25 inventos, patentes y modelos de BLAUKAT,ANDREE

  1. 1.-

    Derivados de 1-acildihidropirazol

    (08/2015)

    Compuestos seleccionados del grupo**Tablas** así como sus solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

  2. 2.-

    Derivados de tiazol para el tratamiento del cáncer

    (07/2015)

    Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula** así como sus solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

  3. 3.-

    Derivados de piridazinona

    (01/2015)

    Compuestos seleccionados del grupo**Fórmulas** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.

  4. 4.-

    Derivados de piridazinona

    (10/2014)

    Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa Ar o Het, R2 representa un heterociclo insaturado, saturado o aromático de 6 miembros con 1 a 4 átomos de N-, O- y/o S, que es mono-, di- o tri- sustituido por N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3; CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nC≥C[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet, NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NR3[C(R3)2]nHet, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nHet, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nNR3COOA, CONR3[C(R3) 2]nOR3, CONR3[C(R3)2]nHet, COHet, COA, CH≥CH-COOR3 y/o CH≥CH-N(R3)2, R3 representa H o A, R4, R4, respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, Hal, A, OR3, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2 ó S(O)mA, Ar representa fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di- o tri- sustituido por Hal, A, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het, Het, O[C(R3)2]nN(R3)2. O[C(R3)2]nHet, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[ C(R3)2]nHet, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R320 )2]nHet y/o COA, Het representa un heterociclo saturado, insaturado o aromático mononuclear, binuclear o trinuclear con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede ser no sustituido o mono- di-, tri-, tetra- o penta- sustituido por Hal, A, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, [C(R3)2]nHet1, O[C(R3)2]n(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet1, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-Het1, CHO, COA, ≥S, ≥NH, ≥NA y/o ≥O (oxígeno de carbonilo), y donde un nitrógeno anular puede ser oxidado, Het1 representa un heterociclo saturado mononuclear con 1 a 2 átomos de N y/o de O que puede ser mono- o disustituido por A, OA, OH, Hal y/o ≥O (oxígeno de carbonilo), A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por F, y/o en donde uno o dos grupos CH2 no contiguos pueden ser reemplazados por O, NH, S, SO, SO2 y/o por grupos CH≥CH, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, Hal representa F, Cl, Br o I, m representa 0, 1 ó 2, n representa 0, 1, 2, 3 ó 4, p representa 1, 2, 3 ó 4.

  5. 5.-

    Derivados de 2-(heterociclilbencil)-piridazinona

    (09/2014)

    Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa Ar o Het, R2 representa un heterociclo saturado, insaturado o aromático de cinco miembros con 1 a 4 átomos de N, O y/o de S, el cual puede ser no sustituido o mono- o di- sustituido por Hal, A, (CH2)nOR3, N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3,CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, Het1, -[C(R3)2]nN(R3)2, -[C(R3)2]nHet1, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet1, -NR3[C(R3)2]nN(R3)2, -NR3[C(R3)2]nHet1, -NR3Het1, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, CON(R3)2, ONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nHet1, COHet110 , COA y/o ≥O (oxígeno de carbonilo), R3 representa H o A, R4, R5, respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, Hal, A, OR3, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2 ó S(O)mA, A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por F, Cl y/o Br, y/o en donde uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por O, S, SO, SO2 y/o por grupos CH≥CH, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, Ar representa fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, o tri- sustituido por Hal, A, OR3, N(R3)2, SR320 , NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, Het1, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]n-Het1, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1 y/o COA, Het representa un heterociclo saturado, insaturado o aromático mononuclear, binuclear o trinuclear con 1 a 4 átomos de N, O o S no sustituido o mono- di- o tri- sustituido por Hal, A, OR3, N(R3)2, SR3, NO2 CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, Het1, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet1, NHCONH[ C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-Het1, CHO, COA, ≥S, ≥NH, ≥NA y/o ≥O (oxígeno de carbonilo), Het1 representa un heterociclo saturado o aromático mononuclear con 1 a 2 átomos de N y/o de O que puede ser mono- o di-sustituido por A, OA, OH, Hal, (CH2)nN(R3)2, (CH2)nOR3, (CH2)nHet2 30 y/o ≥ O (oxígeno de carbonilo), Het2 representa pirrolidino, piperidino o morfolino, Hal representa F, Cl, Br o I, m representa 0, 1 ó 2, n representa 1, 2, 3 ó 4,

  6. 6.-

    Derivados de dihidropirazol como moduladores de tirosina quinasa para el tratamiento de tumores

    (07/2014)

    Compuestos de la fórmula I en donde R1 representa Ar, R2 representa H, A, Het, -[C(R3)2]nHet u O[C(R3)2]nHet, R3, R3' representan H oder A, de forma conjunta también alqueno con 2-5 átomos de C, R4 representa H, D representa tiazoldiilo, tiofenodiilo, furanodiilo, pirroldiilo, oxazoldiilo, isoxazoldiilo, oxadiazoldiilo, pirazoldiilo, imidazoldiilo, tiadiazoldiilo, piridazinadiilo, pirazinadiilo, piridinadiilo o pirimidinadiilo, donde los radicales también pueden ser mono-, di- o tri-sustituidos por Hal y/o por A, A representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, Ar representa fenilo mono-, di- o tri- sustituido por Hal y/o por CN, Het representa piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, oxazolidinilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, furilo, tienilo, oxazolilo, oxadiazolilo, imidazolilo, pirrolilo, isoxazolilo o imidazolidinilo, donde los radicales también pueden ser mono-o di- sustituidos por A y/o por [C(R3)2]nHet1, Het1 representa piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, oxazolidinilo o imidazolidinilo, donde los radicales pueden también ser mono- o di- sustituidos por ≥O y/o por A, Hal representa F, Cl, Br o I, n representa 1, 2, 3 ó 4, así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.

  7. 7.-

    Derivados de piridazinona

    (12/2013)

    Compuestos seleccionados del grupo **Fórmula**

  8. 8.-

    Derivados de piperidina y piperazina para el tratamiento de tumores

    (11/2013)

    Compuestos seleccionados del grupo **Tabla**

  9. 9.-

    Derivados de tiadiazinona

    (10/2013)

    Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R1 significa Ar1 o Het1, Het significa un heterociclo monocíclico, saturado, insaturado o aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cualpuede estar sin sustituir o mono-, di- o trisustituido por B, Ar1 significa fenilo, naftilo o bifenilo sin sustituir o mono-, di- o trisustituidos por Hal, A, OH, OA, CN, CONH2,CONHA, CONAA', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', NH2, NHA, NAA', SOA, SO2A, OCH2O y/o OCH2CH2O,Het1 significa un heterociclo mono- o bicíclico, aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual puede estar sinsustituir o mono-, di- o trisustituido por Hal, A, OH, OA, CN, CONH2, CONHA, CONAA', SO2NH2, SO2NHA,SO2NAA', NH2, NHA, NAA', SOA, SO2A, OCH2O y/o OCH2CH2O, Q está ausente o significa alquileno con 1-4 átomos de C, B significa OA, A, CONH2, CONHA, CONAA', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', NH2, NHA, NAA', SOA, SO2A,O(CH2)nR2, CONA(CH2)nR2, CONH(CH2)nR2, Hal, CN, NA(CH2)nR2, NH(CH2)nR , N≥CH-N(CH3)2,

  10. 10.-

    Derivados de 3-(3-pirimidin-2-il-bencil)- [1,2,4]triazolo [4,3-b]piridazina

    (05/2013)

    Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R1 significa OH, OA, O[C(R5)2]nAr, O[C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]pN(R5)2, N(R5)2, NR5[C(R5)2]nAr, NR5[C(R5)2]nHet, NR5[C(R5)2]nN(R5)2, COOR5, CON(R5)2, CONR5[C(R5)2]pN(R5)2, CONR5[C(R5)2]pOR5, CONR5[C(R5)2]nHet, COHet o COA, R2 significa A, Hal, OH, OA, N(R5)2, N≥CR5N(R5)2, SR5, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A, SO2N(R5)2, S(O)mA, Het, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]nN(R5)2, O[C(R5)2]nHet, S[C(R5)2]pN(R5)2, S[C(R5)2]nHet, NR5[C(R5)2]pN(R5)2, -NR5[C(R5)2]nHet, NHCON(R5)2, NHCONH[C(R5)2]pN(R5)2, NHCONH[C(R5)2]nHet, NHCO[C(R5)2]pN(R5)2, NHCO[C(R5)2]nHet, CON(R5)2, CONR5[C(R5)2]PN(R5)2, CONR5[C(R5)2]nHet, COHet, COA, O[C(R5)2]nNR5COZ, O[C(R5)2]nNR2COHet1, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nN(R5)2, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nOR5, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nHet1, **Fórmula**

  11. 11.-

    Derivados de2-oxo-3-bencil-benzoxazol-2-ona y compuestos relacionados como inhibidores de Met-quinasa para el tratamiento de tumores

    (05/2013)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, A61K31/437, C07D498/06, C07D413/10, A61K31/424.

    Compuestos seleccionados del grupo **Fórmula**.

  12. 12.-

    Derivados de 3-(3-pirimidin-2-il-bencil)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pirimidina

    (04/2013)

    Compuestos de la fórmula I donde R1 significa Ar, Het, A, CONHA, CONA2, OA, OHet, OAr, N(R5)2, NR5[C(R5)2]nHet, N R5[C(R5)2]nAr, COHet, SO2NHAo SO2NA2. R2 significa H, A, Hal, OR5, N(R5)2, N≥CR5N(R5)2, SR5, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A,SO2N(R5)2, S(O)mA, Het, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]nN(R5)2, O[C(R5)2]nHet, S[C(R5)2]nN(R5)2,S[C(R5)2]nHet, -NR5[C(R5)2]nN(R5)2, -NR5[C(R5)2]nHet, NHCON(R5)2, NHCONH[C(R5)2]nN(R5)2, NHCONH[C(R5)2]nHet,NHCO[C(R5)2]nN(R5)2, NHCO[C(R5)2]nHet, CON(R5)2, CONR5[C(R5)2]nN(R5)2, CONR5[C(R5)2]nHet, COHet, COA,O[C(R5)2]nNR5COZ, O[C(R5)2]nNR5COHet1, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nN(R5)2, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nOR5,O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nHet1, O[C(R5)2]nCR5(NR5)2COOR5, O[C(R5)2]nNR5CO[C(R)2]nNR5COA, O[C(R5)2]nNR5COOA, O[C(R5)2]nCONR5-A,O[C(R5)2]nCO-NR5-[C(R5)2]nHet1, O[C(R5)2]nCONH2, O[C(R5)2]nCONHA, [C(R5)2]nCONA2 o O[C(R5)2]nCO-NR5-[C(R5)2]nN(R5)2.

  13. 13.-

    Derivados de 3-(3-pirimidin-2-il-bencil)-[1,2,4]-triazolo[4,3-b]piridazina como inhibidores de metquinasa

    (04/2013)

    Compuestos de la fórmula I donde R1 significa Ar, Het o A, R2 significa O[C(R5)2]nOR5, Het, -[C(R5)2]nHet o O[C(R5)2]nHet, R3, R3' significan respectivamente, independientemente entre sí, H, F o A, juntos también alquileno con 2-5 átomosde C, R4 significa H, A o Hal, R5 significa H o A, A significa alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, donde 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por OH, F, Cl y/o Br, y/o donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por O, NH, S, SO, SO2 y/o grupos CH≥CH,o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, Ar significa fenilo, naftilo o bifenilo, sin sustituir o mono-, bi- o tri-sustituidos con Hal, A, OR5, N(R5)2, SR5, NO2, CN,COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A, SO2N(R5)2 y/o S(O)mA, Het significa un heterociclo mono-, bi- o tri-cíclico, saturado, insaturado o aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S,el cual puede estar sin sustituir o mono-, bi- o tri-sustituido con Hal, A, OR5, N(R5)2, SR5, NO2, CN, COOR5,CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A, SO2N(R5)2, S(O)mA, CO-Het1, Het1, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet1, O[C(R5)2]nN(R5)2,O[C(R5)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R5)2, NHCOO[C(R5)2]nN(R5)2, NHCOO[C(R5)2]nHet1, NHCONH[C(R5)2]nN(R5)2,NHCONH[C(R5)2]nHet1, OCONH[C(R5)2]nN(R5)2, OCONH[C(R5)2]nHet1, CO-Het1, CHO, COA, ≥S, ≥NH, ≥NA y/o ≥O(oxígeno de carbonilo). Het1 significa un heterociclo monocíclico, saturado, con 1 a 2 átomos de N y/o O, el cual puede estar mono- obisustituido con A, OA, OH, Hal y/o ≥O (oxígeno de carbonilo), Hal significa F, Cl, Br o I, m significa 0, 1 o 2, n significa 1, 2, 3 o 4 ,así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluidas sus mezclas en todas lasproporciones.

  14. 14.-

    Derivados de piridazinonas

    (03/2013)

    Compuestos de la fórmula I en donde D es un heterociclo insaturado o aromático de cinco elementos, 5 con 1 a 3 átomos de N, O y/o S, que puedeser no sustituido o puede ser monosustituido, disustituido o trisustituido mediante Hal y/o A, R1 es Ar o Het, R2 es un heterociclo insaturado o aromático de cinco o seis elementos, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, quepuede ser no sustituido o puede ser monosustituido o disustituido mediante Hal, A, OH, OA, N(R3)2, SR3, NO2, CN,COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, Het1, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet1,O[C(R3)2]pN(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]pN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nHet1,NHCONH[C(R3)2]pN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]pN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-Het1, CHO,COA, ≥S, ≥NH, ≥NA y/o ≥O (oxígeno carbonilo), R3 es H o A', R4 es H, A o Hal, A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 10 átomos de C, en donde 1 a 7 átomos de H pueden serreemplazados mediante OH, F, CI y/o Br, y/o en donde uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados medianteO, NH, S, SO, SO2 y/o grupos CH≥CH, o A' es un alquilo cíclico con 3 a 7 átomos de C, en donde 1 a 7 átomos de H pueden ser reemplazadosmediante OH, F, CI y/o Br, alquilo lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de C, en donde 1 a 5 átomos de H puedenser reemplazados mediante F, Ar es un fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o monosustituido, disustituido o trisustituido mediante Hal, A, OH,OA, N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, [C(R3)2]nN(R3)2,[C(R3)2]nHet1, O[C(R3)2]p-N(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]pN(R3)2,NHCOO[C(R3)2]nHet1, NHCONH[C(R3)2]pN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]pN(R3)2 y/oOCONH[C(R3)2]nHet1,

  15. 15.-

    Derivados de piridazinona

    (01/2013)

    Compuestos de la fórmula I donde R1 significa Ar, R2 significa H, A, -[C(R3)2]nHet o O[C(R3)2]nHet, R3 significa H, W significa tiazol-diilo, tiofen-diilo, furan-diilo, piridin-diilo o pirimidin-diilo, y los residuos también pueden estar mono-,bi- o trisustituidos por Hal y/o A, D significa tiazol-diilo, tiofen-diilo, furan-diilo, pirrol-diilo, oxazol-diilo, isoxazol-diilo, pirazol-diilo, imidazol-diilo,tiadiazol-diilo, piridazin-diilo, pirazin-diilo, piridin-diilo o pirimidin-diilo, y los residuos también puede estar mono-, bi- otrisustituidos por Hal y/o A, A significa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, Ar significa fenilo mono-, bi- o trisustituido por Hal y/o CN, Het significa piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, oxazolidinilo o imidazolidinilo, y los residuos tambiénpueden ser mono- o bisustituidos por ≥O y/o A, Hal significa F, Cl, Br o I, n significa 0, 1, 2, 3 o 4 así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluidas sus mezclas en todas lasproporciones.

  16. 16.-

    Derivados de piridazinona

    (10/2012)

    Compuestos de la fórmula I donde D significa un heterociclo insaturado o aromático de cinco o seis miembros con 1 a 3 átomos de N, O y/o S, el cualpuede estar no sustituido o mono-, bi- o trisustituido con Hal y/o A, R1 significa OH, OA, O[C(R5)2]nAr, O[C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]pN(R5)2, N(R5)2, NR5[C(R5)2]nAr, NR+[C(R5)2]nHet,NR5[C(R5)2]pN(R5)2, COOR5, CON(R5)2, CONR5[C(R5)2]pN(R5)2, CONR5[C(R5)2]pOR5, CONR5[C(R5)2]nHet, COHet oCOA, R2 significa H, A, Hal, OH, OA, N(R5)2, N≥CR5N(R5)2, SR5, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COA, NR5SO2A,SO2N(R5)2, S(O)mA, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]pN(R5)2, O[C(R5)2]nHet, S[C(R5)2]pN(R5)2, S[C(R5)]nHet,NR5[C(R5)2]pN(R5)2,-NR5[C(R5)2]nHet, NHCON(R5)2, NHCONH[C(R5)2]pN(R5)2, NHCONH[C(R5)2]nHet,NHCO[C(R5)2]pN(R5)2, NHCO[C(R5)2]nHet, CON(R5)2, CONR5[C(R5)2]pN(R5)2, CONR5[C(R5)2]nHet, COHet, COA,O[C(R5)2]nNR5COZ, O[C(R5)2]nNR2COHet1, O[C(R5)2]nCyc[C(R5)2]nN(R5)2, O[C(R5)]nCyc[C(R5)]nOR5,O[C(R5)2]nCyC[C(R5)2]nHet1.**Fórmula**

  17. 17.-

    Derivados de piperidina y piperazina para el tratamiento de tumores

    (08/2012)

    Compuestos seleccionados del grupo "B50" Éster 3, 5-dicloro-bencílico de ácido 4-[3- (1H-enzotriazol-5-sulfinil) -propil]-piperazin-1-carboxílico "B52" 1-{4-[2- (3H-benzotriazol-5-sulfinil) -etil]-piperazin-1-il}-3- (4-trifluorometil-fenil) -propan-1-ona "B53" Éster 3.5-dicloro-bencílico de ácido 4-[2- (1 H-enzotriazol-5-sulfinil) -etil]-piperazin-1-carboxílico así como sus tautómeros, sales y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

  18. 18.-

    Derivados de pirimidinil-piridazinona

    (06/2012)

    Compuestos seleccionados del grupo No. Nombre y/o estructura "A1" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, sulfato "A2" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, mesilato "A3" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, besilato "A4" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, p-tosilato "A5" 6-(1Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, fumarato "A6" 6-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona, maleato "A7" 3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo, hidrocloruro monohidrato "A8" 3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,hidrobromuro "A9" 3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,mesilato "A10"3-(1-{3-[5-(1-Metil-pipeddin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,besilato "A11"3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,malato "A12"3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,fumarato "A13"3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,maleato "A14"3-(1-{3-[5-(1-Metil-piperidin-4-ilmetoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-6-oxo-1,6-dihidro-piridazin-3-il)-benzonitrilo,p-tosilato Así como sus tautómeros y estereoisómeros, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE PIRIDIAZINONA PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES

    (01/2012)

    Compuestos seleccionados del grupo de**Fórmulas** así como sus solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros de uso farmacéutico, incluidas sus mezclas en todas las proporciones

  20. 20.-

    NUEVOS AZA-HETEROCICLOS QUE ACTÚAN COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA

    (01/2012)

    Compuestos de la fómula I en donde R1 es H, A, Ar, Ar-A o A-Ar, A es alquilo no ramificado o de cadena ramificada, con 1-14 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 pueden ser sustituidos por átomos de O o S y/o por un grupo NH, NA, CONH, NHCO o -CH=CH- y/o también 1-7 átomos de H pueden ser sustituidos por Hal, y en donde uno o dos grupos CH3 pueden estar sustituidos por NH2, NAH, NA2, NHCOOA, NHCONHA, NHCONHAr, o CN, Ar es un homo o heterociclo de mono o binuclear, aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S y 5 a 10 átomos estructurales, que puede estar insustituido o mono, bi, o trisustituido por oxígeno carbonilo, Hal, A, OH, OA, NH2, NHA, NA2, NO2, CN, OCN, SCN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NHCONH2, NHSO2A, CHO, COA, SO2NH2 y/o S(O)gA, Ar-A es arilo-alquilo A-Ar es alquilo-arilo Hal es F, Cl, Br o I, X es CH o N, en donde en cada compuesto de la fórmula I un agrupamiento X es N y dos agrupamientos X son CH, Y es CH2 o un enlace saturado,

  21. 21.-

    5-FENIL-3,6-DIHIDRO-2-OXO-6H-[1,3,4]TIADIAZINAS SUSTITUIDAS

    (11/2011)

    Compuestos de la fomula I **Fórmula** en donde R1 es H, A, Hal, OH, OA, SH, SA, SOA, SO2A, NO2, NH2, NHA, NAA', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', CONH2, CONHA, CONAA', NACOA', NASO2A', COOH, COOA o CN, R2 es H, B es NHCOO(CH2)nR3 o NHCO(CH2)nR3, Q no esta presente o es un alquileno lineal o de cadena ramificada con 1-4 atomos de C, R3 es R1, Het o un alquilo insustituido o mono, bi, tri o tetrasustituido por R4 con 1-6 atomos de C un cicloalquilo con 3-8 atomos de C, R4 es A, Hal, OH, OA, SH, SA, SOA,SO2A,NO2,NH2, NHA, NAA',SO2NH2, SO2NHA,SO2NAA',CONH2,CONHA, CONAA', NACOA', NASO2A', COOH, COOA o CN, Het es un heterociclo mononuclear o binuclear, saturado o aromatico con 1 a 4 atomos de N, O y/o S, que puede ser insustituido o mono, bi o trisustituido por R4, CHO, COA, =S, =NH, =NA y/o =O (oxigeno carbonilo), A, A' es, respectivamente e independientemente entre si, alquilo no ramificado o de cadena ramificada, con 1-10 atomos de C, en donde 1-7 atomos de H se pueden reemplazar por F, Cl y/o Br, cicloalquilo con 3-8 atomos de C o cicloalquillalquileno con 4-10 atomos de C, Hal es F, Cl, Br o I, m es 0 o 1 n es 0, 1, 2 o 3, asi como sus solvatos, sales, tautomeros y estereoisomeros de uso farmaceutico, inclusive sus mezclas en todas las proporciones

  22. 22.-

    DERIVADOS DE 3,6-DIHIDRO-2-OXO-6H-(1,3,4)TIADIZINA

    (11/2011)

    Compuestos de la fórmula I donde R1 significa H, A, Hal, OH, OA, SH, SA, SOA, SO2A, NO2, NH2, NHA, NAA', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', CONH2 , CONHA, CONAA', NACOA', NASO2A', COOH, COOA o CN, R2 significa H, B significa NHCOCONH(CH2)nR3, NHCOCONA(CH2)nR3, NHCOCOO(CH2)nR3, OCONH(CH2)nR3, OCONA(CH2)nR3, NHCONH(CH2)nR3, NACONH(CH2)nR3, CONH(CH2)nR3, SO2NH(CH2)nR3, SO2NA(CH2)nR3 NHSO2(CH2)nR3 o NASO2(CH2)nR3 OOO , Q está ausente o significa alquileno con 1-4 átomos de C, R3 significa R1, Het o alquilo con 1-6 átomos de C o cicloalquilo con 3-8 átomos de C, no sustituidos o sustituidos una, dos, tres o cuatro veces sustituidos por R4, R4 significa A, Hal, OH, OA, SH, SA, SOA, SO2A, NO2, NH2, NHA, NAA', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', CONH2, OOO CONHA, CONAA', NACOA', NASO2A', COOH, COOA o CN, Het significa un heterociclo mono- o binuclear, saturado, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual puede estar no sustituido o sustituido una, dos o tres veces por R4, CHO, COA, =S, =NH, =NA y/o =O (oxígeno de carbonilo), A, A' significa cada uno, independientemente uno de otro alquilo, no ramificado o ramificado, con 1-10 átomos de C, donde 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por F, Cl y/o Br, cicloalquilo con 3-8 átomos de C o cicloalquilalquileno OOO con 4-10 átomos de C, Hal significa F, Cl, Br o I, n significa 0, 1, 2 o 3, así como sus solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden usarse farmacéuticamente, incluso sus mezclas en todas las proporciones

  23. 23.-

    DERIVADOS DE ARILÉTER PIRIDAZINONA

    (10/2011)

    Compuestos de la fórmula I donde R1 significa Ar1 o Het1, R2 significa H o A, R3 significa Alk-Y o Het3, A significa alquilo, no ramificado o ramificado, con 1-8 átomos de C, donde 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por F y/o Cl Alk significa alquileno, no ramificado o ramificado, con 1-8 átomos de C, donde 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por F, Cl y/o Br, Ar1 significa fenilo sustituido una vez por NR2COOA o OCON(R2)2, Het1 significa un heterociclo mono- o binuclear, insaturado o aromático, con 1 a 3 átomos de N y/u O, el cual puede estar sin sustituir o sustituido por A, NH2, OR2 y/o =O (oxígeno de carbonilo), Het3 significa un heterociclo mono- o binuclear, saturado con 1 a 3 átomos de N y/u O, el cual puede estar sin sustituir o sustituido una o dos veces por A y/o =O (oxígeno de carbonilo), Het2 significa un heterociclo mononuclear, saturado, con 1 hasta 2 átomos de N y/u O, el cual puede estar sustituido una o dos veces por A y/o =O (oxígeno de carbonilo), R4, R5, cada uno independientemente uno de otro, significan H o Hal, X significa CH, Y significa Het2, N(R2)2, NR2(C(R2)2]nN(R2)2 o C(=O)N(R2)2, donde un grupo NH puede reemplazarse N-COOA o N-COA, n significa 1, 2, 3 o 4, así como sus solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

  24. 24.-

    DERIVADOS DE 2-BENCILPIRIDAZINONA COMO INHIBIDORES DE LA MET-QUINASA

    (07/2011)

    Compuestos de la formula I **Fórmula** R2 es un heterociclo aromatico de 5 o 6 eslabones, saturado o insaturado o aromatico, con 1 a 4 atomos de N, O y/o S, que puede ser insustituido o mono, bi o trisustituido por Hal, A, [C(R3)2]nOR3, N=CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]N(R3)2, S[C(R3)2]nHet, NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NR3[C(R3)2]nHet, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]n- Het, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nNR3COOA, CONR3[C(R3)2]nOR3, CONR3[C(R3)2]nHet, COHet, COA y/o =O (oxigeno carbonilo), R3 es H o A, R4, R4' son, respectivamente independientes entre si H, Hal, A, OR3, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N (R3)2 o S(O)mA, Ar es fenilo, naftilo o bifenilo insustituido o mono, bi o trisustituido con Hal, A, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO- Het, Het, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]n- Het, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nHet y/o COA Het es un fenilo, naftilo o bifenilo sustituido, un heterociclo mono bi o trinuclear saturado, insaturado o aromatico con 1 a 4 atomos de N, O y/o S, que puede ser insustituido o mono, bi o trisustituido por Hal, A, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3 CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-Het1, [C(R3)2]nHet1, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOOA, NHCON(R3)2, NHCOO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCOO[C(R3)2]n- Het1, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH [C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-Het1, CHO, COA, =S, =NH, =NA y/o =O (oxigeno carbonilo), Het1 es un heterociclo mononuclear saturado con 1 a 2 atomos N y/u O, que puede estar mono o bisustituido por A, OA, OH, Hal y/o =O (oxigeno carbonilo), A es alquilo no ramificado o de cadena ramificada con 1-10 atomos de C, en donde 1-7 atomos H pueden estar reemplazados por F y/o en donde uno o dos grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, NH, S, SO, SO2 y/o por grupos CH=CH, o alquilo ciclico con 3-7 atomos de C, Hal es F, Cl, Br o I, m es 0, 1 o 2, n es 0, 1, 2, 3 o 4. asi como sus sales de uso farmaceutico, tautomeros y estereoisomeros, inclusive sus mezclas en todas las proporciones

  25. 25.-

    DERIVADOS DE (1H-INDOL-7-IL)-PIRIMIDIN-2-IL-AMINO)METADONA Y COMPUESTOS EMPARENTADOS COMO INHIBIDORES DEL IGF-RI, PARA EL TRATAMIENTO DE CÁNCER

    (02/2011)

    Compuestos elegidos del grupo formado por la (2,3-dihidro-1H-indol-7-il)-{4-[4-(quinolin-3-ilamino)-pirimidin-2-ilamino] fenil}-metanona, la [4-(2-cloro-pirimidin-4-ilamino)-fenil]-(1H-indol-7-il)-metanona, la [4-(2-cloro-pirimidin-4-ilamino)-fenil]-(2,3-dihidro-1H-indol-7-il)-metanona, la (2,3-dihidro-1H-indol-7-il)-(4-{4-[(piridin-3-ilmetil)-amino]-pirimidin-2 ilamino}-fenil)-metanona, la (1H-indol-7-il)-{4-[2-(3,4,5-trimetoxi-fenilamino)-pirimidin-4-ilamino] fenil}-metanona, la (4-{2-[4-(1H-indol-7-carbonil)-fenilamino]-pirimidin-4-ilamino}-fenil)-(1H indol-7-il)-metanona, la (4-{2-[4-(3-ciano-1H-indol-7-carbonil)-fenilamino]-pirimidin-4-ilamino} fenil)-(3-ciano-1H-indol-7-il)-metanona, el 3-{4-[4-(1H-indol-7-carbonil)-fenilamino]-pirimidin-2-ilamino} propionitrilo, la (4-{2-[(3-hidroxi-ciclobutilmetil)-amino]-pirimidin-4-ilamino}-fenil)-(1H indol-7-il)-metanona, la {4-[2-(1H-imidazol-2-ilamino)-pirimidin-4-ilamino]-fenil}-(1H-indol-7-il) metanona, la (1H-indol-7-il)-{3-[4-(quinolin-3-ilamino)-pirimidin-2-ilamino]-1H-pirazol 4-il}-metanona, la (1H-indol-7-il)-{4-[2-(5-fenil-1H-pirazol-3-ilamino)-pirimidin-4-ilamino] fenil}-metanona, la 1H-indol-7-il)-{4-[2-(5-metil-1H-pirazol-3-ilamino)-pirimidin-4-ilamino] fenil}-metanona, la {4-[2-(5-furan-2-il-1H-pirazol-3-ilamino)-pirimidin-4-ilamino]-fenil}-(1H indol-7-il)-metanona, la {4-[2-(5-terc. butil-1H-pirazol-3-ilamino)-pirimidin-4-ilamino]-fenil}-(1H indol-7-il)-metanona, la (1H-indol-7-il)-{4-[2-(1H-pirazol-3-ilamino)-pirimidin-4-ilamino]-fenil} metanona, la (2,3-dihidro-1H-indol-7-il)-{4-[2-(quinolin-3-ilamino)-pirimidin-4-ilamino]fenil}-metanona, así como sus sales, sus solvatos y sus estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones