10 inventos, patentes y modelos de ARNOLD, LEE, D.

  1. 1.-

    Inhibidores de quinasas de pirazol tricíclicos

    (11/2015)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X1 se selecciona entre el grupo que consiste en C y N; X2 se selecciona entre el grupo que consiste en CH2. C≥O. y O; RA, RB y RC se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo, heteroariloxi, heterociclo, heterocicloalcoxi, heterocicloalquilo, heterociclocarbonilo, heterocicloxi, RaRbN-, (RaRbN)alcoxi, (RaRbN)alquilo, (RaRbN)carbonilo y (NRaRbN)carbonilalcoxi, y (RaRbN)carbonilalquilo; RD está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste...

  2. 2.-

    Intermedios para la preparación de inhibidores de mTOR bicíclicos condensados

    (10/2013)

    Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado de: **Tabla**

  3. 3.-

    COMPUESTOS BICÍCLICOS FUSIONADOS INHIBIDORES DE LA mTOR

    (10/2011)

    Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, donde: X1 es C-(E1)aa; X2 es N o C-(E1)aa; X3 y X5 son N; X4, X6, y X7 son C; R3 es hidrógeno, C1-10 alquilo, ciclo C3-10 alquilo, aminometilciclo C3-10 alquilo, biciclo C5-10 alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilo o heterobiciclo C5-10 alquilo, donde cualquiera de ellos es sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes G11 independientes; Q1 es -A(R1)mB(W)n o -B(G11)nA(Y)m; A y B son, respectivamente, anillos aromáticos o heteroaromáticos de 5 y 6 miembros, fusionados conjuntamente para formar un sistema heteroaromático de 9 miembros seleccionado a partir de indolilo, bencimidazolil, benzoxazolil,...

  4. 4.-

    INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASA HETEROBICICLICOS SUSTITUIDOS CON ANILLO 6,6-BICICLICO

    (11/2009)

    Un compuesto representado por la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: X1 es C-E1; X2 es N o C-E1; Q1 es **(Ver fórmula)** en el que X11, X12, y X13 son cada uno C-E11; y uno cualquiera o dos de X14, X15, y X16 son N y los otros son CE11; R1 es alquilo C0-10, cicloalquilo C3-10, bicicloalquilo C5-10, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterobicicloalquilo C5-10, espiroalquilo, o heteroespiroalquilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más...

  5. 5.-

    4-AMINOPIRROLOPIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE QUINASA.

    (06/2006)

    Un compuesto representado por la siguiente **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el Anillo A es fenilo que está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre F, Cl y nitro; L es uno de los siguientes engarces: -S-; -S(O)2-; - S(O)2-; -N(C(O)OR)-; -N(C(O)R)-; -NCSO2RH -CH2O; -CH2S-; - CH2N(R); -CH(NR)-; -CH2N(C(O)R))-; -CH2N(C(O)OR)-; - CH2N(SO2R)-; -CH(NHR)-; -CH(NHC(O)R-; -CH(NHSO2R)-; - CH(NHC(O)OR)-; -CH(OC(O)R)-; -CH(OC(O)NHR)-; -CH=CH-; - C(=NOR)-; -C(O)-; -CH(OR)-; -C(O)N(R)-; -N(R)C(O)-; - NHC(O)R-; -N(R)S(O)-; -N(R)S(O)2-; -NHSO2R-; -OC(O)N(R)-; - N(R)C(O)N(R); -NRC(O)O-; -S(O)N(R); -S(O)2N(R)-; - N(C(O)R)S(O)-; -N(C(O)R)S(O)2-; -N(R)S(O)N(R)-; - N(R)S(O)2N(R)-; -C(O)N(R)C(O)-; -S(O)N(R)C(O)-;...

  6. 6.-

    PIRAZOLOPIRIMIDINAS COMO AGENTES TERAPEUTICOS.

    (06/2004)

    Existen al menos 400 enzimas identificadas como proteína quinasas. Estas enzimas catalizan la fosforilación de sustratos proteicos diana. La fosforilación es usualmente una reacción de transferencia de un grupo fosfato desde el ATP al sustrato proteico. La estructura específica en el sustrato diana al que se transfiere el grupo fosfato es un resto tirosina, serina o treonina. Puesto que estos restos aminoácido son las estructuras diana para la transferencia de fosforilo, estas enzimas proteína quinasa son referidas comúnmente como tirosina quinasa o serina/treonina quinasa. Las reacciones de fosforilación, y las reacciones contrarias con fosfatasa, en los restos tirosina, serina y treonina están implicadas...

  7. 7.-

    1,4-DIHIDROINDENO(1,2-C)PIRAZOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

    (06/2004)

    Compuestos de **fórmula** donde el término metileno sustituido significa metileno sustituido con uno o más de hidroxi o un grupo alquilo C1- 4, donde el grupo alquilo está opcionalmente sustituido adicionalmente con un grupo de fórmula NRrRs, en la que Rr y Rs representan independientemente H o un grupo alquilo C1- 6; donde grupo amino opcionalmente sustituido significa un grupo de fórmula NRkRl en la que Rk y Rl representan independientemente hidrógeno, un grupo alquilo C1-12, un grupo alcoxi C1-12, un grupo cicloalquilo C3-12, un grupo fenilo, un grupo fenilalquilo...

  8. 8.-

    DERIVADOS DE INDENO(1,2-C)-,DE NAFTO(1,2-C),Y DE BENZO(6,7)CICLOEPTA(1 ,2-C)PIRAZOL.

    (05/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61K31/44, C07D409/04, A61K31/415, C07D401/04, C07D405/04, C07D231/54, C07D231/56.

    Uso de un compuesto representado por la fórmula: en la que el anillo A representa las estructuras tautómeras n es 1, 2 ó 3; Ar es y R1, R2, R4 y R5 representan cada uno de ellos independientemente hidrógeno, halógeno, que tiene un peso atómico de aproximadamente 19 a 36, alquilo inferior que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi inferior, trifluorometilo o R1, R2 y R4, R5 representan independientemente metilendioxi unido a los átomos de carbono adyacentes; R3 es hidrógeno, -COR6, o -SO2R6 y R6 es -CH3 o donde Y es hidrógeno, cloro o -CH3 para la fabricación de un medicamento para la inhibición de la actividad de tirosina cinasa.

  9. 9.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA HETEROCICLICOS CON ANILLOS CONDENSADOS.

    (04/2004)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07D209/00, C07D239/00, C07D207/34, A61K31/52.

    SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y LOS ESTEREOISOMEROS, LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LOS PROFARMACOS DEL MISMO, EN LA CUAL Z E Y SON COMO SE DEFINE EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) RESULTAN UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS, TALES COMO CANCERES Y ACNES, EN MAMIFEROS.

  10. 10.-

    DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

    (12/2001)
    Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61K31/505, C07D491/04, C07D239/94.

    LA INVENCION SE REFIERE A CIERTOS DERIVADOS DE 4 AMINO SUSTITUIDO)QUINAZOLINA DE FORMULA (I), SUS PROFARMACOS Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES EN LOS QUE R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4}, M Y N SON COMO SE HA DESCRITO EN DICHA FORMULA. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), SUS PROFARMACOS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS.