Derivados de camptotecina con actividad antitumoral.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(10/05/2017). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, C07D491/22, A61K31/4745.
Compuestos de fórmula general (I):**Fórmula**
en donde:
R es F;
R1 es hidrógeno, alquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo, nitrilo, alcoxiamino, ariloxiamino, sililalquilo;
R2 es hidrógeno, hidroxilo, alcoxi, aminoalquilo;
R3 es hidrógeno, hidroxilo, alcoxi, aminoalquilo;
con la condición de que cuando R1 es hidrógeno, R2 y R3 son hidrógenos;
en donde los grupos alquilo, alcoxi, aminoalquilo o alcoximino pueden contener de 1 a 8 átomos de carbono, en una cadena lineal o ramificada, y los grupos ariloxi pueden contener de 5 a 10 átomos de carbono;
las sales farmacéuticamente aceptables, enantiómeros, diastereómeros de estas, y las mezclas correspondientes.
PDF original: ES-2628022_T3.pdf
Derivados de camptotecina con actividad antitumoral.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/02/2016). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, C07D491/22, A61K31/4745.
Compuestos de fórmula general I:**Fórmula**
en la que:
R es F, Cl, Br, I, -N3, NH2, -NR'R", -COOR', -CONR'R", -NHR"'-NR'R" en los que R', R" y R'" pueden ser H, alquilo, arilo, arilalquilo, acilo, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo;
R1 es alquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo, nitrilo, -NH-O-alquilo, -NH-O-arilo, sililalquilo;
R2 es hidrógeno, hidroxilo, alcoxi, aminoalquilo;
R3 es hidrógeno, alcoxi, aminoalquilo,
en los que los grupos alquilo, acilo, alcoxi, aminoalquilo o -NH-O-alquilo pueden contener de 1 a 8 átomos de carbono, en una cadena lineal o ramificada, y los grupos arilo y ariloxi pueden contener de 5 a 10 átomos de carbono;
las sales farmacéuticamente aceptables, enantiómeros, diastereómeros de los mismos y las mezclas correspondientes.
PDF original: ES-2561356_T3.pdf
Intermedios para la preparación de derivados de taxano.
(29/11/2013) Los compuestos de fórmula VII**Fórmula**
en la que
R2 es un grupo hidrógeno, acilo o un grupo protector de alcohol;
R3 es un grupo alcoxicarbonilo C1-C4-o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo, tiocarbonilo, SO o SO2;R4 es hidrógeno o, tomado junto con R3 o R8, forma los grupos especificados en las definiciones respectivas deR3 y R8;
R5 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol;
R6 es arilo, arilo sustituido, heteroarilo; con la condición de que sea diferente de fenilo cuando X es -OR3;
X es -N3, -NH-R3, -CH2-R8, o -O-R3 cuando R6 es diferente de fenilo:
R8 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo.Z e Y son hidrógeno o cuando X es -CH2-R8, se toman juntos formando un doble…
Preparación de derivados de taxano.
(07/08/2013) Un procedimiento de preparación de compuestos de fórmula XIV a partir de compuestos de fórmula XI**Fórmula**
en las que
R2 es un grupo acilo o un grupo protector de alcohol;
R3 es hidrógeno, acilo, alquilo o, tomado junto con R4, forma un grupo C≥O, C≥S, SO o SO2;
R4 es hidrógeno o, tomado junto con R3, forma un grupo C≥O, C≥S, SO o SO2;
R5 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol;
R6 es arilo, arilo sustituido o heteroarilo;
que comprende:
a) reducción selectiva del grupo azido a un grupo amino;
b) tratamiento opcional con agentes de alquilación o de acilación;
c) escisión del grupo protector de C7;
d) apertura de la oxazolidina.
Ésteres polienilciclopropanocarboxílicos con alta actividad insecticida.
(03/06/2013) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en la que n se selecciona de entre 1 y 2 y R se selecciona de entre -H, -CH3, C2H5, -OCH3, -OC2H5 y -CH2-OCH3, sus enantiómeros y diastereoisómeros y sus mezclas.
Derivados de taxano y procedimiento de preparación de los mismos.
(15/03/2013) Los compuestos de fórmula XI y XIII
en las que
X es -N3, -NH-R3, ≥CH-R8 u -O-R3 cuando R6 es distinto de fenilo.
R3 es un grupo alcoxicarbonilo o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo, tiocarbonilo, SO o SO2;R4 es hidrógeno o, tomado junto con R3 o R8, forma los grupos especificados en las definiciones respectivasde R3 y R8;
R6 es arilo, arilo sustituido o heteroarilo;
R5 es hidrógeno o un grupo protector de alcohol;
R8 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 o, tomado junto con R4, forma un grupo carbonilo.
DERIVADOS DE CAMPTOTECINA CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
(26/01/2011) Compuestos de fórmula general (I): **Fórmula** en la que: R es alquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo, nitrilo, sililalquilo; R1 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, aminoalquilo; R2 es hidrógeno, alcoxi, aminoalquilo, hidroxilo opcionalmente protegido con grupos acilo o grupos sililo; en los que los grupos alquilo, alcoxi o aminoalquilo pueden contener de 1 a 8 átomos de carbono, en una cadena lineal o ramificada; las sales farmacéuticamente aceptables, enantiómeros y diastereómeros de los mismos
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS DE DESERPIDINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: C07D459/00.
Un procedimiento para la preparación de deserpidina (Ia) (Ver fórmula) que comprende las siguientes etapas: a) desmetilación de lactona de ácido resérpico (II) (Ver fórmula) para dar lactona de ácido resérpico 11-O-desmetílico (III) (Ver fórmula) b) transformar el compuesto (III) en un compuesto de fórmula (IV) (Ver fórmula) en la que R'' es un grupo saliente y reducir el compuesto (IV) a lactona de ácido deserpídico (V) (Ver fórmula) c) hidrólisis de lactona de ácido deserpídico (V) a deserpidato de metilo (VI) (Ver fórmula) d) esterificación de deserpidato de metilo (VI) con ácido 3,4,5-trimetoxibenzoico para dar deserpidina (Ia).
DERIVADOS DE C-2' METILADOS DE PACLITAXEL PARA USAR COMO AGENTES ANTITUMORALES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Clasificación: A61P35/00, C07D409/12, A61K31/337, C07D305/14, C07D407/12.
Compuestos de fórmula (I): en la cual: R es trifluorometilo, fenilo, 2-furilo, 2-tienilo; R1 es t-butoxicarbonilo o benzoílo; R2 es hidroxi; R3 es hidrógeno o, conjuntamente con R2, forma el resto de un carbonato cíclico de fórmula: con la condición de que cuando R3 sea hidrógeno, R sea diferente de fenilo.
