34 inventos, patentes y modelos de BOLLI, MARTIN

Derivados de 2-(1,2,3-triazol-2-il)benzamida y 3-(1,2,3-triazol-2-il)picolinamida como antagonistas del receptor de orexina.

(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: Ar1 representa un heteroarilo de 5 o 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en pirrolilo, pirazolilo, triazolilo, oxazolilo, tiazolilo, oxadiazolilo, tiofenilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo; en el que dicho heteroarilo está no sustituido, mono- o disustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3) y fluoroalcoxi (C1-3); R1 representa un sustituyente opcional seleccionado de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), hidroxi y halógeno; R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno o ciano; R3 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), fluoroalquilo (C1-3) o halógeno; R4 representa hidrógeno,…

Derivados de piridin-4-ilo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/01/2016). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Clasificación: A61P37/00, C07D413/04, A61K31/4433.

Un compuesto de la Fórmula (I),**Fórmula** en la que R1 representa alquilo C2-5 o ciclopentilo; y R2 representa -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCO-CH2OH; o una sal del mismo.

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Nuevos derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1.

(07/12/2015) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de tiofeno de la Fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH2-NH-,**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de la Fórmula (I); R1 representa hidrógeno, metilo, o trifluorometilo; R2 representa n-propilo, isobutilo, o ciclopropilmetilo; R3 representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, n-propilo, isopropilo, o isobutilo; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, metoxi, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno; R6 representa di-(hidroxi-alquil C1-4-)-alquilo…

Derivados de 2-metoxi-piridin-4-ilo.

(10/06/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa ciclopentilo; R2 representa metilo y R4 representa etilo o cloro; o R2 representa metoxi, y R4 representa cloro; R3 representa -OCH2COOH, -OCH2CH2CH2COOH, -OCH2CONHCH2CH2OH, -OCH2CH2CH2CONHCH2CH2OH, - OCH2-(CH2)n-NH-(CH2)m-COOH, -OCH2-(CH2)n-N(CH3)-(CH2)m-COOH, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 2-[(ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxi, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propoxi,3-[(ácido pirrolidin-3- carboxílico)-1-il]-propoxi, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2NH-CH2CH2COOH, - OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2COOH, -OCH2CH(OH)-CH2N(CH3)-CH2CH2COOH, 3-[(ácido azetidin-3- carboxílico)-1-il]-2-hidroxi-propoxi,…

Nuevos derivados de pirazol e imidazol útiles como antagonistas de orexina.

(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que el arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros está independientemente sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido; en el que los sustituyentes son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: • alquilo (C1-4), alcoxi (C1-10 4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3); y • -NR4R5, en el que R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-4); o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno; y • fenilo o…

Intermedios de un nuevo procedimiento para la preparación de derivados de 5-benciliden-2-alquilimino-3- feniltiazolidin-4-ona.

(06/08/2014) Un compuesto de la Fórmula (II):**Fórmula** en la que R1 representa fenilo que está opcionalmente mono, di o trisustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre alquilo C1-7 y halógeno; R2 representa alquilo C1-7; y R3 representa hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-7 o halógeno.

Derivados de amino-piridina como agonistas del receptor S1P1/EDG1.

(15/01/2014) Compuestos de fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de fórmula (I); R1 representa hidrógeno, o alquilo C1-3; R2 representa alquilo C1-4; o R1 y R2, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo pirrolidina, piperidina,o morfolina; R3 representa alquilo C1-4, o cloro; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-3, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-3, o halógeno; R6 representa -CH2-(CH2)k-NR61R62, -CH2-(CH2)k-NHSO2R63, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R63, -CH2-(CH2)k-NHCOR64, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR64, -CH2-(CH2)n-CONR61R62, -CO-NHR61, 1-(3-carboxi-acetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo,…

Nuevos derivados de pirimidina.

(08/01/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: A representa**Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que se une al grupo pirimidina de fórmula (I); R1 representa alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, N-alquilo-C1-4-N-alquilamino-C1-3, cicloalquilamino C3-5, cicloalquilmetilamino C3-5, pirrolidina o piperidina; R2 representa alquilo C1-2 o alquilo C3-4; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-3; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-3.

Derivados de piridin-4-ilo como agonistas de S1P1/EDG1.

(06/11/2013) Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de fórmula (I); R1 representa 3-pentilo, 3-metil-but-1-ilo, ciclopentilo o ciclohexilo; R2 representa metoxi; R3 representa 2,3-dihidroxipropoxilo, -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCO-CH2OH, -OCH2-CH(OH)-CH2N(CH3)-CO-CH2OH, -NHSO2CH3 o -NHSO2CH2CH3; y R4 representa etilo o cloro; o sales del mismo.

Derivados Piridin-2-ilo como agentes inmunomoduladores.

(19/07/2013) Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa metilo, etilo o metoxi; R2 representa hidrógeno; y R3 representa alquilo C2-5 o alcoxi C1-4; o R1 representa alquilo C2-5 o alcoxi C1-4; R2 representa hidrógeno; y R3 representa metilo o etilo; o R1 representa metilo, etilo, o metoxi; R2 representa alquilo C3-5; y R3 representa hidrógeno;R4 representa hidrógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-3 o metoxi.

Nuevo procedimiento para la preparación de derivados de 2-imino-tiazolidin-4-ona.

(03/07/2013) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula** en la que: R1 representa fenilo que está opcionalmente mono, di o tri-substituido, en la que los substituyentes son seleccionados independientemente de alquilo C1-7 y halógeno; y R2 representa alquilo C1-7; en el que el procedimiento comprende hacer reaccionar un compuesto de la fórmula R1-N≥C≥S, en la que R1 es como se definió para la fórmula (I), con un compuesto de la fórmula R2-NH2, en la que R2 es como se definió para la fórmula (I), seguido por la reacción con bromuro de bromo-acetilo y una base de piridina en presencia del disolvente de diclorometano.

Derivados de tiofeno novedosos como agonistas de S1P1/EDG1.

(16/05/2013) Un compuesto de la Fórmula (I), **Fórmula** en la que A representa **Fórmula** en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo tiofeno de Fórmula (I); R1a representa alquilo C1-5, cicloalquilo C3-5, o 2-hidroxietilo; R1b representa hidrógeno o alquilo C1-3; o R1a y R1b, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de azetidina, pirrolidina, piperidina o morfolina; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-2; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-2; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-2, metoxi, o halógeno; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-4, o alcoxi C1-4; R6 representa hidroxi-alquilo C1-4, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alquilo C1-4, 2,3-dihidroxipropilo, -CH2-(CH2)n-NR61R62, -CH2-(CH2)n-NHCOR64, -CH2-(CH2)n-NHSO2R63, -CH2-CH2-COOH, -CH2-CH2-CONR61R62,…

Derivados de piridin 4-ilo como agentes inmunomoduladores.

(10/04/2013) Un compuesto de la Fórmula (I), en la que A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, en las que los asteriscos indican el enlace que está engarzado al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa alquilo C1-4 o cloro; R2 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4 o cicloalquilo C3-6-; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno; R4 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi; R5 representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53, -CH2-(CH2)k-NHCOR54, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR54, -CH2-(CH2)n-CONR51R52, -CONHR51,1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo,…

Derivados de piridil-3-ilo como agentes de inmunomodulación.

(08/04/2013) Un compuesto de la Fórmula (I), en la que A representa *-CONH-CH2-, *-CO-CH≥CH-, *-CO-CH2CH2-, en los que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de la Fórmula (I); R1representa hidrógeno, alquilo C1-4, o cloro; R2representa alquilo C1-5 o alcoxi C1-4; R3representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, o halógeno; R4representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi R5representa 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxialquil C1-4)-alquilo C1-4, -CH2-(CH2)k-NHSO2R53, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R53, -CH2-(CH2)k-NHCOR54, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR54, -CH2-(CH2)n-CONR51R52, -CO-NHR5115 , 1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo,…

Derivado de 4-pirimidinasulfamida.

(04/02/2013) El compuesto que tiene la fórmula I **Fórmula** o una sal del mismo.

Derivados de fenilo y su uso como inmunomoduladores.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/09/2012). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, C07D271/06, A61K31/4245, C07D271/107.

Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** en la que el símbolo indica los dos átomos de carbono de la del anillo de fenilo portador de R1, R2 y R3 a cualquiera delas cuales el grupo a se puede unir; y en la que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al anillo fenilo de la Fórmula (I) portador de R1, R2, y R3.

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Derivados de tiofeno como agonistas del receptor S1P1/EDG1.

(12/09/2012) Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula** en el que A representa *-CO-CH2CH2-, *-CO-CH≥CH-, en las que los asteriscos indican el enlace que está ligado al grupo tiofeno de Fórmula (I); R1 representa alquilo C2-5; R2 representa hidrógeno, metilo o etilo; R3 representa hidrógeno; R4 representa metilo, etilo o metoxi; R5 representa -CH2-(CH2)n-NHSO2R51, -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R51, -CH2-(CH2)n-NHCOR5215 , -(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR52, -CH2-(CH2)n-CONR53R54, -CO-NHR53, 1-(3-carboxi-azetidinil)-2-acetilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-2-acetilo, 1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, hidroxi, hidroxi-alcoxiC2-5, di-(hidroxi-alquilC1-4)-alcoxiC1-4, 2,3-dihidroxipropoxi,…

Derivados novedosos de aminometilbeceno.

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa uno de los grupos en la que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo fenilo que porta los sustitutentes R1, R2 y R3;R1 representa -CH2-NR1aR1b, R2 representa hidrógeno, y R3 representa hidrógeno, C1-4 alquilo, o alcoxilo C1-3; oR1 representa -CH2-NR1aR1b, R2 representa alquilo C1-4 o alcoxilo C1-3, y R3 representa hidrógeno o metilo; oR1 representa hidrógeno, alquilo C1-4 o alcoxilo C1-3, R2 representa -CH2-NR2aR2b, y R3 representa hidrógeno ometilo; R1a representa alquilo C1-4, R1b representa hidrógeno, o alquilo C1-2, o R1a y R1b en conjunto con el átomo de nitrógeno al cual están unidosforman un anillo azetidina o pirrolidina; R2a…

Compuestos de piridina.

(04/07/2012) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** Fórmula (I)en el que A representa **Fórmula** en las que los asteriscos indican el enlace que está unido al grupo piridina de Fórmula (I); R1 representa C1-4-alquilo; R2 representa hidrógeno o C1-3-alquilo; o R1 y R2, en conjunto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo azetidina, o un anillo pirrolidina;R3 representa C1-3-alquilo; R4 representa hidrógeno, metoxilo, o metilo; R5 representa hidrógeno, C1-3-alquilo, o metoxilo; R6 representa -CH2-(CH2)n-NR61R62, -CH2-CH2-CONR61R62, 1-(3-carboxi-azetidinil)-3-propionilo, 1-(2-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, 1-(3-carboxi-pirrolidinil)-3-propionilo, hidroxilo, hidroxi-C2-4-alcoxilo, di-(hidroxi-C1-2-alquil)-C1-2-alcoxilo, 2,3-dihidroxipropoxilo, -OCH2-(CH2)n-NR61R62, -OCH2-(CH2)n-NHCOR63,2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etoxilo,…

NUEVOS DERIVADOS DE TIOFENO COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ESFINGOSINA-1-FOSFATO-1.

(22/12/2011) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste wn por tiofenos de la Fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa -CH2CH2-, -CH=CH-, -NH-CH2-, -CH2-O-, o -CH2-NH-; R 1 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, o halógeno; R 2 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, trifluorometilo, trifluorometoxi, o halógeno; R 3 representa 2,3-dihidroxipropilo, -CH2-(CH2)k-NR 31 R 32 , (ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil1-5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil1-5 éster del ácido azetidin- 3-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(alquil1-5 éster del ácido azetidin-3- carboxílico)-1-il]-propilo, (ácido pirrolidin-3-carboxílico)-1-il-metilo,…

DERIVADOS DE BENZO[C]TIOFENO HIDROGENADOS COMO INMUNOMODULADORES.

(10/10/2011) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por tiofenos de la fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa -CONH-CH2-, -CO-CH=CH-, -CO-CH2CH2-, -CO-CH2-O-, -CO-CH2-NH-, **Fórmula** R 1 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, o halógeno; R 2 representa hidrógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, trifluorometilo, trifluorometoxi o halógeno; R 3 representa hidrógeno, hidroxialquilo C1-5, 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquilo C1-5)-alquilo-C1-5, -CH2-(CH2)k­ NR 31 R 32 , (ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (éster alquílico C1-5 de ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, 2­ [(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(éster alquílico C1-5- de…

SULFAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ENDOTELINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

(28/06/2011) Un compuestos de formula general (I) formula general (I) en la cual R1 representa -CH(OH)-CH3, -CH2-CH2OH, -CH2COOH, -CH2-CH2-CH2OH, -CH2-CH2-COOH; R2 representa 4-bromofenilo, 4-clorofenilo, 4-metilfenilo, 2-metoxifenoxilo, 3-metoxifenoxilo, 2-cloro-5-metoxi- fenoxilo; R3 representa bromo o cloro; o un enantiomero opticamente puro, una mezcla de enantiomeros tales como un racemato, o sus sales farmaceuticamente aceptables

DERIVADOS DE PIRIDINA COMO MODULADORES DEL RECEPTOR S1P1/EDG1.

(17/06/2011) Un compuesto de Fórmula (I), Fórmula (I) en la que piridina1 representa **Fórmula** en las que los asteriscos marcan el enlace con el cual el anillo de Piridina1 está unido a A; R1 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, hidroximetilo, o NR1aR1b; R1a representa alquilo C1-4; R1b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; o R1a y R1b, junto con el nitrógeno que está unido a la piridina, forman un anillo de pirrolidina; R2 representa hidrógeno, o alquilo C1-4, o en el caso en que R1 represente alquilo C1-5 o cicloalquilo C3-6, R2 puede representar además metoxi; R3 representa alquilo C1-5, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, o NR3aR3b; R3a representa alquilo C1-4; R3b representa hidrógeno, o alquilo C1-3; R4 representa alquilo C1-4, o hidrógeno; R5 representa alquilo C1-5, metoxi, o NR5aR5b; y R6 representa…

DERIVADOS DE 5-(BENC-(Z)-ILIDEN)TIAZOLIDIN-4-ONA COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES.

(21/02/2011) Composición farmacéutica que contiene por lo menos un derivado de tiazolidin-4-ona de Fórmula General (I) en la cualR1 representa alquilo inferior; alquenilo inferior; cicloalquilo; 5,6,7,8-tetrahidronaft-1-ilo; 5,6,7,8-tetrahidronaft-2-ilo; un grupo fenilo; o un grupo fenilo independientemente mono-, di- o tri-sustituido con alquilo inferior, halógeno, alcoxi inferior o -CF3; R2 representa alquilo inferior; alilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; mono- o di-alquilamino inferior; R3 representa -O-CR7R8-CR9R10-(CR11R12)n-O-R13; R4 representa hidrógeno; hidroxi; alcoxi inferior; alquilo inferior o halógeno; R5 y R6 representa cada uno independientemente alquilo inferior; R7 representa…

DERIVADOS NOVEDOSOS DE PIRIDINA.

(23/03/2010) Compuesto de Fórmula (I),

ARILALCANO-SULFONAMIDAS DOTADAS DE ACTIVIDAD ANTAGONISTAS DE LA ENDOTELINA.

(22/02/2010) Compuestos de la fórmula general I ** ver fórmula** en la que R1 y R2 representan arilo; heteroarilo; R3 representa fenilo; fenilo mono-, di- o trisustituido con alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, fenilo, alcoxi inferior, amino, alquilamino inferior, alquilo inferior, trifluorometilo, trifluorometoxi, halógeno, alquiltio inferior, hidroxi, hidroxi alquilo inferior, ciano, carboxilo, alcanoílo inferior, formilo, benzofaranilo; arilo; heteroarilo; R4 representa hidrógeno; halógeno; trifluorometilo; alquilo inferior, alquilo inferior-amino; alcoxi inferior; alquilo inferior-sulfono; alquilo inferior -sulfinilo; alquiltio inferior; alquiltio inferior-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior; alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo…

PIRIMIDIN-SULFAMIDAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ENDOTELINA.

(27/05/2009) Un compuesto de la fórmula general I, ** ver fórmula** R 1 representa alquilo inferior-O-(CH 2) n-, cicloalquilo-O-(CH 2) n-, o cicloalquilo-CH 2-O-(CH 2) n-; R 2 representa -CH3 o R a -Y-(CH2)m-; R 3 representa arilo o heteroarilo; R 4 representa hidrógeno; trifluorometilo; alquilo inferior; alquilo inferior-amino; alquilo inferior-oxi; alquilo inferior-oxi-alquilo inferior-oxi; hidroxi-alquilo inferior-oxi; alquilo inferior-sulfinilo; alquilo inferior-tio; alquilo inferiortio-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior; alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior-oxi-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior-amino; alquilo inferior-amino-alquilo inferior; amino; di-alquilo inferior-amino; [N- (hidroxi-alquilo inferior)-N-(alquilo inferior)]-amino; arilo; arilo-amino; arilo-alquilo inferior-amino; arilo-tio; ariloalquilo…

DERIVADOS NOVEDOSOS DE TIOFENO COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ESFINGOSINA-1-FOSFATO-1.

(01/04/2009) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por tiofenos de la Fórmula (I) (Ver fórmula) en la que el anillo A representa (Ver fórmula) R 1 representa hidrógeno, alquilo C1 - 5, alcoxi C1 - 5, o halógeno; R 2 representa hidrógeno, alquilo C1 - 5, alcoxi C1 - 5, trifluorometilo, trifluorometoxi, o halógeno; R 3 representa hidrógeno, hidroxi-alquilo C1 - 5, 2,3-dihidroxipropilo, di-(hidroxi-alquilo C1 - 5)-alquilo C1 - 5, -CH2-( CH2)k-NR 31 R 32 , (ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, (alquil C1 - 5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il-metilo, 2-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 2-[(alquil C1 - 5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-etilo, 3-[(ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo, 3-[(alquil C1 - 5 éster del ácido azetidin-3-carboxílico)-1-il]-propilo,…

1,1A,5,5A-TETRAHIDRO-3-TIA-CICLOPROPA(A)PENTALENOS: DERIVADOS DE TIOFENO TRICICLICO COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR S1P1/EDG1.

(01/03/2009) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en tiofenos de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que A representa -CH2CH2-, -CH=CH-, -NH-CH2-, -CH2-O- o -CH2NH-; R 1 representa hidrógeno o alquilo; en el caso de que X represente C-R 4 , R 1 representa, además, halógeno; y en el caso de que A represente -CH2-CH2- o -CH2NH-, R 1 representa, además, alcoxi; R 2 representa hidrógeno, alcoxi, flúor-alcoxi, hidroxi-alcoxi, hidroxi-alquilo, di-(hidroxi-alquil)-alquilo, di-( hidroxi-alquil)-alcoxi, 1-glicerilo, 2-glicerilo, piridin-3-il-metoxi o piridin-4-il-metoxi; R 3 representa hidrógeno, alquilo, mono- o di-alquilamino, trifluormetilo o trifluormetoxi; en el caso de que X represente C-R 4 , R 3 representa, además, halógeno; y en el caso de que A represente -CH2-CH2- o -CH2NH-, R 3 representa, además, alcoxi; X representa…

NUEVAS ALCANOSULFONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS ENDOTELIALES.

(01/05/2008) Un compuesto con la formula VI: en donde: R1 representa etilo; propilo; butilo; R2 representa arilo; heteroarilo; R4 representa hidrógeno or heteroarilo; A representa hidrógeno; metilo; etilo; cloro; bromo; y n representa los números enteros 2; 3; en que se entiende que: la expresión "arilo" representa anillos de fenilo o naftilo insubstituidos así como monosubstituidos, disubstituidos o trisubstituidos, que pueden ser substituidos con arilo; halógeno, hidroxi, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alqueniloxi de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo-alcoxi en que el alquinilo es un alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono y el alcoxi es un alcoxi…

BIS-SULFONAMIDAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, C07D401/12, A61P9/12, C07D239/69.

Un compuesto de la fórmula I donde: n es 2; R2 representa fenilo, p-tolilo, 2- o 3-tienilo, 2- o 3-piridilo o 5-metil-2-piridilo; R4 representa fenilo, mono-, di- o tri-sustituido fenilo en que el/los substituyente/s es/son elegido/s de un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquiloxi de 1 a 4 átomos de carbono y metilendioxi; R5 representa hidrógeno, metilo o isopropilo; R6 representa hidrógeno o un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto con la fórmula I.

SULFONAMIDAS ARILETENO, SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTA DE LA ENDOTELINA.

(01/03/2007) Compuestos de la Fórmula general I (Ver fórmula) en la cual R1 y R2 representan arilo; heteroarilo; R3 representa fenilo, fenilo mono-, di- o tri- sustituido, que está sustituido por alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, fenilo, alquiloxi inferior, amino, alquilamino inferior, amino-alquilo inferior, trifluorometilo trifluorometoxi, halógeno, alquiltio inferior, hidroxi, hidroxi-alquilo inferior, ciano, carboxilo, alcanoilo inferior, formilo; benzofuranilo; arilo; heteroarilo; R4 representa hidrógeno; halógeno; trifluorometilo; alquilo inferior; alquilo inferior-amino; alquiloxi inferior; alquilo inferior-sulfono; alquilo inferior-sulfinilo; alquiltio inferior; alquiltio inferior-alquilo inferior; hidroxi-alquilo…

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