14 inventos, patentes y modelos de BARBACHYN, MICHAEL, R.

  1. 1.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR OXAZOLIDINONAS

    (05/2008)

    Un procedimiento para la preparación de una oxazolidinonamina 5-aminometilsustituida de fórmula (VII) (Ver fórmula) en la que R1 es (Ver fórmula) en la que X1 es H o F, en la que X2 es H o F en la que Q1 es: (Ver fórmulas) Q1 y X2 juntos son: (Ver fórmula) en las que Z1 es: (a) -CH2-, (b) -CH(R4)-CH2-, (c) -C(O)- o (d) -CH2CH2CH2-; en las que Z2 es: (a) -O2S-, (b) -O-, (c) -N(R7)-, (d) -OS- o (e) -S-; en las que Z3 es: (a) -O2S-, (b) -O-, (c) -OS- o (d) -S-; en las que A1 es: (a) H o (b) CH3; en las que A2 es: (a) H, (b) HO-, (c) CH3-, (d) CH3O-, (e) R2O-CH2-C(O)-NH-, (f) R3O-C(O)-NH-, (g) alquilo(C1-2)-O-C(O)-, (h)...

  2. 2.-

    DERIVADOS DE QUINOLINA ANTIMICROBIANOS Y USO DE LOS MISMOS PARA TRATAR INFECCIONES BACTERIANAS.

    (07/2006)

    Un compuesto con la fórmula: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que L es un enlace o –NR8(CR92)2NR8-; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3- C5, haloalquilo C1-C4 y halofenilo; y R2 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi C1-C2, halo y haloalcoxi; o R1 y R2 tomados juntos forman un anillo heteroalquilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente sustituido; R3 es H o F; R6 se selecciona entre H, metilo, hidroxi y halo; cada R6 es independientemente H o alquilo C1-C4, o los grupos R8 se toman juntos para formar...

  3. 3.-

    UNA TIAZINOXAZOLIDINONA.

    (06/2006)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY LLC. Clasificación: A61K31/41, A61P31/04, C07D417/10.

    Un compuesto que es N-({(5S)-3-[4-(1, 1-dióxido-4- tiomorfolinil)-3, 5-difluorofenil]-2-oxo-1 , 3-oxazoIidin-5- il}metil)acetamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  4. 4.-

    COMPOSICIONES POLIAROMATICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR VIRUS HERPES.

    (12/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: C07C275/40, A61K31/17, A61K31/63, C07C311/20, C07C311/29, C07C335/20.

    Un compuesto para tratar las infecciones por virus herpes, en el que el compuesto es de fórmula II: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R2 es W es (a) =O o (b) =S; X es (a) -H, (b) -CH3 o (c) -OCH3; e Y es (a) -CH3, (b) -Cl o.

  5. 5.-

    OXAZOLIDINONAS BICICLICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

    (04/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61K31/42, C07D413/04, C07D417/04.

    Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W es a) O, o b) S; X es a) –S(=O)m-, o b) –NR3-; Y es a) –O-, b) –NH-, c) –CH2-, o d) –S(=O)m-, R1 es alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con 1 a 3 R5; R2 es a) H, b) alquilo C1-6, sustituido opcionalmente con 1 a 3 halo; c) ciclopropilo, d) –O-alquilo C1-4, e) –NH2, f) –NH-alquilo C1-6, o g) –N-(alquilo C1-6)2; R3 es a) alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo, CN, NO2, OH, SH ó NH2, b) –C(=O)R4, o c) –C(=S)NH-alquilo C1-4; R4 es a) H, b) alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con OH, alcoxi C1-4, NH2, SH o halo, o c) –CH2-OC(=O)-alquilo C1-4; R5 es j) halo, k) –CN, l) –OH, m) –SH, n) –NH2, ñ-OR6, o) –NHR6, p) –N(R6)2, o q) –S(=O)mR6; R6 es g) alquilo C1-6, h) –C(=O)-alquilo C1-4, i) –C(=O)-O-alquilo C1-4, j) –C(=O)NH2, k) –C(=O)NH-alquilo C1-4, o l) –SO2-alquilo C1-4, m es 0, 1 ó 2; n es 0 ó 1; con la condición de que cuando n sea 0, Y sea –CH2-.

  6. 6.-

    AGENTES ANTIBACTERIANOS TIPO OXAZOLIDONAS SUSTITUIDAS CON OXAZINA Y TIAZINA BICICLICA.

    (11/2003)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: C07D495/04, A61K31/42, C07D495/08, C07D491/08, C07D491/048.

    COMPUESTOS DE FENILOXAZOLIDINONA DE FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE OS MISMOS CARACTERIZADOS POR UN SUSTITUYENTE DE TIAZINA U OXAZINA BICICLICA. LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS, EFECTIVOS FRENTE A UN NUMERO DE PATOGENOS HUMANOS Y VETERINARIOS, INCLUYENDO BACTERIAS AEROBICAS GRAM-POSITIVAS COMO ESTAFILOCOCOS MULTI-RESISTENTES, ESTREPTOCOCOS Y ENTEROCOCOS ASI COMO ORGANISMOS ANAEROBIOS COMO ESPECIES DE BACTEROIDES SPP. Y CLOSTRIDIA SPP. Y ORGANISMOS DE ACIDO RAPIDO COMO MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS, MYCOBACTERIUM AVIUM Y MYCOBACTERIUM SPP.

  7. 7.-

    S-OXIDO DE TETRAHIDROTIOPIRANO FENILOXAZOLIDINONAS.

    (09/2003)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: A61K31/38, C07D413/10, A61K31/42.

    Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** O sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que: R1 es a) metilo, b) etilo, c) dicloropropilo, o d) diclorometilo; R2 y R3 son iguales o diferentes y son a) hidrógeno, o b) flúor.

  8. 8.-

    COMPUESTOS ANTIVIRALES POLIAROMATICOS.

    (09/2003)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: C07C275/40, A61K31/17, C07C311/21, A61K31/355, C07C235/20, C07C257/18, A61K31/63, C07C335/32, C07C311/29.

    La presente invención se refiere a compuestos poliaromáticos que poseen actividad antivírica útil frente a virus de la familia de los herpes, a una composición que contiene dichos compuestos, y a un procedimiento para su utilización para el tratamiento de las infecciones por virus tipo herpes.

  9. 9.-

    DERIVADOS DE ISOXAZOLINA COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

    (05/2003)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: C07D261/04, C07D413/10, A61K31/42, C07D413/04, C07D417/04.

    LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I) O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CARACTERIZADOS PORQUE A Y R 1 SON TAL COMO SE DEFINEN EN LAS REIVINDICACIO NES, Y SON AGENTES ANTIBACTERIANOS.

  10. 10.-

    DERIVADOS DE AMINOFENIL ISOSAZOLINA SUSTITUIDOS UTILES COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

    (03/2003)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: C07D261/04, C07D413/10, C07D413/12.

    Un compuesto de fórmula I **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es (a) H, (b)alquilo C1-8, que puede estar sustituido con uno o más halo, -OH, alcoxi C1-4 o aciloxi C1-4 (c) cicloalquilo C3-6, (d) alcoxi C1-8, (e) amino o (f) NH(alquilo C1-3), pudiendo estar el alquilo C1- 3 sustituido con uno o más halo; X e Y son independientemente (a) H, (b) F, o (c) CH3; W es (a) O, o (b) S; Q es (a) un resto heterocíclico de 5 miembros que tiene de uno a cuatro átomos de nitrógeno seleccionado entre las estructuras compuestas por i, ii, iii, iv, v, vi, vii, viii y ix; (b) un resto heterocíclico de 9 miembros que tiene de uno a cuatro átomos de nitrógeno seleccionados entre las estructuras compuestas por x, xi, xii, xiv, xv, xvi, xvii, y xviii; (c) un anillo heterocíclico que tiene un átomo de nitrógeno seleccionado entre las estructuras compuestas por ix, xx, xxi, xxii y xxiii;.

  11. 11.-

    AGENTES ANTIMICROBIANOS DERIVADOS DE AZOLILPIPERAZINILFENILOXAZOLIDONA.

    (02/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: C07D417/12, A61K31/42, C07D263/20, C07D413/12, C07D263/58.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) O A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, UTILES PARA LA OBTENCION DE PREPARACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS. EN DICHA FORMULA, R 1 ES - CHO, - COCH SUB,3 , - COCHCL 2 , - COCHF 2 , - CO 2 CH 3 , SO 2 CH 3 O - COCH 2 OH; X 1 Y X 2 SON INDEPENDIENTEMENTE H, F O CL; Y Q ES UN CICLO HETEROCICLICO DE CINCO MIEMBROS (CICLO DE AZOLILO) DE FORMULA GENERAL (A), DONDE A, B Y C SON INDEPENDIENTEMENTE OXIGENO (O), NITROGENO (N), AZUFRE (S) O CARBONO (C). EN TODOS LOS CASOS EL ATOMO DE NITROGENO DE LA PIPERAZINA ESTA UNIDO AL ATOMO DE CARBONO DEL DOBLE ENLACE CARBONO - NITROGENO.

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR OXAZOLIDINONAS.

    (04/2002)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: C07D487/04, C07D413/10, C07D413/04, C07D263/20, C07D263/24.

    LA PRESENTE INVENCION INCLUYE PROCEDIMIENTOS DE PRODUCCION DE ALCOHOLES DE OXAZOLIDINONA SUSTITUIDOS POR 5 - HIDROXIMETILO (III), A PARTIR DE CARBAMATOS (IIA) O DE UNA TRIFLUOROACETAMIDA (IIB), UTILIZANDO UN MATERIAL DE PARTIDA DE UN COMPUESTO DIHIDROXI (I) O GLICIDOL (IV) Y PARA LA TRANSFORMACION DE DICHOS ALCOHOLES DE OXAZOLIDINONA SUSTITUIDOS POR 5 - HIDROXIMETILO (III) EN LOS COMPUESTOS AMINO CORRESPONDIENTES, AMINAS DE OXAZOLIDINONA SUSTITUIDAS POR 5 - AMINOMETILO (VII), QUE SE ACILAN PARA FORMAR OXAZOLIDINONA SUSTITUIDA POR 5 ACILAMIDOMETILO ANTIBACTERIANA (VIII), UTIL EN EL COMERCIO.

  13. 13.-

    COMPUESTOS ANTIMICROBIANOS DE FENILOXAZOLIDINONA.

    (01/2002)
    Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Clasificación: C07D413/10, A61K31/42.

    SE PRESENTA UN COMPUESTO DE FORMULA ESTRUCTURAL (I), O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, DONDE: Q SE SELECCIONA A PARTIR DE LAS ESTRUCTURAS I, II, III, IV Y V. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS, EFECTIVOS FRENTE A DIVERSOS PATOGENOS ANIMALES Y HUMANOS, ESPECIALMENTE BACTERIAS GRAM-POSITIVAS, INCLUYENDO ESTAFILOCOCOS , ENTEROCOCOS Y ESTREPTOCOCOS MULTI-RESISTENTES, ASI COMO ORGANISMOS ANAEROBIOS, COMO ESPECIES DE BACTEROIDES Y CLOSTRIDIA, Y BACTERIAS ACIDORESISTENTES, COMO MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS Y OTRAS ESPECIES MICOBACTERIANAS.

  14. 14.-

    ANTIMICROBIANOS DEL TIPO DE OXAZIN- Y TIAZIN-OXAZOLIDINONAS SUSTITUIDAS.

    (02/2000)

    UN COMPUESTO DE FORMULA ESTRUCTURAL (I) O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO EN DONDE: X ES O, S, SO, SO{SUB,2}, SNR{SUP,10} O S(O)NR{SUP,10}; R ES (A) HIDROGENO, (B) ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,8} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS DE LOS SIGUIENTES: F, CL, HIDROXI, C{SUB,1}-C{SUB,8}ALCOXI , C{SUB,1}-C{SUB,8}ACILOXI O -O-CH{SUB,2}-PH, (C) C{SUB,3}C{SUB,6}CICLOALQUILO , (D) AMINO, (E) C{SUB,1}C{SUB,8}ALQUILAMINO , (F) C{SUB,1}-C{SUB,8}DIALQUILAMINO O (G) C{SUB,1}-C{SUB,8}ALCOXI; R{SUP,1} ES H, EXCEPTO CUANDO X ES O, ENTONCES R{SUP,1} PUEDE SER H, CH{SUB,3}, CN, CO{SUB,2}H, CO{SUB,2}R O (CH{SUB,2}){SUB,M}R{SUP ,11} (M ES 1 O 2); R{SUP,2} ES INDEPENDIENTEMENTE H, F O CL; R{SUP,3} ES H EXCEPTO CUANDO X ES...