33 inventos, patentes y modelos de BOLD, GUIDO

  1. 1.-

    Derivados de 2-amino-nicotinamida y su uso como inhibidores de tirosina quinasa del receptor de VEGF

    (05/2014)

    El uso de un compuesto de la fórmula I en donde n es de 1 hasta e incluyendo 6; W es O o S; R1 y R3 representan independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo inferior o acilo inferior; R2 representa un grupo cicloalquilo, o un grupo arilo, o un grupo heteroarilo mono o bicíclico que comprende uno o más átomos de nitrógeno del anillo y 0, 1 o 2 heteroátomos independientemente uno del otro seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, cuyos grupos en cada caso están no sustituidos o sustituidos por hasta tres sustituyentes, seleccionados entre amino, amino mono o disustituidos, halógeno, alquilo inferior, alquilo sustituido, alquenilo inferior, alquinilo inferior, alcanoilo inferior, hidroxi, hidroxi eterificado o esterificado, nitro, ciano, carboxi, carboxi esterificado, alcanoilo, benzoilo, carbamoilo, carbamoilo N-mono o N,N-disustituido, amidino, guanidino, ureido, mercapto, sulfo, alquiltio inferior, fenilo, fenoxi, feniltio, fenil-alquiltio inferior, alquilfeniltio, alquilsulfinilo inferior, fenilsulfinilo, fenil-alquilsulfinilo inferior, alquilfenilsulfinilo, alcanosulfonilo inferior, fenilsulfonilo, fenilalquilsulfonilo inferior, alquilfenilsulfonilo, halógeno-alquilmercapto inferior, halógeno-alquilsulfonilo inferior, dihidroxiboro (-B(OH)2), heterociclilo, y dioxi alquileno inferior enlazado a átomos de C adyacentes del anillo; R y R' son independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo inferior.

  2. 2.-

    Derivados de tiazol y pirazol como inhibidores de cinasa Flt-3

    (03/2014)

    Compuesto seleccionado del grupo que consiste en: (5-fenil-tiazol-2-il)-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-amina; (3-dimetilaminometil-fenil)-(5-fenil-tiazol-2-il)-amina; [5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)- fenil]-amina; (4-metoxi-fenil)-[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-amina; [5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(4-metil-piperazin-1-il)-fenil]-amina; [4-(2-dimetilamino-etoxi)-fenil]-[5-(4-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-amina; 4-{2-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenilamino]-tiazol-5-il}-fenol; {5-[4-(3-dimetilamino-propoxi)-fenil]-tiazol-2-il}-fenil-amina; 4-[5-(3-metoxi-fenil)-tiazol-2-ilamino]-fenol; 4-[5-(3-metoxi-fenil)-tiazol-2-il]-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-amina; (4-metoxi-fenil)-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il)-amina; 4-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il-amino)-fenol; [4-(2-dimetilamino-etoxi)-fenil]-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il)-amina; [4-(3-dimetilamino-propoxi)-fenil]-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il)-amina; [4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il)-amina; [4-(2-piperidin-1-il-etoxi)-fenil]-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il)-amina; [4-(2-di-isopropilamino-etoxi)-fenil]-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il)-amina; [4-(2-morfolin-4-il-etoxi)-fenil]-(5-tiofen-3-il-tiazol-2-il)-amina; (5-fenil-1H-pirazol-3-il)-[4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-amina; [4-(2-pirrolidin-1-il-etoxi)-fenil]-(5-tiofen-3-il-1H-pirazol-3-il)-amina; [4-(2-dimetilamino-etoxi)-fenil]-(5-tiofen-3-il-1H-pirazol-3-il)-amina; [4-(3-dimetilamino-propoxi)-fenil]-(5-tiofen-3-il-1H-pirazol-3-il)-amina; [4-(2-dietilamino-etoxi)-fenil]-(5-tiofen-3-il-1H-pirazol-3-il)-amina; [5-(2-cloro-fenil)-1H-pirazol-3-il]-fenil-amina; [5-(2-cloro-fenil)-1H-pirazol-3-il]-[4-(4-metil-piperazin-1-il)-fenil]-amina; y sales farmacéuticamente aceptables de estos compuestos.

  3. 3.-

    Derivados de úrea de pirimidina como inhibidores quinasa

    (12/2013)

    Un compuesto de la Fórmula (IV*): que contiene el siguiente fragmento denominado aquí adelante como el "anillo a mano izquierda": el anillo a mano izquierda en donde X es C-R15, y Y y Z son ambos N, con lo cual el anillo a mano izquierda tiene la estructura del Fragmento(A*): m es 0, 10 1, 2, 3, 4 o 5; n es 0, 1, 2, 3 o 4; X1 es oxígeno, el anillo A es fenilo; y R1, R2, R3, R15 y R16, si están presentes, se seleccionan cada uno independientemente de una unidad estructuralorgánica o inorgánica, en donde la unidad estructural inorgánica se selecciona de halo, especialmente cloro,hidroxilo, ciano, azo (N≥N≥N), nitro; y en donde la unidad estructural orgánica se sustituye o no se sustituye y sepuede unir por medio de un ligador, -L2-, la unidad estructural orgánica se selecciona de hidrógeno; alifático C1, C2,C3 o C4; amino; guanidino; hidroxiguanidino; formamidino; isotioureido; ureido; mercapto; C(O)H u otro acilo; aciloxi;hidroxi sustituido; carboxi; sulfo; sulfamoilo; carbamoilo; un grupo cíclico sustituido o no sustituido, seleccionado decicloalquilo, fenilo, pirrol, imidazol, pirazol, isoxazol, oxazol, tiazol, piridazina, pirimidina, pirazina, piridilo, indol,isoindol, indazol, purina, indolizidina, quinolina, isoquinolina, quinazolina, pteridina, quinolizidina, piperidilo,piperazinilo, pirrolidino, morfolinilo o tiomorfolinilo y, hidroxi alifático C1, C2, C3 o C4 sustituido o hidroxi sustituido sepuede sustituir mediante dichos grupos cíclicos sustituidos o no sustituidos.

  4. 4.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA UREA COMO INHIBIDORES DE QUINASA

    (01/2012)

    Un compuesto de la Fórmula (I): donde los siguientes fragmentos denominados en lo sucesivo aquí como "anillo de la izquierda" y "anillo de la derecha", respectivamente: El anillo de mano izquierda el anillo de mano derecha donde X es C-R5, e Y y Z son ambos N, por lo cual el anillo de la izquierda tiene la estructura del Fragmento (A): Fragmento (A) n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; X1 es oxígeno. donde R1 es de la fórmula R2-NRa- donde Ra es hidrógeno, hidroxi, hidrocarbiloxi o hidrocarbilo, donde hidrocarbilo tiene de 1 a 15 átomos de carbono, es interrumpido opcionalmente por un enlace -O- o -NH- y es no sustituido o es sustituido por hidroxi, halo, amino o mono- o di-(C1-C4)alquilamino, alcanoilo que tiene 4 átomos en cadena, trifluorometilo, ciano, azo o nitro; y R2 se selecciona de (i) alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, (ii) alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono sustituido por uno o más halógenos y/o uno o dos grupos funcionales seleccionados de hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, acilo inferior, aciloxi inferior, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo, ciano, azo, o nitro, grupos hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo y ciano que están a su vez sustituidos opcionalmente en al menos un heteroátomo por uno o, cuando sea posible, más grupos alquilo lineales o ramificados que tienen 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, (iii) un grupo de la fórmula donde: el anillo A representa un anillo carbocíclico o heterocíclico de 6 miembros; m es 0, 1 o 2; el o cada Rb se selecciona independientemente de -L2-NRcRd; -L2-RING donde RING es un anillo mono o bicíclico sustituido como se define más abajo; halógeno; hidroxi; hidroxilo protegido; amino; amidino; guanidino; hidroxiguanidino; formamidino; isotioureido; ureido; mercapto; acilo que tiene 4 átomos en cadena; aciloxi que tiene 4 átomos en cadena; carboxi; sulfo; sulfamoilo; carbamoilo; ciano; azo; o nitro; y alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido por uno o más halógenos y/o uno o dos grupos funcionales seleccionados de hidroxi, hidroxi protegido, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, acilo que tiene 4 átomos en cadena, aciloxi que tiene 4 átomos en cadena, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo, ciano, azo, o nitro; todos los cuales grupos hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo y ciano están a su vez opcionalmente sustituidos sobre al menos un heteroátomo por uno o, cuando sea posible, más grupos C1-C7 alifáticos, donde L2 es un enlace directo; un enlace seleccionado de -O-; -S-; -C(O)-; -OC(O)-; -NRaC(O)-; -C(O)-NRa -; -OC(O)- NRa -; ciclopropilo y -NRa-; o es un grupo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono opcionalmente interrumpido y/o terminado en un extremo sencillo o en ambos extremos por un dicho enlace; y donde Rc y Rd son seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, y alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, por un anillo heterocíclico o carbocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, y/o uno o dos grupos funcionales seleccionados de hidroxi, hidroxi protegido, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, acilo que tiene 4 átomos en cadena, aciloxi que tiene 4 átomos en cadena, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo, ciano, azo, o nitro, grupos hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo y ciano que están a su vez opcionalmente sustituidos sobre al menos un heteroátomo por uno o más grupos alifáticos C1-C7, o Rc y Rd junto con su nitrógeno adjunto forman un anillo de 5 o 6 miembros sustituido opcionalmente como se describe más adelante, estando sustituidos dichos anillos opcionalmente sustituidos independientemente uno de otro por 0, 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados de halógeno; hidroxi; hidroxi protegido; amino; amidino; guanidino; hidroxiguanidino; formamidino; isotioureido; ureido; mercapto; acilo que tiene 4 átomos en cadena; aciloxi que tiene 4 átomos en cadena; carboxi; sulfo; sulfamoilo; carbamoilo; ciano; azo; nitro; C1-C7 alifático opcionalmente sustituido por uno o más halógenos y/o uno o dos grupos funcionales seleccionados de hidroxi, hidroxi protegido, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, acilo que tiene 4 átomos en cadena, aciloxi que tiene 4 átomos en cadena, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo, ciano, azo, o nitro; estando a su vez todos los anteriores grupos hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, carboxi, sulfo, sulfamoilo y carbamoilo a su vez opcionalmente sustituidos sobre al menos un heteroátomo por uno o, cuando sea posible, más grupos C1-C7 alifáticos; R2 es H, halo, alquilo, alquilo interrumpido por un enlace -O- o -NH- y/o enlazado al anillo de la izquierda por un dicho enlace, trifluorometilo, hidroxi, amino, mono- o dialquilamino; cualquier unidad estructural alquilo (interrumpida o no) que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono; R3 es H, un alquilo C1-C4 de cadena recta o ramificada o un alquilo C1-C4 de cadena recta o ramificada sustituido por un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o insaturado de 5 o 6 miembros; R4 se selecciona de hidroxi, hidroxi protegido, alcoxi, alquilo, trifluorometilo y halo, donde alquilo y la parte alquilo del alcoxi es una cadena recta o ramificada y tiene 1, 2, 3, o 4 átomos de carbono; R5 es H, halo, alquilo, alquilo interrumpido por un enlace -O- o -NH- y/ o enlazado al anillo de la izquierda por un dicho enlace, trifluorometilo, hidroxi, amino, mono- o dialquilamino; cualquier unidad estructural alquilo (interrumpida o no) que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, o sales, hidratos, solvatos, ésteres, N-óxidos, derivados protegidos, estereoisómeros individuales y mezclas de estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos.

  5. 5.-

    FENILACETAMINAS ADECUADAS COMO INHIBIDORES DE QUINASA PROTEÍNICA

    (07/2011)

    Un compuesto de la formula I, donde cada uno de R1 y R2, independientemente uno de otro, se selecciona del grupo consistente de hidrogeno, halo y C1-C7- alquilo; R3 esta ausente si Z es nitrogeno o, si Z es C (carbono), es hidrogeno, arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; X es N (nitrogeno) o CH (carbono sustituido con hidrogeno), Y es CH o N, Z es C o N, y Q es una unidad estructural de la formula (A) donde R4 es hidrogeno, halo, hidrogeno no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido enlazado a traves de un atomo de anillo diferente a nitrogeno, cicloalquilo no sustituido o sustituido, alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido o alquinilo no sustituido o sustituido; R5 es hidrogeno, alquilo no sustituido o sustituido, hidrogeno no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido; y R6 es hidrogeno, cicloalquilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o (preferiblemente) sustituido; o una unidad estructural de la formula (B) donde R7 es arilo no sustituido o sustituido o heterociclilo no sustituido o sustituido y R8 es alquilo o cicloalquilo; donde el asterisco * en las formulas (A) y (B) marca el enlace a traves del cual la unidad estructural esta enlazada al NH del grupo amida en la formula I; y (a) cada uno de R9 y R10, independientemente del otro, se selecciona del grupo consistente de hidrogeno, hidroxilo y C1-C7-alquilo; o (b) R9 y R10 representan juntos oxo; o R1 y R9 forman juntos un grupo -C(O)-CH2- o -CH2-CH2-, R2 se selecciona del grupo consistente de hidrogeno, halo y C1-C7-alquilo, y R10 representa hidrogeno; o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos

  6. 6.-

    AMIDAS DE ÁCIDO ANTRALÍNICO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUISINA RECEPTORA DE VEGF

    (06/2011)

    Una amida de ácido antranílico de fórmula I, **Fórmula** en la que R1 representa H o alquilo C1-C7, R2 representa H o alquilo C1-C7, R3 representa perfluoro-alquilo(C1-C7) y X es O o S, o un N-óxido o un tautómero de la misma, o una sal de tal amida de ácido antranílico, su N-óxido o su tautómero

  7. 7.-

    AMIDAS DE ACIDO ANTRANÍLICO Y SU USO FARMACÉUTICO

    (05/2011)

    Una amida de acido antranilico de formula I, **Fórmula** en donde Ar se representa por el N-oxido de la subformula Ib, y R1 representa trifluorometil, y R2 representa bromo, propilo, propenilo o propinilo, o un tautomero de estos, o una sal de dicha amida de acido antranilico o su tautomero

  8. 8.-

    DERIVADOS DE ISOQUINOLINA CON ACTIVIDAD QUE INHIBE LA ANGIOGENIA

    (07/2010)

    Un compuesto de la Fórmula I

  9. 9.-

    DERIVADOS DE 2-AMINO-NICOTINADA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA DEL RECEPTOR VEGF

    (05/2010)

    El uso de un compuesto de la fórmula I

  10. 10.-

    DERIVADOS DE AMIDA DEL ACIDO ANTRANILICO Y SU USO FARMACEUTICO

    (08/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/44, A61K31/4439, C07D409/04, C07D213/38, C07D401/12, C07D213/50, A61K31/4436, C07D405/04, C07D417/04, C07D213/61, C07D213/74, A61K31/443, C07D213/64, A61K31/4412.

    Una amida de ácido antranílico de fórmula I, en donde R0 representa H, R representa halógeno, alquenilo inferior, alquilo inferior, piridil alquilo inferior amino, morfolinil alquilo inferior amino, alquilo inferior piperazinil alquilo inferior amino, alquilo inferior piperazinil carbonil alquilo inferior amino, fenil alquilo inferior amino, alquil inferior amino, tienilo, piridilo, furanilo, tiazolilo, naftilo o fenilo que está sustituido o no sustituido por trifluorometilo, fenilo, alcanoilo inferior o alcanoil amino inferior, R1 representa H, R2 es trifluorometilo, R 3 representa H, X representa hidroxi o alcoxi inferior, Z es CH, y en donde el grupo metileno está unido a la fracción de piridilo en el átomo de carbono de la fracción de piridilo en posición 3, y en donde el prefijo "inferior" denota un radical que tiene hasta, e incluye un máximo de 7 átomos de carbono, o un N-óxido o un tautómero del mismo, o una sal de tal amida del ácido antranílico, su N-óxido o su tautómero.

  11. 11.-

    DERIVDOS DE DIARIL UREA UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE LA PROTEINA QUINASA

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D401/12, C07D239/26, A61K31/395, C07D213/40, A61K31/33, C07D213/68, C07D239/34, C07D213/69, C07D239/40.

    cada uno de R1, R2, R3, independientemente de los otros, es hidrógeno, hidroxilo, amino, nitro, alquilo C1-C7, haloalquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo-alcoxi C1-C7, halo, fenil, fenilamino, hidroxifenil-amino, amino-alquilo C1-C7-oxifenilamino, carbamoilfenil-amino, [N-(hidroxi-alquilo C 1-C 7)-carbamoil]-fenil-amino, heterociclil saturado de 5- o 6miembros con 1 o 2 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de N, O y S, y al menos uno de R1, R2 y R3 es un piperidil, piperidil-alquilo C1-C7, alquilo C1-C7-piperazinil, o alquilo C 1-C 7-piperazinil-alquilo C 1-C 7; y R4 es un amino o alquilamino C1-C7; o un tautómero de estos; o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.

  12. 12.-

    USO DE LOS DERIVADOS DE LA ISOQUINOLINA PARA TRATAR EL CANCER Y LAS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA QUINASA MAP

    (05/2009)

    Uso de un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en donde r es de 0 a 2; n es de 0 a 2; m es 0; A, B, D, E y T son cada uno independientemente de los otros N o CH, con la condición que al menos uno, pero no más de tres, de A, B, D, E y T sean N; G es un alquileno C 1 a C 7, -CH 2-O-, -CH 2-S-, -CH 2-NH-, -SO 2-, oxa (-O-), tia (-S-) o -NR-, o alquileno C 1-7 sustituido por un aciloxi, oxo, halógeno o hidroxi. Q es un alquilo C1 a C7, especialmente metilo; R es un H o un alquilo C 1 a C 7; X es Y, -N(R)-, oxa o tio; preferiblemente -NH-;...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE 4-AMINO-6-FENIL-PIRROLO(2,3-D)PIRIMIDINA

    (08/2008)

    Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en donde R1 y R2 son cada uno independientemente del otro hidrógeno, alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, N,N-dialquilamino inferior-alquilo inferior, morfolinil-alquilo inferior, tetrahidropiranilo, o un radical de la fórmula R4-Y-(C=Z) en donde R4 es di-alquilamino inferior, pirrolidinilo, piperidilo, alquilo inferior-piperazinilo, morfolinilo o piridilo, Y no está presente o alquilo inferior y Z es oxígeno,...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE FTALAZINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA ANGIOGENESIS

    (07/2008)

    Un compuesto de fórmula I, (Ver fórmula) en donde, r es 1, n es 0, t es 0 ó 1, R1 y R2 forman ambos un puente de subfórmula I*, (Ver fórmula) en donde el enlace se logra a través de dos átomos C terminales y m es 0; G es alquileno inferior; A, B y E son CH; D es CH y T es N o D es N y T es CH; Q es O (oxo), con la condición de que la línea ondulada que representa el enlazamiento de Q es un doble enlace y uno de los dobles enlaces en el anillo se cambia por un enlace sencillo; y con la condición de que Q...

  15. 15.-

    PIRROLOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS Y PROCESOS PARA SU PREPARACION

    (05/2008)

    Un derivado de 7H-pirrolo[2,3-d]pirimidina de fórmula I (Ver fórmula) En el cual N es 0 o 1, Q es 0 o 1 R es cloro R1 es hidrógeno R2 es a) un radical de fórmula II (Ver fórmula) En el cual u es 1 y R4 es N 3 -alquilureido inferior, N 3 -fenilureido, N 3 -alquiltioureido, alquilcarbonilamino inferior, benziloxicarbonilamino, morfolina-4-carbonilo, piperazina-1-carbonilo, 4alquilpiperazina inferior-1-carbonilo, alquilsulfonilamino inferior, benzenosulfonilamino,...

  16. 16.-

    MEZCLA QUE INCLUYE UN AGENTE QUE REDUCE LA ACTIVIDAD DE FCVE Y UN AGENTE QUE REDUCE LA ACTIVIDAD DE FCE

    (02/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61K31/70, A61P43/00, A61K31/5375, A61K31/404, A61P37/06, A61P3/10, A61K45/06, A61P29/00, A61K31/519, A61P9/10, A61P13/12, A61P25/28, A61P27/02, A61P1/16, A61P9/12, A61P35/04, A61P35/02.

    Una mezcla que incluye un primer ingrediente activo PTK787 y un segundo ingrediente activo PKI166, un derivado de 7H-pirrolo [2, 3-d] pirimidina de fórmula IV donde q'' es 1, n'' es 0, RE1 es hidrógeno, RE2 es fenil substituido por 4-hidroxi, y RE6 es metil; en el cual los ingredientes activos están presentes en cada caso en forma libre ó en la forma de una sal farmacéuticamente aceptable y opcionalmente por lo menos un vehículo farmacéuticamente aceptable para empleo simultáneo, secuencial ó separado.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE FTALAZINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.

    (03/2007)

    El uso de un compuesto de fórmula I, en donde r es 0 a 2, n es 0 a 3 R1 y R2 juntos forman un puente de subfórmula I*, en donde el enlace es conseguido vía los dos átomos de C terminal y m es 0 a 4, G es -C(=O)-, -CHF-, -CF2-, alquileno inferior, alquenileno C2-C6, alquileno inferior o alquenileno C3-C6 sustituido por aciloxi o hidroxi, -CH2-O-, -CH2-S-, -CH2- NH-, -CH2-O-CH2-, -CH2-S-CHz-, -CH2-NH-CH2-, oxa (-O-), tia (-S-), imino (-NH-), -CH2-O-CH2-, -CH2-S-CH2- o -CH2- NH-CH2-; A, B, D, E y T son independientemente N o CH sujeto a la condición de que al menos uno y no más de tres de estos radicales son N; Q es alquilo inferior, alcoxi inferior o halógeno; Ra y Ra’ son cada uno independientemente H o alquilo...

  18. 18.-

    OXAZOLO Y FUROPIRIMIDINAS Y SU USO EN MEDICAMENTOS CONTRA TUMORES.

    (10/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D493/04, A61K31/519, C07D498/04.

    Compuesto de fórmula I en la que X significa o bien nitrógeno, o bien un átomo de carbono que lleva un radical A; A significa hidrógeno o –COOW, en el que W es hidrógeno o alquilo, arilo, heterociclilo o cicloalquilo, según lo cual cada uno de estos radicales está no sustituido o sustituido; Y es NR’, S u O, según lo cual R’ significa hidrógeno o alquilo; R significa arilo, heterociclilo, cicloalquilo, aril- alquilo, heterociclil-alquilo o cicloalquil-alquilo, según lo cual cada uno de estos radicales está no sustituido o sustituido; o es COOR’, COR’ o CONR’R’’, en el que R’ y R’’, independientemente uno del otro, son hidrógeno o alquilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilo, aril-alquilo, heterociclil-alquilo o cicloalquil-alquilo, según lo cual cada uno de estos radicales está no sustituido o sustituido; y Q es arilo, aril-alquilo, heterociclilo, heterociclil-alquilo , cicloalquilo o cicloalquil-alquilo, que están respectivamente no sustituidos o sustituidos; o una sal del mismo.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE PIRIDINA INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS Y/O DEL RECEPTOR TIROSINA QUINASA DE VEGF.

    (11/2005)

    Un compuesto de fórmula I en donde A o D es N, mientras que el otro es CH y T es CH o CR4; o A o D es CH, mientras que el otro es CR4 y T es N; R4 es alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior o halógeno; B y E son CH; G es alquileno C1-C6 o alquenileno C2-C6; n es 0 o 1; r es 0; R1 y R1’ independientemente entre sí son cada uno hidrógeno o alquilo inferior; R2 y R3 forman juntos un puente de fórmula parcial I*, en donde los miembros del anillo T1, T2, T3 y T4 son CH o T4 es nitrógeno y los restantes miembros...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.

    (10/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04.

    LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 4 - AMINO - 1H PIRAZOLO[3,4 - D]PIRIMIDINA DE FORMULA (I), DONDE LOS SUSTITUYENTES SE DEFINEN EN LA REIVINDICACION 1. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA ACTIVIDAD TIROSINA QUINASA DEL RECEPTOR DEL FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDERMICO (EGF) Y LA QUINASA C-ERBB2, Y SE PUEDEN UTILIZAR COMO AGENTES ANTITUMORALES.

  21. 21.-

    DERIVADOS HETEROCICLICOS DE AZAHEXANO ANTIVIRALMENTE ACTIVOS.

    (09/2005)

    EN LA PRESENTE INVENCION SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I*) EN LA QUE R 1 ES ALCOXICARBONILO INFERIOR, R 2 ES ALQUILO INFERIOR SECUNDARIO O TERCIARIO O ALQUILTIO INFERIOR ALQUILO INFERIOR, R 3 ES FENILO, QUE ESTA O NO SUSTI TUIDO POR UNO O MAS RADICALES DE ALCOXI INFERIOR, O CICLOALQUILO C 4 - C 8 , R 4 ES FENILO O CICLOHEXILO, CADA UNO DE ELLOS SUSTITUIDO EN LA POSICION 4 POR HETEROCICLILO...

  22. 22.-

    FTALAZINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA ANGIOGENESIS.

    (06/2005)

    La invención se refiere a compuestos de fórmula (I) *fórmula*, en la que r es de 0 a 2, n es de 0 a 2; m es de 0 a 4; R{sub,1} y R{sub,2} (i) son en cada caso un alquilo inferior, o (ii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I*) *fórmula* o (iii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I**) *fórmula*, siendo nitrógeno uno o dos de los miembros del anillo T{sub,1}, T{sub,2}, T{sub,3}, y T{sub,4}, y siendo el resto en cada caso CH; A, B, D, y E son N o CH, no siendo N más de 2 de estos radicales; G es alquileno inferior, aciloxialquileno...

  23. 23.-

    DERIVADOS DE EPOTILONA Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.

    (06/2004)

    Un compuesto de fórmula I **FORMULA** en la que T es O, NH o N(alq’), en el que alq’ es alquilo; A es un radical de fórmula Ia **FORMULA** que está unido al radical de la molécula de acuerdo con la fórmula I mediante uno de los dos átomos de carbono marcados con una flecha, y en donde X es S; O; NH; N(alq); en donde alq es alquilo, hidroxi-alquilo(inferior) , amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido o carbamoil-alquilo(inferior); N(ar), en donde ar...

  24. 24.-

    ETERES DE ISOSTEROS SUBSTRATO DE ASPARTATO PROTEASA ANTIVIRALES.

    (02/2003)

    COMPUESTOS ANTIRETROVIRALES (QUE SON EFECTIVOS POR EJEMPLO CONTRA VIH) DE LA FORMULA (I) DONDE R{SUB,1} ES UN ALCANOILOINFERIOR-ALCOXI-INFERIOR DE RADICAL ACILO CUYO RADICAL ALCOXI INFERIOR ESTA NO SUSTITUIDO O ESTA SUSTITUIDO POR HALOGENO FENILO, ALCOXI INFERIOR O UN RADICAL HETEROCICLICO ELEGIDO ENTRE PIPERIDINILO, PIRROLIDINO, TETRAHIDROPIRANILO, TETRAHIDROFURANILO, TIAZOLIDINILO, TIAZOLILO, INDOLILO O 4H-1BENZOPIRANILO QUE ESTA NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR OXO, HIDROXILO, AMINO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXICARBONILO INFERIOR Y/O FENIL-INFERIOR ALCOXICARBONILO; ALCANOILO INFERIOR...

  25. 25.-

    PIRROLOPIRIMIDINAS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

    (12/2002)

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 Y R 2 SON COMO SE HA DEFINIDO EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, Q ES HETEROCICLO UNIDO MEDIANTE UN ATOMO DE NITROGENO DEL ANILLO Y QUE TIENEN LA FORMULA (IA), EN LA QUE R 3 Y R 4 Y M Y N SON COMO SE HA DEFINIDO EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, EL ANILLO MARCADO COMO A ES UN HETEROCICLO QUE TIENE ENTRE 5 Y 9 ATOMOS EN EL ANILLO Y QUE TIENE...

  26. 26.-

    DERIVADOS DE AZAHEXANO COMO ISOSTEROS DE SUSTRATO DE ASPARTATO PROTEASAS RETROVIRICAS.

    (12/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: C07C271/22, A61K31/27, A61K31/275.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I); DONDE R 1 Y R 10 SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DEL OTRO, ALCOXICARBONILO INFERIOR; R 2 , R 3 O R 4 SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DEL RESTO, ALQUILO C 1 - C SUB,4 Y R 7 , R 8 Y R 9 SE SELECCIONAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE HIROGENO Y ALQUILO C 1 C SUB,4 , SIENDO NO MAS DE DOS RADICALES HIDROGENO; O R 7 , R 8 Y R 9 SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DEL OTRO, ALQUILO C 1 - C 4 Y R 2 , R 3 Y R 4 SE SELECCIONAN CADA UNO A PARTIR DE HIDROGENO Y ALQUILO C 1 C 4 , SIENDO 1 O 2 DE LOS RADICALES HIDROGENO; R 5 ES FENILO O CICLOHEXILO; Y R 6 ES FENILO O CIANOFENILO; O LAS SALES DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LAS PROTEASAS DE ASPARTATO VIRALES Y SON EFECTIVOS, POR EJEMPLO, FRENTE AL VIH.

  27. 27.-

    DERIVADOS DE ANILINOPEPTIDO

    (10/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07C271/22, C07D249/08, C07D295/135.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), EN DONDE R 1 Y R 2 SON, INDEN PENDIENTEMENTE ENTRE SI, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR - ALCOXI INFERIOR; R 3 Y R 4 SON, INDEPENDIE NTEMENTE ENTRE SI, SEC-ALQUILO INFERIOR O TERC-ALQUILO INFERIOR; R 5 ES FENILO O CICLOHEXILO; R 6 Y R 7 SON, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, GRUPOS ALQUILO INFERIOR O, JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO DE UNION, UN GRUPO PIRROLIDINO, PIPERIDINO, 4 ALQUILO INFERIOR PIPERIDINO; 1,2,4 - TRIAZOL - 1 - IL O 1,2,4 - TRIAZOL - 4 IL, O UNA SAL DE ESTOS COMPUESTOS, CON LA CONDICION DE QUE ESTE PRESENTE AL MENOS UN GRUPO FORMADOR DE SAL. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH Y SON ADECUADOS POR TANTO PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA O SUS ETAPAS PRELIMINARES.

  28. 28.-

    PIRROLPIRIMIDINAS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

    (10/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: C07D471/14, A61K31/505, C07D487/04, C07D471/04, C07D207/34.

    SE DESCRIBEN LOS DERIVADOS 7H - PIRROLO[2,3, - D]PIRIMIDINICOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE LOS SIMBOLOS ESTAN DEFINIDOS EN LA SOLICITUD 1. ESOS COMPUESTOS INHIBEN LA TIROSINA PROTEINA CINASA Y PUEDEN UTILIZARSE EN EL TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS, COMO LAS ENFERMEDADES TUMORALES.

  29. 29.-

    DERIVADOS DE PIRAZOL Y PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.

    (11/2000)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07D231/38.

    SE DESCRIBEN DERIVADOS DE 4 ]PIRIMIDINA DE FORMULA (I), EN LA CUAL LOS SIMBOLOS SON COMO SE DEFINE EN LA REIVINDICACION , E INTERMEDIOS PARA SU FABRICACION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) INHIBEN EN ESPECIAL LA ACTIVIDAD TIROSINA QUINASA DEL RECEPTOR PARA EL FACTOR DE CRECIMIENTO EPIDERMICO Y PUEDEN UTILIZARSE, POR EJEMPLO, EN EL CASO DE HIPERPROLIFERACION EPIDERMICA (PSORIASIS) Y COMO AGENTES ANTI.

  30. 30.-

    DERIVADOS DE HIDRAZINA ANTIRETROVIRALES

    (12/1996)
    Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Clasificación: C07C271/22, C07D215/48, C07D213/79, C07D295/12, C07C281/06, C07C281/02, C07C243/18, C07C243/14.

    SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 INDEPENDIENTES ENTRE SI HIDROGENO ACILO, ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUBSTITUIDO, SULFO O SULFONILO SUSTITUIDO A TRAVES DE ALQUILO NO SUSBTITUIDO O SUSTITUIDO, ARILO O HETEROCICLICO, CON LA CONDICION DE QUE UNO DE LOS RESTOS R1 Y R9 HIDROGENO Y R2 Y R4 INDEPENDIENTES ENTRE SI HIDROGENO O ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSBTITUIDO; R3 Y R4 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI HIDROGENO, ALQUILO NO SUBSTITUIDO O SUSTITUIDO, CICLOALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO O ARILO; R5 ALCOXI; R6 HIDROGENO Y R7 ALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO, CICLOALQUILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO O ARILO ASI COMO SUS SALES DE LOS COMPUESTOS MENCIONADOS, ADEMAS PRESENTAN GRUPOS FORMADORES DE SALES; ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIRETROVIRAL.

  31. 31.-

    DERIVADO HIDRACINA DE ACCION FARMACOLOGICA Y PROCESO PARA SU FABRICACION.

    (12/1996)

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) DONDE R1 Y R9 INDEPENDIENTES UNO DE OTRO SON HIDROGENO, ACIL, ALQUIL NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO ALQUENIL O ALQUINIL; HETEROCICLIL, SULFO A TRAVES DE ALQUIL SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, ARIL, HETEROCICLIL, ALCOXI, QUE ES SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, O SULFONIL SUSTITUIDO A TRAVES DE ARILOXI, SULFAMOIL, QUE ES SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO EN NITROGENO, O A TRAVES DE UNO O DOS ARIL INDEPENDIENTES UNO DE OTRO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, DE CICLOALQUIL SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, DE ARIL DE HIDROXI, DE ALCOXI SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, DE CICLOALCOXI...

  32. 32.-

    COMPLEJO CON LIGANDO OPTICAMENTE ACTIVOS. PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y SU APLICACION

    (07/1995)
    Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Clasificación: C07F7/08, C07F7/28, C07F7/00, C07C209/00, C07C29/00.

    EL INVENTO SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE PRESENTAN UNA CONFIGURACION DE ATOMOS QUIRALES COMO SON LOS ATOMOS C Y C Y SE UTILIZAN COMO REACTANTES QUIRALES EN ALDEHIDO, CETONA E IMINA PARA PRODUCIR ALCOHOLES SECUNDARIOS TERCIARIOS O ENANTIOMERICAS O AMINAS TERCIARIAS. SIENDO; ME, TI, ZR O HF; R1 UN GRUPO PORTABLE SOBRE UN GRUPO ALDEHIDO, CETO O AMINO (METILO, ALILO, VINILO O EL RESTO DE UNOS ENOLES O ENAMINAS), R2 CICLOPENTADIENILO; R3 Y R4 HIDROGENO O ALQUILO Y R5 FENILO.

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