14 inventos, patentes y modelos de BIR, THOMAS

  1. 1.-

    INHIBIDORES DE TRIPTASA

    (12/2007)

    Un compuesto de la fórmula I en la cual M es un componente básico central seleccionado del grupo siguiente: donde R1 es carboxilo, alcoxicarbonilo 1-4C o hidroxi-alquilo 1-4C, R2 se selecciona del grupo constituido por en donde R21 es alquilo 1-4C, R3 es hidrógeno, alquilo 1-4C o alquilcarbonilo 1-4C, D1 es un enlace o -CH2O-, D2 es un enlace o -O-CH2- y n es 1 ó 2, A1 es -O-B1-A3-, -A5-B1-O-, -C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -O-C(O)-NH-, -NH-C(O)-O-, -NH-C(O)-NH- o -O-C(O)-O-, A2 es -O-B2-A4-, -A6-B2-O-, -C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -O-C(O)-NH-, -NH-C(O)-O-, -NH-C(O)-NH- o -O-C(O)-O-, A3 y A4 son idénticos o diferentes y son -C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -O-C(O)-NH-, -NH-C(O)-O-, -NH-C(O)-NH-...

  2. 2.-

    AGENTE INHIBIDORES DE LA TRIPTASA.

    (06/2005)

    Agentes inhibidores bifuncionales de la triptasa humana de la fórmula I en la que A1 y A2 son iguales o diferentes y significan -O- (oxígeno) o -NH-C(O)-, A3 y A4 son iguales o diferentes y significan -C(O)-NH- o se seleccionan entre el conjunto significando W el grupo -C(O)- o un enlace, A5 y A6 son iguales o diferentes y significan -C(O)-, -C(O)- NH-, -NH-C(O)- o un enlace, M está seleccionado entre uno de los siguientes grupos K1 significa -B7-(C(O))m-B9-X1 ó -B7-(C(O))m-B9-Z1-B11- X1, K2 significa -B8-(C(O))p-B10-X2 ó -B8-(C(O))p-B10-Z2-B12- X2, B1, B2, B3, B4, B5 y B6 son iguales o diferentes y significan un enlace o -CH2-...

  3. 3.-

    DERIVDOS DE DIAZOCINA Y SU USO COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA TRIPTASA.

    (03/2005)

    Un compuesto de la fórmula I en la que K1 es -B3-Z1-B5-X1, K2 es -B4-Z2-B6-X2, B1 y B2 son idénticos o diferentes y son alquileno de 1-4 C, B3 y B4 son idénticos o diferentes y son un enlace o alquileno de 1-2 C, B5 y B6 son idénticos o diferentes y son un enlace o alquileno de 1-2 C, X1 y X2 son idénticos o diferentes y son amino, aminocarbonilo, amidino o guanidino, Z1 y Z2 son idénticos o diferentes y son 5, 2-piridinileno, 6-metil-5, 2-piridinileno, 4, 1-piperidinileno, 3, 6-indazolileno, 3, 6-indolileno, 1, 3- fenileno, 1, 4-fenileno, 1, 3-ciclohexileno o 1, 4-ciclohexileno, R1 y R2 son idénticos o diferentes y son C(O)OR3 ó C(O)N(R4)R5, R3 es hidrógeno, alquilo de 1-4 C, cicloalquilo de 3-7 C, cicloalquil de 3-7...

  4. 4.-

    INHIBIDORES DE TRIPTASA.

    (02/2005)

    Compuestos de la fórmula I en la que M es un bloque constructor central de la fórmula a continuación U1 [ CC ]n U2 n es 1 ó 2, U1 y U2 son idénticos o diferentes, y son metileno [-CH2-], tetrametileno [-CH2-CH2-CH2-CH2-], o isopropilideno [-C(CH3)2-], A1 es –A3-B1-A5-, A2 es –A4-B2-A6-, A3 y A4 son idénticos o diferentes, y son –O-C(O)-, -O- C(O)-NH- u –O-(CH2)m-O-C(O)-, m es 2, A5 y A6 son idénticos o diferentes, y son –C(O)-, -C(O)- NH- o –NH-C(O)-, B1 y B2 son idénticos o diferentes, y son etileno o 1, 4- piperazinileno,...

  5. 5.-

    INHIBIDORES DE TRIPTASA.

    (02/2005)
    Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: A61P11/06, A61P29/00, A61P27/14, A61K31/325, C07C271/20.

    Compuestos de la fórmula I en la que M es un bloque constructor central de la fórmula a continuación U1 [ CC ]n U2 n es 1 ó 2, U1 y U2son idénticos, y son metileno [-CH2-], A1 es -O-B1-A3- o -O-C(O)-NH-, A2 es -O-B2-A4- o -O-C(O)-NH-, en las que A3 es -O-C(O)-NH- y A4 es -O-C(O)-NH-, B1 y B2son idénticos, y son etileno, K1 es -B3-Z1-B5-X1, K2 es -B4-Z2-B6-X2, B3 y B4son idénticos, y son metileno, B5 y B6son idénticos, y son metileno, X1 y X2son idénticos, y son amino, Z1 y Z2 son idénticos o diferentes, y son 1, 3-fenileno o 1, 4-fenileno, y las sales de estos compuestos.

  6. 6.-

    NUEVOS BENZOXAZOLES CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE.

    (11/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/42, C07D413/04, C07D263/56.

    1. Un compuesto de la fórmula I **(fórmula)** en la que: R1 es alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)metoxi , benciloxi, o alcoxi C1-4 completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)metilo o alcoxi(C1-4)alquilo C1-4, R3 es hidrógeno, hidroxilo, nitro, ciano, etinilo, carboxilo, alcoxi C1-4 o o alcoxicarbonilo C C1-4, , A es B, -CH(R4)-, >C=O o >C=N-R5, en los que B es oxígeno (-O-), imino (-NH-), sulfinilo (-S(O)-), sulfonilo(-S(O)2-) o carbonilimino (-C(O)NH-) y R4 es hidroxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-4, aminocarbonilo, mono- o dialquil(C1-4)aminocarbonilo , hidrxiaminocarbonilo (-C(O)NHOH) o alcoxi(C1-4)aminocarbonilo , R5 es hidroxilo o alquil(C1-4)carboniloxi , o las sales de este compuesto.

  7. 7.-

    NUEVOS DERIVADOS DE TETRAZOL.

    (11/2004)
    Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/44, C07D491/04, C07D221/00, C07D401/10.

    La invención se refiere a compuestos representados por la fórmula (I), en la que R1, R2, R3, R31, R4, R5, R51 y R6 tienen las significaciones indicadas en la descripción. Estos compuestos son nuevos terapéuticos bronquiales eficaces.

  8. 8.-

    NUEVOS DERIVADOS DE TIAZOL CON UN EFECTO INHIBIDOR DE FOSFODIESTERASAS.

    (06/2004)
    Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/425.

    COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R1, R2, R3, R4, R5 Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. SON NUEVOS COMPUESTOS TERAPEUTICOS EFECTIVOS PARA LOS BRONQUIOS (INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV).

  9. 9.-

    BENZAMIDAS CON SUSTITUYENTES TETRAHIDROFURANILOXI CON INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 4.

    (05/2004)
    Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/44, C07D405/12, A61K31/35, A61K31/34, C07D493/10, C07D307/20, C07D309/10.

    Compuesto de **fórmula** en la que R1 representa alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-7, cicloalquilmetoxi C3-7, benciloxi o alcoxi C1-4 total o predominantemente sustituido por flúor, R2 representan hidrógeno y R3 hidrógeno o R2 y R3 juntos representan un grupo metileno, R4 representa hidrógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-6- alquilo C1-4, alquiltio C1-6-alquilo C1-4, alquilsulfinil C1-6-alquilo C1-4, alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-4, alquilcarbonilo C1-8, cicloalquilo C3-7, cicloalquilmetilo C3-7, fenil-alquilo C1-4 o alquilo C1-4 total o predominantemente sustituido por flúor, R5 fenilo, piridilo, fenilo sustituido, las sales de estos compuestos, así como los N-óxidos de piridina y sus sales.

  10. 10.-

    NUEVOS BENCIMIDAZOLES Y BENZOXAZOLES.

    (03/2004)

    Compuestos de la fórmula I en la cual Y es O (oxígeno) o NH, R1 es 1-4C-alcoxi, 3-7C-cicloalcoxi, 3-7C-cicloalquil-metoxi , benciloxi o 1-4C-alcoxi total o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidrógeno o 1-4C-alquilo, y R3 es hidrógeno o 1-4C-alquilo, o en la cual R2 y R3, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los cuales están unidos, son un anillo hidrocarbonado de 5, 6 ó 7 miembros espiroenlazado que, en caso deseado, está interrumpido por un átomo de oxígeno, R4 es C(O)R5,...

  11. 11.-

    NUEVOS BENZONAFTIRIDIN-N-OXIDOS.

    (12/2003)

    1. Compuestos de fórmula I en donde R1 significa alquilo (C1-C4), R2 significa hidroxi, alcoxi (C1-C4), cicloalcoxi (C3-C7), cicloalquilmetoxi (C3-C7) o alcoxi (C1-C4) completa o predominantemente sustituido por flúor, R3 significa hidroxi, alcoxi (C1-C4), cicloalcoxi (C3-C7), cicloalquilmetoxi (C3-C7) o alcoxi (C1-C4) completa o predominantemente sustituido por flúor, o en donde R2 y R3 significan juntos un grupo alquilendioxi (C1-C2), R4 representa un resto fenilo sustituido por R5 y R6, en donde R5 significa hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, alquilo (C1-C4), trifluorometilo o alcoxi (C1-C4), R6 significa CO-R7 o CO-R8, en donde R7 significa hidroxi, alcoxi (C1-C8), cicloalcoxi...

  12. 12.-

    BENZONAFTIRIDINAS.

    (11/2003)
    Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/47, C07D471/04.

    La invención se refiere a compuestos 8,9-dietoxi-2-metil-6-[4(p-toluensulfonamido)fenil]-1 ,2,3,4,4a, 10b-hexahidrobenzo[c][1 ,6]naftiridina y 9-Etoxi-8-metoxi-2-metil-6-[4(p-toluensulfonamido)fenil]-1 ,2,3,4,4a, 10b-hexahidrobenzo[c][1 ,6]naftiridina y sus aplicaciones terapéuticas.

  13. 13.-

    6-FENILFENANTRIDINAS SUSTITUIDAS.

    (07/2003)
    Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/435, C07D491/04, C07D401/12, C07D221/12.

    La invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) en la que R1, R2, R3, R31, R4, R51, y R6 tienen los significados indicados en la descripción, y son nuevos agentes terapéuticos bronquiales eficaces.

  14. 14.-

    6-ALQUILFENANTRIDINAS SUSTITUIDAS.

    (04/2003)
    Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/435, C07D491/04, C07D221/12.

    La invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) en la que R1, R2, R3, R31, R4, R51, y R6 tienen los significados indicados en la descripción, y son nuevos agentes terapéuticos bronquiales eficaces.