19 inventos, patentes y modelos de BOMBRUN, AGNES

  1. 1.-

    Compuestos diaril-oxadiazol

    (06/2015)

    Un compuesto según la fórmula (I)**Fórmula** donde R1 y R2 indican H, W indica CH o N, Ra es Het, Rb es H, A, Hal, CF3, OCF3, OR3, CN, NO2, (CH2)nN(R3)2, OA, (CH2)nSO2N(R3)2, (CH2)nNR3SO2A, (CH2)nN(SO2A)2, NR3CON(R3)2, NR3COA o (CH2)nSO2R3, Rc es metilo, etilo o CF3, A es alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos, preferiblemente todos los átomos de H, pueden estar sustituidos por Hal, especialmente F, o 1 a 7 átomos de H pueden estar sustituidos por OR3, CN o N(R3)2 y donde uno o más, preferiblemente 1 a 7 grupos CH2 no adyacentes, pueden estar sustituidos por O, NR3 o S y/o por grupos -CH≥CH- o -C≡C-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno con 3-7 átomos de C del anillo, Hal es F, CI, Br o I, Het indica uno de los siguientes grupos:**Fórmula** X1, X2 indican independientemente entre sí F, OCH3, CH3, CF3, OCF3, OH, NO2, CN y/o fenilo, R3 es H o A y n es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8, y derivados, solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones, con la condición de que el compuesto no sea 4-[4-[3-(2-metoxifenil)-1,2,4-oxadiazol-5il]-2-nitrofenilo.**Fórmula**

  2. 2.-

    Derivados de la 6-amino-pirimidina-4-carboxamida y compuestos relacionados que se unen al receptor de la esfingosina 1-fosfato (s1p) para el tratamiento de la esclerosis múltiple

    (11/2013)

    Compuestos de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** donde X es NRaRb, Ra es H o A, Rb es A, A es alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H pueden estar sustituidospor Hal, OR3, COOR3, CN o N(R3)2 y donde uno o más grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O,NR3, S o SO2 y/o por grupos -CH≥CH-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno con 3-7 átomos de C del anillo.Hal es F, CI, Br o I, W es C≥O, Q es NR3, R es Ar o Het, Ar indica un anillo carbocíclico saturado, insaturado o aromático monocíclico o bicíclico con 6 a 14 átomos decarbono que puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido con Hal, A, OR3, -[C(R3)2]n-OR3, N(R3)2, -[C(R3)2]n-N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CF3, OCF3, CON(R3)2, NR3COA, NR3CON(R3)2, -[C(R3)2]n-Het, -[C(R3)2]n-Ar, -[C(R3)2]n-cicloalquilo, -[C(R3)2]n-CON(R3)2, -[C(R3)2]n-COOR3,-[C(R3)2]n-NR3-[C(R3)2]n-CO2R3, -[C(R3)2]n-NR3-[C(R3)2]n-OR3, -SO2-[C(R3)2]n-CO2R3, -SO2-N(R3)2-[C(R3)2]n-CO2R3, -[C(R3)2]n-SO2-[C(R3)2]n-CO2R3, -SO2-[C(R3)2]n-OR3, -SO2-N(R3)2-[C(R3)2]n-OR3, -[C(R3)2]n-SO2-[C(R3)2]n-OR3, NR3CON(R3)2, NR3SO2A, COR3, SO2N(R3)2,SO2N(R3)A, SOA, SONR3A o SO2A y/o-O[C(R3)2]n-COOR3, Het indica un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático monocíclico o bicíclico con 1 a 4 átomos de N,O y/o S que puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido con Hal, A, OR3, -[C(R3)2]n-OR3, N(R3)2, -[C(R3)2]n-N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CF3, OCF3, CON(R3)2, NR3COA, NR3CON(R3)2, -[C(R3)2]n-Het, -[C(R3)2]n-Ar, -[C(R3)2]n-cicloalquilo, -[C(R3)2]n-CON(R3)2, -[C(R3)2]n-COOR3,-[C(R3)2]n-NR3-[C(R3)2]n-CO2R3, -[C(R3)2]n-NR3-[C(R3)2]n-OR3, -SO2-[C(R3)2]n-CO2R3, -SO2-N(R3)2-[C(R3)2]n-CO2R3, -[C(R3)2]n-SO2-[C(R3)2]n-CO2R3, -SO2-[C(R3)2]n-OR3, -SO2-N(R3)2-[C(R3)2]n-OR3, -[C(R3)2]n-SO2-[C(R3)2]n-OR3, NR3CON(R3)2, NR3SO2A, COR3, SO2N(R3)2,SO2N(R3)A, SOA, SONR3A, o SO2A y/o -O[C(R3)2]n-COOR3, R1 indica H, R2 indica H, R3 es H o A, n es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8, y los solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros de los mismos farmacéuticamente aceptables, incluido susmezclas en todas las proporciones.

  3. 3.-

    Derivados cíclicos de sulfonilamino y uso de los mismos como inhibidores de MMP

    (04/2012)

    Un derivado cíclico de sulfonilamino de acuerdo con la fórmula (I), en donde: A es -CR4R5; B es -CR4'R5'; R1 se selecciona de arilo, heteroarilo; R2 se selecciona de H, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 y alquinilo de C2-C6; R3 se selecciona de H, -Si(alquilo de C1-C6)3, amino-alquilo de C1-C6, alquilo de C1-C6, arilo, heteroarilo, aril-alquilo de C1-C6, heteroaril-alquilo de C1-C6, cicloalquil de C3-C8-alquilo de C1-C6, heterocicloalquil-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8 y heterocicloalquilo; R4, R5, R4' y R5' se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 y alquinilo de C2-C6; X se selecciona de C, CH o N; Y se selecciona de CH y CH2 y el grupo -X-Y- se selecciona de -C=CH-, -CH-CH2- y -N-CH2-; m se selecciona de 0, 1 y 2; n se selecciona de 0 y 1; p se selecciona de 1 y 2; así como sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas de racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde los grupos "alquenilo", "alquinilo", "arilo", "heteroarilo", "cicloalquilo", "heterocicloalquilo" pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en "alquilo de C1-C6", "alquenilo de C2-C6", "alquinilo de C2-C6", "cicloalquilo", "heterocicloalquilo", "aril-alquilo de C1-C6", "heteroaril-alquilo de C1-C6", "cicloalquil-alquilo de C1-C6", "heterocicloalquil-alquilo de C1-C6", "amino", "amonio", "acilo", "aciloxi", "acilamino", "aminocarbonilo", "alcoxicarbonilo", "ureido", "arilo", "carbamato", "heteroarilo", "sulfinilo", "sulfonilo", "alcoxi", "sulfanilo", "halógeno", "carboxi", trihalometilo, ciano, hidroxi, mercapto y nitro.

  4. 4.-

    Inhibidores de Glepp-1 en el tratamiento de trastornos autoinmunes y/o inflamatorios

    (04/2012)

    Uso de un agente inhibidor de Glepp-1 para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un trastorno autoinmune y/o inflamatorio, en el que el agente inhibidor de Glepp-1 es un ácido carboxílico de fórmula (I): así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables y derivados farmacéuticamente activos del mismo, en la que A se selecciona del grupo que consiste en arilo, alquil-C1-C6 arilo; R1 se seleccionada del grupo que consiste en H, alquilo-C1-C6, alcoxi-C1-C6, halógeno; B se selecciona del grupo que consiste en: D se selecciona bien del grupo que consiste en D1, D2, D3:

  5. 5.-

    DICARBOXAMIDAS DE ARILO

    (02/2012)

    El uso de una dicarboxamida de arilo de fórmula (I): además de sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, en donde A es un resto aminocarbonilo de fórmula -CO-NHR6 en donde R6 es alquilo C6-C15 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C15 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C15 sustituido o no sustituido, un cicloalquilo de 3-8 miembros sustituido o no sustituido, alquil C1-C6 cicloalquilo (3-8 miembros) sustituido o no sustituido, fenilo sustituido o no sustituido, alquil C1-C12 fenilo sustituido o no sustituido, alquenil C2-C6 fenilo sustituido o no sustituido, alquinil C2-C6 fenilo sustituido o no sustituido; Cy es un grupo arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aril-heteroarilo sustituido o no sustituido, heteroaril-arilo sustituido o no sustituido, aril-arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterociclo sustituido o no sustituido; n es o bien 0 o 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente uno de otro a partir del grupo que consiste en hidrógeno o alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alquil C1-C6 amina sustituida o no sustituida, alquil C1-C6 alcoxi sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustitui20 do o no sustituido, cicloalquilo de 3-8 miembros, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo de 3-8 miembros sustituido o no sustituido, alquil C1-C6 arilo sustituido o no sustituido, alquil C1-C6 heteroarilo sustituido o no sustituido, alquenil C2-C6 arilo sustituido o no sustituido, alquenil C2-C6 heteroarilo sustituido o no sustituido, alquinil C2-C6 arilo sustituido o no sustituido, alquinil C2-C6 heteroarilo sustituido o no sustituido, alquil C1-C6 cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquil C1-C6 heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenil C2-C6 cicloal quilo sustituido o no sustituido, alquenil C2-C6 heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, alquinil C2-C6 cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquinil C2-C6 heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del otro a partir del grupo que consiste en H, hidroxi, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, carboxi, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alquil C1-C3 carboxi sustituido o no sustituido, alquenil C2-C3 carboxi sustituido o no sustituido, alquinil C2-C3 carboxi sustituido o no sustituido, amino o R4 y R5 pueden formar un anillo heterocíclico insaturado o saturado, en el que al menos uno de R4 o R5 no es un hidrógeno o alquilo C1-C6; en donde los grupos de arriba, cuando se sustituyen, están sustituidos con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquil C1-C6 arilo, alquil C1-C6 heteroarilo, alquil C1-C6 cicloalquilo, alquil C1-C6 heterocicloalquilo, amino, amonio, acilo, aciloxi, acilamino, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo, ureido, carbamato, arilo, heteroarilo, sulfinilo, sulfonilo, alcoxi, sulfanilo, halógeno, carboxi, trihalometilo, ciano, hidroxi, mercapto y nitro, o donde los sustituyentes vecinos han sufrido un cierre anular; para la preparación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de trastornos metabólicos mediados por resistencia a la insulina o hiperglucemia, que comprenden diabetes, tolerancia inadecuada a la glucosa, hiperlipide40 mia, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, obesidad, síndrome de ovario poliquístico (SOP)

  6. 6.-

    DERIVADOS DE SULFONAMIDA Y SU USO PARA LA MODULACIÓN DE METALOPROTEINASAS

    (01/2012)

    Un compuesto de Fórmula (Ia), en la que: R2 y R3 se seleccionan independientemente entre: - hidrógeno, - halógeno, - alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6 lineal o ramificado, fenoxi, - alcoxi C1-C6 lineal o ramificado, - fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, - grupo heterocíclico de seis miembros que tiene por lo menos un heteroátomo seleccionado de nitrógeno; R13 se selecciona entre H, alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R14 se selecciona entre - alquilo C1-C8 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno y/o grupos hidroxi, conteniendo dicho alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido uno o más enlaces C-C insaturados o conteniendo uno o más átomos de oxígeno o azufre en la cadena de alquilo, - cicloalquilo C3-C8, opcionalmente sustituido con un grupo carboxi o alcoxicarbonilo C1-C4 lineal o ramificado, - fenil-alquilo C1-C6 lineal o ramificado, conteniendo opcionalmente dicho alquilo C1-C6 un átomo de oxígeno, - un grupo heterocíclico o heterocicloalquilo seleccionado del grupo que consiste en: 1,3-dioxolano, 2,2-dimetil-1,3- dioxolano, tiofeno, 1-metil-1-morfolino-4-iletilo, pirimidina, piridina, dicha piridina opcionalmente sustituida con un grupo hidroxi o alcoxi C1-C6; piridinil-alquilo C1-C4 lineal o ramificado; piperidina, dicha piperidina opcionalmente sustituida con fenil-alquilo C1-C4; furano, tetrahidrofurano; 2-tetrahidrofuran-2-iletilo, pirrolidina ácido N-carboxílico, N-alcoxicarbonilpirrolidin-2-ilo C1-C4 lineal o ramificado; tetrahidropirano; o R13 y R14, tomados juntos, forman un cicloalquilo C3-C8; n es un entero seleccionado entre 0 y 1; como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros, tautómeros, racematos, y sus sales farmacéuticamente aceptables.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE METILENAMIDA SUSTITUIDOS EN CALIDAD DE MODULADORES DE PROTEÍNA TIROSINA FOSFATASAS (PTPS)

    (10/2011)

    Derivado de metilenamida sustituido de Fórmula (I): así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas de racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo(C1-C12), alquenilo(C2-C12), alquinilo(C2-C12), arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo (de 3-8 miembros), alquil(C1-C12)-arilo o alquil(C1-C12)-heteroarilo, alquenil(C2-C12)arilo o -heteroarilo, alquinil(C2-C12)-arilo o -heteroarilo; R2a y R2b se seleccionan cada uno independientemente del otro del grupo que comprende o consiste en H o alquilo(C1-C12); Cy es: a) un grupo tienilo o fenilo sustituido con cualquiera de los siguientes: • un fenilo • un grupo oxadiazol; • 1 o 2 restos seleccionados del grupo que consiste en -NH-CO-R3, -SO2-NR3R3' o -CO-NR3R3', en el cual R3, R3' se seleccionan independientemente de H y alquilo(C1-C15); b) fenilo sustituido con B-R4, en donde B es un grupo etinilo y R4 es alquil(C1-C12) fenilo; c) cuando R2a y R2b son cada uno H y R1 es -CH2-A, siendo A fenilo o tienilo, opcionalmente sustituido con ciano, halógeno, metoxi, hidroxilo, fenoxi, -NO2 o trifluorometilo, un tienilo, fenilo o bifenilo sustituido con -SO2R3, -CO-NR3R3' en el cual R3' es H y R3 es alquilo(C7-C12) o alquilo(C7-C15); o d) cuando R2a y R2b son cada uno H y R1 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, bencilo, fenetilo, 1metilbencilo que puede estar sustituido con un grupo alquilo(C1-C6) o un grupo cicloalquilo, un grupo fenilo o bifenilo sustituido con un resto seleccionado del grupo que consiste en -NH-CO-R3, -CO-NH-R3, o un grupo oxadiazol sustituido con R3, en donde R3 es alquilo(C7-C15).

  8. 8.-

    DERIVADOS DE ÁCIDO HIDROXÁMICO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA

    (10/2011)

    Un compuesto de fórmula (I) o un enantiómero o diastereómero del mismo o una sal, hidrato o solvato del mismo: en la que Ar representa un grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8 o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; R representa hidrógeno o alquilo C1-C6, o cicloalquilo C3-C6; Alq representa un radical divalente alquileno C1-C5 o alquenileno C2-C5 y R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un primer anillo heterocicloalquílico que está opcionalmente condensado con un segundo anillo cicloalquílico o heterocicloalquílico C3-C8, estando opcionalmente sustituido dicho primer y segundo anillo por al menos un grupo de fórmula (II): en la que m, p y n son independientemente 0 ó 1; Z representa, hidrógeno o un anillo carbocíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido de 5 a 7 átomos de anillo que está opcionalmente condensado con otro anillo carbocíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido de 5 a 7 átomos de anillo; Alq 1 y Alq 2 representan independientemente radicales alquileno C1-C3 divalentes opcionalmente sustituidos; X representa -0-, -S-, -S -, -S -, -C(=0)-, -NH-, -NR3-, -S NH-, -S NR3-, -NHS - o -NR3S -, donde R3 es alquilo C1-C3

  9. 9.-

    DERIVADOS DE OCTAHIDROPIRROLO[2,3,c]PIRIDINA Y USO FARMACÉUTICO DE LOS MISMOS

    (01/2011)

    Un derivado de octahidropirrolo[2,3,c]piridina según la Fórmula (I) **Fórmula** en la que: R1 se elige entre arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8 y heterocicloalquilo; R2 se elige entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, acilo, acil alquilo C1-C6, aminocarbonilo, aminocarbonil alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo y sulfonilo; R3, R4, R5 y R6 son elegidos independientemente entre hidrógeno, halógeno y alquilo C1-C6; así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como sales de los mismos aceptables farmacéuticamente

  10. 10.-

    ALQUINILARIL CARBOXAMIDAS

    (04/2010)

    El uso de una alquinilarilcarboxamida de fórmula (I''):

  11. 11.-

    DERIVADOS DE LA N.HIDROXIAMIDA Y USO DE LOS MISMOS

    (09/2009)

    Un derivado de N-hidroxiamida de acuerdo con la Fórmula (I), ** ver fórmula** en donde: A se selecciona de -C(B)- y N; B es H o B forma un enlace con R 5 o R 7 ; R 1 se selecciona de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil C3-C8 alquilo C1-C6, heterocicloalquil alquilo C1-C6,...

  12. 12.-

    9-(PIPERAZINILALQUIL)CARBAZOLES EN CALIDAD DE MODULADORES DE BAX

    (10/2008)

    Derivados de piperazina de carbazol, según la fórmula I (Ver fórmula) así como sus sales farmacéuticamente aceptables en forma racémica o en un exceso enantiómero, en la cual R 0 y R 1 se selecciona independientemente uno de otro entre sustituyentes que incluyen o consisten en hidrógeno, halógeno, ciano, sulfonilo, sulfoxi, tio-alcoxi C1-C6 sustituido o son sustituir, nitro, amina o sulfonamida primaria, secundario o terciaria, aminocarbonilo, amino-tiocarbonilo, hidroxi, alcoxi C1-C6 sustituido o sin sustituir, ariloxi, heteroariloxi, amido carboxílico, alcoxicarbonilo, éster carboxílico, ácido carboxílico, alquilo C1-C6-carbonilo sustituido o sin sustituir, arilcarbonilo o heteroarilcarbonilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C8-carbonilo sustituido o sin sustituir y saturado o insaturado, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-C6 sustituido o sin sustituir, arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir, alquilo cíclico saturado o insaturado, de 3-8 miembros sustituido o sin sustituir; R 2 se selecciona entre el grupo que comprende o consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C6 sustituido o...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE AMINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA APOPTOSIS

    (05/2008)

    Derivados de amina según la fórmula I y sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros, y en la forma de racemato, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en cuya fórmula en cuya fórmula A1 y A2 son -C(O)-; Ra y Rb tomados junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo saturado de cinco miembros que contiene, opcionalmente, un átomo de azufre, o un anillo saturado de seis miembros fusionado, opcionalmente, con un grupo arilo o heteroarilo; R1 es H; R2 es -(Rd-X1)m-Re, en cuya fórmula m es un número entero desde 0 a 8; en ella, Rd está seleccionado entre arilo, heteroarilo, alquilo de C1-C18, cicloalquilo de 3-8 miembros, alquenilo de C2-C18 o cicloalquenilo de 3-8 miembros y alquinilo de C2-C18. X1 es un enlace, O, NH, NRg, NRgNRg'', S, Si(RgRg''''), SO, SO2, en los que Rg y Rg'' están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo de C1-C6,...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE ALQUIDEN PIRAZOLIDINDIONA Y USO PARA EL TRATAMIENTO DE DIABETES Y OBESIDAD.

    (06/2007)
    Solicitante/s: APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V.. Clasificación: A61K31/00, A61P3/10, A61K31/415, C07D405/06, A61P15/08.

    Uso de un derivado de alquilideno-pirazolidindiona según la fórmula (I) así como de sus tautómeros, isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas tal como enantiómeros, diastereoisómeros y sus formas racémicas, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, fórmula en la que: R1 es un arilo y R2 representa un arilo o heteroarilo, para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento y/o prevención de enfermedades metabólicas mediadas por la resistencia a la insulina o hiperglucemia, concretamente, la diabetes de tipo I y/o tipo II, la obesidad y/o el síndrome del ovario poliquístico (PCOS).

  15. 15.-

    DERIVADOS DE CARBOLINA.

    (05/2007)

    Un compuesto que tiene una **fórmula**, en el que R0, independientemente, se selecciona del gru- po que consiste en halo, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, ci- cloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, cicloalquil(C3-8)-Q, C(=O)Ra, OC(=O)Ra, C(=O)ORa, alquilen(C1-4)-NRaRb , alquilen(C1- 4)-Het, alquilen(C1-4)-C(=O)ORa , C(=O)NRaSO2Rc, C(=O)- alquilen(C1-4)-Het, (C=O)NRaRb, C(=O)NRaRc, C(=O)NRa-alquilen(C1- 4)-ORb, C(=O)NRa-alquilen(C1-4)-Het...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE CARBOLINA COMO INHIBIDORES DE PDEV.

    (04/2007)
    Solicitante/s: LILLY ICOS LLC. Clasificación: C07D471/14, A61K31/473, A61P9/00, C07D405/06, C07D498/14, A61P15/10, A61K31/5025, A61K31/4985, A61K31/436.

    Un compuesto elegido entre (Ver fórmulas).

  17. 17.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE BAX.

    (12/2006)

    Derivados de pirrolidina de acuerdo con la fórmula I (Ver fórmula) así como también sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diasterómeros y sus formas de racemato, así como también sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual X se selecciona del grupo que consiste en O, S, CR6R7; A se selecciona del grupo que consiste en -(C=O)-, -(C=O)-O-, -(C=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH-, -SO2-, -SO2NH-, -CH2-; B es o bien un grupo amido de la fórmula -(C=O)-NR8R9 o bien representa un residuo heterocíclico que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la cual Q es NR10, O o S; n es un número entero seleccionado de 0, 1 ó 2; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2 ó 3; Y, Z y E forman conjuntamente con los 2 carbonos a los que están unidos un anillo de arilo o heteroarilo de 5-6miembros; R1 se selecciona del grupo que comprende o consiste en alquilo C1-C6 sin substituir o substituido, alquenilo C2-C6 sin substituir o substituido, alquinilo C2-C6 sin substituir o substituido, arilo sin substituir...

  18. 18.-

    DERIVADOS DE CARBOLINA.

    (03/2006)

    Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R1 se elige entre arilo sustituido o insustituido o un anillo bicíclico sustituido o insustituido donde el anillo condensado B es un anillo de 5 ó 6 lados, saturado o parcial o enteramente insaturado y comprende átomos de carbono y opcionalmente de uno a tres átomos de oxígeno; R2 se elige entre hidrógeno o C1-6alquilo; R3 se elige entre hidrógeno o C1-6alquilo; Y es C(=O); A es arilo o heteroarilo y se elige a partir de anillos aromáticos de 5 ó 6 lados, sustituidos o insustituidos o sistemas anulares bicíclicos condensados sustituidos...

  19. 19.-

    DERIVADOS DE CARBOLINA.

    (11/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ICOS CORPORATION. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

    LOS DERIVADOS DE CARBOLINA DE FORMULA (I) SON INHIBIDORES POTENTES Y SELECTIVOS DE FOSFODIESTERASAS ESPECIFICAS AL 3',5' MONOFOSFATO DE GUANOSINA CICLICO (PDE ESPECIFICA AL CGMP) Y SON UTILES EN UNA AMPLIA VARIEDAD DE AREAS TERAPEUTICAS EN LAS QUE SE PIENSA ES CONVENIENTE TAL INHIBICION, INCLUIDO EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES.