13 inventos, patentes y modelos de BITTCHER, HENNING

  1. 1.-

    DERIVADOS DE DIHIDROIMIDAZO(4,5-E)INDOL Y 7H-PIRROL(3,2-F)QUINOXALINA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR NICOTINICO DE ACETILCOLINA Y/O LIGANDOS SEROTONERGICOS

    (09/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P15/00, A61P1/04, A61P25/24, A61P43/00, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/00, A61P25/16, A61P25/14, A61P25/28, A61P3/04, A61P5/24, A61K31/4985, A61K31/439, C07D519/00, A61P25/06, A61P25/30, A61P1/08, A61K31/4188, A61P1/14, A61P21/04.

    Compuestos de fórmula general I (Ver fórmula) en donde A-B-D es -NR 6 -CR 2 =N- o -N=CR 2 -NR 6 -R1 es Het 1 , R 2 es A, -(CH2)n-N(R 5 )2, -(CH2)n-Ar o -(CH2)n-Het, R 3 es H, R 4 es H, R 5 es H o A, R 6 , R 7 y R 8 son cada uno, independientemente entre sí, H, A o -(CH2)n-Ar, R 7 y R 8 juntos son alternativamente alquileno que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, A es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, Ar es fenilo, que está insustituido o monosustituido o metoxifenilo y (CH2)n-Ar en donde n = 0, cicloalquilo es cicloalquilo que tiene de 3 a 10 átomos de carbono, Hal es F, Cl, Br o I, Het imdazol-1-ilo, 6-metoxi-1H-indol-3-ilo, piridin-3-ilo o 4-metilpiperazin-1-ilo y -(CH2)n-Het es piridin-3-ilo, 6-metoxi-1H-indol-ilmetilo, (4-metil)piperidin-1-iletilo o imidazol-1-iletilo, Het 1 es azabiciclo[2.2.2]oct-3-ilo, piperidin-3-ilo, piperidin-4-ilo o 1-metilpiperidin-4-ilo, n es 0, 1 o 2 y sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.

  2. 2.-

    DERIVADOS DE PIPERAZINA

    (09/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495, A61P25/24, A61P43/00, A61P25/22, A61P25/18, A61P9/00, C07D405/12, A61P25/28, A61K31/496.

    La invención se refiere a derivados de piperacina de la fórmula (I), en la que R{sup,1}, m k y R{sup,2} corresponden a la definición dada en la reivindicación 1. Estos derivados son potencias agonistas de 5-HT{sub,1ª}, presentan efectos que inhiben la reabsorción de 5HT y pueden utilizarse para el tratamiento y la profilaxis de estados de angustia, de depresiones, de la esquizofrenia, de obsesiones, de disquinesias tardías, de trastornos del aprendizaje, de trastornos de la memoria dependientes de la edad, para influir positivamente sobre comportamientos obsesivos y también para tratar y para luchar contra las secuelas de infartos cerebrales como la apoplejía cerebral y las isquemias cerebrales.

  3. 3.-

    BEMZOFURANOS.

    (06/2007)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D405/12, A61K31/50, A61K31/34, C07D307/85.

    Los benzofuranos de la fórmula I donde R1 es NH2 o 1-piperazinilo, R2 es H, Cl, Br, OH u OA, X es CONR4R5 o CO-Het, R4 y R5 es H, A o bencilo, independientemente entre sí, A es alquilo con 1 a 4 átomos de C, Het es imidazol-1-ilo, triazol-1-ilo o tetrazol-1-ilo, así como sus sales.

  4. 4.-

    USO DE AMINOMETIL CROMANOS SUSTITUIDOS EN EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS EXTRAPIRIMIDALES DEL MOVIMIENTO.

    (05/2007)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/195, A61P25/16, A61P25/14, A61K31/15, A61K31/353.

    Uso de aminometil cromanos sustituidos de fórmula I en donde R1 representa hidrógeno, R2 representa hidrógeno, hidroxilo o un radical de fórmula -OCH3, -OCH2CH3, -OCH(CH3)2 o -CH2C(CH3)2-Cl, o R1 y R2 forman juntos un radical de fórmula R3 representa ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo o el siguiente radical, designado como o- bencenosulfimidilo: y n se elige entre 1, 2, 3, 4 o 5, y sus isómeros ópticos y sales farmacéuticamente aceptables, en la preparación de un medicamento para el tratamiento de los efectos adversos de fármacos anti-Parkinsonianos en la enfermedad idiopática de Parkinson.

  5. 5.-

    NUEVO USO DE LOS AMINOMETIL CROMANOS SUBSTITUIDOS.

    (12/2006)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/44, C07D405/12, A61P25/16.

    Uso del (2R, 4R/S)-2-({[5-(4-flúorfenil)-piridin- 3ilmetil]-amino)-metil)-croman-4-ol o del (2R, 4R)-2-({[5- (4-flúorfenil)-piridin-3ilmetil]-amino)-metil)-croman-4- ol y de las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de los movimientos anormales extrapiramidales.

  6. 6.-

    PIPERAZINILCARBONIL-QUINOLINAS E ISOQUINOLINAS.

    (03/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/495, A61P25/00, A61P29/00, C07D403/06.

    Compuestos de fórmula I en donde R1 es un radical fenilo o naftilo que está insustituido o sustituido por R3 y/o R4, o es Het1, R2 es un radical quinolinilo o isoquinolinilo que está insustituido o sustituido por R5 y/o R6, R3 y R4 son cada uno, independientemente entre sí, H, Hal, A, OA, OH o CN, R5 y R6 son cada uno, independientemente entre sí, H, CN, acilo, Hal, A, OA, OH, CONH2, CONHA o CONA2, Het1 es un sistema de anillo heterocíclico insaturado, monocíclico o bicíclico que está insustituido o monosustituido o disustituido por Hal, A, OA o OH y que contiene uno, dos o tres heteroátomos idénticos o diferentes, tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A es alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, alk es alquileno que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, Hal es F, Cl, Br o I, y sales y solvatos fisiológicamente aceptables de los mismos.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE 6H-OXAZOLO(4,5-E)INDOL COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE ACETILCOLINA NICOTINICOS Y/O LIGANDOS SEROTONERGICOS.

    (09/2005)

    Compuestos de la fórmula general I en los que R1 es H o Het1, R2 es H, A, cicloalquilo, -(CH2)p-N(R5)2, - (CH2)n-Ar o -(CH2)n-Het, R3 es H, Hal, OH, OA u O-(CH2)n-Ar, R4 es H, A o -(CH2)n-Ar, R5 es H o A, A es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, Ar es fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de los cuales no está substituido o está monosubstituido o polisubstituido por Hal, A, OR5, N(R5)2, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COR5, NR5CON(R5)2, NR5SO2A, COR5, SO2NR5 o S(O)mA, cicloalquilo es cicloalquilo que tiene de 3 a 10 átomos de carbono, Hal es F,...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE BENZOFURANO.

    (04/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P25/00, C07D405/06, C07D413/06, A61K31/497, A61K31/343, A61K31/4025, A61K31/536, C07D307/85, C07D307/80, A61K31/502.

    Derivados de benzofurano de la fórmula I en la que R significa 1-piperazinilo, 4-R1-piperazinilo o L, R’ significa 2-R2-5-R3-pirrol-1-il-carbonilo , 4-R4- piperazin-1-il-carbonilo , N, N-di-(terc.- butiloxicarbonil)-aminocarbonilo , 1, 4-dihidro- benzo[d][1, 2]oxazin-3-il-carbonilo o 3, 4-dihidro- benzo-1H-ftalazin-2-il-carbonilo , L significa Cl, Br, I o un grupo OH libre o un éster activado, un imidazoluro o un alquilsulfoniloxi con 1 hasta 6 átomos de carbono o arilsulfoniloxi con 6 a 10 átomos de carbono, R1, R4 significan, independientemente entre sí, H, bencilo u otro grupo protector de amino, R2, R3 significan, independientemente entre sí, H o alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, R5, R6 significan, independientemente entre sí, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales.

  9. 9.-

    ALCOHOLES DE PIPERIDINA.

    (12/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/445, A61P25/18, A61P25/00, A61P25/16, C07D401/06, C07D409/06, C07D417/06, C07D405/06, C07D211/18, A61K31/4523.

    Compuestos de la fórmula I en la que R1, R2 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, arilo o Het, arilo significa fenilo insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por CN, por A, por OA o por OH, Het significa un sistema anular, heterocíclico, con uno o con dos núcleos, insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por CN, por OA o por OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.

  10. 10.-

    NUEVO USO DE 1-(5-CIANOINDOL-3-IL)BUTIL)-4-(2-CARBAMOILBENZOFURAN-5-IL)-PIPERAZINA Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS BIPOLARES Y MANIA.

    (12/2004)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/495, A61P25/24, A61P25/18.

    Uso de 1-[4-(5-cianoindol-3-il)butil]-4-(2-carbamoilbenzofuran-5-il)-piperazina o una sal fisiológicamente aceptable de la misma en la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastornos bipolares. Se describe un estudio clínico típico para trastornos bipolares y/o manía. Veinte pacientes varones o mujeres con edades comprendidas entre 18 y 65 años que padecen de un episodio hipomaníaco agudo como parte de un Trastorno Bipolar II, tal como se diagnosticó por DSM-IV, se trataron durante un período de tres semanas bien con 1-[4-(5-cianoindol-3-il)butil]-4-(2-carbamoilbenzofuran-5-il)-piperazina o bien con una de sus sales fisiológicamente aceptables o con litio según un modelo de doble ciego. 5-il)-piperazina o una de sus sales fisiológicamente aceptables exhibe o no propiedades antimaníacas agudas, con anterioridad a un estudio de profilaxis a largo plazo.

  11. 11.-

    DERIVADOS DE INDOL Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DE 5HT2A.

    (05/2004)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P43/00, A61K31/404, C07D409/06, C07D403/06, C07D209/12.

    Compuestos de la **fórmula** en la que R1 significa un resto fenilo insubstituidos o substituidos por R2 y/o R4, o Het1, R2, R4 R5, R6 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, Hal, A, OA, OH o CN o acilo, R3 significa un resto fenilo insubstituido o substituido por R5 y/o R6, o Het2, Het1 significa un sistema anular heterocíclicos, insaturado, mononuclear o dinuclear insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, A, OA o OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, Het2 significa un sistema anular heterocíclicos, insaturado, insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, A, OA, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.

  12. 12.-

    DERIVADOS DE N-(INDOLCARBONIL)-PIPERAZINA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT2A.

    (10/2003)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P43/00, C07D209/08, A61K31/404, C07D409/12, C07D209/42, C07D209/88, C07D209/12, C07D209/38.

    Compuestos de la fórmula I donde R1 significa un resto fenilo o naftilo insubstituidos o substituidos por R2 y/o R3, o Het1, R2, R3 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, Hal, A, OA, OH o CN, R4, R5 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, CN, acilo, Hal, A, OA, OH, CONH2, CONHA o CONA2, R4 y R5 significan también, conjuntamente, alquileno con 3 a 5 átomos de carbono, Het1 significa un sistema anular heterocíclicos, insaturado, mononuclear o dinuclear insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, A, OA o OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, y pudiendo estar reemplazado el anillo de indol también por una unidad de isatina, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables, quedando excluida la (1H - indol - 5 - il) - (4 - fenetil - piperazin - 1 - il) - metanona.

  13. 13.-

    DERIVADOS DE AMIDA Y UREA, COMO INHIBIDORES DE REABSORCION DE 5-HT Y COMO LIGANDOS DE 5-HT1B/1D.

    (03/2003)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D401/14, A61K31/40, C07D401/06, C07D401/04, C07D209/14, C07D209/16.

    Compuestos de la fórmula I R1-(CH2)n-(Y)q-(Z)r-CO-NH-R2 I, donde R1 significa 3-indolilo no substituido, o mono- o disubstituido por A, AO, OH, Hal, CN, NO2, NH2, NHA, NA2, COA, CONH2, CONHA, CONA2, CH2OH, CH2OA, CH2NH2, CH2NHA, CH2NA2, COOH y/o COOA, R2 significa **(Fórmulas)** m significa 1 o 2, n significa 0, 1, 2, 3 o 4, Y significa un anillo de 1, 4-ciclohexileno, 1, 3-pirrolidinileno, 1, 4-piperazinileno o 1, 4- piperidinileno, que también se puede presentar deshidrogenado parcialmente, Z significa (CH2)n o (CH2)nNH-, q significa 0 o 1, r significa 0 o 1, R3 significa A, R4 significa AO, Hal significa F, Cl, Br o I, A significa alquilo de cadena lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono, con la condición de que q y r no sean simultáneamente 0, así como sus sales inofensivas desde el punto de vista fisiológico.