26 inventos, patentes y modelos de BOHLMANN, ROLF

  1. 1.-

    Imidazopirazinas

    (11/2015)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** X representa un grupo -SR5, -S(≥O)R5, -S(≥O)2R5, -S(≥O)(≥NR5a)R5b, o -S(≥O)2N(R5b)R5c; R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, o un grupo -CN, alquilo de C1-C6-, haloalquilo de C1-C6-, R6(R6a)N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, -C(≥O)N(H)R8 - C(≥O)N(R8a)R8b, -C(≥O)O-R6, o -N(R8a)R8b; R2 representa un grupo -C(≥O)N(H)R8, -C(≥O)N(R8a)RBb, -N(H)C(≥O)R8 ; -N(R8a)C(≥O)R8b, -N(H)C(≥O)NH2, -N(H)C(≥O)N(H)R8b,...

  2. 2.-

    4-Aril-N-fenil-1,3,5-triazin-2-aminas que contienen un grupo sulfoximina

    (07/2015)

    Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado de alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C7-, heterociclilo-, fenilo, heterorarilo, fenil-alquilo de C1-C3- o heteroaril-alquilo de C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquilo de C1-C3-, alcoxi de C1-C6-, fluoroalcoxi de C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N metil-N-acetilamino-, aminas...

  3. 3.-

    Imidazopirazinas 2-sustituidas para uso como inhibidores de Mps-1 y TTK en el tratamiento de trastornos hiper-proliferativos

    (05/2015)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en donde Z es un átomo de hidrógeno, o un alquil-C1-C6- que está opcionalmente sustituido, de manera igual o diferente, con 1, 2, 3 ó 4 grupos R7; R2 representa un grupo**Fórmula** en que * indica el punto de unión con el resto de la molécula, y en que R6a, R6b, R6c, R6d representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo - CN, alquil-C1-C6-, alcoxi-C1-C6-,...

  4. 4.-

    Derivados 19-nor-esteroides con un grupo 15alfa,16alfa-metileno y un anillo de 17,17-espirolactona saturado, su uso, así como medicamentos que contienen estos derivados

    (03/2015)

    Derivados de γ-lactona de ácido 15α,16α-metilen-17-hidroxi-19-nor-17-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, elegidos del grupo γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-15α,16α-metilen-5 19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-7α-metil-15α,16α-metilen-19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido 17β-hidroxi-7β-metil-15α,16α-metilen-19-nor-17α-pregna-4-en-3-ona-21-carboxílico, γ-lactona de ácido...

  5. 5.-

    Imidazopirazinas 6-tiosustituidas para uso como inhibidores de MPS-1 y TKK en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos

    (12/2014)

    Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que: R1 representa un resto de *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en el que Z es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros,...

  6. 6.-

    Derivado de 17beta-ciano-19-nor-androst-4-eno, su utilización y medicamentos que contienen este derivado

    (03/2013)

    Derivado de 17ß-ciano-19-nor-androst-4-eno con la fórmula química general concretamente * 17 ß-ciano-6ß-hidroximetilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-metil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17α-alil-17ß-ciano-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-etil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6,6-etanodiil-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6ß,7ß-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-6α,7α-metilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, * 17ß-ciano-17α-metil-6ß-hidroximetilen-19-nor-androst-4-en-3-ona, *...

  7. 7.-

    Derivado de gamma-lactona de esteroide de ácido 15,16-metilen-17-hidroxi-19-nor-21-carboxílico, su uso y medicamento que contiene al derivado

    (03/2013)

    Derivado de γ-lactona de esteroide de ácido 15,16-metilen-17-hidroxi-19-nor-21-carboxílico con la fórmulaquímica general I, en donde Z se elige del grupo que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', en donde R' eshidrógeno, alquilo C1-C10, arilo o aralquilo C7-C20, R4 se elige del grupo que comprende hidrógeno, flúor, cloro o bromo, además: R6a, R6b, en cada caso independientemente uno de otro, se eligen del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, o juntos forman metileno o 1,2-etanodiilo, y R7 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C10 y...

  8. 8.-

    Derivado de 15,16-metilen-17-(1''-propenil)-17-3''-oxidoestra-4-en-3-ona, su utilización y medicamentos que contienen el derivado

    (03/2013)

    Derivado de 15,16-metilen-17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, con la fórmula química general I: en la que Z se selecciona entre el conjunto que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', siendo R' hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20, R4 se selecciona entre el conjunto que comprende hidrógeno, fluoro, cloro o bromo.

  9. 9.-

    Derivado de 17beta-ciano-18a-homo-19-nor-androst-4-eno, su uso y medicamento que contiene al derivado

    (03/2013)

    Derivado de 17ß-ciano-18a-homo-19-nor-androst-4-eno con la fórmula química general 1, en donde Z se elige del grupo que comprende O, dos átomos de hidrógeno, NOR y NNHSO2R, en donde R eshidrógeno o alquilo C1-C4, R4 es hidrógeno o halógeno, además: R6a, R6b, juntos, forman metileno o 1,2-etanodiilo, o R6a es hidrógeno y R6b se elige del grupo que comprendehidrógeno, metilo e hidroximetileno, y R7 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C3 y ciclopropilo,o: R6a es hidrógeno...

  10. 10.-

    Derivado de 17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, su utilización y medicamentos que contienen el derivado

    (03/2013)

    Derivado de 17-(1'-propenil)-17-3'-oxidoestra-4-en-3-ona, con la fórmula química general I: **Fórmula** en la que Z se selecciona entre el conjunto que comprende oxígeno, dos átomos de hidrógeno, NOR' y NNHSO2R', siendo R' hidrógeno, alquilo de C1-C10, arilo o aralquilo de C7-C20, R4 se selecciona entre el conjunto que comprende hidrógeno, fluoro, cloro o bromo.

  11. 11.-

    Piridinureas de nicotinamida como inhibidores de la cinasa del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF)

    (01/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) : en la que : A, E y Q independientemente entre sí, son CH o N, según lo cual sólo está contenido en el anillo un máximode dos átomos de nitrógeno; R1 es arilo o heteroarilo, que puede estar opcionalmente sustituido en uno o más sitios de la mismamanera o de manera diferente con: halógeno, hidroxi, alquilo C1-C12, cicloalquilo C3-C6, alqueniloC2-C6, alquinilo C2-C6, aralquiloxi, alcoxi C1-C12, halo-alquilo C1-C6, ciano-alquilo C1-C6, ≥O,-SO2R6, -OR5, -SOR4, -COR6, -CO2R6 o -NR7R8, según lo cual el alquilo C1-C12 puede estarsustituido con -OR5 o -NR7R8.

  12. 12.-

    Pregn-4-eno-21,17-carbolactonas sustituidas en el anillo C, así como formulaciones farmacéuticas que las contienen

    (06/2012)

    Pregn-4-eno-21,17-carbolactonas de la fórmula general I **fórmula** en la que R6,7 significa un metileno situado en la posición α ó ß y R9 significa un átomo de hidrógeno y R11 significa un átomo de bromo, cloro o flúor oR9 y R11 significan en común un enlace.

  13. 13.-

    18-METIL-19-NOR-ANDROST-4-EN-17,17-ESPIROÉTERES (18-METIL-19-NOR-20-ESPIROX-4-EN-3-ONAS), ASÍ COMO PREPARACIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN

    (04/2011)

    18-metil-15ß,16ß-metilen-19-nor-20-espirox-4-en-3-onas de la fórmula general I **Fórmula** en donde Fórmula I Z es un átomo de oxígeno, dos átomos de hidrógeno, una agrupación =NOR o =NNHSO2R, siendo R un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 4, o bien, 3 a 4 átomos de carbono, R 4 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo trifluorometilo, y R 6 y/o R 7 pueden estar en posición α o ß y R 6 y R 7 son, de modo independiente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada...

  14. 14.-

    18-METIL-19-NOR-17-PREGN-4-ENO-21,17-CARBOLACTONAS, ASI COMO PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS

    (12/2009)
    Solicitante/s: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07J21/00, C07J53/00C1D, A61P5/34, C07J53/00, A61K31/585.

    18-metil-19-nor-17-pregn-4-eno-21,17-carbolactonas de la fórmula general I **(Ver fórmula)** en la que Z significa un átomo de oxígeno, dos átomos de hidrógeno, una agrupación =NOR o =NNHSO2R, siendo R un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 4 o respectivamente 3 a 4 átomos de carbono, R4 significa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo metilo o un grupo trifluorometilo, R6 y/o R7 pueden estar situados en posición o e, independientemente uno de otro, significan un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 4 o respectivamente 3 a 4 átomos de carbono, o R6 significa un átomo de hidrógeno y R7 significa un grupo alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 4 o respectivamente 3 a 4 átomos de carbono, situado en posición o , o R6 y R7 en común significan un grupo metileno situado en posición o o un enlace adicional.

  15. 15.-

    17ALFA-ALQUIL-17BETA-OXI-ESTRATRIENOS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, UTILIZACION DE LOS 17ALFA-ALQUIL-17BETA-OXI-ESTRATRIENOS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS

    (12/2008)

    17alfa-alquil-17Beta-oxi-estratrienos con la fórmula general I (Ver fórmula) en la que Hal representa F o Cl; y está unido en la posición 11Beta con el entramado fundamental de estratrieno; R 3 representa hidrógeno, alquilo de C1-C4, alcanoílo de C1-C4 o un éter cíclico de C3-C7 con un átomo de O, R 170 representa hidrógeno, alquilo de C1-C4 o alcanoílo de C1-C4, R 170 0 representa alquilo de C1-C4, alquilo de C1-C4, alquinilo de C1-C4, así como radicales alquilo de C1-C4 por lo menos parcialmente fluorados, estando unidos R 170 -O en la posición 17Beta y R17'''' en la posición 17alfa al entramado fundamental de estratrieno, SK representa la agrupación U-V-W-X-Y-Z-E, estando unida esta agrupación a través...

  16. 16.-

    ESTEROIDES ANDROGENOS HALOGENADOS EN POSICION 11 Y SUSTITUIDOS EN POSICION 7

    (06/2008)

    Esteroides 11ß-halogenados con la fórmula general I: (Ver fórmula) en la cual X-Y-Z representa un grupo con una de las dos estructuras CH=C-C o CH2-C=C R1 puede encontrarse en posición a o ß, y representa hidrógeno, R o P-Q-R que está unido a través de P a la estructura básica del anillo, donde P y Q representan grupos alquileno, alquenileno o alquinileno C1 a C8 de cadena lineal o cadena ramificada, de modo opcional parcial o completamente fluorados, y pueden ser iguales o diferentes, y R representa un radical CH3 o radical CF3, con la condición de que ningún sustituyente R1 está presente en Z si X-Y-Z representa...

  17. 17.-

    COMPOSICION, QUE CONTIENE UN 11-BETA-HALOGENO-ESTEROIDE ANDROGENO Y UN GESTAGENO, ASI COMO UN ANTICONCEPTIVO MASCULINO SOBRE LA BASE DE ESTA COMPOSICION

    (06/2008)

    Composición que contiene un 11beta-halógeno-esteroide andrógeno, seleccionado entre el conjunto de los compuestos de la fórmula general I (Ver fórmula) en la que X-Y-Z representa un grupo con una de las dos estructuras CH=C-C o CH2-C=C, R 1 puede estar situado en las posiciones alfa y beta, y representa hidrógeno, R ó P-Q-R unido a la estructura fundamental anular a través de P, representando P y Q grupos alquileno, alquenileno y alquinileno de C 1 a C 8 de cadena lineal o ramificada, o sus derivados fluorados, y pudiendo ser iguales o diferentes, y representando R un radical CH3 ó CF3, con la condición de que junto a Z no está presente ningún sustituyente R 1 , cuando X-Y-Z representa el grupo CH2- C=C, R 6 es un átomo de hidrógeno...

  18. 18.-

    ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS EN POSICION 11BETA CON RADICAL CADENA LARGA, PROCEDIMIENTOS PARA PREPARACION, FORMULACIONES FARMACEUTICAS, QUE CONTIENEN ESTOS ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS EN POSICION 11BETA CON RADICAL DE CADENA LARGA, ASI COMO UTILIZACION PARA PREPARACION DE MEDICAMENTOS

    (11/2007)

    Estratrienos sustituidos en la posición 11ß con un radical de cadena larga de la fórmula general I en la que R3 significa un átomo de hidrógeno, un radical hidrocarbilo con hasta 8 átomos de carbono o un radical de la fórmula parcial R3''-C(O)-, en la que R3'' es un átomo de hidrógeno o un radical hidrocarbilo con hasta 8 átomos de carbono o un radical fenilo, R11 significa un radical de la fórmula -A-B-Z-R20, en la que A representa un enlace directo y B representa un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno de cadena lineal o ramificada con 4, 5 ó 6 átomos de carbono y Z representa, para -NR21 y R21,...

  19. 19.-

    NUEVOS AGENTES ANTI-ESTROGENOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.

    (12/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/135, A61K31/335, C07D295/08, A61K31/085, C07C43/23, C07C215/08, A61K31/10, C07C323/12, A61K31/45, C07C317/18, C07D303/34, C07D303/18.

    Derivados de 3, 4-difenil-biciclo[4.3.0]nonilo de la **fórmula** en los que R1 representa alcanoílo C1-C20 eventualmente sustituido, alquilo C1-C20 eventualmente sustituido; aralquilo C7-C20 eventualmente sustituido, aroílo C7-C15 eventualmente sustituido, un grupo PG1 o un átomo de hidrógeno, R2 representa alcanoílo C1-C20 eventualmente sustituido, alquilo C1-C20 eventualmente sustituido, aralquilo C7-C20 eventualmente sustituido, aroílo C7-C15 eventualmente sustituido, un grupo PG2 o un átomo de hidrógeno, PG1, PG2 son iguales o diferentes y representan un grupo protector PG, sindo PG un radical metoximetilo, metoxietilo, etoxietilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, trimetilsililo, trietilsililo, terc.-butildimetilsililo , terc.-butildifenilsililo , tribencilsililo, triisopropilsililo, metilo, terc.- butilo, bencilo, para-nitrobencilo, para- metoxibencilo, formilo, acetilo, propionilo, butirilo, pivaloilo o benzoílo.

  20. 20.-

    BENZOCICLOHEPTENOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, FORMULACIONES FARMACEUTICAS, QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

    (03/2004)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07C323/60, A61K31/165, A61K31/133, C07C323/25, A61K31/4402, A61K31/341, A61K31/381, C07C317/44, C07C217/18, A61K31/10, C07D307/38, C07D333/18, C07C323/12, C07C317/28, C07D213/32, C07C317/18, C07C327/28.

    Benzocicloheptenos de la **fórmula** en los que R1 y R2 independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-C10 eventualmente sustituido, un grupo alcanoiloxi C1-C10 eventualmente sustituido o un grupo aroiloxi C7-C15 eventualmente sustituido, así como SK representa una cadena lateral -A-B-Z, realizándose que A significa un enlace directo o un átomo de oxígeno, B significa un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno de cadena lineal o ramificada, con hasta 10 átomos de carbono, eventualmente sustituido, Z significa un grupo -D-SOx-E-G, un grupo amino -NR7R8.

  21. 21.-

    7ALFA-(EPSILON-AMINOALQUIL)-ESTRATRIENOS , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS 7ALFA-(EPSILON-AMINOALQUIL)-ESTRATRIENOS ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

    (09/2003)

    LA PRESENTE INVENCION DESCRIBE NUEVOS 7 AL - ( XI AMINOALQUIL) - ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE LAS CADENAS LATERALES SK REPRESENTAN UN RADICAL DE FORMULA PARCIAL (II), EN DONDE M ES 4, 5 O 6, N ES 0, 1 O 2, X ES 0, 1 O 2, A ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE C SUB,1-5 , B Y D SON CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, O A Y B JUNTOS FORMAN UN GRUPO ALQUILENO (CH 2 ) P - SIENDO P = 2, 3, 4, O 5 Y D UN ATOMO DE HIDROGENO, O A Y D FORMAN JUNTOS UN GRUPO ALQUILENO (CH 2 ) Q - , SIENDO Q = 2, 3 O 4, Y B ES UN ATOMO DE HIDROGENO, Y E ES UN RADICAL...

  22. 22.-

    11BETA-HALOGENO-ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS EN POSICION 7ALFA, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE FORMULACIONES FARMACEUTICAS, QUE CONTIENEN ESTOS 11BETA-HALOGENO-ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS EN POSICION 17ALFA, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

    (09/2003)

    11 beta-Halógeno-estratrienos sustituidos en posición 7alpha de la fórmula general I **(Fórmula)** en los que R3 significa un átomo de hidrógeno, un radical hidrocarbilo con hasta 8 átomos de carbono o un radical de la fórmula parcial R3'-C(O)-, en el que R3' es un átomo de hidrógeno o un radical hidrocarbilo con hasta 8 átomos de carbono o un radical fenilo, R7 significa un radical de la fórmula -A-B-Z-R20, en el que A representa un enlace directo o un radical bencilideno, estando el grupo metileno unido al átomo de carbono en posición 7 del esteroide, o...

  23. 23.-

    14,17-ETANO-ESTRATRIENOS SUSTITUIDOS EN POSICION 11-BETA, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS.

    (04/1997)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/565, C07J53/00.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A 14,17 NO 11 BETA GNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO C1 AMIFICADA, UN GRUPO C3 LQUILCICLOALQUIL, R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO C1 C12 ALCANOIL Y R3 ES UNA AGRUPACION (A) O (B), O R4 N ES 0,1 O 2 Y R4 Y R5 INDEPENDIENTE UNO DE OTRO SIGNIFICAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO C1 O RAMIFICADA, QUE PUEDEN ESTAR PARCIALMENTE FLUORADOS, UN PROCESO PARA SU ELABORACION, LOS PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO SU UTILIZACION PARA LA ELABORACION DE MEDICAMENTOS.

  24. 24.-

    CICLOALQUILENOAZOL. PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION. PREPARADO FARMACEUTICO QUE CONTIENE EL COMPUESTO, SU APLICACION PARA LA PRODUCCION DEL MEDICAMENTO

    (09/1995)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/41, C07D409/06, C07D249/08, C07D233/58, C07D249/04.

    EL INVENTO SE REFIERE A UN CICLOALQUILENOAZOL DE FORMULA (I); RESEÑA LA FUERTE ACTIVIDAD INHIBIDORA DE AROMATASA DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y DESCRIBE LA APLICACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) PARA LA PRODUCCION DE MEDICAMENTOS. EL RESTO DE FORMULA (II) ES UN SISTEMA CARBOCICLICO O CARBOPOLICICLICO QUE LLEVA UN SUSTITUYENTE ALQUILO; X UN GRUPO -HC =CHGENO O AZUFRE E Y Y Z UN GRUPO =CH-, CH O UN NITROGENO.

  25. 25.-

    17-HALOGENMETILENO-ESTRATRIENO

    (01/1994)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: A61K31/56, C07J13/00.

    17-HALOGENMETILENO-ESTRATRIENOS DE LA FORMULA GENERAL I DONDE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO METILO O ACILO Y R2 ES UN ATOMO HALOGENO. LOS COMPUESTOS MUESTRAN UNA AFINIDAD REDUCIDA CON EL RECEPTOR DE ESTROGENO Y TIENEN UNA MAYOR PERMEABILIDAD DE MEMBRANA CELULAR Y DE VASOS SANGUINEOS Y LINFATICOS COMPARADOS CON ESTRADIOL.

  26. 26.-

    PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE 17-ALFA-ETINIL-17-BETA-HIDROXI18-METIL-4 ,15-ESTRADIEN-3-ONA Y LOS NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA ESTE PROCEDIMIENTO.

    (01/1993)
    Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN. Clasificación: C07J1/00, C07J13/00.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE 17-ALFA-ETINIL17BETA-HIDROXI-18-METIL-4 ,15-ESTRADIEN-3-ONA , CARACTERIZADO PORQUE UN 17-ENOLESTER DE LA FORMULA GENERAL (II) DONDE R1 ES UN RESTO ALQUILO CON 1-3 ATOMOS DE CARBON Y R2 ES UN GRUPO ACILO O UN GRUPO TRIALQUILSILILO CON HASTA 10 ATOMOS DE C, BAJO CATALISIS CON PALADIO SE TRANSFORMA EN COMPUESTOS DE FORMULA GERAL (III) DONDE R1 ES UN RESTO ALQUILO CON 1-3 ATOMOS DE C, DEL MODO CONOCIDO SE RDUCEN LOS GRUPOS 17-CETO, EL ANILLO AROMATICO A DESPUES DE AMONIACO LIQUIDO SE CONVIERTEN EN 3-METOXI-2,5 CON 15 ESTRATRIEN-17-BETA-OL , LOS GRUPOS 17-HIDROXI PASAN OTRA VEZ A GRUPOS 17-CETO, LOS GRUPO 17 CETO SE ETINILIZAN Y SE ESCINDEN EN 3-ENOLETER.