40 inventos, patentes y modelos de BARTOSZYK, GERD

  1. 1.-

    DERIVADOS HETEROCÍCLICOS DE LA AMINOALQUILPIRIDINA COMO PSICOFÁRMACOS

    (08/2011)

    Compuesto de la fórmula general I **(Ver fórmula)**en donde R1 es el radical de un heterociclo con 1 a 3 estructuras cíclicas, en donde cada estructura cíclica es saturada, insaturada o aromática y, eventualmente, está concentrado con otras estructuras cíclicas que forman de ese modo un sistema cíclico condensado y el heterociclo presenta en total 1 a 4 átomos de N, O y/o átomos de S en las estructuras cíclicas y, eventualmente, está sustituido de manera simple, dobole o triple por uno o múltiples grupos A, -OR4, -N(R4)2, -NO2, -CN, Hal, -COOR4, -CON(R4)2, -COR4, =O; R2 es un grupo fenilo, eventualmente mono, di tri tetra o pentasustituido a través de uno o múltiples grupos Hal, A, O-A, -NO2 o -CN, o un grupo tienilo, o un grupo tienilo eventualmente mono o disustituido a través de uno o múltiples grupos Hal, A, -O-A, -NO2, -CN o tienilo; R4es H oA, A es alquilo C1-C6, en donde, eventualmente, 1 a 7 átomos de hidrógeno son reemplazados por flúor; Hal es F, Cl,Br o I; así como sus sales y solvatos compatibles

  2. 2.-

    INDOLES SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCIÓN DE 5HT Y COMO LIGANDOS 5-HT

    (07/2011)

    Compuestos de fórmula Ia **Fórmula** donde R1 representa H, A o SO2A, A representa un alquilo de cadena lineal de 1 a 4 átomos de C, o un alquilo de cadena ramificada de 3 a 6 átomos de C, y D-E representa R2C=CR4, donde R2 se ha seleccionado entre H, A, y cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, y R4 representa Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nCOOR6, (CH2)nCON(R6)2, (CH2)nNR6COR6, (CH2)nNR6CON(R6)2, (CH2)nNR6SO2A, (CH2)nSO2N(R6)2, (CH2)nS(O)wA, (CH2)nOOCR6, (CH2)nCOR6, (CH2)nCO(CH2)mAr, (CH2)nCO(CH2)mHet, (CH2)nCOO(CH2)mAr, (CH2)nCOO(CH2)mHet, (CH2)nOR6, (CH2)nO(CH2)mAr, (CH2)nO(CH2)mHet, (CH2)nSR6, (CH2)nS(CH2)mAr, (CH2)nS(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)(CH2)mHet, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mAr, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mHet, (CH2)nCON(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)CO(CH2)mAr, (CH2)nCON(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)CO(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)2, (CH2)nOCOR6, (CH2)nOC(O)N(R6)2, (CH2)nOC(O)NR6(CH2)mAr, (CH2)nOC(O)NR6(CH2)mHet, (CH2)nNR6COOR6, (CH2)nNR6COO(CH2)mAr, (CH2)nNR6COO(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)CH2CH2OR6, (CH2)nN(R6)CH2CH2OCF3, (CH2)nN(R6)C(R6)HCOOR6, (CH2)nN(R6)CH2COHet, (CH2)nN(R6)CH2Het, (CH2)nN(R6)CH2CH2N(R6)CH2COOR6, (CH2)nN(R6)CH2CH2N(R6)2, CH=CHCOOR6, (CH2)nN(COOR6)COOR6, (CH2)nN(CONH2)COOR6, (CH2)nN(CONH2)CONH2, (CH2)nN(CH2COOR6)COOR6, (CH2)nN(CH2CONH2)COOR6, (CH2)nN(CH2CONH2)CONH2, (CH2)nCHR6COR6, (CH2)nCHR6COOR6 o (CH2)nCHR6CH2OR6, donde Het representa un resto heterocíclico monocíclico o bicíclico no sustituido o sustituido una o varias veces por A, Hal, NO2, CN, OR6, N(R6)2, COOR6, CON(R6)2, NR6COR6, NR6CON(R6)2, NR6SO2A, COR6, SO2N(R6)2, S(O)wA y/o OOCR6, saturado, insaturado o aromático, Ar representa un resto de hidrocarburo aromático de 6 a 14 átomos de carbono no sustituido o sustituido una o varias veces por A, Hal, NO2, CN, OR6, N(R6)2, COOR6, CON(R6)2, NR6COR6, NR6CON(R6)2, NR6SO2A, COR6, SO2N(R6)2, S(O)wA y/o OOCR6, w representa 0, 1, 2 o 3, y m representa 0, 1, 2, 3, 4 o 5, y n representa 0, 1, 2 o 3; X1 representa (CHR7)g, o (CHR7)h-Q-(CHR8)k, donde Q se ha seleccionado entre O, S, N-R6, (O-CHR7)g, (CHR7-O)g, CR9=CR10, (O-CHR9CHR10)g, (CHR9CHR10O) g, C=O, C=S, C=NR6, CH(OR6), C(OR6)(OR6), C(=O)O, OC(=O), OC(=O)O, C(=O)N(R6), N(R6)C(=O), OC(=O)N(R6), N(R6)C(=O)O, CH=N-O, CH=N-NR6, OC(O)NR6, NR6C(O)O, S=O, SO2, SO2NR6 y NR6SO2, representa 1, 2, 3, 4, 5 o 6, h representa 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, k representa 1, 2 o 3, y R6 se ha seleccionado independientemente entre H, A o cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, R7, R8, R9, R10 se han seleccionado independientemente entre los significados indicados para R2 y R4; Y representa CH, N, COR11, CSR11, un carbociclo con enlace espiro no sustituido o sustituido de 5 a 7 átomos de carbono o un heterociclo con enlace espiro no sustituido o sustituido, seleccionado entre estructuras de las fórmulas donde R' representa H, A, (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C o SO2A, e Y' representa el átomo de C con enlace espiro del heterociclo espiroenlazado, R11 representa H, A, (CH2)nHet, (CH2)nAr o cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, X2 representa un enlace o se ha seleccionado independientemente entre los significados indicados para X1, y representa preferentemente un enlace u O, S, N-R7, CH2 o CH2CH2, p, q, r representan independientemente entre sí 0, 1, 2 o 3 y Hal representa F, Cl, Br o I, y R12, R13 se han seleccionado independientemente entre sí entre los diferentes significados de H para R4, Z significa H o representa un carbociclo saturado, insaturado etilénico una o varias veces de 5 a 10 átomos de C, un carbociclo aromático, seleccionado entre fenilo y naftilo, o un heterociclo saturado, insaturado etilénico una o varias veces o aromático, seleccionado entre furanilo, tiofenilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, oxopiridilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, piridilo, piridazilo, pirazinilo, pirimidilo, quinolinilo, iso-quinolinilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, benzo[1,4]dioxinilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxinilo, benzotiadiazolilo, cromenilo, 2-oxo-cromenilo, indolilo e indazolilo, donde el carbociclo o heterociclo puede estar sustituido una o varias veces, donde los sustituyentes se han seleccionado independientemente entre sí entre A, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nN(R6)2, (CH2)nN(R6)Ar, (CH2)nN(R6)Het, (CH2)nN(Ar)2, (CH2)nN(Het)2, (CH2)nCOOR6, (CH2)nCOOAr, (CH2)nCOOHet, (CH2)nCON(R6)2, (CH2)nCON(R6)Ar, (CH2)nCON(R6)Het, (CH2)nCON(Ar)2, (CH2)nCON(Het)2, (CH2)nNR6COR6, (CH2)nNR6CON(R6)2, (CH2)nNR6SO2A, (CH2)nSO2N(R6)2, (CH2)nSO2NR6(CH2)mAr, (CH2)nSO2NR6(CH2)mHet, (CH2)nS(O)wR6, (CH2)nS(O)wAr, (CH2)nS(O)wHet, (CH2)nOOCR6, (CH2)nHet, (CH2)nAr, (CH2)nCOR6, (CH2)nCO(CH2)mAr, (CH2)nCO(CH2)mHet, (CH2)nCOO(CH2)mAr, (CH2)nCOO(CH2)mHet, (CH2)nOR6, (CH2)nO(CH2)mAr, (CH2)nO(CH2)mHet, (CH2)nSR6, (CH2)nS(CH2)mAr, (CH2)nS(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)(CH2)mHet, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mAr, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mHet, (CH2)nCON(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)CO(CH2)mAr, (CH2)nCON(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)CO(CH2)mHet, CH=N-OA, CH2CH=N-OA, (CH2)nNHOA, (CH2)nCH=N-Het, (CH2)nOCOR6, (CH2)nOC(O)N(R6)2, (CH2)nOC(O)NR6(CH2)mAr, (CH2)nOC(O)NR6(CH2)mHet, (CH2)nNR6COOR6, (CH2)nNR6COO(CH2)mAr, (CH2)nNR6COO(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)CH2CH2OR6, (CH2)nN(R6)CH2CH2OCF3, (CH2)nN(R6)C(R6)HCOOR6, (CH2)nN(R6)CH2COHet, (CH2)nN(R6)CH2Het, (CH2)nN(R6)CH2CH2N(R6)CH2COOR6, (CH2)nN(R6)CH2CH2N(R6)2, CH=CHCOOR6, CH=CHCH2NR6Het, CH=CHCH2N(R6)2, CH=CHCH2OR6, (CH2)nN(COOR6)COOR6, (CH2)nN(CONH2)COOR6, (CH2)nN(CONH2)CONH2, (CH2)nN(CH2COOR6)COOR6, (CH2)nN(CH2CONH2)COOR6, (CH2)nN(CH2CONH2)CONH2, (CH2)nCHR6COR6, (CH2)nCHR6COOR6, (CH2)nCHR6CH2OR6, (CH2)nOCN y (CH2)nNCO, así como las sales, solvatos y estereoisómeros de uso farmacéutico, y mezclas de es tos

  3. 3.-

    PIRAZOLES 1,3,4-SUBSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA 5-HT PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS Y DE TRASTORNOS NEUROLÓGICOS

    (01/2011)

    Compuestos de la formula I **Fórmula** en la que R1 significa fenilo, 2-, 3- o 4-cianofenilo, 2-, 3- o 4-fluorfenilo, 2-, 3- o 4-metil-, etil-, n-propil- o n-butilfenilo, 2,3-, 2,4- 2,5-, 2,6-, 3,4-, 3,5- o 3,6-difluor-, dicloro- o dicianofenilo, 3,4,5-trifluorfenilo, 3,4,5-trimetoxi- o trietoxifenilo, tiofen-2-ilo o tiofen-3-ilo, R2 significa, de manera independiente entre si, H, A, Hal, (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo con 3 hasta 7 atomos de carbono, CF3, NO2, CN, C(NH)NOH o OCF3, OH, OA, NH2, NHA, NA2, Q significa NR3R4 o Het, R3, R4 significan H, (CH2)nHet, (CH2)nAr, A, cicloalquilo con 3 hasta 7 atomos de carbono o CF3, R5 significa Ar o Het, A significa alquilo o alcoxi, de cadena lineal o de cadena ramificada, con 1 hasta 10 atomos de carbono, alquenilo o alcoxialquilo con 2 hasta 10 atomos de carbono, Het significa un resto organico no substituido o substituido una vez o substituido varias veces por A, por cicloalquilo con 3 hasta 7 atomos de carbono, por OH, por OA, por NH2, por NAH, por NA2, por NO2, por CN y/o por Hal, saturado, no saturado o aromatico monociclico o biciclico, heterociclico o lineal o ramificado, que contiene uno o varios heteroatomos, sin que Het signifique 2H-azepin-2-on-7-ilo, Ar significa un resto fenilo no substituido o substituido una vez o substituido varias veces por A y/o por Hal, por OR5, por OOCR5, por COOR5, por CON(R5)2, por CN, por NO2, por NH2, por NHCOR5, por CF3, por SO2CH3 o por un grupo -OCH2O-, -OC(CH3)2O, -OCH2CH2O- que soporta al anillo, n significa 0, 1, 2, 3, 4 o 5, m significa 1, 2 o 3, Hal significa F, Cl, Br o I, y X significa N o CH, asi como sus sales y solvatos, enantiomeros, racematos y otras mezclas de los enantiomeros, de manera especial sus sales y solvatos fisiologicamente compatibles

  4. 4.-

    CROMENONAINDOLES

    (03/2010)

    Compuestos de fórmula I

  5. 5.-

    USO DE 1-(4-(5-CIANOINDOL-3-IL)BUTIL)-4-(2-CARBAMOIL-BENZOFURAN-5-IL)-PIPERAZINA Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES

    (12/2009)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/00, A61K31/495, A61K31/496, A61P29/02.

    Uso de 1-[4-(5-cianoindol-3-il)butil]-4-(2-carbamoil-benzofuran-5-il)-piperazina o de una sal fisiológicamente aceptable de este compuesto para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la fibromialgia.

  6. 6.-

    BENZOFURAN OXIETILAMINAS COMO FARMACOS ANTIDEPRESIVOS Y FARMACOS ASIOLITICOS

    (05/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61K31/404, C07D405/12.

    Compuestos de la fórmula I** ver fórmula** donde R1 representa H, mono o di-sustituido por CN R OH, OA, NH2, NHA o NA2 R2, R3 H o A R4 con mono o di-sustitución por COR A alquilo con 1, 2, 3 4 5 o 6 Hal F, Cl, Br o I m 2, 3 4 5 o 6 n 1, 2 3 o 4 así como sus solvatos y estereoisómeros, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.i.

  7. 7.-

    1-(3-HETEROARILPROPIL- O -PROP-2-ENIL)-4-BENCILPIPERIDINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NMDA

    (04/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/445, C07D401/06, C07D417/06, C07D413/06.

    #a) la 6-{3-[4-(4-flúorbencil)-piperidin-1-il]-propenil}-3H-benzoxazol-2-ona; #b) la 6-{3-[4-(4-flúorbencil)-piperidin-1-il]-propil}-3H-benzoxazol-2-ona; #c) la 6-{3-[4-(4-flúorbencil)-piperidin-1-il]-propenil}-3H-benzotiazol-2-ona; #d) la 5-{3-[4-(4-flúorbencil)-piperidin-1-il]-propenil}-1,3-dihidrobencimidazol-2-ona, #e) la 5-{3-[4-(4-flúorbencil)-piperidin-1-il]-propenil}-1,3-dihidroindol-2-ona; así como por sus sales fisiológicamente aceptables.

  8. 8.-

    DERIVADOS DE BENZOFURANO Y SU EMPLEO COMO ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLITICOS

    (10/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/40, A61P25/18, C07D405/12.

    Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R1 significa CN, F, R significa OH, OA, NH2, NHA o NA2, R2 significa H, CH3, A significa alquilo con 1, con 2, con 3, con 4, con 5 o con 6 átomos, Z significa CH2 o CO, Y significa un enlace o CH2, X significa CH2OH, CH2OA o COR, m significa 2, 3, 4, 5 o 6, así como sus derivados, sus solvatos y sus estereoisómeros farmacéuticamente empleables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones.

  9. 9.-

    NUEVOS USOS DE AGONISTAS 5-HT1A Y DE INHIBIDORES DE REABSORCION DE SEROTINA COMBINADAS

    (05/2008)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/495, A61P25/22, A61P25/18, C07D405/12, A61K45/06, C07D209/14, A61K31/496.

    Uso de compuestos que combinan inhibidores selectivos de la reabsorción de la serotonina (5-HT) (SSRI) y agonistas del receptor 5HT1A para la preparación de un medicamento para el tratamiento de la dermatitis acral por lamido en perros, la alopecia psicogénica en gatos, el arrancado de plumas en pájaros enjaulados y la automutilación, el tragar aire fijando los dientes y el balanceo en caballos, seleccionándose los compuestos entre el grupo formado por 1-[4-(5-cianoindol-3-il)butil]-4-(2-carbamoil-benzofuran-5-il)-piperazina o una sal fisiológicamente aceptable de este compuesto o 3-{4-[4-(4-ciano-fenil)-piperazin-1-il]-butil}-1-H-indol-5-carbonitrilo o una sal fisiológicamente aceptable de éste.

  10. 10.-

    AGONISTA OPIACEO DE TIPO KAPPA PARA EL TRATAMIENTO DE LA VEJIGA IRRITABLE

    (02/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: TIOGA PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: A61K31/40, A61P25/02, A61P13/10, C07D207/12, A61K31/401, A61P7/12, A61P7/10.

    Empleo de la N-metil-N-[(1S)-1-fenil-2-((3S)-3-hidroxi-pirrolidin-1-il)-etil]-2, 2-difenil-acetamida o de una de sus sales farmacológicamente inocuas para preparar un medicamento destinado al tratamiento de la vejiga irritable. 10.

  11. 11.-

    COMPUESTOS DE PIRAZOL

    (12/2007)

    Compuestos de fórmula I en los que R2, R4 representan H, A, Hal, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C, CF3, NO2, CN, OCF3, OA, NHA, NA2, NH2, R3, R6 representan (CH2)nHet, (CH2)nAr, R1 representa H o un resto orgánico, en particular (CH2)nCO2R5, (CH2)nCOHet, CHO, (CH2)nOR5, (CH2)nHet, (CH2)nN(R5)2, CH=N-OA, CH2CH=N-OA, (CH2)nNHOA, (CH2)n(R5)Het, (CH2)nCH=N-Het, (CH2)nOCOR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2OR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2OCF3, (CH2)nN(R5)C(R5)COOR5, (CH2)nN(R5)CH2COHet, (CH2)nN(R5)CH2Het, (CH2)nN(R5)CH2CH2Het, (CH2)nN(R5)CH2CH2N(R5)CH2COOR5,...

  12. 12.-

    COMPUESTOS PIRAZOL SUSTITUIDOS

    (12/2007)

    Compuestos de fórmula I en los que R1 representa H, A, Hal, (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C, CF3, NO2, CN, C(NH)NOH o OCF3, R2 representa (CH2)nHet, (CH2)nAr, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C o CF3, R3, R4 representa H, (CH2)nCO2R5, (CH2)nCOHet, CHO, (CH2)nOR5, (CH2)nHet, (CH2)nN(R5)2, CH=N-OA, CH2CH=N-OA, (CH2)nNHOA, (CH2)nN(R5)Het, (CH2)nCH=N-Het, (CH2)nOCOR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2OR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2OCF3, (CH2)nN(R5)C(R5)HCOOR5, (CH2)nN(R5)CH2COHet, (CH2)nN(R5)CH2Het, (CH2)nN(R5)CH2CH2Het, (CH2)nN(R5)CH2CH2N(R5)CH2COOR5, (CH2)nN(R5)CH2CH2N(R5)2, CH=CHCOOR5, CH=CHCH2NR5Het, CH=CHCH2N(R5)2,...

  13. 13.-

    USO DE 2-(5-(4-FLUOROFENIL)-3-PIRIDILMETILAMINOMETIL)-CROMANO Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES

    (09/2007)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/00, A61P43/00, A61P25/00, C07D405/12, A61P25/16, A61P25/14, A61K31/197, A61K31/198, A61K31/15, A61K31/166, A61K31/4433.

    Uso de (R/S)-(-/+)-2-[5-(4-fluorofenil)-3-piridilmetilaminometil]-cromano o (S)-(+)-2-[5-(4-fluorofenil)-3-piridilmetilaminometil]-cromano o una sal fisiológicamente aceptable de cada uno de los mismos, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad, seleccionada del grupo que consiste en disquinesia inducida por fármacos antiparkinsonianos, síndromes disquinético y coreático y síntomas extrapiramidales inducidos por neurolépticos.

  14. 14.-

    BENZODIOXEPINAS SUBSTITUIDAS

    (09/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P25/00, A61K31/404, C07D405/12.

    Benzodioxepinas de la fórmula I (Ver fórmula) donde R 1 se selecciona independientemente uno de otro entre alquilo, (CH2)mOD, (CH2)mCN, (CH2)mCOR 5 o (CH2)m CH2R 5 , donde m = 0 ó 1, R 2 , R 3 , se selecciona independientemente uno de otro entre H, alquilo con 1 a 5 átomos de C, R 4 , se selecciona independientemente uno de otro entre un alquilo con 1 a 5 átomos de C, un heteroalquilo con 1 a 5 átomos de C, un alcoxi con 1 a 5 átomos de C, un alcoxialquilo con 2 a 5 átomos C, Hal, CN, COR 5 u OH, R 5 representa OD, NH2, NHD o ND2, A representa CnH2n, donde n= 2, 3, ó 4, B representa CpH2p, donde p=0, 1, 2, 3 ó 4, D, se selecciona independientemente uno de otro entre H, un alquilo con 1 a 5 átomos de C, un alcoxialquilo con 2 a 5 átomos de C, un arilo o un aralquilo a, b representan 0, 1 ó 2, y Hal representa F, Cl, Br ó I así como sus sales y solvatos fisiológicamente compatibles.

  15. 15.-

    DERIVADOS DE PIPERAZINA

    (09/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495, A61P25/24, A61P43/00, A61P25/22, A61P25/18, A61P9/00, C07D405/12, A61P25/28, A61K31/496.

    La invención se refiere a derivados de piperacina de la fórmula (I), en la que R{sup,1}, m k y R{sup,2} corresponden a la definición dada en la reivindicación 1. Estos derivados son potencias agonistas de 5-HT{sub,1ª}, presentan efectos que inhiben la reabsorción de 5HT y pueden utilizarse para el tratamiento y la profilaxis de estados de angustia, de depresiones, de la esquizofrenia, de obsesiones, de disquinesias tardías, de trastornos del aprendizaje, de trastornos de la memoria dependientes de la edad, para influir positivamente sobre comportamientos obsesivos y también para tratar y para luchar contra las secuelas de infartos cerebrales como la apoplejía cerebral y las isquemias cerebrales.

  16. 16.-

    DERIVADOS INDOLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS DE 5-HT

    (09/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P43/00, C07D417/12, A61K31/433, A61K31/4245, C07D413/12.

    Compuestos de fórmula I en donde R1 es H, OH, OA, CN Hal, COR o CH2R, R es OH, OA, NH2, NHA o NA2, R2 y R3 son H o A, A es un grupo alquilo con 1-10 átomos, X es O o S, Hal es F, Cl, Br o I, n es 2-6, m es 1-4, p es 0, 1, 2, 3 o 4 y sus sales y solvatos, enantiómeros, racematos y otras mezclas de enantiómeros.

  17. 17.-

    USO DE AMINOMETIL CROMANOS SUSTITUIDOS EN EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS EXTRAPIRIMIDALES DEL MOVIMIENTO.

    (05/2007)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/195, A61P25/16, A61P25/14, A61K31/15, A61K31/353.

    Uso de aminometil cromanos sustituidos de fórmula I en donde R1 representa hidrógeno, R2 representa hidrógeno, hidroxilo o un radical de fórmula -OCH3, -OCH2CH3, -OCH(CH3)2 o -CH2C(CH3)2-Cl, o R1 y R2 forman juntos un radical de fórmula R3 representa ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo o el siguiente radical, designado como o- bencenosulfimidilo: y n se elige entre 1, 2, 3, 4 o 5, y sus isómeros ópticos y sales farmacéuticamente aceptables, en la preparación de un medicamento para el tratamiento de los efectos adversos de fármacos anti-Parkinsonianos en la enfermedad idiopática de Parkinson.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE PIRIDINALQUIL-AMINOALQUIL-1H-INDOL CON ACTIVIDAD INHIBIDORA SOBRE LOS RECEPTORES DE 5-HT Y SOBRE LA RECAPTACION DE LA SEROTONINA, COMO ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLITICOS.

    (04/2007)

    Compuestos de la formula I en la que X significa Y significa H o A', R1 significa CN o F, R2 significa H, A, Hal, OH, OA, SA, COOH, COOA', CHO, COA', SO2A', NH2, NHA, NA2, CH2NA2, NHCOA, NHCOAr, NHCOOA, NHSO2A, NHSO2Ar, CH2NHSO2A, NHCONH2, NHCONHA, NHCONA2, NHCONHAr, CONH2, CONHA, CONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, CH2SO2NH2, CH2SO2NHA, CH2SO2NA2, [C(R4R4')]pCN, [C(R4R4')]pCF3, [C(R4R4')]pCOR4, [C(R4R4')]pAr, -O-[C(R4R4')]pAr o [C(R4R4')]pHet, R3 significa H, A, [C(R4R4')]pAr o [C(R4R4')]pHet, R2 y R3 significan en conjunto, también, -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH2- CH2- o -CH2-CH2-CH=CH- pudiendo estar reemplazadas 1 o 2 unidades de CH- y/o de CH2 por N y/o pudiendo estar substituidos 1, 2, 3 o 4 átomos de H por Hal, por A, por OH, por OA, por NH2, por NO2, por CN, por COOH, por...

  19. 19.-

    NUEVO USO DE LOS AMINOMETIL CROMANOS SUBSTITUIDOS.

    (12/2006)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/44, C07D405/12, A61P25/16.

    Uso del (2R, 4R/S)-2-({[5-(4-flúorfenil)-piridin- 3ilmetil]-amino)-metil)-croman-4-ol o del (2R, 4R)-2-({[5- (4-flúorfenil)-piridin-3ilmetil]-amino)-metil)-croman-4- ol y de las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de los movimientos anormales extrapiramidales.

  20. 20.-

    NUEVO USO DE (R)-(-)-2-(5-(4-FLUORFENIL)-3-PIRIDILMETILAMINOMETIL)-CROMANO Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES.

    (05/2006)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P25/16, A61P25/14, A61K31/353.

    Uso de (R)- -2-[5-(4-fluorfenil)-3- piridilmetilaminometil]-cromano o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastornos del movimiento extrapiramidales.

  21. 21.-

    PIPERAZINILCARBONIL-QUINOLINAS E ISOQUINOLINAS.

    (03/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/495, A61P25/00, A61P29/00, C07D403/06.

    Compuestos de fórmula I en donde R1 es un radical fenilo o naftilo que está insustituido o sustituido por R3 y/o R4, o es Het1, R2 es un radical quinolinilo o isoquinolinilo que está insustituido o sustituido por R5 y/o R6, R3 y R4 son cada uno, independientemente entre sí, H, Hal, A, OA, OH o CN, R5 y R6 son cada uno, independientemente entre sí, H, CN, acilo, Hal, A, OA, OH, CONH2, CONHA o CONA2, Het1 es un sistema de anillo heterocíclico insaturado, monocíclico o bicíclico que está insustituido o monosustituido o disustituido por Hal, A, OA o OH y que contiene uno, dos o tres heteroátomos idénticos o diferentes, tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A es alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, alk es alquileno que tiene de 2 a 6 átomos de carbono, Hal es F, Cl, Br o I, y sales y solvatos fisiológicamente aceptables de los mismos.

  22. 22.-

    ALCOHOLES DE PIPERIDINA.

    (12/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/445, A61P25/18, A61P25/00, A61P25/16, C07D401/06, C07D409/06, C07D417/06, C07D405/06, C07D211/18, A61K31/4523.

    Compuestos de la fórmula I en la que R1, R2 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, arilo o Het, arilo significa fenilo insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por CN, por A, por OA o por OH, Het significa un sistema anular, heterocíclico, con uno o con dos núcleos, insubstituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, por A, por CN, por OA o por OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.

  23. 23.-

    NUEVO USO DE 1-(5-CIANOINDOL-3-IL)BUTIL)-4-(2-CARBAMOILBENZOFURAN-5-IL)-PIPERAZINA Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS BIPOLARES Y MANIA.

    (12/2004)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/495, A61P25/24, A61P25/18.

    Uso de 1-[4-(5-cianoindol-3-il)butil]-4-(2-carbamoilbenzofuran-5-il)-piperazina o una sal fisiológicamente aceptable de la misma en la preparación de un medicamento para el tratamiento de trastornos bipolares. Se describe un estudio clínico típico para trastornos bipolares y/o manía. Veinte pacientes varones o mujeres con edades comprendidas entre 18 y 65 años que padecen de un episodio hipomaníaco agudo como parte de un Trastorno Bipolar II, tal como se diagnosticó por DSM-IV, se trataron durante un período de tres semanas bien con 1-[4-(5-cianoindol-3-il)butil]-4-(2-carbamoilbenzofuran-5-il)-piperazina o bien con una de sus sales fisiológicamente aceptables o con litio según un modelo de doble ciego. 5-il)-piperazina o una de sus sales fisiológicamente aceptables exhibe o no propiedades antimaníacas agudas, con anterioridad a un estudio de profilaxis a largo plazo.

  24. 24.-

    DERIVADOS DE INDOL Y SU EMPLEO COMO LIGANDOS DE 5HT2A.

    (05/2004)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P43/00, A61K31/404, C07D409/06, C07D403/06, C07D209/12.

    Compuestos de la **fórmula** en la que R1 significa un resto fenilo insubstituidos o substituidos por R2 y/o R4, o Het1, R2, R4 R5, R6 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, Hal, A, OA, OH o CN o acilo, R3 significa un resto fenilo insubstituido o substituido por R5 y/o R6, o Het2, Het1 significa un sistema anular heterocíclicos, insaturado, mononuclear o dinuclear insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, A, OA o OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, Het2 significa un sistema anular heterocíclicos, insaturado, insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, A, OA, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.

  25. 25.-

    OXAZOLIDINONAS COMO ANTAGONISTAS DE 5HT2A.

    (01/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/445, C07D413/14, C07D491/056.

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE LA OXAZOLIDINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R 1 A, R 2 A Y R SUP,3 A TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA REIVINDICACION . LA INVENCION SE REFIERE ADEMAS A SUS SALES Y A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) ACTUAN COMO ANTAGONISTAS DEL 5 HT 2A , T IENEN UN EFECTO INHIBIDOR DE LA RECAPTACION, ANTIDEPRESIVO Y ANSIOLITICO Y PUEDEN UTILIZARSE PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS.

  26. 26.-

    DERIVADOS DE N-(INDOLCARBONIL)-PIPERAZINA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT2A.

    (10/2003)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P43/00, C07D209/08, A61K31/404, C07D409/12, C07D209/42, C07D209/88, C07D209/12, C07D209/38.

    Compuestos de la fórmula I donde R1 significa un resto fenilo o naftilo insubstituidos o substituidos por R2 y/o R3, o Het1, R2, R3 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, Hal, A, OA, OH o CN, R4, R5 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, CN, acilo, Hal, A, OA, OH, CONH2, CONHA o CONA2, R4 y R5 significan también, conjuntamente, alquileno con 3 a 5 átomos de carbono, Het1 significa un sistema anular heterocíclicos, insaturado, mononuclear o dinuclear insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, A, OA o OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, y pudiendo estar reemplazado el anillo de indol también por una unidad de isatina, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables, quedando excluida la (1H - indol - 5 - il) - (4 - fenetil - piperazin - 1 - il) - metanona.

  27. 27.-

    DERIVADOS DE LA PIPERIDINILMETILOXAZOLIDIN-2-ONA , SU OBTENCION Y SU EMPLEO COMO COMPUESTOS EFICACES PARA EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

    (06/2003)

    LA INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DE LA PIPERIDINIL-METILOXAZOLIDIN-2-ONA DE FORMULA I EN DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DEL OTRO, RESTOS FENILICOS INSUSTITUIDOS O MONO- O BI-SUSTITUIDOS, CUYOS SUSTITUYENTES PUEDEN SER A, OA, ARILOXI CON 6-10 ATOMOS DE C, ARALQUILOXI CON 7-11 ATOMOS DE C, -O-(CH{SUB,2}){SUB,N}-O(UNIDOS AL ANILLO DE FENILO EN POSICIONES CONTIGUAS O EN POSICION META O PARA UNO CON RESPECTO AL OTRO), -O-(CH{SUB,2}){SUB,N}-OH...

  28. 28.-

    DERIVADOS DE AMIDA Y UREA, COMO INHIBIDORES DE REABSORCION DE 5-HT Y COMO LIGANDOS DE 5-HT1B/1D.

    (03/2003)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D401/14, A61K31/40, C07D401/06, C07D401/04, C07D209/14, C07D209/16.

    Compuestos de la fórmula I R1-(CH2)n-(Y)q-(Z)r-CO-NH-R2 I, donde R1 significa 3-indolilo no substituido, o mono- o disubstituido por A, AO, OH, Hal, CN, NO2, NH2, NHA, NA2, COA, CONH2, CONHA, CONA2, CH2OH, CH2OA, CH2NH2, CH2NHA, CH2NA2, COOH y/o COOA, R2 significa **(Fórmulas)** m significa 1 o 2, n significa 0, 1, 2, 3 o 4, Y significa un anillo de 1, 4-ciclohexileno, 1, 3-pirrolidinileno, 1, 4-piperazinileno o 1, 4- piperidinileno, que también se puede presentar deshidrogenado parcialmente, Z significa (CH2)n o (CH2)nNH-, q significa 0 o 1, r significa 0 o 1, R3 significa A, R4 significa AO, Hal significa F, Cl, Br o I, A significa alquilo de cadena lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono, con la condición de que q y r no sean simultáneamente 0, así como sus sales inofensivas desde el punto de vista fisiológico.

  29. 29.-

    DERIVADOS DE PIPERAZINA CON UNA SELECTIVIDAD PARA EL RECEPTOR D-4.

    (12/2002)
    Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/505, A61K31/495, C07D405/12, C07D409/12, C07D213/38, C07D401/12, C07D409/14, C07D239/42, C07D295/06.

    SE DESCRIBEN DERIVADOS DE LA PIPERAZINA CON LA FORMULA (I), CARACTERIZADA PORQUE R 1 Y R 2 TIENEN LOS SIGNIFI CADOS QUE SE INDICAN EN LA REIVINDICACION 1, SON LIGANDOS DE LA DOPAMINA CON SELECTIVIDAD PARA EL RECEPTOR D4 Y SON ADECUADAS PARA TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE LOS ESTADOS DE ANSIEDAD, DEPRESION, ESQUIZOFRENIA, IDEAS OBSESIVAS, ENFERMEDAD DE PARKINSON, DISCINESIA TARDIA, NAUSEAS Y TRASTORNOS DEL TRACTO GASTROINTESTINAL.

  30. 30.-

    DERIVADO DE PIPERIDINILMETILOXAZOLIDINONA.

    (10/2002)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D413/06, A61K31/42.

    El compuesto 5-[4-(4-fluorbencil)-piperidin-1- ilmetil]-3-(4-hidroxifenil)-oxazolidin-2-ona de la fórmula I, así como a sus sales inofensivas desde el punto de vista fisiológico.

  31. 31.-

    KAPPA-OPIACEOS PARA ENFERMEDADES INTESTINALES INFLAMATORIAS.

    (09/2002)

    LA INVENCION TRATA DE PREPARACIONES FARMACEUTICAS, QUE ESTAN INDICADAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS INTESTINALES, Y QUE CONTIENEN AL MENOS UN COMPUESTO DE FORMULA I EN DONDE R{SUP,1} ES AR, CILCOALQUILO CON 3-7 ATOMOS DE C O CICLOALQUILALQUILO CON 4-8 ATOMOS DE C R{SUP,2} ES AR, R{SUP,1} Y R{SUP,2} FORMAN JUNTOS R{SUP,3} ES H, OH, OA O A, R{SUP,4} ES A O FENILO, QUE PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO...

  32. 32.-

    (R)-(-)-2-(5-(4-FLUORFENIL)-3-PIRIDILMETILAMINOMETIL)-CROMANO COMO AGENTE ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

    (07/2002)
    Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/44, C07D405/12, C07D213/38, A61K31/35, C07D333/20, C07C211/27, C07D311/58, C07D311/64.

    LOS DERIVADOS DE AMINO(TIO)ETERES DE LA FORMULA I EN LA QUE R (GRADOS) , R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,6}, R{SUP,7}, R{SUP,8}, R{SUP,9}, X Y Z SON COMO SE HA DEFINIDO EN LA REIVINDICACION 1, Y SUS SALES, SON ACTIVOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

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