8 inventos, patentes y modelos de BAMBOROUGH,PAUL

  1. 1.-

    Procedimiento novedoso

    (04/2015)

    Un procedimiento de identificación de compuestos con un peso molecular en el intervalo de 100 a 750 que inhiben la unión del primer y/o segundo bromodominios de BRD-2 a 4 humanos a restos de lisina acetilados de sus proteínas fisiológicas asociadas que comprende seleccionar aquellos compuestos que pueden: a) formar una interacción de tipo enlace de hidrógeno en la que el compuesto acepta un enlace de hidrógeno procedente del grupo NH2 de la cadena secundaria del resto asparagina que se encuentra en:**Fórmula** b) acepta un enlace de hidrógeno mediado por agua en el que el compuesto acepta un enlace de hidrógeno que procede de una molécula de agua que está a su vez unida mediante un enlace de...

  2. 2.-

    Nuevos compuestos

    (08/2014)

    Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales**Fórmula*+ en donde: A representa piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridazin-3-ilo, piridazin-4-ilo, pirimidin-5 5-ilo, 1,3-oxazol-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo o isoxazol-4-ilo o un grupo de fórmula (a) en donde * representa el punto de unión: en donde, cuando A representa piridin-3-ilo, el anillo de piridinilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 2 con flúor (fluoro), metoxi o CH2OH, en la posición 4 con metilo o CH2OH o en la posición 5 con fluoro; cuando A representa 1H-pirazol-4-ilo, el anillo de pirazolilo puede...

  3. 3.-

    Derivados de nicotinamida útiles como inhibidores de p38

    (04/2013)

    Un compuesto de fórmula (I): en la que R1 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados dealcoxilo C1-6, halógeno e hidroxilo, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más gruposalquilo C1-6, fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R5 y R6 y heteroariloopcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R5 y R6, R2 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6 y -(CH2)q-cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o másgrupos alquilo C1-6, o (CH2)mR1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno...

  4. 4.-

    COMPUESTOS PIRROLO[2,3-B]PIRIDIN-4-IL-BENCENOSULFONAMIDA COMO INHIBIDORES DE IKK2

    (05/2011)

    Un compuesto según la fórmula (I): **Fórmula** en la que R1 es -SO2NR3R4 o -NR5SO2CH3; R2 es -CHR6R7, -CF3 o -C(CH3)3; R3 es hidrógeno o metilo y R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con hidroxilo, -(CH2)acicloalquilo C35, en el que el cicloalquilo está sustituido opcionalmente con hidroxilo o -NH2, -(CH2)bNR8R9, piperidinilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, o , o R3 y R4 están unidos para formar pirrolidinilo, o piperidinilo sustituido opcionalmente con -NH2; R5 es hidrógeno o metilo; R6 es hidrógeno y R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)dOR10, -NR11R12, -CO2-alquilo C1-6, - CONR13R14, fenilo, o heteroarilo de 5 miembros que contiene desde...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE NICOTINAMIDA ÚTILES COMO INHIBIDORES DE P38

    (02/2011)

    El compuesto 6-cloro-N-(2,2-dimetilpropil))nicotinamida **(Ver fórmula)**

  6. 6.-

    DERIVADOS DE TIOFENO BENZOIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON ACTIVIDAD SOBRE IKK3

    (08/2009)

    Un compuesto seleccionado entre: 5-[5,6-bis(metiloxi)-1H-benzoimidazol-1-il]-3-({[4-(hidroximetil)fenil]metil}oxi)-2-tiofenocarbonitrilo 5-[5,6-bis(metiloxi)-1H-benzoimidazol-1-il]-3-{[(1R)-1-(2-clorofenil)etil]oxi}-2-tiofenocarbonitrilo 5-(1H-benzoimidazol-1-il)-3-[(fenilmetil)oxi]-2-tiofenocarbonitrilo 5-[5,6-bis(metiloxi)-1H-benzoimidazol-1-il]-3-{[(1-metil-1H-1,2,3-benzotriazol-6-il)metil]oxi}-2-tiofenocarbonitrilo) 5-(6-(metiloxi)-5-{[2-(4-morfolinil)etil]oxi}-1H-benzoimidazol-1-il)-3-{([2-(trifluorometil)fenil]metil}oxi)-2-tiofenocarbonitrilo 5-[5,6-bis(metiloxi)-1H-benzoimidazol-1-il]-3-{[(2,5-difluorofenil)metil]oxi}-2-tiofenocarbonitrilo...

  7. 7.-

    DERIVADOS DE INDOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CINASAS EN PARTICULAR DE IKK2

    (04/2009)

    Un compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 representa H, halógeno, o un grupo -YZ Y representa un enlace (es decir está ausente), alquileno C 1-6 o alquenileno C 2-6; Z representa un grupo arilo o heteroarilo que comprende cada uno 5-14 miembros en el anillo, estando dicho arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de halógeno, OH, alquilo C 1-6, haloalquilo C 1-6, alcoxi C 1-6, haloalcoxi C 1-6, CN, hidroxialquilo C 1-6, fenilo, O-(CH 2) 1-6 fenilo,NHSO 2R 3 , NHCOR 3 , CONR 4 R 5 , SO 2NR 4 R 5 ; R 3 , R 4 y R 5 representan independientemente H o alquilo C1-6; R 2...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE NICOTINAMIDA UTILES COMO INHIBIDORES DE P38

    (04/2008)

    Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que R 1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de alcoxilo C1 - 6, halógeno e hidroxilo, alquenilo C2 - 6, cicloalquilo C3 - 7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1 - 6, fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R 5 y R 6 , y heteroarilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de R 5 y R 6 , R 2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 - 6 y -(CH2)q-cicloalquilo C3 - 7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1 - 6, o (CH2)mR 1 y R 2 , junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos,...