Derivados piridinil- y piperazinil-metiloxi-arílicos útiles como inhibidores de tirosina quinasa de bazo (SYK).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/08/2017). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/47, A61P37/00, C07D401/12, C07D403/12.
Un compuesto de la fórmula (I): **Fórmula**
en la que:
X es CR1 o N;
Y es CH, C o N;
R1 es hidrógeno, alcoxi C1-6 o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, alcoxi C1-6, halo, -C(O)-alquilo C1-6, CN, halo-alquilo C1-6 o C(O)NR4R5;
R3 es hidrógeno o alcoxi C1-6;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-6:
R5 es hidrógeno o alquilo C1-6 y m y n son números enteros seleccionado cada uno independientemente de 1 y 2; o
una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de una enfermedad antiinflamatoria y/o un trastorno alérgico seleccionado de enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), síndrome del distrés respiratorio del adulto (ARDS), asma, asma severa, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, bronquitis, conjuntivitis, psoriasis, escleroderma, dermatitis, alergia, rinitis, lupus cutáneo, enfermedades autoinmunes ampollosas incluyendo pénfigo y penfigoide, mastocitosis y anafilaxis.
PDF original: ES-2641483_T3.pdf
2-(Azaindol-2-il)benzimidazoles como inhibidores de PAD4.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(02/11/2016). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4184, A61K31/407.
Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
en la que;
R1 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, perhalometil-alquil C0-5-O- o alcoxi C1-6;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6-alquilo C1-6;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, perhalometilalquilo C1-6; o cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 sin sustituir;
A es C-R5 o N;
B es C-R6 o N;
D es C-R7 o N;
con la condición de que al menos uno de A, B y D sea N;
R5 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R6 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o hidroxi;
R8 es hidrógeno o alquilo C1-6, con la condición de que uno de R4 y R8 sea hidrógeno;
R9 es hidrógeno o hidroxi;
R10 es hidrógeno o alquilo C1-6;
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2609126_T3.pdf
Furopiridinas como inhibidores de bromodominio.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/01/2016). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Clasificación: A61P29/00, A61K31/5025, C07D491/048, A61K31/4355.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
V es N o C-R2
W es N o C-R8;
X es N, CH o C(CH3);
Y es N o C-R5;
Z es N o C-R15;
Q es N o CH;
R1 es alquilo C1-4 o alquilo C1-4 deuterado;
R2, cuando está presente, es H, OH, alquilo C1-4, halo, -CF3, -NH2, -Oalquilo C1-4, -NHC(O)H, -NHC(O)alquilo C1- 4, -N(CH3)C(O)alquilo C1-4, -NHC(O)NH2, -NHC(O)alquilen C1-4NH2, -N(CH3)C(O)NH2, -N(CH3)C(O)alquilen C1- 4NH2, -NHalquilen C2-4OCH3, -N(CH3)alquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OH o R2 es un grupo seleccionado entre -G-CH2CH(R3)(R4), -G-CH(R3)(R4) y -G-R3 en los que G es NH, N(CH3), O, C(O)NH o NHC(O);
R3 es fenilo, piridinilo, cicloalquilo C3-7 o un heterociclo opcionalmente sustituido con ≥O; y
R4 es H o alquilo C1-4;
R5, cuando está presente, es H, alquilo C1-4, halo, -CF3, CN, OH, -Oalquilo C1-4, -CH2NH2, -OCF3, -SO2CH3, - C(O)NHalquilo C1-4 o -CO2H;.
PDF original: ES-2654362_T3.pdf
Compuestos 7-(1H-pirazol-4-il)-1,6-naftiridina como inhibidores de Syk.
(20/05/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X es O o NH;
R1 es alquilo C2-4, cicloalquiloC3-7, hidroxialquiloC2-4, alcoxiC1-2alquiloC1-4, trifluorometilalquiloC1-2 o bencilo; o una sal de éste.
Derivados piridinil- y piperazinil-metiloxi-arílicos útiles como inhibidores de tirosina quinasa de bazo (SYK).
(06/05/2015) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X es CR1 o N;
Y es CH, C o N;
R1 es hidrógeno, alcoxi C1-6 o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, alcoxi C1-6, halo, -C(O)-alquilo C1-6, CN, halo-alquilo C1-6 o C(O)NR4R5;
R3 es hidrógeno o alcoxi C1-6;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-6:
R5 es hidrógeno o alquilo C1-6 y
m y n son números enteros seleccionado cada uno independientemente de 1 y 2; o
una de sus sales.
Derivados de purina como agonistas del receptor de la adenosina A2A.
(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
R1 representa metilo o etilo;
R2 representa un grupo seleccionado entre la lista que consiste en:**Fórmula**
R3 representa un grupo seleccionado entre la lista que consiste en:**Fórmula**
en los que R4 representa un grupo seleccionado entre la lista que consiste en:**Fórmula**
DERIVADOS DE QUINOLINA COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA.
(22/02/2012) Una composición farmacéutica para administración inhalada que comprende un compuesto de fórmula (I) o un sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7(alquilo C1-4)-, en el que el cicloalquilo C3-7 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de =O y OH; cicloalquilo C4-7 condensado con un anillo arilo; arilo o aril(alquilo C1-6)-, en el que el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-6, alquil C1-6-CONR6-, alquil C1-6-CO-, halógeno, -CF3, -(CH2)mOH, -OCF3, alcoxi C1-6-, alcoxi C1-6(alquilo C1-4)-, alcoxi C1-6-alcoxi C2-6-, alcoxi C1-6-carbonilo, -CN, R4R5NCO, R7R8N-, R9R10NCONR11-, HO(CH2)2-6O-, R12R13NSO2(CH2)m-,…
COMPUESTOS PIRROLO[2,3-B]PIRIDIN-4-IL-BENCENOSULFONAMIDA COMO INHIBIDORES DE IKK2.
(09/05/2011) Un compuesto según la fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es -SO2NR3R4 o -NR5SO2CH3; R2 es -CHR6R7, -CF3 o -C(CH3)3; R3 es hidrógeno o metilo y R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con hidroxilo, -(CH2)acicloalquilo C35, en el que el cicloalquilo está sustituido opcionalmente con hidroxilo o -NH2, -(CH2)bNR8R9, piperidinilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, o , o R3 y R4 están unidos para formar pirrolidinilo, o piperidinilo sustituido opcionalmente con -NH2; R5 es hidrógeno o metilo; R6 es hidrógeno y R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)dOR10, -NR11R12, -CO2-alquilo C1-6, - CONR13R14, fenilo, o heteroarilo de 5 miembros que contiene desde uno hasta cuatro átomos de nitrógeno en el que el heteroarilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes…
DERIVADOS DE 2 - (PURIN - 9 - IL) - TETRAHIDROFURAN - 3,4 DIOL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61K31/70, C07H19/167, C07D473/00.
LA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 , R 2 Y R 3 SON TAL Y COMO SE DETALLAN EN LA DESCRIPCION; PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS; FORMULACIONES QUE LOS CONTIENEN; Y SU UTILIZACION EN TERAPIA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
