28 inventos, patentes y modelos de ALLEGRINI, PIETRO

  1. 1.-

    Proceso para la preparación de cinacalcet e intermediarios del mismo

    (12/2015)

    Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (I) o de una sal del mismo**Fórmula** que comprende la aminación reductiva de un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** por la reacción con (R)-1-(1-naftil)etilamina de fórmula (III) o una sal de la misma**Fórmula** en la presencia de un agente reductor selectivo de las iminas caracterizado porque el compuesto de fórmula (II) se prepara por la oxidación de un compuesto de fórmula (V)**Fórmula** con dimetil sulfóxido (DMSO) activado con P2O5.

  2. 2.-

    Procedimiento para la preparación de ácidos colánicos

    (11/2015)

    Proceso para la separación de (ácido 3α,5ß,76alpha;)-3,7-dihidroxicolan-24-oico y ácido (3α,5ß,6α)-3,6- dihidroxicolan-24-oico a partir de bilis porcina, que comprende: a) hidrólisis de bilis porcina con un hidróxido de álcali; b) recuperación de una mezcla cruda sin refinar de sales de ácidos colánicos mediante extracciones sucesivas a pH controlado; c) separación de estos por cromatografía; y d) recuperación de los ácidos en forma purificada.

  3. 3.-

    Proceso para la preparación de derivados de pteridina

    (11/2014)

    Proceso para la preparación de 5-deoxi-L-arabinosa de la fórmula (VI)**Fórmula** que comprende la oxidación de un ditioacetal de la fórmula (XII) **Fórmula** en donde n es 0, 1 o 2 para obtener una disulfona de la fórmula (XIII)**Fórmula** donde n es como se definió anteriormente, y la reacción posterior con una base.

  4. 4.-

    Procedimientos de preparación de la forma polimórfica A de acetato de bazedoxifeno

    (01/2014)

    Un procedimiento de preparación de la forma polimórfica A de acetato de bazedoxifeno, comprendiendo elprocedimiento: (a) poner en contacto 1-(4-(2-azepan-1-il)etoxi)bencil)-5-(benciloxi)-2-(4-(benciloxi)fenil)-3-metil-1H-indol con hidrógeno en un disolvente que comprende etanol y en presencia de un catalizador a temperatura elevada paraproporcionar una primera mezcla de reacción que comprende base libre de bazedoxifeno, en la que menos del 1 %del 1-(4-(2-azepan-1-il)etoxi)bencil)-5-(benciloxi)-2-(4-(benciloxi)fenil)-3-metil-1H-indol permanece en la mezcla dereacción; (b) tratar dicha primera mezcla de reacción con un antioxidante, para proporcionar una segunda mezcla de reacción; (c) filtrar dicha segunda mezcla de reacción, para proporcionar una solución que comprende base libre debazedoxifeno; y (d) tratar dicha solución con ácido acético, para cristalizar la Forma A de acetato de bazedoxifenoen el que la temperatura elevada en la etapa (a) es una temperatura de 40 ºC hasta 60 ºC.

  5. 5.-

    Procedimiento de preparación de rufinamida

    (04/2013)

    Un procedimiento de preparación de rufinamida, de fórmula (I), que comprende la preparación regioselectiva de un compuesto de fórmula (II), en la que R es COOR1, en la que R1 es hidrógeno, un metal alcalino, un alquilo C1-C8, aril-alquilo-C1-C8, o un grupoarilo; CN, CONH2, COCH3 o CH2OR2 en la que R2 es hidrógeno o un grupo protector de hidroxi, mediante un procedimiento que comprende la reacción de cicloadición 1,3-dipolar de la 2,6-difluorobencil azida defórmula (III) con un alquino terminal de fórmula (IV), en la que R es como se ha definido anteriormente, en presencia de un catalizador a base de una sal de cobre monovalente; para obtener un compuesto de fórmula (II) que es rufinamida cuando en un compuesto de fórmula (IV) R es CONH2o un compuesto de fórmula (II) en la que R, siendo lo definido anteriormente, es diferente de CONH2, y su posterior conversión en la rufinamida de fórmula (I).

  6. 6.-

    Procedimiento de preparación de sitagliptina

    (02/2013)

    Un procedimiento para la preparación de un compuesto que tiene la siguiente fórmula (I) o cualquiera de sussales, en forma anhidra o hidratada, como una mezcla de enantiómeros o como un enantiómero (R) o (S) individual,que comprende la conversión de un compuesto de fórmula (II) o, cualquiera de sus sales, como un enantiómero (R)o (S) individual o como cualquiera de sus mezclas, en la que X es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C4, arilo, amino, N3 o halógeno, en un compuesto defórmula (I) y, si se desea, la separación de un enantiómero individual de fórmula (I) a partir de la mezcla racémicay/o si se desea, la conversión de un compuesto (I) en cualquiera de sus sales, o viceversa.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE BOSENTÁN

    (03/2012)

    Procedimiento para la preparación de 4-terc-butil-N-[6-(2-hidroxi-etoxi)-5-(2-metoxi-fenoxi)-[2,2']bipirimidinil- 4-il]-bencenosulfonamida, de fórmula (I), o una sal o forma hidratada de la misma,**Fórmula** que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (II), o una sal del mismo, **Fórmula** en la que Z es un grupo hidroxilo opcionalmente protegido, con un compuesto de fórmula (III) o una sal del mismo, **Fórmula** en presencia de una base; y, si es necesario, la eliminación del grupo protector de hidroxilo, y/o, si se desea, la conversión de un compuesto de fórmula (I) en una sal del mismo, o viceversa.

  8. 8.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE TOLTERODINA

    (06/2011)

    Procedimiento para la preparación de tolterodina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, que comprende: A) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II) en la que cuando X es -CH2- entonces R es -N(isopropilo)2; o cuando X es =CO entonces R es -N(isopropilo)2 u -OR1, en el que R1 es un arilo o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con fenilo; con un agente ácido; o B) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III) en la que Y es un grupo hidroxilo, un derivado reactivo del mismo elegido de un alquil C1-C6 o aril éter, un alquil C1-C6 o aril-carboxilato, un alquil C1-C6 o aril-sulfonato, un trifluorometanosulfonato, un sulfato, un nitrato, un fosfato, un alquil C1-C6 o aril-fosfonato; o un átomo de halógeno, Z es hidrógeno y X y R son tal como se definieron anteriormente; o Y y Z, tomados juntos, completan un doble enlace, X es =CO y R es -N(isopropilo)2 u -OR1, en el que R1 es tal como se definió anteriormente; con p-cresol y un agente ácido; para obtener, respectivamente, cuando en un compuesto de fórmula (II) o (III) a) X es -CH2- y R es -N(isopropilo)2, un compuesto de fórmula (I) es decir base libre de tolterodina; o cuando b) X es =CO y R es -N(isopropilo)2, un compuesto de fórmula (IV) que mediante reducción produce base libre de tolterodina; o cuando c) X es =CO y R es un grupo -OR1 en el que R1 es tal como se definió anteriormente, un compuesto de fórmula (V) en la que R1 es tal como se definió anteriormente, que se convierte en base libre de tolterodina; y, si se desea, la conversión de base libre de tolterodina en una sal farmacéuticamente aceptable de la misma

  9. 9.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE ENTACAPONA

    (05/2011)

    Un procedimiento para la preparación de N,N-dietil-2-ciano-3-(-3-alcoxi-4-hidroxi-5-nitrofenil-)-acrilamida, de fórmula (V) **Fórmula** en la que R es alquilo C1-C6, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (III), es decir N,N-dietil-cianoacetamida, **Fórmula** con un compuesto de fórmula (IV) **Fórmula** en la que R es alquilo C1-C6, en presencia de un agente básico fuerte

  10. 10.-

    PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACIÓN DE PRAMIPEXOL

    (04/2011)

    Compuesto de fórmula (I) o de fórmula (II), como enantiómero (S) individual, o una sal del mismo, en las que R es un grupo amino protegido en forma de un grupo acilamino, carbamoílo, arilmetilamino, ftalimido o sililamino; R1 es alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con fenilo; y el asterisco * indica el átomo de carbono estereogénico

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE TELMISARTÁN

    (03/2011)

    Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo con un sintón de fórmula (III) o una sal del mismo en presencia de un catalizador, un ligando orgánico y, si es necesario, un agente básico; en la que W es un grupo COOH, o un grupo W' que puede transformarse en un grupo COOH; uno de X y Z es un grupo saliente, mientras que el otro es un grupo de fórmula -B(OR1OR2) en la que R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, arilo, aril- alquilo C1-C8 o R1 y R2, tomados en conjunto, forman un grupo -(CH2)m-V-(CH2)n, en el que m y n, que pueden ser iguales o diferentes, son 0 ó 1, y V es NR3 o C(R3)2 en el que cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, arilo o aril-alquilo C1-C8; un átomo de litio o cobre o un metal halogenado; y, si es necesario, la conversión del grupo W' en un grupo -COOH y/o, si se desea, la conversión de un compuesto de fórmula (I) en una sal y/o, si se desea, la conversión de una sal de un compuesto de fórmula (I) en su forma no salificada

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE PIRIDIN-METILSULFINILO

    (05/2010)

    Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo, en forma de un único enantiómero (R) o (S) o como una mezcla de los mismos,

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS ORGANICOS QUE CONTIENEN UN GRUPO SULFINILO O SULFONILO EN PRESENCIA DE ACIDO EPSILON-FTALIMIDOPERHEXANOICO

    (04/2009)
    Ver ilustración. Solicitante/s: DIPHARMA S.P.A.. Clasificación: C07D401/12, C07C317/44, C07C315/02.

    Procedimiento para la oxidación de tioéteres a sulfóxidos o sulfonas o para la oxidación de sulfóxidos a sulfonas por tratamiento de tioéteres o sulfóxidos con una cantidad oxidante de ácido épsilon-fthalimidoperhexanoico.

  14. 14.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOSARTAN POTASICO CRISTALINO

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: DIPHARMA S.P.A.. Clasificación: A61K31/4178, C07D403/10.

    Un procedimiento para la preparación de losartán potásico en la forma cristalina I o en forma de hidrato cristalino que tiene un patrón PXRD con picos a aproximadamente 5,7; 8,9; 13,3; 17,5; 20,0 y 21,1 ± 0,2 grados 2zeta, que comprende la reacción de una dispersión de losartán ácido en un disolvente aprótico orgánico, con una sal básica de potasio, en presencia de agua.

  15. 15.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE VALSARTAN E INTERMEDIOS DEL MISMO

    (06/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: DIPHARMA S.P.A.. Clasificación: C07D257/04.

    Un procedimiento para la preparación de valsartán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende, abrir el anillo oxazolidinona en un compuesto que tiene fórmula (II), (Ver fórmula) en la que W es un grupo (Ver fórmula) en el que Q es un grupo protector; o W es un grupo -CN, y a) cuando W es un grupo (Ver fórmula) eliminando el grupo protector Q; o b) cuando W es un grupo -CN, convertirlo en un grupo 5-tetrazolilo; y, si se desea, transformar el valsartán resultante en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  16. 16.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE FENILTETRAZOL

    (05/2008)

    Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (II) (Ver fórmula) en la que R es hidrógeno, un grupo protector o un grupo salificante e Y es un grupo -B(OR4)2, en el que cada R4 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; o un grupo -ZnX, en el que X es un átomo de halógeno seleccionado entre cloro, bromo y yodo; que comprende la reacción de un a compuesto...

  17. 17.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ADAPALENO

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: DIPHARMA S.P.A. LUNDBECK PHARMACEUTICALS ITALY S.P.A. Clasificación: C07C62/34.

    Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo en la que R es H, alquilo C1-C8, arilo o aril-alquilo C1-C8; que comprende la reacción entre un compuesto de fórmula (II) en la que R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, arilo, aril-alquilo C1-C8, o R1 y R2, tomados juntos, forman un grupo -(CH2)m-V-(CH2)n-, en el que V es NR3 o C(R3)2, en los que R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8, arilo o aril-alquilo C1-C8; y m y n, que pueden ser iguales o diferentes, son 1 ó 2; con un compuesto de fórmula (III) en la que R4 y R5 son independientemente alquilo C1-C8, arilo o aril-alquilo C1-C8; en presencia de una sal de Ni (II), un ligando orgánico y un agente básico, obteniéndose un compuesto de fórmula (I) en la que R es alquilo C1-C8, arilo o aril-alquilo C1-C8 y, si se desea, su conversión en un compuesto de fórmula (I) en la que R es hidrógeno, o en una sal del mismo.

  18. 18.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PANTOPRAZOL Y SUS SALES

    (02/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: DIPHARMA S.P.A.. Clasificación: C07D401/12.

    Un procedimiento para la preparación de pantoprazol de fórmula (I),** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, procedimiento que comprende:# (a) la reacción entre un compuesto de fórmula (II) #o una de sus sales, en la que cada X y Z, que pueden ser iguales o diferentes, es un grupo saliente, con un compuesto de fórmula (III) ** ver fórmula**para obtener un compuesto tioéter de fórmula (IV):** ver fórmula** #(b) la oxidación de un compuesto de fórmula (IV)** ver fórmula** con ácido epsilon-ftal-imidoperhexanoico para obtener un compuesto sulfinilo de fórmula (V) en la que Z es lo definido antes, y (c) la metoxilación de un compuesto de fórmula (V)** ver fórmula** para obtener un compuesto de fórmula (I); y su opcional salificación para obtener una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

  19. 19.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TOLTERODINA E INTERMEDIOS DE LA MISMA

    (12/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: DIPHARMA S.P.A.. Clasificación: C07C215/54, C07D311/20.

    Un procedimiento para la preparación de 6-metil-4-(R)-fenil-croman-2-ona (Ia) y 6-metil-4-(S)-fenil-croman-2-ona (Ib), que comprende hacer reaccionar de 6-metil-cumarina (II) con un compuesto seleccionado entre aquellos de fórmulas (III), (IV), (V) y (VI) en presencia de un catalizador quiral, en el que: - en el compuesto de fórmula (III), cada uno de R1 y R2 es independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; o R1 y R2, tomados juntos, forman una cadena de alquileno C2-C6; o -OR1 y -OR2, tomados juntos con el átomo de boro al que están unidos, forman un grupo de fórmula - en los compuestos de fórmula (IV) y (VI) Ph es fenilo; - en el compuesto de fórmula (V) M+ es un catión metálico seleccionado entre Li, Na, K, Rb y Cs; y - en el compuesto de fórmula (VI) R es un grupo alquilo C1-C6.

  20. 20.-

    PROCESO PARA ELIMINACION DE METALES PESADOS.

    (04/2005)
    Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07B63/00.

    Se presenta un procedimiento para la eliminación de metales pesados de soluciones de compuestos orgánicos mediante un tratamiento con cisteína o con una N-acilcisteína. Compuestos orgánicos con contenido de metales pesados, por ejemplo paladio, particularmente bajo y adecuado para la preparación de compuestos con actividad farmacológica pueden aislarse a partir de las soluciones resultantes.

  21. 21.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE S-ALQUILCISTEINAS.

    (03/2005)
    Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07C319/14, C07C323/59, C07C323/58.

    Un proceso para la formación de S-alquilcisteínas de fórmula en que R es un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado; el átomo de carbono marcado con el asterisco es un centro estereogénico; comprendiendo el tratamiento de un compuesto de fórmula en que R1 es hidrógeno o un grupo acilo alifático C1-C6 lineal o ramificado, o un grupo alcoxicarbonilo o ariloxicarbonilo, en que la fracción alquilo es un alquilo C1-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido. R2 es un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido o un grupo bencilo opcionalmente sustituido; en que el átomo de carbono marcado con el asterisco tiene el significado indicado arriba; con un dialquilcarbonato de fórmula (RO)2CO (III) en que R tiene los significados arriba indicados; en presencia de una base orgánica o inorgánica adecuada; y la reacción de hidrólisis opcional, cuando uno o ambos R1 y R2 son diferentes del hidrógeno.

  22. 22.-

    PROCEDIMIENTO PARA EL RECICLO DE UN PRODUCTO DE DESECHO DE SINTESIS DE DILTIAZEM.

    (07/2003)
    Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D281/10, C07C323/62.

    Procedimiento para la conversión de derivados de ácido threo-(2R, 3R)-2-hidroxi-3-(2-aminofeniltio)3-(4-metoxifenil)propiónico de fórmula**(Fórmula)** en donde R1 es un alquilo de C1-C3 lineal o ramificado o un átomo de hidrógeno, en una mezcla de enantiómeros III-(2R, 3R) y III-(2S, 3S), caracterizado por las etapas siguientes (a) la ciclización del compuesto III-(2R, 3R) para proporcionar el compuesto correspondiente de fórmula **(Fórmula)** (b) la conversión al compuesto de fórmula **(Fórmula)** en donde R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo de acilo de C2-C4, (c) la reducción para dar el compuesto de fórmula **(Fórmula)** (d) la reacción de abertura mediante tratamiento con un ácido fuerte o con una base fuerte en un disolvente alcohólico o acuoso.

  23. 23.-

    PROCEDIMIENTO DE ORTO-METALIZACION PARA LA SINTESIS DE 1-(TETRAZOL-5-IL)BENCENOS SUSTITUIDOS EN LA POSICION 2.

    (03/2003)
    Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07D471/04, C07F3/02.

    Se describe un proceso de metilación directa de feniltetrazoles útil para la preparación de compuestos de fórmula (II) intermedios para la síntesis de antagonistas de angiotensina II.

  24. 24.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIN DE ACIDO 2-ACETILTIO-3-FENIL-PROPIONICO Y SUS SALES.

    (12/2002)
    Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Clasificación: C07C327/32.

    Procedimiento para la preparación de ácido 2-acetiltio-3-fenil-propiónico a partir de ácido 2-bromo-3-fenil-propiónico y tioacetato potásico en un disolvente orgánico elegido entre hidrocarburos aromáticos, hidrocarburos clorados, éteres, ésteres y carbonatos, en presencia de un catalizador de transferencia de fase.

  25. 25.-

    COMPOSICION Y PROCESO PARA LA PREPARACION DE VIDRIOS ORGANICOS.

    (06/1998)
    Solicitante/s: GREAT LAKES CHEMICAL ITALIA S.R.L.. Clasificación: G02B1/04, C08F18/24.

    UNA COMPOSICION LIQUIDA POLIMERIZABLE COMPRENDE: I(ALILCARBONATO) POLIMERIZABLE DE UN POLIOL ALIFATICO O CICLOALIFATICO; RES ELEGIDOS DEL GRUPO DE PERCETALES, Y POSIBLEMENTEANTE ORGANICO Y/O UN COMPUESTO FOTOCROMICO. LA COMPOSICION PUEDE TRANSFORMARSE POR POLIMERIZACION A GRANEL, EN UN VIDRIO ORGANICO QUE NO TIENE COLORO, QUE ESTA COLOREADO O ES FOTOCROMICO, QUE TIENE BUENAS CARACTERISTICAS OPTICAS Y MECANICAS.

  26. 26.-

    MEZCLA ESTABILIZADORA PARA COMPUESTOS TENIENDO ACTIVIDAD FOTOCROMATICA.

    (03/1998)
    Solicitante/s: GREAT LAKES CHEMICAL ITALIA S.R.L.. Clasificación: G03C1/73, C09K9/02, G03C1/685.

    SE DESCRIBEN MEZCLAS ESTABILIZADORAS PARA SUSTANCIAS FOTOCROMATICAS QUE CONTIENEN UNA AMINA CICLICA SELECCIONADA A PARTIR DE 1,4-DIAZABICICLO - OCTANO, QUINUCLIDINA, Y SUS DERIVADOS, Y AL MENOS UNA AMINA ESTERICAMENTE POSTERIOR.

  27. 27.-

    COMPUESTOS FOTOCROMATICOS Y TERMOCROMATICOS Y SU APLICACION EN MATERIALES POLIMERICOS.

    (02/1998)
    Solicitante/s: GREAT LAKES CHEMICAL ITALIA S.R.L.. Clasificación: C07D498/10, G03C1/685.

    SE DESCRIBEN A CONTINUACION MATERIALES FOTOCROMATICOS Y TERMOCROMATICOS, QUE PERTENECEN AL GRUPO DE LAS ESPIRO-INDOLINAOXAZINAS Y SU APLICACION EN MATERIALES POLIMERICOS.

  28. 28.-

    COMPUESTOS DE ESPIRO-INDOLINA-OXAZINA CON CARACTERISTICAS FOTOCROMATICAS Y FOTOSENSILIZADORAS Y PROCESO PARA SU PREPARACION.

    (06/1996)
    Solicitante/s: GREAT LAKES CHEMICAL ITALIA S.R.L.. Clasificación: C09K9/02, C07D498/10, G03C1/685.

    NUEVOS COMPUESTOS DE LA CLASE ESPIRO-INDOLINA-OXAZINA QUE POSEEN CARACTERISTICAS FOTOCROMATICAS Y FOTOSENSILIZADORAS QUE QUEDAN DEFINIDAS POR LA FORMULA GENERAL (I): DONDE LOS SUSTITUYENTES R, R ELEVADO A 1-R ELEVADO A 7 Y A SON COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. SE DESCRIBE EL PROCESO PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS Y SU USO COMO AGENTES FOTOCROMATICOS CAPACES DE CONFERIR CARACTERISTICAS FOTOCROMATICAS A LOS ARTICULOS EN QUE SON INCORPORADOS Y COMO AGENTES FOTOSENSILIZADORES.