32 inventos, patentes y modelos de BOLLI, MARTIN

  1. 1.-

    Nuevos derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1

    (12/2015)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de tiofeno de la Fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH2-NH-,**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de la Fórmula (I); R1 representa hidrógeno, metilo, o trifluorometilo; R2 representa n-propilo, isobutilo, o ciclopropilmetilo; R3 representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, n-propilo, isopropilo, o isobutilo; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, metoxi, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno; R6 representa di-(hidroxi-alquil C1-4-)-alquilo C1-4, 2,3-dihidroxipropilo, -CH2-(CH2)n-NHCOR64, -CH2-(CH2)n- NHSO2R63, -(CH2)k-(CHR65)p-CHR66-CONR61R62, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR61R62, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR64, - (CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R63, -CO-NHR61, hidroxi, hidroxi-alcoxi C2-4, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alcoxi C1-4, 1- glicerilo, 2,3-dihidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NR61R62, -OCH2-(CH2)m-NHCOR64, -OCH2-(CH2)m-NHSO2R63, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR61R62, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR64, -OCH2-CH(OH)- CH2-NHSO2R63, -NR61R62, -NHCO-R64, o -SO2NH-R61; R61 representa hidrógeno, metilo, etilo, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-1-hidroximetil-etilo, 2,3-dihidroxi-propilo, 2- alcoxietilo C1-4, 3-hidroxipropilo, 3-alcoxipropilo C1-4, 2-aminoetilo, 2-(alquilamino C1-4)etilo, 2-(di-(alquil C1- 4)amino)etilo, carboximetilo, alquilcarboximetilo C1-4, 2-carboxietilo, o 2-(alquilcarboxi C1-4)etilo; R62 representa hidrógeno, o metilo; R63 representa metilo, etilo, 2-hidroxietilo, 2-metoxietilo, metilamino, etilamino, o dimetilamino; R64 representa hidroximetilo, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, 2-aminoetilo, o 2-metilaminoetilo; R65 representa hidrógeno; R66 representa hidrógeno o hidroxi; y en el caso que R66 represente hidroxi, R65 puede además representar hidroxi; m representa el entero 1 o 2; n representa 0, 1, o 2; k representa 0; p representa 0 o 1; y en el caso que p represente 1, k puede además representar 1; y R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o halógeno; y las sales de los mismos.

  2. 2.-

    Derivados de 2-metoxi-piridin-4-ilo

    (06/2015)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa ciclopentilo; R2 representa metilo y R4 representa etilo o cloro; o R2 representa metoxi, y R4 representa cloro; R3 representa -OCH2COOH, -OCH2CH2CH2COOH, -OCH2CONHCH2CH2OH, -OCH2CH2CH2CONHCH2CH2OH, - OCH2-(CH2)n-NH-(CH2)m-COOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-(CH2)m-COOH, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi,3-[(ácido pirrolidin-3- carboxílico)-1-il]-propoxi, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2COOH, - OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2CH2COOH, 3-[(ácido azetidin-3- carboxílico)-1-il]-2-hidroxi-propoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, -OCH2-(CH2)n-NHCH2CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-CH(CH2OH)2, -OCH2-(CH2)n-NH-CH2CH(OH)-CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH CH2CH2OH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH(CH2OH)2, -OCH2-(CH2)k-NH-CO-CH2OH, -OCH2-(CH2)n-NH-COCH2COOH, -OCH2-(CH2)n-NH-CO-CH2CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CO-(CH2)nCOOH, -OCH2-(CH2)n- N(CH3)-CO-CH2OH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-CO-CH2COOH o -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-CO-CH2CH2COOH; n representa, de manera independiente, 1 o 2; m representa, de manera independiente, 1, 2 o 3; y k representa 1 o 2; o una sal del mismo.

  3. 3.-

    Nuevos derivados de pirazol e imidazol útiles como antagonistas de orexina

    (04/2015)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que el arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros está independientemente sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido; en el que los sustituyentes son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: • alquilo (C1-4), alcoxi (C1-10 4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3); y • -NR4R5, en el que R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-4); o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; y • fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que el fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir o mono- o di-sustituido; en el que los sustituyentes son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1- 3), fluoroalcoxi (C1-3); en el que está presente como máximo un sustituyente seleccionado entre -NR4R5 y fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros; U representa CH y V representa N; o U representa N y V representa CH; (R2)n representa uno o dos sustituyentes opcionales, en el que cada R2 es independientemente alquilo (C1-3); e Y representa O o S; y el anillo A representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que dicho arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros independientemente está opcionalmente sustituido con (R3)m; en el que • (R3)m representa uno, dos o tres sustituyentes opcionales, en el que cada R3 es seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en: • alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3); y • fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que el fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir o mono- o di-sustituido; en el que los sustituyentes son seleccionados 30 independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3); el que está presente como máximo un sustituyente fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros; • o (R3)m representa dos sustituyentes que forman un anillo no aromático de 5 o 6 miembros condensado al anillo A, en el que dicho anillo de 5 o 6 miembros contiene opcionalmente uno o dos átomos de oxígeno; L representa un grupo -(CH2)m-, en el que m representa el número entero 2 o 3; en el que dicho grupo L está opcionalmente sustituido con R6; en el que R6, si está presente, representa alquilo (C1-3); y X representa un enlace directo, O, S o NR7; en el que, en el caso en el que X represente NR7, • R7 representa hidrógeno o alquilo (C1-3); o, adicionalmente, • R7 y R6 pueden formar un anillo saturado de 5 a 7 miembros que incluye el nitrógeno al que R7 está unido; • R7 junto con uno de los sustituyentes R3 pueden formar un anillo no aromático de 5 a 7 miembros que incluye el nitrógeno al que R7 está unido, cuyo anillo está condensado con el anillo A; en el que R6 está ausente; y los restantes de dichos sustituyentes R3, si están presentes, son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3) y fluoroalcoxi (C1-3); o una sal del mismo.

  4. 4.-

    Intermedios de un nuevo procedimiento para la preparación de derivados de 5-benciliden-2-alquilimino-3- feniltiazolidin-4-ona

    (08/2014)

    Un compuesto de la Fórmula (II):**Fórmula** en la que R1 representa fenilo que está opcionalmente mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre alquilo C1-7 y halógeno; R2 representa alquilo C1-7; y R3 representa hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-7 o halógeno.

  5. 5.-

    Derivados de amino-piridina como agonistas del receptor S1P1/EDG1

    (01/2014)

    Compuestos de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de fórmula (I); R1 representa hidrógeno, o alquilo C1-3; R2 representa alquilo C1-4; o R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo pirrolidina, piperidina,o morfolina; R3 representa alquilo C1-4, o cloro; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-3, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-3, o halógeno; R6 representa -CH2-(CH2)k-NR61R62, -CH2-(CH2)k-NHSO2R63, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R63, -CH2-(CH2)k-NHCOR64, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR64, -CH2-(CH2)n-CONR61R62, -CO-NHR61, 1-(3-carboxi-acetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-acetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR61R6220 , hidroxilo, hidroxi-alcoxilo C2-5, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alcoxilo C1-4, 2,3-dihidroxi-propoxilo, 2-hidroxi-3-metoxi-propoxilo, -OCH2-(CH2)m-NR61R62, 2-[(ácido acetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido acetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo, 2-[(ácidopirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR61R62, 3-[(ácido acetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxilo, 3-[(éster alquílicoC1-5 de ácido acetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxilo, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxilo, 2-hidroxi-3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxilo, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxilo, 2-hidroxi-3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxilo, -OCH2-(CH2)m-NHSO2R63, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R63, -OCH2-(CH2)m.

  6. 6.-

    Nuevos derivados de pirimidina

    (01/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que se une al grupo pirimidina de fórmula (I); R1 representa alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, N-alquilo-C1-4-N-alquilamino-C1-3, cicloalquilamino C3-5, cicloalquilmetilamino C3-5, pirrolidina o piperidina; R2 representa alquilo C1-2 o alquilo C3-4; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-3; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-3.

  7. 7.-

    Derivados de piridin-4-ilo como agonistas de S1P1/EDG1

    (11/2013)

    Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de fórmula (I); R1 representa 3-pentilo, 3-metil-but-1-ilo, ciclopentilo o ciclohexilo; R2 representa metoxi; R3 representa 2,3-dihidroxipropoxilo, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCO-CH2OH, -OCH2-CH(OH)-CH2N(CH3)-CO-CH2OH, -NHSO2CH3 o -NHSO2CH2CH3; y R4 representa etilo o cloro; o sales del mismo.

  8. 8.-

    Derivados Piridin-2-ilo como agentes inmunomoduladores

    (07/2013)

    Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa metilo, etilo o metoxi; R2 representa hidrógeno; y R3 representa alquilo C2-5 o alcoxi C1-4; o R1 representa alquilo C2-5 o alcoxi C1-4; R2 representa hidrógeno; y R3 representa metilo o etilo; o R1 representa metilo, etilo, o metoxi; R2 representa alquilo C3-5; y R3 representa hidrógeno;R4 representa hidrógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-3 o metoxi.

  9. 9.-

    Nuevo procedimiento para la preparación de derivados de 2-imino-tiazolidin-4-ona

    (07/2013)

    Un procedimiento para la preparación de un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en la que: R1 representa fenilo que está opcionalmente mono, di o tri-substituido, en la que los substituyentes son seleccionados independientemente de alquilo C1-7 y halógeno; y R2 representa alquilo C1-7; en el que el procedimiento comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula R1-N≥C≥S, en la que R1 es como se definió para la fórmula (I), con un compuesto de la fórmula R2-NH2, en la que R2 es como se definió para la fórmula (I), seguido por la reacción con bromuro de bromo-acetilo y una base de piridina en presencia del disolvente de diclorometano.

  10. 10.-

    Derivados de tiofeno novedosos como agonistas de S1P1/EDG1

    (05/2013)

    Un compuesto de la Fórmula (I), **Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de Fórmula (I); R1a representa alquilo C1-5, cicloalquilo C3-5, o 2-hidroxietilo; R1b representa hidrógeno o alquilo C1-3; o R1a y R1b, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de azetidina, pirrolidina, piperidina o morfolina; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-2; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-2; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-2, metoxi, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-4; R6 representa hidroxi-alquilo C1-4, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alquilo C1-4, 2,3-dihidroxipropilo, -CH2-(CH2)n-NR61R62, -CH2-(CH2)n-NHCOR64, -CH2-(CH2)n-NHSO2R63, -CH2-CH2-COOH, -CH2-CH2-CONR61R62, 1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, -CH2-CH(OH)-CH2-NR61R62, -CH2-CH(OH)-CH2-NHCOR64, -CH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R63, -CO-NHR61, hidroxi, hidroxi-alcoxi-C2-4, di-(hidroxi-alquilo C1-4)-alcoxi C1-4, 2,3-dihidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NR61R62, -OCH2-(CH2)m-NHCOR64, -OCH2-(CH2)m-NHSO2R63R63, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR61R62, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR64, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R63, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, -NR61R62, -NHCO-R64, o -SO2NH R61.

  11. 11.-

    Derivados de piridin 4-ilo como agentes inmunomoduladores

    (04/2013)

    Un compuesto de la Fórmula (I), en la que A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, en las que los asteriscos indican el enlace que está engarzado al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa alquilo C1-4 o cloro; R2 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6-; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi; R5 representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53, -CH2-(CH2)k-NHCOR54, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR54, -CH2-(CH2)n-CONR51R52, -CONHR51,1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo,1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, -(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo,-(CH2)nCH(OH)-CH2-NR51-R52, hidroxi, hidroxi-alcoxi C2-5, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alcoxi C1-4, 2,3-dihidroxi-propoxi,2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NR51R52, 2-[(azetidin-3-ácido carboxílico)-1-il]-etoxi,2-[(azetidin-3-alquiléster C1-5 del ácido carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(pirrolidin-3-ácido carboxílico)-1-il]-etoxi,2-[(pirrolidin-3-alquiléster C1-5 del ácido carboxílico)-1-il]-etoxi, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR51R52, 3-[(azetidin-3-ácidocarboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 3-[(azetidin-3-alquiléster C1-5 del ácido carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi,2-hidroxi-3-[(pirrolidin-3-ácido carboxílico)-1-il] -propoxi, 2-hidroxi-3-[(pirrolidin-3-alquiléster C1-5 del ácidocarboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(pirrolidin-2-ácido carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(pirrolidin-2-alquiléster C1-5 del ácido carboxílico)-1-il]-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NHSO2R53,-OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R53, -OCH2-(CH2)m-NH COR54, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR54; R51 representa hidrógeno, alquilo C1-3, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-1-hidroximetil-etilo, 2,3-dihidroxipropilo,carboximetilo, 1-(alquilcarboxi C1-5)metilo, 2-carboxietilo o 2-(alquilcarboxi C1-5)etilo; R52 representa hidrógeno, metilo o etilo; R53 representa alquilo C1-3, metilamino, etilamino o dimetilamino.

  12. 12.-

    Derivados de piridil-3-ilo como agentes de inmunomodulación

    (04/2013)

    Un compuesto de la Fórmula (I), en la que A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de la Fórmula (I); R1representa hidrógeno, alquilo C1-4, o cloro; R2representa alquilo C1-5 o alcoxi C1-4; R3representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno; R4representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi R5representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxialquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53, -CH2-(CH2)k-NHCOR54, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR54, -CH2-(CH2)n-CONR51R52, -CO-NHR5115 , 1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxiazetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR51R52, hidroxi, hidroxi-alcoxi C2-5, di-(hidroxialquil-C1-4)-alcoxi C1-4, 2,3-dihidroxi-propoxi, 2-hidroxi-3-metoxipropoxi,-OCH2-(CH2)m-NR51R52, 2-[(azetidina-3-ácido carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(azetidina-3-éster de alquilo C1-5 deácido carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(pirrolidina-3-ácido carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(pirrolidina-3-éster de alquilo C1-5 deácido carboxílico)-1-il]-etoxi, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR51R52, 3-[(azetidina-3-ácido carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 3-[(azetidina-3-éster de alquilo C1-5 de ácido carboxílico)-1-il])-1-il]-2-hidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-[(pirrolidina-3-ácidocarboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(pirrolidina-3-éster de alquilo C1-5 de ácido carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-o[(pirrolidina-2-ácido carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(pirrolidina-2-éster de alquilo C1-5 de ácido carboxílico)-1-il]-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NHSO2R53, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R53, -OCH2-(CH2)m-NHCOR54, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR54; R51representa hidrógeno, alquilo C1-3, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-1-hidroximetil-etilo, 2,3-dihidroxipropilo, carboximetilo,1-(alquil C1-5-carboxi)metilo, 2-carboxietilo, o 2-(alquil C1-5 5-carboxi)etilo; R52representa hidrógeno, metilo, o etilo; R53representa alquilo C1-3, metilamino, etilamino, o dimetilamino; R54representa hidroximetilo, hidroxietilo, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, aminoetilo, 2-metilamino-etilo, o 2-dimetilamino-etilo; k representa el número entero 1, 2, o 3; m representa el número entero 1 o 2; n representa 0, 1, o 2; y R6representa hidrógeno, alquilo C1-4 o halógeno; y una sal de tal compuesto.

  13. 13.-

    Derivado de 4-pirimidinasulfamida

    (02/2013)

    El compuesto que tiene la fórmula I **Fórmula** o una sal del mismo.

  14. 14.-

    Derivados de fenilo y su uso como inmunomoduladores

    (09/2012)
    Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, C07D271/06, A61K31/4245, C07D271/107.

    Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** en la que el símbolo indica los dos átomos de carbono de la del anillo de fenilo portador de R1, R2 y R3 a cualquiera delas cuales el grupo a se puede unir; y en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al anillo fenilo de la Fórmula (I) portador de R1, R2, y R3.

  15. 15.-

    Derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1

    (09/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula** en el que A representa *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH≥CH-, en las que los asteriscos indican el enlace que está ligado al grupo tiofeno de Fórmula (I); R1 representa alquilo C2-5; R2 representa hidrógeno, metilo o etilo; R3 representa hidrógeno; R4 representa metilo, etilo o metoxi; R5 representa -CH2-(CH2)n-NHSO2R51,...

  16. 16.-

    Derivados novedosos de aminometilbeceno

    (07/2012)

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa uno de los grupos en la que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo fenilo que porta los sustitutentes R1, R2 y R3;R1 representa -CH2-NR1aR1b, R2 representa hidrógeno, y R3 representa hidrógeno, C1-4 alquilo, o alcoxilo C1-3; oR1 representa -CH2-NR1aR1b, R2 representa alquilo C1-4 o alcoxilo C1-3, y R3 representa hidrógeno o metilo; oR1 representa hidrógeno, alquilo C1-4 o alcoxilo C1-3, R2 representa -CH2-NR2aR2b, y R3 representa hidrógeno ometilo; R1a representa alquilo C1-4, R1b representa hidrógeno, o alquilo C1-2, o R1a y R1b en conjunto con el átomo de nitrógeno al cual están unidosforman un anillo azetidina o pirrolidina; R2a representa alquilo C1-4,

  17. 17.-

    Compuestos de piridina

    (07/2012)

    Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** Fórmula (I)en el que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa C1-4-alquilo; R2 representa hidrógeno o C1-3-alquilo; o R1 y R2, en conjunto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo azetidina, o un anillo pirrolidina;R3 representa C1-3-alquilo; R4 representa hidrógeno, metoxilo, o metilo; R5 representa hidrógeno, C1-3-alquilo, o metoxilo; R6 representa -CH2-(CH2)n-NR61R62, -CH2-CH2-CONR61R62, 1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, hidroxilo, hidroxi-C2-4-alcoxilo, di-(hidroxi-C1-2-alquil)-C1-2-alcoxilo, 2,3-dihidroxipropoxilo, -OCH2-(CH2)n-NR61R62, -OCH2-(CH2)n-NHCOR63,2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo, 2-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etoxilo, 2-[(ácidopirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR61R62, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR63, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxi-propoxilo, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxilo, o 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxilo; R61 representa hidrógeno, metilo, 2-hidroxi-etilo, 2-aminoetilo, 2-(C1-4-alquilamino)etilo, 2-(di-(C1-4-alquil)amino)etilo, carboximetilo, (C1-4-alquilcarboxi)metilo, 2-carboxietilo, o 2-(C1-4-alquilcarboxi)etilo;R62 representa hidrógeno o metilo; R63 representa hidroximetilo, 2-hidroxi-etilo, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, o 2-metilamino-etilo; n representa el entero 1, ó 2; y R7 representa hidrógeno, metilo, o cloro; o una sal de tal compuesto.

  18. 18.-

    NUEVOS DERIVADOS DE TIOFENO COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ESFINGOSINA-1-FOSFATO-1

    (12/2011)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste wn por tiofenos de la Fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa -CH2CH2-, -CH=CH-, -NH-CH2-, -CH2-O-, o -CH2-NH-; R 1 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, o halógeno; R 2 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, trifluorometilo, trifluorometoxi, o halógeno; R 3 representa 2,3-dihidroxipropilo, -CH2-(CH2)k-NR 31 R 32 , (ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil1-5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil1-5 éster del ácido azetidin- 3-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(alquil1-5 éster del ácido azetidin-3- carboxílico)-1-il]-propilo, (ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil 1-5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1il-metilo, (ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil C1-5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il-metilo, 2- [(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil 1-5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil C1-5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido pirrolidin-3- carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(alquil 1-5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(ácido pirrolidin-2- carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(alquil C1-5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propilo, -CH2-(CH2)n-COOH, -CH2- (CH2)n-CONR 31 R 32 , -CO-NHR 31 , 1-(1-(3-carboxi-azetidinil))-2-acetilo, 1-(1-(2-carboxi-pirrolidinil))-2-acetilo, 1-(1-(3carboxi-pirrolidinil))-2-acetilo, 1-(1-(3-carboxi-azetidinil))-3-propionilo, 1-(1-(2-carboxi-pirrolidinil))-3-propionilo, 1-(1-(3carboxi-pirrolidinil))-3-propionilo, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR 31 R 32 , 2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NR 31 R 32 , 2- pirrolidin-1-il-etoxi, 3-pirrolidin-1-il-propoxi, 2-piperazin-1-il-etoxi, 2-[4-(alquilo C1-5)-piperazin-1-il]-etoxi, 2-[4-(2- hidroxi-etil)-piperazin-1-il]-etoxi, 3-piperazin-1-il-propoxi, 3-[4-(alquilo C1-5)-piperazin-1-il]-propoxi, 3-[4-(2-hidroxi-etil)piperazin-1-il]-propoxi, 2-morfolin-4-il-etoxi, 3-morfolin-4-il-propoxi, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2- [(alquil1-5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(alquil 1-5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(alquil C1-5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(2-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-etoxi, 2-[(3-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-etoxi, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(alquil1-5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(alquil 1-5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(alquil C1-5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(2-hidroxipirrolidin)-1-il]-propoxi, 3-[(3-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-propoxi, -O-CH2-CONR 31 R 32 , 1-(1-(3-carboxi-azetidinil))-1-oxo-2- etoxi, 1-(1-(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il)-1-oxo-2-etoxi, 1-(1-(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il)-1-oxo-2-etoxi, 3- carbamoil-propoxi, 3-(alquilo C1-5carbamoil)propoxi, 3-(2-hidroxietilcarbamoil)propoxi, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR 31 R 32 , 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 3-[(alquil1-5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2hidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(alquil 1-5 éster del ácido pirrolidin- 3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(alquil C1-5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(2-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(3-hidroxi- pirrolidin)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-pirrolidin-1-il-propoxi, 2-hidroxi-3-piperazin-1-il-propoxi, 2-hidroxi-3-[4-(alquilo C1-5)piperazin-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[4-(2-hidroxi-etil)-piperazin-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-morfolin-4-il-propoxi, -NR 31 R 32 , -NHCO-R 31 , -CH2-(CH2)k-NHSO2R 33 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R 33 , -OCH2-(CH2)m-NHSO2R 33 , -OCH2-CH(OH)- CH2-NHSO2R 33 , -CH2-(CH2)k-NHCOR 34 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR 34 , -OCH2-(CH2)m-NHCOR 34 , o -OCH2-CH(OH)- CH2-NHCOR 34 ; R 31 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-1-hidroximetil-etilo, 2-alcoxietilo C1-5, 3-hidroxipropilo, 3-alcoxipropilo C1-5, 2-aminoetilo, 2-(alquilamino C1-5)etilo, 2-(di-(alquilo C1-5)amino)etilo, carboximetilo, alquilo C1-5carboximetilo, 2-carboxietilo, o 2-(alquilo C1-5carboxi)etilo; R 32 representa hidrógeno, metilo, o etilo; R 33 representa metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, 2-hidroxietilo, 2-metoxietilo, metilamino, etilamino, propilamino, isopropilamino, n-butilamino, o dimetilamino; R 34 representa hidroximetilo, hidroxietilo, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, aminoetilo, 2metilamino-etilo, o 2-dimetilamino-etilo; k representa el número entero 1, 2, o 3; m representa el número entero 1 o 2; n representa 0, 1, o 2; y R 4 representa hidrógeno, alquilo C1-5, metoxi o halógeno; y los isómeros de configuración tales como enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros tales como racematos, diastereómeros, mezclas de diastereómeros, racematos diastereoméricos, y mezclas de racematos diastereoméricos, como también sales y complejos de solventes de dichos compuestos, y formas morfológicas

  19. 19.-

    DERIVADOS DE BENZO[C]TIOFENO HIDROGENADOS COMO INMUNOMODULADORES

    (10/2011)

    Un compuesto seleccionado del grupo constituido por tiofenos de la fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa -CONH-CH2-, -CO-CH=CH-, -CO-CH2CH2-, -CO-CH2-O-, -CO-CH2-NH-, **Fórmula** R 1 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, o halógeno; R 2 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, trifluorometilo, trifluorometoxi o halógeno; R 3 representa hidrógeno, hidroxialquilo C1-5, 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquilo C1-5)-alquilo-C1-5, -CH2-(CH2)k­ NR 31 R 32 , (ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (éster alquílico C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, 2­ [(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(éster alquílico C1-5- de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(éster alquílico C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, (ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (ácido pirrolidin-2­ carboxílico)-1-il-metilo, (éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(ácido pirrolidin-3carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(ácido pirrolidin-2carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido pirrolidin-3carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(ácido pirrolidin-2carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propilo, -CH2-(CH2)n-CONR 31 R 32 , -CO-NHR 31 , 1-(1-(3-carboxi-azetidinil))-2-acetilo, 1-(1-(2-carboxi-pirrolidinil))-2-acetilo, 1-(1-(3-carboxi-pirrolidinil))-2acetilo, 1-(1-(3-carboxi-azetidinil))-3-propionilo, 1-(1-(2-carboxi-pirrolidinil))-3-propionilo, 1-(1-(3-carboxi-pirrolidinil))-3propionilo, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR 31 R 32 , hidroxilo, alcoxi C1-5, fluoroalcoxi C1-5, hidroxialcoxi C2-5, di-(hidroxialquilo C1-5)-alcoxi C1-5, 1-glicerilo, 2-glicerilo, 2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-(CH2)m-NR 31 R 32 , 2-pirrolidin-1-il-etoxi, 3pirrolidin-1-il-propoxi, 2-piperazin-1-il-etoxi, 2-[4-(alquilo C1-5)-piperazin-1-il]-etoxi, 2-[4-(2-hidroxi-etil)-piperazin-1-il]­ etoxi, 3-piperazin-1-il-propoxi, 3-[4-(alquilo C1-5)-piperazin-1-il]-propoxi, 3-[4-(2-hidroxi-etil)-piperazin-1-il]-propoxi, 2morfolin-4-il-etoxi, 3-morfolin-4-il-propoxi, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin­ 3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(2-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-etoxi, 2-[(3-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-etoxi, 3-[(ácido azetidin-3­ carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(éster alquílico C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(ácido pirrolidin-3carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(ácido pirrolidin-2carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 3-[(2-hidroxi-pirrolidin)­ 1-il]-propoxi, 3-[(3-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-propoxi, 2-amino-3-hidroxi-2-hidroximetil-propoxi, -O-CH2-CONR 31 R 32 , 1-(1­ (3-carboxi-azetidinil))-1-oxo-2-etoxi, 1-(1-(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il)-1-oxo-2-etoxi, 1-(1-(ácido pirrolidin-3­ carboxílico)-1-il)-1-oxo-2-etoxi, 3-carbamoil-propoxi, 3-(alquilcarbamoilo C1-5)propoxi, 3-(2hidroxietilcarbamoil)propoxi, -OCH2-CH(OH)-CH2-NR 31 R 32 , 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 3­ [(éster alquílico C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-2-hidroxipropoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)­ 1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(éster alquílico C1-5 de ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propoxi, 2hidroxi-3-[(2-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[(3-hidroxi-pirrolidin)-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-pirrolidin-1-ilpropoxi, 2-hidroxi-3-piperazin-1-il-propoxi, 2-hidroxi-3-[4-(alquilo C1-5)-piperazin-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-[4-(2-hidroxietil)-piperazin-1-il]-propoxi, 2-hidroxi-3-morfolin-4-il-propoxi, -NR 31 R 32 , -NHCO-R 31 , -CH2-(CH2)k-NHSO2R 33 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R 33 , -OCH2-(CH2)m-NHSO2R 33 , -OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R 33 , -CH2-(CH2)k-NHCOR 34 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR 34 , -OCH2-(CH2)m-NHCOR 34 , -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR , o ­SO2NHR 31 ; R 31 representa hidrógeno, metilo, etilo, 1-propilo, 2-propilo, 2-hidroxietilo, 2-hidroxi-1-hidroximetil-etilo, 2,3dihidroxipropilo, 2-alcoxietilo C1-5, 3-hidroxipropilo, 3-alcoxipropilo C1-5, 2-aminoetilo, 2-(alquilamino C1-5)etilo, 2-(di­ (alquilo C1-5)amino)etilo, carboximetilo, alquilcarboximetilo C1-5, 2-carboxietilo, o 2-(alquilcarboxi C1-5)etilo; R 32 representa hidrógeno, metilo, o etilo; R 33 representa metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, 2-hidroxietilo, 2-metoxietilo, metilamino, etilamino, propilamino, isopropilamino, n-butilamino o dimetilamino; R 34 representa hidroximetilo, hidroxietilo, aminometilo, metilaminometilo, dimetilaminometilo, aminoetilo, 2­ metilamino-etilo o 2-dimetilamino-etilo; k representa el número entero 1, 2 ó 3; m representa el número entero 1 ó 2; n representa 0, 1 ó 2; R 4 representa hidrógeno, alquilo C1-5 o halógeno; R 5 representa metilo o etilo; R 6 representa metilo o etilo; o R 5 y R 6 conjuntamente forman un anillo carboxíclico de 3, 4, o 5 miembros; y R 7 representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, trifluorometilo, hidroximetilo, metoximetilo, metoxi, metiltio, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono- o di-(alquilo C1-5)aminocarbonilo, amino, mono- o di-(alquilo C1­ 5)amino; y los isómeros de configuración tales como los enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros tales como racematos, diastereómeros, mezclas de diastereómeros, racematos diastereoméricos, y mezclas de racematos diastereoméricos, así como también sales y complejos solventes de dichos compuestos y formas morfológicas

  20. 20.-

    SULFAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ENDOTELINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES

    (06/2011)

    Un compuestos de formula general (I) formula general (I) en la cual R1 representa -CH(OH)-CH3, -CH2-CH2OH, -CH2COOH, -CH2-CH2-CH2OH, -CH2-CH2-COOH; R2 representa 4-bromofenilo, 4-clorofenilo, 4-metilfenilo, 2-metoxifenoxilo, 3-metoxifenoxilo, 2-cloro-5-metoxi- fenoxilo; R3 representa bromo o cloro; o un enantiomero opticamente puro, una mezcla de enantiomeros tales como un racemato, o sus sales farmaceuticamente aceptables

  21. 21.-

    DERIVADOS DE PIRIDINA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR S1P1/EDG1

    (06/2011)

    Un compuesto de Fórmula (I), Fórmula (I) en la que piridina1 representa **Fórmula** en las que los asteriscos marcan el enlace con el cual el anillo de Piridina1 está unido a A; R1 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, hidroximetilo, o NR1aR1b; R1a representa alquilo C1-4; R1b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; o R1a y R1b, junto con el nitrógeno que está unido a la piridina, forman un anillo de pirrolidina; R2 representa hidrógeno, o alquilo C1-4, o en el caso en que R1 represente alquilo C1-5 o cicloalquilo C3-6, R2 puede representar además metoxi; R3 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, o NR3aR3b; R3a representa alquilo C1-4; R3b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; R4 representa alquilo C1-4, o hidrógeno; R5 representa alquilo C1-5, metoxi, o NR5aR5b; y R6 representa alquilo C1-2; R5a representa alquilo C1-4; R5b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; o R5 representa alquilo C1-2, o metoxi; y R6 representa alquilo C1-5, o NR6aR6b; R6a representa alquilo C1-4; R6b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; R7 representa alquilo C1-5; R8 representa alquilo C1-2, o metoxi; R9 representa alquilo C1-5; R10 representa alquilo C1-2; A representa en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al anillo de Piridina1; Piridina2 representa en las que los asteriscos marcan el enlace con el cual el anillo de Piridina2 está unido a A; R11 representa alquilo C1-4, alcoxi C1-3, hidroximetilo, o NR11aR11b; R11a representa alquilo C1-3; R11b representa hidrógeno, o alquilo C1-2; R12 representa hidrógeno, o alquilo C1-2; R13 representa alquilo C1-4, o NR13aR13b; R13a representa alquilo C1-3; R13b representa hidrógeno, o alquilo C1-2; R14 representa alquilo C1-2; R15 representa alquilo C1-4, o NR15aR15b; y R16 representa alquilo C1-2; R15a representa alquilo C1-3; R15b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; o R15 representa alquilo C1-2; y R16 representa alquilo C1-4, o NR16aR16b; R16a representa alquilo C1-3; R16b representa hidrógeno, o alquilo C1-2; R17 representa alquilo C1-4; R18 representa alquilo C1-2, o metoxi; R19 representa alquilo C1-4; y R20 representa alquilo C1-2; con la excepción de 3-(2-etil-4-piridil)-5-(2-etil-4-piridil)-1,2,4-oxadiazol; o una sal de dicho compuesto

  22. 22.-

    DERIVADOS DE 5-(BENC-(Z)-ILIDEN)TIAZOLIDIN-4-ONA COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES

    (02/2011)

    Composición farmacéutica que contiene por lo menos un derivado de tiazolidin-4-ona de Fórmula General (I) en la cualR1 representa alquilo inferior; alquenilo inferior; cicloalquilo; 5,6,7,8-tetrahidronaft-1-ilo; 5,6,7,8-tetrahidronaft-2-ilo; un grupo fenilo; o un grupo fenilo independientemente mono-, di- o tri-sustituido con alquilo inferior, halógeno, alcoxi inferior o -CF3; R2 representa alquilo inferior; alilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; mono- o di-alquilamino inferior; R3 representa -O-CR7R8-CR9R10-(CR11R12)n-O-R13; R4 representa hidrógeno; hidroxi; alcoxi inferior; alquilo inferior o halógeno; R5 y R6 representa cada uno independientemente alquilo inferior; R7 representa hidrógeno, alquilo inferior o hidroximetilo; R8, R9, R11 y R12 representa cada uno independientemente hidrógeno o metilo; R10 representa hidrógeno o alquilo inferior; y en caso que n represente el número entero 1, R10 representa además alcoxi inferior, hidroxi, -NH2, -NHR5 o -NR5R6; R13 representa hidrógeno; alquilo inferior; hidroxicarbonil-alquilo inferior; 1-glicerilo; o 2-glicerilo; n representa el número entero 0 o 1; e isómeros configuracionales, enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros tales como racematos, diastereómeros, mezclas de diastereómeros, racematos diaesteroméricos, mezclas de racematos diastereoméricos y la forma meso, así como también sales farmacéuticamente aceptables, complejos con solventes y formas morfológicas, y material vehículo inerte; y en la cual los términos "alquilo inferior", "alcoxi inferior", "mono- o di-alquilamino inferior" y "alquenilo inferior" tienen los siguientes significados: "alquilo inferior", solo o en combinación con otros grupos, significa grupos saturados de cadena lineal o ramificada con uno a siete átomos de carbono; "alcoxi inferior" significa un grupo R-O, en el cual R es un alquilo inferior; "mono- o di alquilamino inferior" significa un grupo R'-NH- o R'-NR''-, en el cual R' y R'' son cada uno independientemente un alquilo inferior; y "alquenilo inferior", solo o en combinación con otros grupos, significa grupos de cadena lineal o ramificada que comprende una unión olefínica y tres a siete átomos de carbono

  23. 23.-

    DERIVADOS NOVEDOSOS DE PIRIDINA

    (03/2010)

    Compuesto de Fórmula (I),

  24. 24.-

    ARILALCANO-SULFONAMIDAS DOTADAS DE ACTIVIDAD ANTAGONISTAS DE LA ENDOTELINA

    (02/2010)

    Compuestos de la fórmula general I ** ver fórmula** en la que R1 y R2 representan arilo; heteroarilo; R3 representa fenilo; fenilo mono-, di- o trisustituido con alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, fenilo, alcoxi inferior, amino, alquilamino inferior, alquilo inferior, trifluorometilo, trifluorometoxi, halógeno, alquiltio inferior, hidroxi, hidroxi alquilo inferior, ciano, carboxilo, alcanoílo inferior, formilo, benzofaranilo; arilo; heteroarilo; R4 representa hidrógeno; halógeno; trifluorometilo; alquilo inferior, alquilo inferior-amino; alcoxi inferior; alquilo inferior-sulfono; alquilo inferior -sulfinilo; alquiltio inferior; alquiltio inferior-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior; alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior-amino; alquilo inferior-amino-alquilo inferior; amino; di-alquilamino inferior; [N-(hidroxi-alquilo inferior)-N-(alquilo inferior)]- amino; arilo; aril-amino; aril-alquilo inferior-amino; aril-tio; aril-alquilo inferior-tio; ariloxi; aril-alquilo inferior-oxi; aril-alquilo inferior; aril-sulfinilo; heteroarilo; heteroarilo-oxi; heteroarilo-alquilo inferior-oxi; heteroaril-amino; heteroaril- alquilo inferior-amino; heteroaril-tio; heteroaril-alquilo inferior-tio; heteroaril-alquilo inferior; heteroaril-sulfinilo; heterociclilo; heterociclil-alquilo inferior-oxi; heterociclil-amino; heterociclil-alquilo inferior-amino; heterociclil- tio; heterociclil-alquilo inferior-tio; heterociclil-alquilo inferior; heterociclil-sulfinilo; cicloalquilo; cicloalquiloxi; cicloalquil-alquilo inferior-oxi; cicloalquil-amino; cicloalquil-alquilo inferior-amino; cicloalquil-tio; cicloalquilalquilo inferior-tio; cicloalquil-alquilo inferior; cicloalquil-sulfinilo; X representa oxígeno; azufre; NH; CH2 o un enlace; Y representa oxígeno; azufre o -NH-; Z representa oxígeno; azufre, -NH- o un enlace; Q representa -(CH2)k; -(CH2)m-CC-(CH2)p, en el caso de que p represente 0 (cero), de que Z represente un enlace; CH2-ciclopropileno-CH2; k representa los números 2, 3, 4, 5 o 6; m representa los números 1, 2 o 3; p representa los números 0, 1, 2 o 3; n representa los números 1, 2 o 3; y diastereómeros puros, mezclas de diastereómeros, racematos diastereoméricos, mezclas de racematos diastereoméricos y las mesoformas y sus sales farmacéuticamente aceptables

  25. 25.-

    PIRIMIDIN-SULFAMIDAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ENDOTELINA

    (05/2009)

    Un compuesto de la fórmula general I, ** ver fórmula** R 1 representa alquilo inferior-O-(CH 2) n-, cicloalquilo-O-(CH 2) n-, o cicloalquilo-CH 2-O-(CH 2) n-; R 2 representa -CH3 o R a -Y-(CH2)m-; R 3 representa arilo o heteroarilo; R 4 representa hidrógeno; trifluorometilo; alquilo inferior; alquilo inferior-amino; alquilo inferior-oxi; alquilo inferior-oxi-alquilo inferior-oxi; hidroxi-alquilo inferior-oxi; alquilo inferior-sulfinilo; alquilo inferior-tio; alquilo inferiortio-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior; alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior-amino; alquilo inferior-amino-alquilo inferior; amino; di-alquilo inferior-amino; [N- (hidroxi-alquilo inferior)-N-(alquilo inferior)]-amino;...

  26. 26.-

    DERIVADOS NOVEDOSOS DE TIOFENO COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ESFINGOSINA-1-FOSFATO-1

    (04/2009)

    Un compuesto seleccionado del grupo constituido por tiofenos de la Fórmula (I) (Ver fórmula) en la que el anillo A representa (Ver fórmula) R 1 representa hidrógeno, alquilo C1 - 5, alcoxi C1 - 5, o halógeno; R 2 representa hidrógeno, alquilo C1 - 5, alcoxi C1 - 5, trifluorometilo, trifluorometoxi, o halógeno; R 3 representa hidrógeno, hidroxi-alquilo C1 - 5, 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquilo C1 - 5)-alquilo C1 - 5, -CH2-( CH2)k-NR 31 R 32 , (ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil C1 - 5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil C1 - 5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(alquil C1 - 5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, (ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil C1 - 5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil C1 - 5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(ácido pirrolidin- 3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil C1 - 5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(ácido pirrolidin-2- carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil C1 - 5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)- 1-il]-propilo, 3-[(alquil C1 - 5 éster del ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(ácido pirrolidin-2- carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(alquil C1 - 5 éster del ácido pirrolidin-2-carboxílico)-1-il]-propilo, -CH2-(CH2)n-COOH, -CH2-(CH2)n-CONR 31 R 32 , -CO-NHR 31 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NR 31 R 32 , hidroxi, alcoxi C1 - 5, fluoro-alcoxi C1 - 5, hidroxi-alcoxi C2 - 5, di-(hidroxi-alquilo C1 - 5)-alcoxi C1 - 5, 1-glicerilo, 2-glicerilo, 2-hidroxi-3-metoxi-propoxi, -OCH2-( CH2)m-NR...

  27. 27.-

    1,1A,5,5A-TETRAHIDRO-3-TIA-CICLOPROPA(A)PENTALENOS: DERIVADOS DE TIOFENO TRICICLICO COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR S1P1/EDG1

    (03/2009)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en tiofenos de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que A representa -CH2CH2-, -CH=CH-, -NH-CH2-, -CH2-O- o -CH2NH-; R 1 representa hidrógeno o alquilo; en el caso de que X represente C-R 4 , R 1 representa, además, halógeno; y en el caso de que A represente -CH2-CH2- o -CH2NH-, R 1 representa, además, alcoxi; R 2 representa hidrógeno, alcoxi, flúor-alcoxi,...

  28. 28.-

    NUEVAS ALCANOSULFONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS ENDOTELIALES

    (05/2008)

    Un compuesto con la formula VI: en donde: R1 representa etilo; propilo; butilo; R2 representa arilo; heteroarilo; R4 representa hidrógeno or heteroarilo; A representa hidrógeno; metilo; etilo; cloro; bromo; y n representa los números enteros 2; 3; en que se entiende que: la expresión "arilo" representa anillos de fenilo o naftilo insubstituidos así como monosubstituidos, disubstituidos o trisubstituidos, que pueden ser substituidos con arilo; halógeno, hidroxi, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alqueniloxi de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo-alcoxi en que el alquinilo es un alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono y el alcoxi es un alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alquenileno de 1 a 7 átomos de carbono, aliloxi, viniloxi o propeniloxi; metilendioxi o etilendioxi que formen con el anillo de fenilo un anillo de cinco o seis miembros; hidroxi-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, hidroxi-alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, hidroxi-alquilo-alquinilo donde el alquilo es un alquilo de 1 a 7 átomos de carbono y el alquinilo es un alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono; alcoxi -alquilo en que el alcoxi es un alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono y el alquilo es un alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; alcoxi-alcoxi en que cada alcoxi...

  29. 29.-

    BIS-SULFONAMIDAS

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, C07D401/12, A61P9/12, C07D239/69.

    Un compuesto de la fórmula I donde: n es 2; R2 representa fenilo, p-tolilo, 2- o 3-tienilo, 2- o 3-piridilo o 5-metil-2-piridilo; R4 representa fenilo, mono-, di- o tri-sustituido fenilo en que el/los substituyente/s es/son elegido/s de un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquiloxi de 1 a 4 átomos de carbono y metilendioxi; R5 representa hidrógeno, metilo o isopropilo; R6 representa hidrógeno o un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto con la fórmula I.

  30. 30.-

    SULFONAMIDAS ARILETENO, SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTA DE LA ENDOTELINA.

    (03/2007)

    Compuestos de la Fórmula general I (Ver fórmula) en la cual R1 y R2 representan arilo; heteroarilo; R3 representa fenilo, fenilo mono-, di- o tri- sustituido, que está sustituido por alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, fenilo, alquiloxi inferior, amino, alquilamino inferior, amino-alquilo inferior, trifluorometilo trifluorometoxi, halógeno, alquiltio inferior, hidroxi, hidroxi-alquilo inferior, ciano, carboxilo, alcanoilo inferior, formilo; benzofuranilo; arilo; heteroarilo; R4 representa hidrógeno; halógeno; trifluorometilo; alquilo inferior; alquilo inferior-amino; alquiloxi inferior; alquilo inferior-sulfono; alquilo inferior-sulfinilo; alquiltio inferior; alquiltio inferior-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior; alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo...

  31. 31.-

    NUEVAS SULFAMIDAS Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ENDOTELINA.

    (11/2006)

    Compuestos de la Fórmula II (Ver fórmula) caracterizados en que R 1 representa arilo; arilo-alquilo; heteroarilo; heteroarilo-alquilo; cicloalquilo; cicloalquilo-alquilo; heterociclilo; heterociclilo-alquilo; alquilo o hidrógeno. R 2 representa -CH3; -(CH2)n-Y-R a ; -(CH2)m-C C-(CH2)p-Z-R a ; -(CH2)k-C(R b )=CR c R d o -CH2-tetrahidrofurano-2-ilo; R 3 representa arilo o heteroarilo; R 4 representa hidrógeno; trifluorometilo; alquilo; alquilo-amino; alquiloxi; alquiloxi-alquiloxi; hidroxi-alcoxi; alquilo-sulfinilo; alquiltio; alquiltio-alquilo; hidroxi-alquilo; alquilo-oxi-alquilo; hidroxi-alquilo oxi-alquilo; hidroxi-alquilo-amino; alquilo-amino-alquilo; amino; di-alquilo-amino; [N-(hidroxi-alquilo)-N-(alquilo)]-amino;...

  32. 32.-

    MARCO DE UNA PIEZA DE CHAPA METALICA.

    (12/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NIRO-PLAN AG. Clasificación: E03C1/18, E03C1/33.

    LA INVENCION CONSISTE EN UN BASTIDOR DE UN COMPONENTE DE CHAPA METALICA QUE SE MONTA EN EL ORIFICIO DE UNA ENCIMERA . LA CHAPA ES BASICAMENTE PARALELA A LA SUPERFICIE DE LA ENCIMERA , PERO SU ZONA MARGINAL ESTA VUELTA HACIA ABAJO Y HACIA DENTRO, FORMANDO UN BORDE EXTERIOR DE SECCION ABOVEDADA. EL BASTIDOR CON DICHO BORDE EXTERIOR SE MONTA SOBRE LA ENCIMERA , DE MANERA QUE LA CARA DE APOYO Y/O LA CARA EXTERIOR DEL BASTIDOR EJERCEN PRESION SOBRE LA CURVA DEL BORDE EXTERIOR.