17 inventos, patentes y modelos de BAR, THOMAS

  1. 1.-

    Pirimidinas condensadas como inhibidores de Akt

    (10/2013)

    Un compuesto de fórmula (I) en LA que el anillo B condensado con el resto de pirimidina está seleccionado de entre * indica el punto de unión R1 es hidrógeno, alquilo 1-4C (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, amino, mono- o di-alquil 1-4C-amino), halógeno, trifluorometilo, ciano, cicloalquilo 3-7C, alquenilo 2-4C, alquinilo 2-4C, C(O)NR11R12, -C(O)OR2, o un heteroarileno monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, R2 es hidrógeno, alquilo 1-4C (opcionalmente sustituido con halógeno,...

  2. 2.-

    Nuevos sulfonilpirroles como inhibidores de las HDAC

    (03/2012)

    Sal de un compuesto seleccionado de entre: (E)-3-[1-(bifenil-4-sulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-5 hidroxiacrilamida, (E)-N-hidroxi-3-(1-[4-(([2-(1H-indol-2-il)-etil]-metilamino)-metil)-bencenosulfonil]-1H-pirrol-3-il)-acrilamida, (E)-3-[1-(4-dimetilaminometil-bencenosulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-hidroxiacrilamida, y (E)-N-hidroxi-3-[1-(5-piridín-2-il-tiofén-2-sulfonil)-1H-pirrol-3-il]-acrilamida con un ácido seleccionado de entre el grupo constituido por: ácido bromhídrico, ácido fosfórico, ácido nítrico, ácido sulfúrico, ácido acético, ácido cítrico, ácido D-glucónico, ácido benzoico, ácido 2-(4-hidroxibenzoil)benzoico,...

  3. 3.-

    IMIDAZOLES CONDENSADOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER

    (07/2011)

    Compuesto de fórmula (I) en la que el anillo B y el imidazol con el que está condensado forman un sistema de anillos seleccionado de en los que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno, amino, -SR2, trifluorometilo, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxilo C1-4, cicloalcoxilo C3-7, mono o dialquilamino C1-4, mono o dialquilaminocarbonilo C1-4, -C(NH)NH2, -C(O)NH2 o -C(O)OR10 R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-7, R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halógeno, R4 es fenilo sustituido con R5, fenilo, tienilo, piridinilo, tiazolilo u oxazolilo no sustituido, R5 es alquilo C1-4, halógeno o alcoxilo C1-4, 25 R6 es hidrógeno o alquilo C1-4, R7 es -W-Y, W es un heteroarileno...

  4. 4.-

    N-SULFONILPIRROLES Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA HISTONA DESACETILASA

    (10/2009)

    Compuestos de fórmula I **ver fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno o alcoxilo C1-4, R2 es hidrógeno o alquilo C1-4, R3 es hidrógeno o alquilo C1-4, R4 es hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno o alcoxilo C1-4, R5 es hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno o alcoxilo C1-4, R6 es -T1-Q1, en el que T1 es un enlace o alquileno C1-4, o bien Q1 está sustituido con R61 y/o R62, y es Aa1, Hh1, Ha1, Ha2, Ha3, Ha4 o Ah1 o bien Q1 no está sustituido, y es Ha2, Ha3 o Ha4, en el que R61 es alquilo C1-2, alcoxilo C1-2, halógeno, hidroxi-alquilo C1-2, alquil(C1-2)-sulfonilamino, alquil(C1-2)carbonilamino, di-alquil(C1-2)-aminosulfonilo, -T2-N(R611)R612 o -U-T3-N(R613)R614, en los que T2 es un enlace o alquileno C1-4 de cadena lineal, R611 es hidrógeno,...

  5. 5.-

    NUEVAS PIRROLODIHIDROISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE PDE10

    (10/2009)

    Compuestos de fórmula I ** ver fórmula** en la que R1 es halógeno, nitro, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, alquilo C1-4, hidroxilo, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4alcoxi C2-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-metoxi, o alcoxi C1-4 completa o predominantemente sustituido con flúor, R2 es hidrógeno, halógeno o alcoxi C1-4, y R3 es hidrógeno o alcoxi C1-4, o R2 y R3 unidos al resto del anillo benzo en posición orto entre sí forman juntos un puente de alquilen C1-2-dioxi, o R2 y R3 unidos al resto del anillo benzo en posición orto...

  6. 6.-

    INHIBIDORES DE TRIPTASA

    (08/2007)

    Un compuesto de fórmula I en la cual M es una unidad estructural central seleccionada de la lista siguiente donde n es 1 ó 2, U1 y U2 son idénticos o diferentes y son metileno [-CH2-], etileno [-CH2-CH2-], trimetileno [-CH2-CH2-CH2-], tetrametileno [-CH2-CH2-CH2- CH2-] o isopropilideno [-C(CH3)2-], K1 es -B3-Z1-B5-X1, K2 es -B4-Z2-B6-X2, B1 y B2 son idénticos o diferentes y son -O-, -NH-, -O-(CH2)m-O- u -O-(CH2)m-NH-, m es 1, 2, 3, ó 4, B3 y B4 son idénticos o diferentes y son un enlace o alquileno 1-2C, B5 y B6 son idénticos o diferentes y son un enlace o alquileno 1-2C, X1 y X2 son idénticos o diferentes y son amino, aminocarbonilo,...

  7. 7.-

    AGENTES INHIBIDORES DE TRIPTASAS

    (08/2007)

    Un compuesto de la **fórmula**, en la que M es un bloque constructivo central seleccionado entre el siguiente conjunto #A1 es -O-B1-A3-, -A5-B1-O-, -C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -O-C(O)-NH-, #-NH-C(O)-O-, -NH-C(O)-NH- ó -O-C(O)-O-,#A2 es -O-B2-A4-, -A6-B2-O-, -C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -O-C(O)-NH-, #-NH-C(O)-O-, -NH-C(O)-NH- ó -O-C(O)-O-,#A3 y A4 son idénticos o diferentes y son -C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -O-C(O)-NH-, #-NH-C(O)-O-, -NH-C(O)-NH- ó -O-C(O)-O-,#A5 y A6 son idénticos o diferentes y son -C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -O-C(O)-NH-,#NH-C(O)-O-, -NH-C(O)-NH- ó -O-C(O)-O-,#B1 y B2 son idénticos o diferentes y son alquileno de 1-4C; y en que en la ruta directa entre los átomos...

  8. 8.-

    N-OXIDOS DE BENZONAFTIRIDINA CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE PDE3 Y PDE4.

    (03/2005)
    Solicitante/s: ALTANA PHARMA AG. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4745.

    Compuestos de fórmula I en la que R1 significa alquilo C1-4, R2 significa hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil-(C3-7)-metoxi o alcoxi C1-4 sustituido total o predominantemente con flúor, R3 significa hidroxi, alcoxi C1-4, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil-(C3-7)-metoxi o alcoxi C1-4 sustituido total o predominantemente con flúor, o en la que R2 y R3 significan juntos un grupo alquilen-(C1-2)-dioxi , R4 representa un resto fenilo sustituido con R5, en el que R5 representa un resto tetrazol-5-ilo sustituido con un resto R6, en el que R6 significa hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3- 7, cicloalquil-(C3-7)-metilo o ar-alquilo C1-4, en el que Ar representa un resto fenilo no sustituido o sustituido con R7 y/o R8, y R7 y R8 significan independientemente alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, así como las sales de estos compuestos.

  9. 9.-

    NUEVAS IMIDAZO- Y OXAZOLO-PIRIDINAS COMO AGENTES INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASAS.

    (08/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04, C07D491/04.

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A, B, D, E, R1, R2, R3 E Y TIENEN LOS SIGNIFICADOS CITADOS EN LA MEMORIA, SIENDO DICHOS COMPUESTOS NUEVOS AGENTES TERAPEUTICOS BRONQUIALES EFECTIVOS.

  10. 10.-

    DERIVADOS DE TETRAZOL.

    (05/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/435, C07D471/04.

    Se describen compuestos de fórmula (I) en la que R{sup,4} es un radical fenilo sustituido por R{sup,5}, donde R{sup,5} es un radical tetrazol-5-ilo opcionalmente sustituido por un radical R{sup,6}. Estos compuestos son nuevos inhibidores eficaces de PDE3/4.

  11. 11.-

    BENZONAFTIRIDINAS COMO AGENTES TERAPEUTICOS BRONQUIALES.

    (12/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/47, C07D471/04.

    ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL R1, R2, R3 Y R4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS QUE CONSTAN EN LA DESCRIPCION Y SON NUEVOS AGENTES TERAPEUTICOS BRONQUIALES ACTIVOS.

  12. 12.-

    NUEVAS FENANTRIDINAS.

    (11/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/47, C07D221/12.

    LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R1, R2, R3, R31, R4, R5, R51 Y R6 TIENEN LOS SIGNIFICADOS SEÑALADOS EN LA DESCRIPCION, SON UNOS NUEVOS AGENTES ACTIVOS TERAPEUTICOS BRONQUIALES.

  13. 13.-

    DIHIDROBENZOFURANOS SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA PDE.

    (11/2003)

    LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES ALCOXI C 1-6 , CICLOALCOXI C 3-7 , CICLOALQUILMETOXI C 3-7 , BENCILOXI O ALCOXI C 1-4 PARCIAL O TOTALMENTE SUSTITUIDO POR FLUOR; R2 ES ALQUILO C 1-4 ; Y R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1-4 ; O R2 Y R3, CONJUNTAMENTE E INCLUYENDO LOS DOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE ESTAN UNIDOS, SON UN ANILLO HIDROCARBONADO DE 5, 6 O 7 MIEMBROS, DE ESTRUCTURA ESPIRO, SI SE DESEA INTERRUMPIDO POR UN ATOMO DE OXIGENO O POR UN GRUPO IMINO (- NH -); R4 ES HIDROGENO, HIDROXILO, NITRO, CIANO, CARBOXILO, ALCOXI C 1-4 O ALCOXICARBONILO C 1-4 ; A ES B, - CH(R5) - O > C = N - R6, DONDE B ES OXIGENO...

  14. 14.-

    FENIL-DIHIDROBENZOFURANOS.

    (09/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/34, C07D307/86, C07D307/94.

    LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1, R2, R3 Y R4 Y R5 TIENEN LOS SIGNIFICADOS CITADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, SON AGENTES NUEVOS Y POTENTES INHIBIDORES DE LA PDE.

  15. 15.-

    CICLOHEXIL-DIHIDRO-BENZOFURANOS.

    (07/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/34, C07D307/86, C07D307/94.

    LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1, R2, R3 Y R4 Y R5 TIENEN LOS SIGNIFICADOS CITADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, SON AGENTES NUEVOS Y POTENTES INHIBIDORES DE LA PDE.

  16. 16.-

    IMIDAZOPIRIDINAS.

    (06/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/44, C07D471/04.

    LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A, B Y AR REPRESENTAN LO INDICADO EN LA DESCRIPCION SON NUEVOS AGENTES TERAPEUTICOS BRONQUIALES EFECTIVOS.

  17. 17.-

    NUEVAS FENANTRIDINAS SUSTITUIDAS EN LA 6 POSICION

    (04/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Clasificación: A61K31/435, C07D491/04, C07D401/04, C07D221/12.

    UNOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R1, R2, R3, R31, R4, R5, R51 Y R6 TIENEN LOS SIGNIFICADOS SEÑALADOS EN LA DESCRIPCION, SON UNOS NUEVOS AGENTES TERAPEUTICOS BRONQUIALES DE GRAN EFICACIA.