12 inventos, patentes y modelos de BLAKE,JAMES,F

  1. 1.-

    Compuestos de quinazolina como inhibidores de la cinasa de serina / treonina

    (12/2015)

    Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es heterociclilo o heteroarilo seleccionado de entre el grupo que consiste en pirazolilo, triazolilo oxadiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, pirrolidinilo, piperidinilo o morfolinilo opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, halógeno, hidroxilo y oxo; Ar es fenilo o piridinilo opcionalmente sustituidos con entre 1 y 5 grupos seleccionados independientemente de entre el grupo...

  2. 2.-

    Pirrolopiridinas como inhibidores de cinasa

    (12/2015)

    Compuesto seleccionado de la Fórmula I:**Fórmula** y estereoisómeros, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: A se selecciona de entre un enlace directo o CRaRb; R1 se selecciona de entre hidrógeno, halógeno, CN, alquilo de C1-C6, alquenilo de C1-C6, -O(alquilo de C1-C6), - S(alquilo de C1-C6), cicloalquilo de C3-C6, un heterocíclico de 4 a 6 miembros, fenilo, y un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que los alquilos, alquenilo, cicloalquilo, heterocíclico, fenilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con...

  3. 3.-

    Pirimido ciclopentanos útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias o hiperproliferativas

    (11/2015)

    Un compuesto de Fórmula:**Fórmula** y enantiómeros y sales del mismo, en la que: G es fenilo, naftaleno, un heteroarilo de 5-6 miembros o un heteroarilo bicíclico de 9-10 miembros en donde el fenilo, naftaleno, heteroarilo de 5-6 miembros o heteroarilo bicíclico de 9-10 miembros están opcionalmente sustituidos con uno a cuatro grupos Ra; R1 y R1a se seleccionan independientemente entre H, Me, Et, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H, -OH, -OMe o F; R2a es H, Me o F, o R2 y R2a son oxo; R3 es H, Me, Et, o CF3; R4 es H, heterociclo...

  4. 4.-

    Inhibidores de serina/treonina quinasa

    (04/2015)

    Un compuesto de acuerdo con la fórmula I**Fórmula** en la que: Z es N y Z3 es CH o C≥O; o, Z es CRg y Z3 es O; Z1 es independientemente CH o N;**Fórmula** Z2 es (a) NRaCR1R2Y; (b) la fórmula II en la que X es O, (CH2)1-3 o CH2NReCH2; (c) CH2CR1R2Y; (d) la fórmula III; (e) CH2CH(NRhRi)Ar; (f) CH2NRjAr en la que Rj es alquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6 y Ar es fenilo opcionalmente sustituido; (g) la fórmula IV; (h) CH2NRhRi o (i) la fórmula IIc en la que X1 es (CH2)2-3; Re es hidrógeno, alquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, alcoxi C1-3-alquilo...

  5. 5.-

    Pirimidil ciclopentanos como inhibidores de proteína cinasa AKT

    (01/2015)

    Un método de preparación de un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un enantiómero o una sal del mismo, en la que: R1 y R1a se seleccionan independientemente entre H, Me, Et, vinilo, CF3, CHF2 o CH2F; R2 es H, OH, OMe o F; R2a es H, Me o F; R3 es H, Me, Et o CF3; A es**Fórmula** G es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Re o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R5 y R6 son independientemente H, OCH3, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con F, OH, alquilo C1-C3 o O(alquilo C1-C3), heterociclo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido con F, OH, alquilo C1-C3, ciclopropilmetilo...

  6. 6.-

    5H-Ciclopenta[d]pirimidinas como inhibidores de proteínas cinasas AKT

    (10/2013)

    Un compuesto seleccionado de la fórmula I: **Fórmula** y estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 y R1a están seleccionados independientemente de hidrógeno, metilo, etilo, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 oCH2F; R2 está seleccionado de hidrógeno, OH, OCH3 o F; R28 está seleccionado de hidrógeno, metilo o F, o R2 y R2a son oxo; L está seleccionado de:**Fórmula**

  7. 7.-

    Pirimidilciclopentanos hidroxilados como inhibidores de proteínas cinasas AKT

    (09/2013)

    Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** y sales del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-C6 que tiene una sustitución OH; R2 es hidrógeno o F; y R3 es Cl o CF3.

  8. 8.-

    Pirimidil ciclopentanos como inhibidores de la proteína quinasa AKT

    (05/2013)

    Compuesto de fórmula I:**Fórmula** y tautómeros, enantiómeros separados, diastereómeros separados, solvatos y sales de los mismos, en los que:R1 es H, CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, CH≥CH2, CH2OH, CF3, CHF2, CH2F, o cicloalquilo C3-C6; R2 es H, OH, OCH3 o F; R3 es H, F o CH3; cada R4 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, I, CN, (CH2)tNR10R10, (CH2)tOR10, (CH2)tC(O)R10,(CH2)tC(O)OR10, (CH2)tC(O)NR10R10, (CH2)tNR10C(O)R10, (CH2)tNR10C(O)OR10, (CH2)tNR10C(O)NR10R10, alquilo C1-C6, (CR10R10)t cicloalquilo C3-C8, (CR10R10)t heterociclilo C3-C6, (CR10R10)t arilo C6-C8, O(CR10R10)t arilo C6-C8,(CR10R10)t heteroarilo C3-C6, en los que dicho alquilo,...

  9. 9.-

    Pirimidil ciclopentano hidroxilado como inhibidor de la proteína quinasa AKT

    (04/2013)

    Compuesto de fórmula I:**Fórmula**

  10. 10.-

    CICLOPENTA[D]PIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEÍNA CINASA AKT

    (01/2012)

    Un compuesto de la Fórmula: y sus enantiómeros y sales, en los que: R1 y R1a se seleccionan de manera independiente entre H, Me, Et, CH=CH2. CH2OH, CF3, CHF2 o CH2F; R2 y R2a se seleccionan de manera independiente entre H o F; R5 es H, Me, Et, o CF3; A es en la que G es fenilo opcionalmente sustituido con de uno a cuatro grupos R9 o un heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros o bicíclico de 9 miembros opcionalmente sustituido por un halógeno; R6 y R7 son de manera independiente H, (cicloalquilo C3-C6 )-(CH2), (cicloalquilo...

  11. 11.-

    CICLOPENTA[D]PIRIMIDINAS HIDROXILADAS Y METOXILADAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEÍNA QUINASA AKT

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula I: y enantiómeros resueltos, diastereoisómeros resueltos y sales de los mismos, en la que: R1 es Me; R2 es H; R5 es H; A es G es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 4 grupos R9 o un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con un halógeno; R6 y R7 son independientemente H, OCH3, (cicloalquil C3-C6)-(CH2), (cicloalquil C3-C6)-(CH2CH2), V-(CH2)0-1 en el que V es un heteroarilo de 5-6 miembros, W-(CH2)1-2 en el que W es fenilo opcionalmente sustituido con...

  12. 12.-

    COMPUESTOS HETEROCICLICOS ANTIVIRICOS

    (11/2009)

    Un compuesto según la fórmula I ** ver fórmula** en donde: A se elige entre el grupo formado por A-1, A-2, A-3, A-4, A-5, A-6, A-7 y A-8; X es CH o N; Y es H, un metal alcalino o NH4 +; X6 es -O-, -NR6- o X6 está ausente; R1 es halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, -NHCCO- alquilo C1-6, NHCONH-alquilo C1-6, -CH2NH2, CH2O-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-bencilo, -O(CH2)rCONRa0Rb0 , -NR6SO2R7; R2 es alquilo C1-6, piridinilmetilo, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4, o fenil-alquilo C1-3; dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos independientemente elegidos entre halógeno, ciano, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-6; 66 R3 es alquilo C1-6, alcoxi...