18 inventos, patentes y modelos de BISSANTZ,CATERINA

  1. 1.-

    Nuevos derivados de [1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidina como agonistas del receptor 2 de canabinoides

    (11/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: A es alquileno, hidroxialquileno, -CH2C(O)-, -C(O)-, -SO2- o está ausente; R1 es hidrógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, alcoxi, haloalcoxi, fenilo, halofenilo, alcoxifenilo, haloalquilfenilo, haloalcoxifenilo, cianofenilo, hidroxialcoxifenilo, alquilsulfonilfenilo, alquilsulfonilaminofenilo, (halo)(haloalquil)fenilo, (halo)(alcoxi)fenilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, amino, heterociclilo, alquilheterociclilo, hidroxiheterociclilo, alquilheterociclilo, heteroarilo, haloheteroarilo, alquilheteroarilo, (alquil)(alquilsulfonil)heteroarilo, (halo)(alquilamino)heteroarilo, haloalquilheteroarilo, cicloalquilheteroarilo o nitro-benzo[1,2,5]oxadiazolil-aminoheteroarilo, dicho heterociclilo es un anillo carbocíclico de tres a ocho eslabones que contiene por lo menos un átomo de nitrógeno o de oxígeno, y dicho heteroarilo es piridinilo, pirazolilo, oxadiazolilo, furazanilo, tetrazolilo, triazolilo u oxipiridinilo; R2 es alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalcoxialquilo, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, alcoxi o alquilamino; R3 es halógeno o -NR4R5; uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo y el otro es alquilo o cicloalquilo; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo o heterociclilo sustituido, dicho heterociclilo es morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, 2-oxa-6-azaespiro[3.3]heptilo, azetidinilo, tiazolidinilo, tiomorfolinilo, dioxotiomorfolinilo, oxazepanilo, 2-oxa-6-azaespiro[3.4]octilo, 6-oxa-1-azaespiro- [3.3]heptilo, 2-oxa-5-aza-espiro[3.4]-octilo, isoxazolidinilo, aziridinilo o dioxoisotiazolidinilo y dicho heterociclilo sustituido es un heterociclilo sustituido de una a cuatro veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, halógeno, hidroxilo, alcoxi, hidroxialquilo, carboxilo, alcoxialquilo, ciano y alquilcarbonilamino; o una sal o un éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

  2. 2.-

    Compuestos de 4-fenoxi-nicotinamida o 4-fenoxi-pirimidina-5-carboxamida

    (04/2015)

    Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que: A1 es CR13 o N; A2 es CR14 o N; R1 y R2 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, ciano y alcoxi C1-7; R13 y R14 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, ciano, alcoxi C1-7, amino y (alquil C1-7)-sulfanilo; R3 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, ciano, cicloalquilo C3-7, N-heterociclilo, heteroarilo de cinco eslabones, fenilo y -NR15R16, en el que R15 y R16 se eligen con independencia entre sí entre hidrógeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R4 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno-alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; o R3 y R4 o R3 y R14 juntos son -X-(CR17R18)n- y forman parte de un anillo; en el que X se elige entre el grupo formado por -CR19R20-, O, S, C≥O y NR21; R17 y R18 se eligen con independencia entre sí entre hidrógeno o alquilo C1-7; R19 y R20 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)- carbonilo, heterociclilo sin sustituir y heterociclilo sustituido por uno o dos grupos elegidos entre alquilo C1-7 y 20 halógeno, o R19 y R20 junto con el átomo de C al que están unidos forman un anillo ciclopropilo u oxetanilo o juntos forman un grupo ≥CH2 o ≥CF2; R21 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno-alquilo C1-7; cicloalquilo C3-7 o (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, dicho cicloalquilo C3-7 está sin sustituir o sustituido por carboxil-alquilo C1-7 o (alcoxi C1-7)-carbonilo; heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-7, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-7, carboxil-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, (alquil C1-7)-carboniloxi-alquilo C1-7, 30 (alquil C1-7)-sulfonilo, fenilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por carboxil-alquilo C1-7 o (alcoxi C1-7)-carbonilo, fenilcarbonilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por carboxil-alquilo C1-7 o (alcoxi C1-7)-carbonilo y fenilsulfonilo, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por carboxil-alquilo C1-7 o (alcoxi C1-7)-carbonilo, o R21 y R17 juntos son -(CH2)3- y forman parte de un anillo, o 35 R21 junto con un par de R17 y R18 son -CH≥CH-CH≥ y forman parte de un anillo; y n es el número 1, 2 ó 3; B1 es N o N+-O-; B2 es CR7 o N; R5, R6 y R7 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7 y ciano; y R8, R9, R10, R11 y R12 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por: hidrógeno, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, hidroxi, hidroxi-alcoxi C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, hidroxi-alquenilo C3-7, hidroxi-alquinilo C3-7, ciano, carboxilo, (alcoxi C1-7)-carbonilo, aminocarbonilo, carboxil-alquilo C1-7, carboxil-alquenilo C2-7, carboxil-alquinilo C2-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquenilo C2-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquinilo C2-7, carboxil-alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-carbonil-alcoxi C1-7, carboxil-alquil C1-7-aminocarbonilo, carboxil-alquil C1-7-(alquil C1-7-amino)-carbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquil C1-7-aminocarbonilo, (alcoxi C1-7)-carbonil-alquil C1-7-(alquil C1-7-amino)-carbonilo, carboxil-alquil C1-7-aminocarbonil-alquilo C1-7.

  3. 3.-

    3-Amino-piridinas como agonistas de GPBAR1

    (04/2015)

    Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que B1 es CR7 o N; B2 es CR8 o N; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, estando dicho fenilo sin sustituir o sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-7, cicloalquilo C1-7, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, cicloalquiloxi, cicloalquil-alcoxi C1-7, ciano, ciano-alcoxi C1-7, carboxilo, carboxil-alquilo C1-7, alcoxicarbonilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, carboxil-alcoxi C1-7, alcoxicarbonil C1-7-alcoxi C1-7, amino, alquilamino C1-7, di-alquilamino C1-7, fenil-alcoxi C1-7, heterocicliloxi y heterociclil-alcoxi C1-7, en el que el heterociclilo está sin sustituir o sustituido con alcoxicarbonilo C1-7, heteroarilo, estando dicho heteroarilo sin sustituir o sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-7, cicloalquilo C1-7, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-7, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, cicloalquiloxi, cicloalquil-alcoxi C1-7, heterocicliloxi y heterociclil-alcoxi C1-7, en el que el heterociclilo está sin sustituir o sustituido con alcoxicarbonilo C1-7, 3,6-dihidro-2H-piran-4-ilo, y piperidinilo, estando dicho piperidinilo sustituido con uno a cuatro grupos alquilo C1-7; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, ciano, alcoxi C1-7, amino, alquilamino C1-7, di-alquilamino C1-7, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-7, di-alquilaminocarbonilo C1-7, hidroxi-alquil C1-7-(alquilo C1-7)amino, alcoxi C1-7-alquil C1-7-(alquilo C1-7)amino, y heteroarilo; R2a se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y halógeno; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-7, halógeno-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, alquilcarbonil C1-7-alquilo C1-7, carboxil-alquilo C1-7, alcoxicarbonil C1-7-alquilo C1-7, ciano-alquilo C1-7, aminocarbonil-alquilo C1-7, alquilaminocarbonil C1-7-alquilo C1-7, di-alquilaminocarbonil C1-7-alquilo C1-7-, alquil C1-7-sulfonil-alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-7, heterociclilo sin sustituir o heterociclilo sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre halógeno, oxo, hidroxi y alquilo C1-7, heterociclil-alquilo C1-7, en el que el heterociclilo está sin sustituir o sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre halógeno, oxo y alquilo C1-7, heteroaril-alquilo C1-7, en el que el heteroarilo está sin sustituir o sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre halógeno, oxo y alquilo C1-7 y fenil-alcoxicarbonilamino C1-7-alquilo C1-7; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7 y alcoxi C1-7; R5 y R6 se seleccionan independientemente uno del otro entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, ciano, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-7, alcoxicarbonil C1-7-alquilo C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alcoxi C1-7, alquilsulfanilo C1-7, hidroxi-alquilsulfanilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilsulfanilo C1-7, alquilsulfonilo C1-7, hidroxi-alquilsulfonilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilsulfonilo C1-7, carboxil-alquilsulfanilo C1-7, carboxil-alquilsulfonilo C1-7, alcoxicarbonil C1-7-alquilsulfanilo C1-7, alcoxicarbonil C1-7-alquilsulfonilo C1-7, alcoxicarbonilamino C1-7- alquilsulfanilo C1-7, carboxil-alquil C1-7-aminocarbonil-alquilsulfanilo C1-7, carboxil-alquil C1-7-aminocarbonil-alquilsulfonilo C1-7.

  4. 4.-

    1-hidroxiimino-3-fenil-propanos

    (08/2014)

    Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es -(CH2)m-fenilo, en el que m es el número 0 ó 1 y fenilo está sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, hidroxi y halógeno o -(CH2)n-heteroarilo, en el que n es el número 0 ó 1 y el heteroarilo se elige entre el grupo formado por piridina, 1Hpiridin- 2-ona, 1-oxi-piridina, 1H-pirimidin-2-ona, quinolina y pirazina y está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-(alcoxi C1-7)-alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, (cicloalquil C3-7)-alquilo C1-7, carboxil-alquilo C1-7 y aminocarbonil-alquilo C1-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7, o en el caso de que R4 sea hidrógeno, R2 es fenilo sin sustituir o fenilo sustituido por alquilo C1-7; R3 es hidrógeno, R5 es hidrógeno o hidroxi, o R3 y R5 se reemplazan por un doble enlace; R4 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-7, halógeno-alquilo C1-7, f2e5n ilo sin sustituir o fenilo sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7, halógeno-alcoxi C1-7 y alquilsulfonilo C1-7, fenil-alquilo C1-7, dicho fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo C1-7, halógeno, halógeno-alquilo C1-7 y halógeno-alcoxi C1-7, heteroarilo, dicho heteroarilo está sin sustituir o sustituido por alquilo C1-7 u oxo y 3 0 heterociclilo, dicho heterociclilo se elige entre morfolinilo, piperazinilo y piperidinilo y está sin sustituir o sustituido por alquilo C1-7, oxo o (alquil C1-7)-carbonilo; o R4 y R5 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo cicloalquilo C3-7; R6 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno y alquilo C1-7; o R4 y R6 junto con los átomos de carbono, a los que están unidos, forman un grupo cíclico.

  5. 5.-

    Derivados de 3-(bencilamino)-pirrolidina y su uso como antagonistas de receptores NK3

    (05/2013)

    Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde, Ar, es arilo, seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, bencilo, naftilo ó indanilo; R1, es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-8 sustituido por halógeno, ciano, amino, mono- ó di-alquilamino C1-8, C(O)-alquilo C1-8, ó es arilo, de la forma que se ha definido para Ar, ó es heteroarilo, seleccionado de entre el grupo consistente en quinoxalinilo, dihidroisoquinolinilo, pirazin-2-ilo, pirazol-1-ilo, 2,4-dihidropirazol-3-ona, piridinilo, isoxazolilo, benzo[1,3]dioxol, piridilo, pirimidin-4-ilo, pirimidin-5-ilo, benzotriazol-5-ilo, benzoimidazol-5-ilo, [1,3,4]-oxadiazol-2-ilo, [1,2,4]triazol-1-ilo, [1,6]naftiridin-2-ilo, imidazo[4,5-b]piridin-6-ilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tienilo, furilo, imidazol-1-ilo, ó benzofuranilo.

  6. 6.-

    Espiro-5,6-dihidro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azulenos

    (10/2012)

    El compuesto de la fórmula general (I) en la que X-Y es C(RaRb)-O, en el que Ra y Rb en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4, C(RcRd)-S(O)p, en el que Rc y Rd en cada caso con independencia entre sí son H o alquilo C1-4, C(O)O, CH2OCH2, CH2CH2O, Z es CH o N; R1 es halógeno, ciano, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4, R2 es H, alquilo C1-12, sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -(CH2)q-Re, en el que Re es fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de ellos está sin sustituir o sustituidopor uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre A, -(CH2)rNRiRii, -C(O)-alquilo C1-12, en el que alquilo C1-12 está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxiC1-12, -C(O)(CH2)qOC(O)-alquilo C1-12, -C(O)(CH2)qNRiRii, -C(O)O-alquilo C1-12, en el que alquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -S(O)2-alquilo C1-12 o -S(O)2NRiRii, Ri y Rii en cada caso con independencia entre sí son H, alquilo C1-12, o junto con el nitrógeno, al que están unidos,forman un heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S, dichoheterocicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre B,A es halógeno, ciano, OH, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, B es oxo, halógeno, OH, alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, R3 es Cl o F, n es el número 1 ó 2 m es el número 0, 1, 2, 3 ó 4, p es el número 0, 1 ó 2, q es el número 1, 2, 3 ó 4, r es el número 2, 3 ó 4, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  7. 7.-

    DERIVADOS DE ESPIROPIPERIDINA-GLICINAMIDA

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que X e Y se eligen entre las combinaciones siguientes: X es CH2 e Y es O, o X es C=O e Y es O, o X es O e Y es CH2, o X es NR7 e Y es C=O, o X es NR7 e Y es CH2, o X-Y es –C=C-, o X-Y es –CH2CH2-, o X es O e Y es C=O; R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-6; R5 y R5' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R6 y R6' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, -C (O) O-alquilo C1-6 o -C (O) O-alquenilo C2-6; R8, R8', R9, R9' y R10 con independencia entre sí se eligen entre: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por CN u OH, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4 e hidroxi; R11 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, - (CRiRii) m-Riii , en el que Ri y Rii con independencia entre sí son H, OH, alquilo C1-4, opcionalmente sustituido por OH, o un Ri y un Rii junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo de 3 a 5 eslabones, en el que m es un número de 0 a 4, en el que Riii es fenilo, naftilo, heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 eslabones o bicíclico de 9 ó 10 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -C (O) -Riv, en el que Riv es alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por OH o CN, alcoxi C1-6, hidroxi, fenilo, naftilo, bencilo, -O-bencilo, heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 eslabones o bicíclico de 9 ó 10 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -C (O) -NRfRg, o -NRhRj, en los que Rf, Rg, Rh y Rj con independencia entre sí se eligen entre hidrógeno, alquilo C1-6, fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituidos por uno o más A, A es halógeno, nitro, hidroxi, ciano, =O, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, - (CH2) x-S (O) 0-2alquilo C1-6, - (alquileno C1-6) -O-alquilo C1-6, - (alquileno C1-6) -O-haloalquilo C1-6, - (CH2) x-NRaRb, - (CH2) x-C (O) NRaRb, - (CH2) x-S (O) 2NRaRb, - (CH2) x-Rc, - (CH2) x-O-Rd, - (CH2) x-S (O) 0-2-Rd, - (CH2) x-NRaRd, - (CH2) x-C (O) -NRaRd, - (CH2) x-C (O) Re, - (CH2) x-NRaS (O) 2Re o - (CH2) xNRa (CH2) xC (O) Re, en los que: x es un número de 0 a 4; Ra y Rb con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-6, Rc es fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, Rd es fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, Re es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, en los que el fenilo, el heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, el heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o el cicloalquilo de 3 a 7 eslabones de Rc, Rd o Re están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres restos halógeno, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6, o uno de R8 o R8' junto con R11 y los átomos a los que están unidos forman un carbociclo de 5 eslabones, opcionalmente fusionado con un benzo, en donde benzo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre halógeno, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, hidroxi o ciano, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE INDOL-3-IL-CARBONIL-PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ANSIEDAD Y TRASTORNOS DEPRESIVOS POR ANTAGONISMO DEL RECEPTOR DE LA V1A

    (03/2012)

    Un compuesto de la fórmula general (I) en la que X es CH2 e Y es C=O, o X es O e Y es C=O, o X-Y es N=N; R1 es H, alquilo C1-12, opcionalmente sustituido por CN u OH, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-12, -(CRiRii)m-Ra, en el que Ri y Rii con independencia entre sí son H, metilo, o etilo; en el que m es un número de 0 a 4; en el que Ra es fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -NRbRc, en el que Rb y Rc son con independencia entre sí: hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, o -C(O)-alquilo C1-6, -(CRiiiRiv)n-C(O)Rd, en el que Riii y Riv con independencia entre sí son H, metilo o etilo; en el que n es un número de 0 a 4; en el que Rd es: alcoxi C1-6, -NReRf, en el que Re y Rf con independencia son: hidrógeno, alquilo C1-6, o -(alquileno C2-6)-NRgRh; en el que Rg y Rh con independencia son: hidrógeno, alquilo C1-6, o -C(O)O-alquilo C1-6, fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones o cicloalquilo de 3 a 7 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o más A, -S(O)2-fenilo, dicho fenilo está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, hidroxi o ciano; -S(O)2-alquilo C1-6, -S(O)2-N(alquilo C1-6)2, -S(O)2-NH(alquilo C1-6); A es halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, ciano-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -S(O)0-2- alquilo C1-6, nitro, hidroxi, ciano, -(alquileno C1-6)-O-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-O-haloalquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-OR'''''', -C(O)O-alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)OR'''''', -C(O)R'''''', -C(O)NR''R'''', -S(O)2NR''R'''', -(CH2)x-NR''R'''', -(CH2)x-NR''C(O)-alquilo C1-6, -(CH2)x-NR''S(O)2-alquilo C1-6, -(CH2)x-cicloalquilo C3-6, -(CH2)x-R'''''', en los que x es un número de 0 a 4, R'' y R'''' con independencia entre sí son H o alquilo C1-6, o R'' y R'''' junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclo de 5 ó 6 eslabones, que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S, y R'''''' es fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres halógeno, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6, R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Rn, en el que Rn es: alquilo C1-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones, opcionalmente sustituido por uno, dos o tres alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, o -S(O)2-alquilo C1-6, NRjRk, en el que Rj y Rk con independencia son: hidrógeno, alquilo C1-6, -(alquileno C2-6)-NRlRm; en el que Rl y Rm con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-6 o -C(O)O-alquilo C1-6; o R1 junto con R2 forma un resto heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones fusionado sobre un núcleo indol, que lleva uno o dos heteroátomos en el anillo elegidos entre N, S y O, y que están opcionalmente sustituidos por uno o más A; R3, R4, R5, R6 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o halo10 alcoxi C1-6; R7, R8, R9, R10 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, con la condición de que se excluyan aquellos compuestos en los que R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son todos hidrógeno simultáneamente.

  9. 9.-

    INDOLES

    (01/2012)

    El compuesto de la fórmula (I) en la que X es C=O e Y es NR7, o X es CH2 e Y es O, o X es CH2 e Y es CH2; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o -(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(alquileno C1-6)-NRcRd, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano, o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano; R3 es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, o -O-alquenilo C2-10; R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6; o R4 y R5 están unidos con el resto benzo para formar un anillo, en el que -R4-R5- es -O-(CH2)n-O-, en el que n es el número 1 ó 2; R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, -(alquileno C1-6)-NRgRh, -(alquileno C1-6)-C(O)-NRiRj, -O-bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano, nitro, halógeno, ciano, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, halo-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, fenilo, o un heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido por halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, -(alquileno C1-3)-Rm, en el que Rm es fenilo, un heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, un heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones o un cicloalquilo de 3 a 6 eslabones, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; o R5 y R6 están unidos con el resto benzo para formar un anillo, en el que -R5-R6- es: -O-(CH2)n-C(O)-, -C(O)-(CH2)n-O-, o -O-(CH2)n-O-, en el que n es el número 1 ó 2; R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; R8 es hidrógeno, alcoxi C1-6, CN, OH, COORn, o C(O)NRoRp; R9, R10 y R11 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalcoxi C1-6; R12, R12'', R13, R13'', y R14 con independencia entre sí son hidrógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, halógeno, halo-alcoxi 35 C1-6, halo-alquilo C1-6, o nitro; Ra, Rb, Ri y Rj con independencia entre sí son: hidrógeno, alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-NRkRl, en el que Rk y Rl con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-6, o Ra y Rb, o Ri y Rj junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre; Rc, Rd, Rg y Rh con independencia entre sí son: hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Re, o -S(O)2Re, en los que Re se elige entre: hidrógeno, alquilo C1-6, o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo alcoxi C1-6, nitro, o ciano, o Rc y Rd, o Rg y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre, o Rc y Rd, o Rg y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman una isoindol-1,3-diona; Rf se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, y fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; Rn, Ro y Rp con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-6, así como sus sales farmacéuticamente aceptables.

  10. 10.-

    DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA

    (12/2011)

    Un compuesto de la fórmula general (I) en la que X es O e Y es CH2, o X es O e Y es C=O, o X es C=O e Y es NR6, o X-Y es CH=CH, o 10 X-Y es CH2-CH2, o X es C=O e Y es O, o X es CH2 e Y es NR6, o X es CH2 e Y es O; A se elige entre el grupo formado por R1, R2, R3 y R4 con independencia entre sí son: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por OH, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, opcionalmente sustituido por OH, o halo-alcoxi C1-6; R5 y R5'' con independencia entre sí son hidrógeno o metilo; R6 es hidrógeno o alquilo C1-6; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o -(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb; R8 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(alquileno C1-6)-NRcRd, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano, o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; R9 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6; R10 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, o -O-alquenilo C2-10; R11 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6; o R10 y R11 junto con el resto benzo forman un anillo, en el que -R10-R11- es -O-(CH2)n-O-, en el que n es el número 1 ó 2; R12 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, -(alquileno C1-6)-NRgRh, -(alquileno C1-6)-C(O)-NRiRj -O-bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, nitro, o ciano, nitro, halógeno, ciano, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, halo-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, -(alquileno C1-3)-Rm, en el que Rm es fenilo, un heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, un heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones o un cicloalquilo de 3 a 6 eslabones; cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, o -NRnRo; o R11 y R12 junto con el resto benzo forman un anillo, en el que -R11-R12- es -O-(CH2)n-C(O)-, -C(O)-(CH2)n-O-, o -O-(CH2)n-O-, en los que n es el número 1 ó 2; Ra, Rb, Ri y Rj con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-NRkRl, en el que Rk y Rl con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-6, o Ra y Rb, o Ri y Rj junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones, que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre; Rc, Rd, Rg, Rh, Rn y Ro con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Re, o -S(O)2Re, en los que Re se elige entre el grupo formado por: hidrógeno, alquilo C1-6, y fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; o Rc y Rd, o Rn y Ro junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclo de cinco o seis eslabones, que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre; Rf se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6; o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos

  11. 11.-

    DERIVADOS DE INDOL-3-IL-CARBONIL-AZAESPIRO COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE LA VASOPRESINA

    (03/2011)

    Un compuesto de la siguiente fórmula general (I): alquilo C1-6, R 2 A N R 1 O R 3 arilo, heteroarilo de 5 ó 6 eslabones o sulfonilarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o varios B, -(CH2)m-R a , en el que R a es: CN, OR i , NR i R ii , cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 a 7 eslabones, arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o varios B, -(CH2)n-(CO)-R b o -(CH2)n-(SO2)-R b , en los que R b es: alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -(CH2)m-NR iii R iv , NR i R ii , cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 a 7 eslabones, arilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o varios B, o R 1 y R 3 junto con el anillo indol al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones que está opcionalmente sustituido por = O; hay uno o varios R 2 , cada R 2 según su aparición es igual o diferente, R 2 es uno o varios H, OH, halógeno, CN, nitro, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por -NR iii R iv , (I) alcoxi C1-6, -O-CH2-alquenilo C2-6 o benciloxi, o dos R 2 junto con el anillo indol al que están unidos forman un puente oxo o dioxo; R 3 es H, halógeno, -(CO)-R c , en el que R c es: alquilo C1-6, -(CH2)n-NR i R ii , -(CH2)n-NR iii R iv o heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, o alquilo C1-6 o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halógeno, B es halógeno, CN, NR i R ii , -O(CO)-alquilo C1-6 o -NH(CO)R d , en el que R d es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por halógeno o nitro, o R d es arilo o a heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por halógeno, nitro, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por CN, halógeno o alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -C(O) NR i R ii , -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, -S(O)2- NR i R ii o (CR iii R iv )n-fenilo o (CR iii R iv )n-heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, en el que el resto fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones está opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por: halógeno, CN, NR i R ii , alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por CN o alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1- 6, cicloalquilo C3-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -C(O)-NR i R ii , -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6 y -S(O)2- NR i R ii ; R i y R ii con independencia entre sí son H, alquilo C1-6, (alquil C1-6)-NR iii R iv , -(CO)O-alquilo C1-6, -C(O)-NR iii R iv , -C(O)alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6 o -S(O)2- NR iii R iv ; R iii y R iv con independencia entre sí son H o alquilo C1-6; m es un número de 1 a 6; n es un número de 0 a 4; A es un grupo de la fórmula (a) o de la (b): en las que R 4 es H o alquilo C1-6; O R 4 R 5 es arilo opcionalmente sustituido por halógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, N N N R N (a) (b) con la condición de que se excluyen los compuestos con A de grupo (b) y R 1 = R 2 = R 3 = H; y los compuestos con A de grupo (b) y R 2 = OH, alcoxi C1-6, o benciloxi en la posición 5 del indol

  12. 12.-

    DERIVADOS DE AZASPIRO

    (02/2011)

    Un compuesto con la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**en el que U es O y V es CH2, o U es O y V es C=O, o U es CH2 y V es O, o U-V es -CH=CH-, o U-V es -CH2-CH2-, o U es CH2, V es NR7; o 10 U es C=O y V es NR7, o U es C=O y V es O; una o dos de las variables W, X, Y y Z son nitrógeno, siendo el resto de las variables CR8; R1 es H, alquilo-C1-12, opcionalmente sustituido con CN u OH, haloalquilo-C1-6, alquenilo-C2-12, -(CRiRii)m-Ra, en el que Ri y Rii son independientemente el uno del otro H, metilo, o etilo; en el que m es de 0 a 4; en el que Ra es fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros o cicloalquilo de 3 a 7 miembros, que están opcionalmente sustituidos con uno o más A, -NRbRc, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo-C1-6, -S(O)2-alquilo-C1-6, o -C(O)-alquilo-C1-6, - (CRiiiRiv)n-C(O)Rd, en el que Riii y Riv son independientemente el uno del otro H, metilo, o etilo; en el que n es de 0 a 4; en el que Rd es alcoxi-C1-6, -NReRf, en el que Re y Rf son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-C1-6, o -(alquileno-C2-6)-NRgRh; en el que Rg y Rh son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-C1-6, o -C(O)Oalquilo-C1-6, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros o cicloalquilo de 3 a 7 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más A, - S(O)2-fenilo, en el que fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, haloalquilo-C1-6, alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, haloalcoxi-C1-6, nitro, hidroxi o ciano; -S(O)2-alquilo-C1-6, -S(O)2N(alquilo-C1-6)2, -S(O)2NH(alquilo-C1-6); A es halo, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, hidroxialquiloC1-6, cianoalquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, haloalcoxi-C1-6, -S(O)0-2 alquilo-C1-6, nitro, hidroxi, ciano, -(alquileno-C1-6)-O-alquilo-C1-6, -(alquileno-C1-6)-O-haloalquilo-C1-6, -(alqui-leno-C1-6)-OR''', -C(O)O alquilo-C1-6, -C(O) alquilo-C1-6, -C(O)OR''', -C(O)R''', -C(O)NR'R'', -S(O)2NR'R'', -(CH2)xNR'R'', -(CH2)x-NR'C(O)-alquilo-C1-6, -(CH2)x-NR'S(O)2alquilo-C1-6, -(CH2)x-cicloalquilo-C3-6, -(CH2)x-R''', en los que x es de 0 a 4, R' y R'' son cada uno independientemente H o alquiloC1-6, o R' y R'' junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados de entre N, O o S, que pueden estar opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre halo, haloalquilo-C1-6, alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, haloalcoxi-C1-6, nitro y ciano, y R''' es fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres halo, haloalquilo-C1-6, alquilo-C1-6, o alcoxi-C1-6, R2 es hidrógeno, alquilo-C1-6, -C(O)Rn, en el que Rn es alquilo-C1-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres alquilo-C1-6, -C(O)Oalquilo-C1-6, o -S(O)2-alquilo-C1-6, NRjRk, en el que Rj y Rk son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-C1-6, -(alquileno-C2-6)-NRlRm; en el que Rl y Rm son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-C1-6, o -C (O)O-alquilo-C1-6; R3, R4, R5, R6 son cada uno independientemente hidrógeno, halo, alquilo-C1-6, halo-alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6 o haloalcoxi-C1-6; o R1 y R6 junto con el anillo indol al que están unidos forman un heterociclo de 6 miembros que está opcionalmente sustituido con residuos seleccionados de entre =O, C(O)Oalquilo-C1-6 o alquilo-C1-6; R7 es hidrógeno o alquilo-C1-6; R8 es hidrógeno, halo, metilo, metoxi, CF3, o OCF3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  13. 13.-

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DOBLES DE LOS RECEPTORES NK1/NK3

    (11/2010)

    - Un compuesto de la fórmula R 1 es hidrógeno, halógeno ó alquilo inferior; R 2 es hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior ó alquilo inferior sustituido por halógeno; R 3 es -(CH2)p-heterociclilo opcionalmente sustituido por alquilo inferior, halógeno, -S(O)2-alquilo inferior, ­ C(O)-alquilo inferior, -C(O)O-alquilo inferior, hidroxi, alquilo inferior sustituido por hidroxi, -(CH2)p-O-alquilo inferior, -NHCO-alquilo inferior, ó es cicloalquilo C3-6, opcionalmente sustituido por =O, ­ (CH2)p-O-alquilo inferior ó alquinilo inferior, ó es arilo o heteroarilo insustituido ó sustituido, en donde, los sustituyentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en alquilo inferior, CN, -S(O)2-alquilo inferior, halógeno, -C(O)-alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior ó alcoxi inferior sustituido por halógeno; o es -(CH2)p-NR4R5; R4/R5 son, de una forma independiente el uno con respecto al otro, hidrógeno, alquilo inferior, -(CRR')p­ alquilo inferior sustituido por hidroxi, -(CRR')p-O-alquilo inferior, -(CRR')p-S-alquilo inferior, -(CRR')p-O-alquilo inferior sustituido por hidroxi ó cicloalquilo C3-6; R/R' son, de una forma independiente el uno con respecto al otro, hidrógeno, alquilo inferior ó alquilo inferior sustituido por hidroxilo; n es 1 ó 2; o es 1 ó 2; p es 0, 1, 2, 3 ó 4; alquilo inferior, significa alquilo C1-4; o a sales de adición de ácidos de estos, farmacéuticamente activos

  14. 14.-

    INDOLES QUE ACTUAN COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR V1A

    (09/2010)

    Un compuesto de la fórmula general (I)

  15. 15.-

    DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR V1A

    (08/2010)

    Un compuesto de la fórmula general (I)

  16. 16.-

    DERIVADOS DE ESPIRO-PIPERIDINA

    (07/2010)

    Un compuesto de la fórmula general (I)

  17. 17.-

    DERIVADOS DE INDOL-3-IL-ESPIRO-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTR V1A

    (04/2009)

    Compuestos de la fórmula general (I)** ver fórmula** en la que A se elige entre los grupos siguientes (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) y (h): ** ver fórmula** en los que, en (a) la línea de puntos es nula o es un doble enlace; R 1 es H, o es alquilo C 1-6 opcionalmente sustituido por CN, o es arilo, heteroarilo o sulfonilarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B, o es -(CH 2) m-R a en el que R a es: CN, OR i , NR i R ii , cicloalquilo C 3-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones, arilo, o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B, NR i R ii , R 2 R 3 es H, R 4 o es arilo, heteroarilo o sulfonilarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B, o es -(CH 2) m-R a en el que R a es: CN, OR i , NR i R ii , cicloalquilo C 3-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones, arilo, o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B, o es -(CH2)n-(CO)-R b o -(CH2)n-(SO2)-R b , en el que R b es: alquilo C 1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C 3-6, -(CH2)m-NR iii R iv , NR i R ii , cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo de 4 a 7 eslabones, arilo, o heteroarilo de 5 ó 6...

  18. 18.-

    DERIVADOS INDOL-3-IL-CARBONIL-PIPERIDIN-BENZOIMIDAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR VIA

    (03/2009)

    Los compuestos de la fórmula general (I) (Ver fórmula) en el que la línea punteada es un enlace doble o nulo; R 1 es H, o es alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido por CN, o es arilo, heteroarilo o sulfonilarilo de 5 o 6 miembros que está opcionalmente sustituido por uno o más B, o es -(CH2)m-R a en el que R a es: CN, OR i , NR i R ii , cicloalquilo C3 - 6, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros,...