19 inventos, patentes y modelos de ASENSIO DOMINGUEZ,RAMON

  1. 1.-

    SOLVATOS DE FLUVASTATINA SODICA Y SU UTILIZACION COMO INTERMEDIOS EN LA OBTENCION DE FLUVASTATINA SODICA AMORFA

    (03/2010)

    Solvatos de fluvastatina sódica y su utilización como intermedios en la obtención de fluvastatina sódica amorfa. La presente invención proporciona solvatos de fluvastatina sódica estables y de fácil manipulación y procesos para su obtención. En otro aspecto, también se describen procedimientos sencillos para la eliminación de los disolventes de solvatación. La invención se refiere además a un proceso para obtener y preparar fluvastatina sódica amorfa a partir de un solvato de fluvastatina sódica. Estos solvatos son de fácil manipulación y permiten la purificación de...

  2. 2.-

    NUEVO PROCESO DE SINTESIS DE TELITROMICINA

    (09/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: C07H17/08.

    Nuevo proceso de síntesis de telitromicina.#La presente invención describe un nuevo procedimiento para la preparación de telitromicina, de fórmula 1, donde todas las transformaciones implicadas tienen lugar con excelentes rendimientos.#Este proceso además proporciona nuevos compuestos útiles como intermedios para la síntesis de telitromicina.

  3. 3.-

    FORMAS CRISTALINAS I Y II DE TELITROMICINA

    (08/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: C07H17/08, A61P31/04, A61K31/7048.

    Formas cristalinas I y II de telitromicina.#La presente invención describe dos nuevas formas cristalinas farmacéuticamente aceptables de telitromicina y métodos para su preparación. Se han encontrado dos formas cristalinas sólidas de telitromicina, aquí denominadas Forma I y Forma II, las cuales se diferencian entre sí por sus respectivos patrones de difracción de rayos X en polvo (véase las Figuras 1 y 2). Además de su caracterización, en la presente invención se describen formas de obtención de cada una de ellas.

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DOS INTERMEDIOS AVANZADOS Y SU USO PARA LA OBTENCION DE ATORVASTATINA CALCICA AMORFA

    (12/2008)

    La presente invención proporciona un procedimiento para la obtención de#2-{6-(4R,6R)-{2-[3-fenil-4-fenilcarbamoil-2-(4-fluorofenil)-5-isopropilpirrol-1-il]etil}-2,2-dimetil-1,3-dioxan-4-il}acetato de terc-butilo y de#6-(4R,6R)-{2-[3-fenil-4-fenilcarbamol-2-(4-fluorofenil)-5-isopropilpirrol-1-il]etil}tetrahidro-4-hidroxipiran-2-ona, intermedios clave en la preparación de atorvastatina cálcica. El procedimiento consiste en hacer reaccionar 2-fenil-1-(4-fluorofenil)etanona con 1-bromo-3-metil-2-butanona bajo atmósfera inerte y en presencia de una base fuerte, posteriormente hacer reaccionar el compuesto resultante...

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ATORVASTATINA CALCICA AMORFA

    (03/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34.

    Procedimiento para la obtención de atorvastatina cálcica amorfa.#El nuevo proceso permite la obtención de atorvastatina cálcica amorfa a partir de N-fenil-2-[1-fenil-2-(4-fluorofenil)-2-oxo]etil-4-metil-3-oxo-pentanamida (II) y (3R, 5R)-7-amino-3,5-(O-isopropiliden)dihidroxi-heptanoato de terc-butilo (III), haciéndolos reaccionar a reflujo de tolueno en presencia de un catalizador ácido, siguiendo una serie de etapas de síntesis, aislamiento, hidrólisis, tras lo que se procede a la purificación, aislamiento y secado de la atorvastatina cruda amorfa obtenida, etapas que se llevan a cabo en condiciones de reacción muy suaves, implicando tiempos de reacción muy cortos, temperaturas moderadas y cantidades mínimas de reactivos, obteniendo con ello un producto de alta calidad.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BESILATO DE AMLODIPINA

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: C07D211/90.

    Procedimiento para la obtención de besilato de amlodipina.#Se trata de un método sencillo, económico, fácilmente adaptable a escala industrial, que permite la obtención de un producto de calidad farmacéutica con un alto rendimiento, que se basa en hacer reaccionar un derivado fatlimido-amlodipina con un agente desprotector en presencia de un disolvente inerte, como puede ser una mezcla de tolueno e isopropanol, para formar amlodipina por adición de ácido bencenosulfónico, el bencenosulfonato de amlodipina crudo obtenido puede recristalizarse, para obtener así un producto sólido cristalino, de calidad farmacéutica, con un rendimiento de recristalización elevado, por encima del 95%.

  7. 7.-

    ATORVASTATINA CALCICA AMORFA ESTABILIZADA Y PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: A61K31/40, C07D207/34, A61P3/06.

    Atorvastatina cálcica amorfa estabilizada y procedimiento para su obtención.#Se trata de un producto adecuado para uso farmacéutico, que consiste en una forma amorfa de atorvastatina cálcica estabilizada, que contiene entre un 7% y un 9,5% en peso de agua, que se mantiene prácticamente bajo cualquier condición de humedad relativa y temperatura cuyo procedimiento de obtención es sencillo, económico, reproducible y de fácil escalado industrial, que comprende la disolución de cualquier forma de atorvastatina cálcica en un alcohol de bajo peso molecular en caliente, la adición de agua sobre la disolución anterior, el aislamiento por filtración a partir de la mezcla de cristalización y el secado a vacío, de manera que este procedimiento permite obtener una forma no higroscópica, estable y manejable de atorvastatina cálcica amorfa estabilizada.

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE ERITROMICINA A Y COMPUESTOS OBTENIDOS.

    (06/2007)
    Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: C07H17/08.

    Procedimiento de obtención de derivados de eritromicina A y compuestos obtenidos. La presente invención describe un proceso de obtención de nuevos derivados de 9-N-aril hidrazona de eritromicina A, en particular 9-N-trifenilmetilhidrazona , a partir de 9-N-hidrazona de eritromicina A, mediante la formación de trifenilmetil derivados. Éstos se emplean como intermedios en la producción de los compuestos 6-O-alquil eritromicina A y 6,12-O-dialquil eritromicina A, mediante protección de los grupos hidroxilo en posición 2' y 4'' con agentes silanizantes, metilación de los hidroxilos en posiciones C ó C y C , desprotección de los silanos en posición 2' y 4'' y eliminación del grupo tritilhidrazona. El producto se purifica mediante la formación de la sal de tiocianato y posterior precipitación del derivado de eritromicina A.

  9. 9.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PRAVASTATINA SODICA PURIFICADA.

    (03/2007)
    Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: C07C69/013, C07C69/33, C07C67/48.

    Procedimiento para la obtención de pravastatina sódica purificada. Procedimiento sencillo, rápido, económico y de fácil escalado industrial, para la obtención de pravastatina sódica purificada a partir de un caldo de fermentación, que comprende la formación de una solución acuosa enriquecida de pravastatina, la obtención y aislamiento de pravastatina sódica cruda o de pravastatina cálcica y la conversión a pravastatina sódica purificada mediante suspensión en agua, ajuste a pH ácido, extracción con disolvente orgánico como acetato de etilo o metil isobutil cetona, adición de una solución de sal sódica de ácido carboxílico en alcohol de bajo peso molecular, como es octanoato sódico en metanol y aislamiento de la pravastatina sódica purificada por filtración, permitiendo obtener un producto final de calidad farmacéutica aplicando opcionalmente un proceso de recristalización a la pravastatina sódica purificada obtenida.

  10. 10.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPACTINA.

    (12/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: C12P17/06.

    Procedimiento para la obtención de compactina. Procedimiento de obtención de compactina a partir de un caldo de fermentación, que comprende un ajuste del caldo de fermentación a pH ácido, separación de la biomasa por filtración, extracción de compactina de la biomasa mediante cloruro de metileno, concentración del extracto orgánico, cristalización en xileno y recristalización en etanol, metano, acetona o mezclas de estos disolventes con agua. De esta forma se tiene un procedimiento de aislamiento de compactina sencillo, rápido, económico y de fácil escalado industrial, que permite obtener un producto final con una riqueza y un perfil de impurezas adecuado para su uso como intermedio para la biosíntesis de pravastatina sódica.

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SIMVASTATINA.

    (08/2006)
    Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: C07D309/30.

    Procedimiento para la obtención de simvastatina. Se describe un proceso para obtener simvastatina, un inhibidor de HMG-CoA reductasa, a partir del compuesto de fórmula 1 mediante lactonización en condiciones ácidas suaves, protección con cloruro de trietilsililo, acilación en presencia de 4- dimetilaminopiridina y desprotección con trihidrofluoruro de diisopropiletilamina o ácido fluorhídrico acuoso. Este proceso permite obtener simvastatina de alta pureza y bajo contenido en productos secundarios.

  12. 12.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CLARITROMICINA.

    (12/2005)
    Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: C07H17/08.

    La presente invención describe la obtención de derivados de eritromicina A, que sirven de intermedios para la obtención de 6- O-metil-eritromicina A, denominada claritromicina, particularmente, a través de la obtención y el empleo de 9-O-aril derivados de la 9-oxima de la eritromicina A y la posterior purificación del producto crudo a través de la formación de una sal de tiocianato.

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO PARA OBTENER CIS-1-PROPENILFOSFONATO DE DITERC-BUTILO.

    (07/2005)
    Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: C07F9/40.

    La presente invención describe un procedimiento para sintetizar cis-1propenilfosfonato de diterc-butilo a partir de propadienilfosfonato de diterc-butilo, mediante reducción de éste con H2 en presencia de catalizadores de Ni-A1. El procedimiento presenta ventajas económicas y medioambientales respecto a los procedimientos conocidos.

  14. 14.-

    FORMAS CRISTALINAS DE ACIDO FUSIDICO Y PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION.

    (03/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: B01D9/02, C07J13/00.

    Mediante cristalizaciones en mezclas de agua-alcohol o cetona de bajo peso molecular, se pueden obtener distintas formas cristalinas de ácido fusídico, denominadas Formas I, II y III. Cada una de dichas formas cristalinas presenta un punto de fusión, un espectro de infrarrojos, un difractograma de rayos X de polvo y un registro de calorimetría diferencial de barrido característico. La forma cristalina identificada como Forma III es un hemihidrato estable.

  15. 15.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDO FUSIDICO A PARTIR DE UN CALDO DE FERMENTACION.

    (03/2005)
    Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: C12P15/00.

    El procedimiento de recuperación de ácido fusídico a partir de un caldo de fermentación, comprende la separación conjunta de la biomasa y del ácido fusídico producido por insolubilización en medio ácido, seguido de extracción con un disolvente orgánico inmiscible con agua, donde se concentra, y precipitación con un disolvente, con el que el ácido fusídico es insoluble. El ácido fusídico crudo se puede recristalizar en una mezcla de alcoholes o cetonas para obtener un producto final con riqueza igual superior al 98,5%, determinada por HPLC, y bajo contenido en impurezas.

  16. 16.-

    PROCEDIMIENTO PARA EL AISLAMIENTO Y PURIFICACION DE LOVASTATINA

    (03/2005)
    Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: C07D309/30, C12P17/06.

    El procedimiento comprende (i) separar la lovastatina de un caldo de fermentación antes de la adición de disolventes, mediante el ajuste a pH ácido caldo de fermentación para precipitar la lovastatina; (ii) extraer la lovastatina con cloruro de metileno; (iii) concentrar la lovastatina; (iv) cristalizar la lovastatina cruda en xileno; y (v) purificar la lovastatina cruda. El procedimiento permite obtener una lovastatina con elevado rendimiento y riqueza, apta para su uso farmacéutico.

  17. 17.-

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE AZAERITROMICINA.

    (10/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: C07H17/08.

    "Procedimiento de obtención de azaeritromicina". El objeto de la presente invención es un procedimiento que permite obtener azaeritromicina de fórmula I, a partir de 6,9-iminoéter de la eritromicina A, que es reducido catalíticamente a baja presión (menos de 5 bares), tras un ajuste de pH con un ácido apropiado y utilizando como disolventes alcoholes de 1-3 átomos de carbono o mezclas de éstos con agua. En las condiciones adecuadas se obtiene una azaeritromicina de alta pureza con un buen rendimiento.

  18. 18.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL CIS-1-PROPENILFOSFONATO DE DITERC-BUTILO.

    (08/2004)
    Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: C07F9/40.

    Un procedimiento para la obtención del cis-1-propenilfosfonato de diterc-butilo. La presente invención describe un procedimiento para sintetizar cis-1-propenilfosfonato de diterc-butilo a partir de propadienilfosfonato de diterc-butilo, mediante reducción de éste con H2 en presencia de catalizadores de Ni-Al. El procedimiento presenta ventajas económicas y medioambientales respecto a los procedimientos conocidos.

  19. 19.-

    FORMA POLIMORFICA DEL DIHIDRATO DE AZITROMICINA Y SU PROCEDIMIENTO DE OBTENCION.

    (04/2003)
    Ver ilustración. Solicitante/s: ERCROS INDUSTRIAL, S.A.. Clasificación: C07H17/08.

    Forma polimórfica del dihidrato de azitromicina, y su procedimiento de obtención. La invención se refiere, a una forma polimórfica del dihidrato de azitromicina (9-desoxo-9a- aza-9a-metil-9a-homoeritromici-na A) que presenta una endoterma en calorimetría diferencial de barrido (DSC) a 139ºC, cuando se registra en crisol abierto de aluminio con una velocidad de calentamiento de 20ºC/minuto, y la presenta a 143,7 +- 0,5ºC con un calor de fusión 54,6 +- 1,6 J/g, cuando se registra en crisol capilar con una velocidad de calentamiento de 10ºC/minuto. También es objeto de la invención el procedimiento para la obtención de dicha forma polimórfica de azitromizina dihidrato. Según el mismo se trata azitromicina monihidrato higroscópica con acetona seguido de la adición de agua a 35-40ºC, posterior agitación a dicha temperatura con sembrado opcional de cristales de dicho polimorfo y ulterior adición de agua seguida de enfriamiento a 5ºC.