Derivados de (4-hidroxi-2-fenil-1,3-tiazol-5-il)metanona como antagonistas de TRPM8.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/08/2019). Solicitante/s: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A.. Clasificación: A61P11/00, A61P29/00, A61P13/00, C07D417/06, A61K31/381, A61K31/4535, A61K31/4155, A61K31/4436, A61K31/5377, C07D277/56, A61K31/4025, A61K31/5355.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es un grupo heterocíclico alifático o aromático, de 5, 6 o 7 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que, cuando está sustituido, dicho heterociclo alifático o aromático, de 5, 6 o 7 miembros está sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de cicloalquilo o alquilo C1-C3, Cl y F o está sustituido con R3 y R4 que tomados juntos forman un resto cíclico saturado; y
R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C2, F, Cl y OH;
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2757324_T3.pdf
Derivados de 2-aril-4-hidroxi-1,3-tiazol útiles como inhibidores de TRPM8 en el tratamiento de neuralgia, dolor, EPOC y asma.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/03/2019). Solicitante/s: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A.. Clasificación: A61P29/00, A61K31/426, C07D417/04, C07D263/42.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde
X es oxígeno, azufre, NH, NOH, o NOMe;
R es un grupo seleccionado de arilo y heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de
- hidrógeno,
- halógeno,
- CF3,
- alquilo C1-C6 lineal o ramificado,
- OR5 y
- NR6R7, en donde R5, R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 lineal o ramificado;
R1 es un grupo seleccionado de
- alquilo C1-C6 lineal o ramificado,
- (CH2)m-OR2, en donde m es un número entero entre 1 y 3 y R2 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C3 lineal,
- cicloalquilo C3-C6, y
- N(R3)OR4, en donde R3 y R4 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C3 lineal o ramificado, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, para su uso como un medicamento.
PDF original: ES-2724111_T3.pdf
(18/04/2018) Compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
X se selecciona de S u O;
R1 se selecciona del grupo que consiste en:
-OR5 en la que R5 se selecciona de H; alquilo C1-C4, trifluorometanosulfonilo, bencilo, (trifluorometil)bencilo, (halo)bencilo, (trifluorometil)benzoílo, N-bencilcarbamoílo, ciclohexiloxiacetoílo sustituido con al menos un grupo alquilo C1-C3, (alcoxi C1-C3)metilo, alcanoílo C1-C3 y CH2CH2NHR6, en la que R6 se selecciona de H y (furan-2-il)metilo;
-NHR7 en la que R7 se selecciona de H, terc-butoxicarbonilo, alcanoílo C1-C3, (4-trifluorometil)benzoílo, Nfenilaminoacarbonilo, CH2R8, en la que
R8 se selecciona…
Derivados de (R)-arilalquilamino y composiciones farmacéuticas que los contienen.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/07/2016). Solicitante/s: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A.. Clasificación: C07D213/70, C07C309/65, C07C311/21, C07C311/03, C07C233/76.
Derivados de (R)-arilquilamino de fórmula (I):**Fórmula**
en la que R es
- 2-tiazolilo, no sustituido o sustituido con un grupo seleccionado de metilo o trifluorometilo;
-CORa,SO2Ra
en la que
Ra se selecciona de:
- alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C5;
- grupos fenilo, 2-piridilo, 2-furilo, 2-tiofenilo;
- un grupo de fórmula II,**Fórmula**
en la que
X representa:
alquileno C1-C6 lineal o ramificado,
R2 y R3 junto con el átomo de N al que están
unidos, forman un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno de 4-6 miembros de fórmula (III)**Fórmula**
en la que Y representa CH2, y p representa un número entero de 0 a 2;
R1 es metilo;
Ar se selecciona de:
3'-benzoilfenilo, 3'-(4-clorobenzoil)-fenilo,
3'-(4-metilbenzoil)-fenilo, 4'-trifluorometanosulfoniloxifenilo,
4'-bencenosulfoniloxifenilo, 3'-(furan-2-carbonil)fenilo.
PDF original: ES-2597843_T3.pdf
Antagonistas del receptor de TRPM8.
(30/11/2015) Compuestos que tienen la fórmula (I):**Fórmula**
y sus sales farmacéuticamente aceptables,
en donde
R se selecciona de
- H, Br, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR' y SO2N(R')2, en donde R' se selecciona de alquilo(C1-C4) lineal o ramificado;
X se selecciona de:
- F, Cl, alquilo(C1-C3), NH2 y OH
Y se selecciona de:
- -O-, CH2, NH y SO2
R1 y R2, independientemente uno de otro, se seleccionan de
- H, F y alquilo(C1-C4) lineal o ramificado;
R3 y R4, independientemente uno de otro, se seleccionan de
- H y alquilo(C1-C4) lineal o ramificado;
Z se selecciona de:
- NR6 y R6R7N+, en donde…
Ácidos 2-aril-propiónicos y derivados y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(14/01/2015) Compuestos de fórmula (I),**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en donde
R1 se selecciona de
- H y CH3;
R2 se selecciona de
- H y alquilo lineal C1-C4;
X es OH o un residuo de fórmula NHR3
en donde R3
se selecciona de
- H, OH, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C5, alcoxi C1-C5;
- alquilo lineal o ramificado C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, fenilalquilo C1-C6, sustituido con un grupo carboxi (COOH);
- un residuo de fórmula SO2R4 en donde R4 es alquilo C1-C2, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C3;
Y es un heteroátomo seleccionado entre:
- S, O y N; Z es un resto seleccionado entre
-…
(2R)-2[(4-Sulfonil)aminofenil]propanamidas y composiciones farmacéuticas que las contienen.
(09/12/2013) Derivados de (2R)-2-fenilpropanamida de la fórmula (I): **Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en donde
R se selecciona de
H, OH, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C5, alcoxi C1-C5 y fenilo;
- un grupo heteroarilo seleccionado de pirrol no sustituido, tiofeno, furano, indol, imidazol, tiazol, oxazol, piridina y pirimidina;
- un resto de fórmula -CH2-CH2-O-(CH2-CH2O)nR", en donde R" es H o alquilo C1-C5, n es un número entero de 0 a 2;
o R, junto con el grupo NH al que está unido, es un grupo radical de amidas primarias de aminoácidos naturales tales como (2S)-2-aminopropanamida,…
Ácidos 2-aril-2-fluoropropanoicos y derivados y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(04/02/2013) Ácidos (R,S)-2-aril-2-fluoropropanoicos de fórmula (I) y sus derivados y sus enantiómeros (R) y (S) individualesy sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que
Ar es un grupo fenilo no sustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados de forma independienteentre halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxilo C1-C4, hidroxilo, aciloxilo C1-C4, fenoxilo,ciano, nitro, amino, acilamino C1-C4, haloalquilo C1-C3, haloalcoxilo C1-C3, benzoílo heteroarilcarbonilo,heteroarilo, alcano C1-C8 sulfonato lineal o ramificado, alcano C1-C8 sulfonamidas lineales o ramificadas, alquilC1-C8 sulfonilmetilo lineal o ramificado;
o Ar es un anillo de heteroarilo seleccionado entre piridina, pirrol, tiofeno, furano,…
Ácidos sulfónicos, sus derivados y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(31/08/2012) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que
Ar es un grupo fenilo, sin sustituir o sustituido con de uno o a tres sustituyentes, seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, aciloxi C1-C4, fenoxi, ciano, nitro, amino, acilamino C1-C4, haloalquilo C1-C3, haloalcoxi C1-C3, benzoílo, o Ar es un anillo heteroarilo de 5-6 miembros sustituido o sin sustituir;
X representa un -CH2- o un grupo -CH(CH3)- o un grupo etilénico de fórmula (II) **Fórmula**
en la configuración E, en la que R' es H o CH3;
Y se selecciona entre O (oxígeno) y NH; y
- cuando Y es O (oxígeno), R es H (hidrógeno);
- cuando Y es NH, R se selecciona entre H, alquilo C1-C5, cicloalquilo C1-C5, alquenilo C1-C5, acilo C1-C5, un residuo…
DERIVADOS (R)-4-(HETEROARIL)FENILETILO Y COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(15/06/2011) Compuestos (R)-4-(heteroaril)feniletilo de formula (I): y sales de los mismos aceptables desde el punto de vista farmaceutico, en la que X es un heteroatomo seleccionado de - S, O y N Y es H o un residuo seleccionado del grupo que consiste en: - halogeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, alquenilo C2-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, -COOH, aciloxi C1-C4, fenoxi, ciano, nitro, -NH2, acilamino C1-C4, halo-alquilo C1-C3, benzoilo, alcanosulfonato C1-C8 lineal o ramificado, alcanosulfonamidas C1-C8 lineales o ramificadas, alquil C1-C8 sulfonilmetilo lineal o ramificado; Z es un anillo heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en: tetrazol no sustituido y triazol, pirazol,…