Derivados de imidazol tricíclicos condensados como moduladores de la actividad de TNF.
(02/10/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o un N-óxido del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
n representa un número entero igual a 1 o 2;
Y representa, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfoniloxi (C1-6), amino, alquil C1-6-amino, dialquilamino (C1-6), arilamino, alquilcarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C3-6, heterocicloalquilcarbonilo C3-6, carboxi, alcoxicarbonilo…
Derivados de imidazoles tricíclicos fusionados como moduladores de la actividad del TNF.
(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (IIA), o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
R1 representa arilo, , heterocicloalquenilo C3-7, heteroarilo, cicloalquil (C3-7)-heteroarilbicicloalquil (C4-9)-heteroaril-, heterocicloalquil (C3-7)-heteroaril-, heterobicicloalquil (C4-9)-heteroaril- o espiroheterocicloalquil (C4-9)-heteroaril-, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, haloalquilo (C1-6), ciano, cianoalquilo (C1-6), nitroalquilo (C1-6), alquilo C1-6, trifluorometilo, trifluoroetilo, alquenilo C2-6, hidroxi, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi C1-6, trifluoroetoxi, carboxicicloalquiloxi (C3-7), alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonil (C1-6)-alquilo…
Derivados de bencimidazoles tricíclicos fusionados como moduladores de la actividad del TNF.
(04/09/2019) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
n representa un número entero igual a 0 o 1;
X representa metileno, -S(O), oxígeno o azufre;
Z representa un enlace covalente, oxígeno, azufre, -NH, -NCH3, -N-(SO2)-CH3, -N-(CO)-CH3 o -N-(CO)-O-CH3; Y representa, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6,…
Derivados heteroaromáticos bicíclicos condensados como moduladores de la actividad del TNF.
(14/08/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:**Fórmula**
en donde
q es cero o 1;
A representa C-R2 o N;
G representa el residuo de un anillo heteroaromático de seis miembros seleccionado entre piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo;
E representa -O-, -CH2- o -CH(CH3)-;
Q representa -CH2-;
Z representa hidrógeno o metilo;
V representa C-R22 o N;
R2 representa hidrógeno o halógeno;
R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o difluorometoxi;
R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino;
…
Derivados de imidazotizol como moduladores de la actividad de TNF.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(10/07/2019). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Clasificación: A61P29/00, C07D513/04, A61K31/4188.
Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:**Fórmula**
en donde
E representa -CH2-;
Q representa -CH2-;
Z representa hidrógeno o metilo;
R11 representa pirazolilo, grupo que puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6;
R15 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi; y
R16 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo, difluorometoxi o amino.
PDF original: ES-2743190_T3.pdf
Derivados de imidazol y pirazol condensados como moduladores de la actividad de TNF.
(08/05/2019) Un compuesto de Fórmula (IIB-A), (IIB-B) o (IIB-C) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde
A representa C-R2 o N;
D representa C-R4 o N;
E representa -CH2- o -CH(CH3)-;
Y representa un grupo de Fórmula (Ya), (Yb), (Yc), (Yd), (Ye) o (Yf):**Fórmula**
el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula;
Q representa -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -S(O)(NR6)-, -N(R6)-, -C(O)- o -C(R7a)(R7b)-;
G representa el residuo de un anillo de benceno opcionalmente sustituido;
o un anillo heteroaromático de cinco elementos opcionalmente sustituido seleccionado de furilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo y triazolilo;
…
Derivados de tiofeno fusionados como inhibidores de quinasa.
(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (IIA), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
-X1- representa un grupo de fórmula (a), (b) o (c):**Fórmula**
Y representa oxígeno o azufre;
R5 representa hidrógeno, halógeno, ciano, -SRa, -CORe, -CO2Rb o -CONRcRd; o R5 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquenilcarbonilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), cicloalquil C3-7- alquenilo (C2-6), cicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), arilo, aril-alquilo (C1-6), aril-alquenilo (C2-6), aril-alquinilo (C2-6), biarilo, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-15 7-alquilo (C1-6), heterocicloalquil C3-7-alquenilo (C2-6), heterocicloalquil C3-7-alquinilo (C2-6), heterocicloalquilcarbonil…
Derivados de tiazol condensados como inhibidores de cinasas.
(31/07/2013) Compuesto de fórmula (I), un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que:
R11 representa hidrógeno o alquilo C1-6;
R12 representa alquilo C1-6;
T representa oxígeno o N-R25;
V representa carbono;
W representa carbono;
R23 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, trifluorometilo, aril-alquilo C1-6,oxazolinilo, triazolilo, hidroxilo, alcoxilo C1-6, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, cicloalcoxilo C3-7, cicloalquil C3-7-alcoxilo C1-6, morfolinil-alcoxilo C1-6, ariloxilo, aril-alcoxilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, arilsulfinilo,arilsulfonilo, alquilsulfoniloxilo C1-6, amino, azetidinilo, morfolinilo, alquilcarbonilamino C2-6, alquilcarbonilaminometiloC2-6, alcoxicarbonilamino C2-6, [alcoxicarbonil…
DERIVADOS DE TIAZOL CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE CINASA.
(07/02/2012) El uso, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de afecciones inflamatorias, autoinmunitarias, cardiovasculares, neurodegenerativas, metabólicas, oncológicas, nocirreceptivas y oftálmicas, de un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: en la que -X- representa un grupo de fórmula (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) o (h): R 1 y R 2 representan independientemente hidrógeno; o alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo de (C1-6), arilo, aril-alquilo de (C1-6), heterocicloalquilo de C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo de (C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo de (C1-6), cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o R 1 y R 2 , cuando ambos están…
DERIVADOS DE TIAZOL CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(27/09/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables: en la que, X representa oxígeno o azufre; Y representa un grupo de fórmula CR 6 R 7 o NR 8 ; R 1 representa hidrógeno o alquilo(C1-6); y R 2 representa hidrógeno; o alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), cicloalquilo(C3-7), cicloalquil(C3-7)alquilo(C1-6), arilo, arilalquilo(C1-6), heterocicloalquilo(C3-7), heterocicloalquil(C3-7)alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroarilalquilo(C1-6), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, alquilo(C1-6), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi(C1-6), difluorometoxi, trifluorometoxi, ariloxi, alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfonilo,…
DERIVADOS DE FENILO TRISUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PDE IV.
(01/09/2005) SE DESCRIBEN COMPOSICIONES DE FORMULA GENERAL , FORMULA EN DONDE =W- ES =C(()Y())- DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO, O UN ALQUILO O UN GRUPO -XR{SUP,A} DONDE X ES -O-, S(()O()){SUB,M}- [DONDE M ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1 O 2], O -N(()R{SUP,B}())- [DONDE R{SUP,B} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO] Y R{SUP,A} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O, =N-; L ES UN GRUPO -C(()R())=C(()R{SUP,1}())(()R{SUP ,2}()) O [[]-CH(()R())[]]{SUB ,N}CH(()R{SUP,1}())(()R{SUP ,2}()); ES UN GRUPO -(()X{SUP,A}()){SUB,N}ALK'AR' , O ALK'X{SUP,A}AR'; O ES X{SUP,A}R{SUP,1}; Z ES UN GRUPO (A), (B), (C) O (D) EN DONDE AR ES UN GRUPO ARILO MONOCICLICO…
DERIVADOS DEL ACIDO ESCUARICO COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CELLTECH R & D LIMITED. Clasificación: A61K31/435, A61P29/00, A61K31/13, C07D295/12, C07C225/20, C07C229/46.
Un compuesto de fórmula : en la que R1 es un grupo Ar1Ar2Alk- en el que: Ar1 es un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; Ar2 es un grupo fenileno opcionalmente sustituido o un grupo heteroarileno de seis miembros que contiene nitrógeno; y Alk es una cadena en la que R es un ácido carboxílico (-CO2H) o un derivado o bióstero del mismo; R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; L1 es un enlace covalente o un átomo o grupo de engarce; n es cero o el número entero 1; Alk1 es una cadena alifática opcionalmente sustituida; R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo heteroalifático, cicloalifático, heterocicloalifático , policicloalifático, heteropolicicloalifático , aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; y las sales, solvatos, hidratos y N-óxidos del mismo.
DERIVADOS DE FENILO TRISUSTITUIDOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PDE IV.
(16/11/2004) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL , DONDE =WES =C(Y)-, DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO, O UN GRUPO ALQUILO O UN GRUPO -XR{SUP,A}, DONDE X ES -O-, -S(O){SUB,M}- [DONDE M ES 0 O UN ENTERO DE VALOR 1 O 2], O -N(R{SUP,B})- [DONDE R{SUP,B} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO] Y R{SUP,A} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O, =N-; L ES UN GRUPO -XR, [DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO], C(R{SUP,11})=C(R{SUP ,1})(R{SUP,2}) O UN GRUPO [-CH(R{SUP,11})]N CH(R{SUP,1})(R{SUP,2})…
DERIVADOS DE FENILO TRI-SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE PDE IV.
(01/09/2002) SE DESCRIBEN COMPOSICIONES DE FORMULA GENERAL , EN DONDE =WES =C(()Y())- DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO, O UN ALQUILO O UN GRUPO -XR{SUP,A} DONDE X ES -O-, -S(()O()){SUB,M}[DONDE M ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1 O 2], O -N(()R{SUP,B}())- [DONDE R{SUP,B} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO] O, =N-; L ES UN -XR, [DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO], C(()R{SUP,11}())=C(()R{SUP ,1}())(()R{SUP,2}()) O UN GRUPO [[]CH(()R{SUP,11}())[]]{SUB ,N}CH(()R{SUP,1}())(()R{SUP ,2}()) DONDE R{SUP,11} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR O UN GRUPO DE METILO, Y R{SUP,1} Y R{SUP,2}, QUE PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTES, ES CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR O UN ALQUILO, ALQUENILO,…
DERIVADOS DE OXIMA SUSTITUIDA UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS FOSFOESTERASAS DE TIPO IV.
(01/06/2002) SE DESCRIBEN COMPOSICIONES DE FORMULA EN DONDE =W- ES =C(()Y())- DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO, O UN GRUPO ALQUILO O GRUPO -XR{SUP,A} DONDE X ES -O-, -S(()O()){SUB,M}- [DONDE M ES CERO O UN ENTERO DE VALOR O ], O -N(()R{SUP,B}())- [DONDE R{SUP,B} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO] Y R{SUP,A} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O, =N-; L ES UN XR, [DONDE R ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO], C(()R{SUP,5}())=C(()R{SUP ,1}())(()R{SUP,2}()) O UN GRUPO [[]CH(()R{SUP,5}())[]]{SUB ,N}CH(()R{SUP,1}())(()R{SUP ,2}()) DONDE R{SUP,5} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE FLUOR…
DERIVADOS FENILICOS TRISUSTITUIDOS UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA.
(16/01/2002) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO -OR1, DONDE R1 ES UN GRUPO ALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X ES -OES UN ATOMO HIDROGENO IO UN GRUPO ALQUILO; R2 ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO SUSTITUIDO; R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO O UN GRUPO -OR9, DONDE R9 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, ALCOXIALQUILO O ALCANOILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO FORMILO, CARBOXAMIDO O TIOCARBOXAMIDO; R4 Y R5 PORQUE PUEDEN SER IDENTICOS O DIFERENTES, SON CADA UNO UN GRUPO -(CH2)NAR, DONDE AR ES UN GRUPO ARILO MONOCICLICO O BICICLICO QUE CONTIENE OPCIONALMENTE UNO O MAS HETEROATOMOS ELEGIDOS ENTRE LOS ATOMOS DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO Y N ES CERO O UN NUMERO ENTERO, 1, 2 O 3; R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE…
DERIVADOS FENILICOS TRISUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
(01/01/2002) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL EN LA QUE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO -OR1, DONDE R1 ES UN GRUPO ALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X ES -O-, -S DONDE R7 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO; R2 ES UN GRUPO CICLOALKILO O CICLOALKENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R3 Y R4, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO, -CO2R8 (DONDE R8 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO, ARILO O ARALKILO), -CONR9R10 (DONDE R9 Y R10, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, ES CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO, ARILO O ARALKILO), -CSNR9R10, -CN, -CH2CN; Z ES -(CH2)NNTERO 1, 2 O 3; R5 ES UN GRUPO…
DERIVADOS DE ESTIRILO Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/08/1999). Solicitante/s: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED. Clasificación: C07D213/38, C07D409/06, C07D405/06, C07D213/40, C07D233/64, C07D213/30, C07D213/36, C07D213/55.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL , EN LA QUE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO -OR1-,DONDE R1 ES UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, X ES-O, -S R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, R2 ES UN A GRUPO ALQUILO , ALQUENILO, CILCOALQUILO O CICLOALQUENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R3 Y R4, QUE PUEDEN SER IDENTICOS O DIFERENTES, CADA UNO ES UN GRUPO -(CH2)NAR, DONDE AR ES UN GRUPO MONOCICLICO O BICICLICO QUE CONTIENEN OPCIONALMENTE UNO O MAS HETEROATOMOS ELEGIDOS ENTRE ATOMOS DE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO Y N ES CERO O UN NUMERO ENTERO DE 1, 2 O 3; R5 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y SUS SALES, SOLVATOS, HIDRATOS, Y NOXIDOS. LOS COMPUESTOS DE ACUERDO CON LA INVENCION SON INHIBIDORES DE PDE IV ORALMENTE ACTIVOS Y SELECTIVOS Y POTENTES. Y SON UTILES EN LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y OTRAS ENFERMEDADES.
DERIVADOS DEL ESTIRENO, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV.
(01/01/1998) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL EN LA QUE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO -OR1, EN DONDE R1 ES UN GRUPO ALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X ES -O-, -SEN DONDE R6 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 ES UN GRUPO CICLOALKILO O CICLOALKENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R3 Y R4, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, ES CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, -CO2R7 (EN DONDE R7 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALKILO, ARALKILO, ARILOXIALKILO, ALCANOILOXIALKILO O AROILOXIALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO), -CONR8R9 (DONDE R8 Y R9, QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON COMO SE DEFINIO R7), CSNR8R9, -CN O -CH2CN; Z ES -(CH2)NCERO O UN ENTERO 1, 2 O 3; R5 ES UN GRUPO ARILO MONOCICLICO O BICICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE OPCIONALMENTE CONTIENE UNO O MAS…
