, halógeno, nitro, o ciano; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo…

(16/04/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que Q se selecciona del grupo constituido por G se selecciona del grupo constituido por alquilo, alquilo sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclo, W es NR15; X es O u H, H; Y se selecciona del grupo constituido por O; H, OR16, OR17, OR17; NOR18; H, NHOR19; H, NR20R21; H, H; o CHR22; OR17, OR17 puede ser un cetal cíclico; Z1 y Z2 se seleccionan del grupo constituido por CH2 u O, en los que sólo uno de Z1 y Z2 puede ser un heteroátomo; B1 y B2 se seleccionan del grupo constituido por OR24, u OCOR25, u O2CNR26R27; cuando B1 es OH e Y es OH, H pueden formar un anillo cetal o acetal de seis miembros. D se selecciona del grupo constituido por NR28R29, NR30COR31 o un heterociclo saturado; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R13, R14,…