20 inventos, patentes y modelos de ALBERT, RAINER

  1. 1.-

    Tratamiento de enfermedades autoinmunes

    (11/2014)

    Un compuesto de fórmula la,**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un derivado de fosfato del mismo de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso como único ingrediente activo en el tratamiento de esclerosis lateral amiotrófica o uveítis.

  2. 2.-

    Derivados aminopropanol como moduladores del receptor esfingosina-1-fosfato

    (07/2012)

    Un compuesto de la fórmula I en donde R1 es alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido por hidroxi, alcoxi C1-2, o 1 a 6 átomos de flúor; alquenilo C2-6; o alquinilo C2-6; X es O, CH2, C≥O o enlace directo; R2 es alquilo C1-7 opcionalmente sustituido, alquenilo C1-7 opcionalmente sustituido, alquinilo C1-7 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido; fenilo opcionalmente sustituido, o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde el alquilo C1-7 sustituido, alquenilo C1-7, alquinilo C1-7 o cicloalquilo C3-6 tiene 1 a 5 sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido por 1 a 5 átomos de halógeno, cicloalquilo C3-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-5, cicloalcoxi C3-6- alquilo C1-5, ciano, fenilo opcionalmente sustituido, feniloxi opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroariloxi opcionalmente sustituido, residuo heterocíclico opcionalmente sustituido unido opcionalmente por medio de oxígeno; y en donde cada uno de fenilo, feniloxi, heteroarilo, heteroariloxi, el residuo heterocíclico unido opcionalmente por medio de oxígeno, se puede sustituir independientemente con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido por 1 a 5 átomos de flúor, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido por 1 a 5 átomos de flúor, ciano, fenilo, y fenil sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido por 1 a 5 átomos de flúor, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido por 1 a 5 átomos de flúor, y ciano; o cada uno de fenilo, feniloxi, heteroarilo, heteroariloxi, residuo heterocíclico unido opcionalmente por medio de oxígeno se puede fusionar independientemente a un residuo heterocíclico; R3 es Z-X2 en donde Z es CH2, CHF o CF2 y X2 es OH o un residuo de la fórmula (a) en donde Z1 es un enlace directo, CH2, CHF, CF2 u O, y cada uno de R6 y R7, es independientemente H, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 átomos de halógeno, o bencilo; y cada uno de R4 y R5, independientemente, es H, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, por 1, 2 o 3 átomos de halógeno, o acilo; los anillos hibridados a y b juntos forman benzotienilo 2,5- o 2,6-disustituido, naftilo 2,6- o 2,7-disustituido, benzoxazolilo 2,5- o 2,6-disustituido, benzofurilo 2,5- o 2,6-disustituido, indolilo 1,4- o 1,5-disustituido, 3,6-indolilo, o 3,6-N-sustituido-indolilo.

  3. 3.-

    TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES

    (04/2011)

    Un compuesto de fórmula la, **Fórmula** o un derivado de fosfato del mismo de la fórmula: **Fórmula** o **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de neuritis periférica, neuritis óptica o esclerosis múltiple; para aliviar o retrasar el progreso de los síntomas de una enfermedad desmielinizante; para hacer más lento el progreso de discapacidad física o reducir la tasa de recaídas clínicas en un individuo con esclerosis múltiple establecida; para reducir el desarrollo de lesiones cerebrales o el progreso de desmielinización del sistema nervioso central en un individuo con esclerosis múltiple establecida o que se sospecha que la padece; o para prevenir o retrasar un segundo evento desmielinizante

  4. 4.-

    3,5-DI(ARIL O HETEROARIL)ISOXAZOLES Y 1,2,4-OXADIAZOLES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR S1P1, AGENTES INMUNOSUPRESORES Y ANTI-INFLAMATORIOS

    (10/2010)

    Un compuesto de fórmula I

  5. 5.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO INHIBIDORES DE CCR5

    (04/2010)

    Un compuesto de fórmula I

  6. 6.-

    DERIVADOS DE BIPIPERINILO Y SU USO COMO INHIBIDORES DE RECEPTORES DE QUIMIOCINA

    (03/2010)

    Un compuesto de fórmula I

  7. 7.-

    DERIVADOS DE AMINOPROPANOL

    (03/2010)

    Un compuesto de la fórmula I:

  8. 8.-

    DERIVADOS DE INDOLILMALEIMIDA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C

    (02/2010)

    Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en donde Ra es H; alquilo C1-4; o alquilo C1-4 sustituido por OH, NH2, NH-alquilo C1-4 o N(di-alquilo C1-4)2; Rb es H; o alquilo C1-4; R es un radical de fórmula (d) o (e) **(Ver fórmula)** en donde cada R8 y R11 es un anillo de piperazinilo opcionalmente sustituido en N por un grupo seleccionado entre alquilo C1-6; acilo; cicloalquilo C3-6; cicloalquilo C3-6 - alquilo C1-4; fenilo; fenilalquilo C1-4; y un residuo de formula Beta -R21 - Y0 en donde R21 es alquileno C1-4 o alquileno C2-4 interrumpido por O y Y'' es OH, NH2, NH(alquilo C1-4) o N(alquilo C1-4)2; y está opcionalmente sustituido en C por uno o más grupos seleccionados entre alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido además por alquilo C1-4; **(Ver fórmula)** en donde p es 1, 2 ó 3; CF3; halógeno; OH; NH2; -CH2-NH2; -CH2-OH; piperidin-1-ilo; y pirrolidinilo; cada R9, R10, R12 y R13 independientemente es H, halógeno, alquilo C1-4, CF3, OH, SH, NH2, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, NH-alquilo C1-4, N(di-alquilo C1-4)2 o CN; E es o bien -N= y G es -CH= o E es -CH= y G es -N=; y el anillo A está opcionalmente mono o polisustituido, siendo seleccionado(s) el(los) sustituyente(s) entre los grupos que consisten de halógeno, OH, C1-4 alcoxi, alquilo C1-4, NO2, CF3, NH2, NH-alquilo C1-4, N(di-alquilo C1-4)2 y CN, o una sal de los mismos

  9. 9.-

    ANALOGOS DE SOMATOSTATINA

    (11/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Clasificación: A61K38/04, A61P35/00, A61K38/28, A61K45/00, A61P1/04, A61K49/00, A61P31/18, A61P1/00, A61P9/00, A61P7/02, A61P29/00, C07K1/06, C07K7/64, A61K51/00, A61P9/10, A61P13/12, G01N33/74, A61P27/02, A61P5/48, C07K14/655, A61P9/08, A61K49/04, A61K51/08, A61P1/12, A61P5/10, A61P1/18.

    Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) uno de los grupos amino estando opcionalmente en forma protegida, o una sal o complejo de este.

  10. 10.-

    DIAZEPANES SUSTITUIDOS.

    (08/2006)
    Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D243/08, C07D401/06, A61K31/4709, A61K31/551.

    Resumen no disponible.

  11. 11.-

    DERIVADOS DEL 2-AMINO-PROPANOL.

    (06/2006)

    Un compuesto de fórmula I en donde m es 1, 2 o 3; X es O o un enlace directo; R1 es un H; un alquil C1-6 opcionalmente sustituido por un OH, acil, halógeno, cicloalquil, fenil o hidroxi- fenileno; alquenil C2-6; alquinil C2-6; o fenil opcionalmente sustituido por un OH; R2 es En donde R5 es un H o un alquil C1-4 opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 átomos de halógenos, y R6 es un H o un alquil C1-4...

  12. 12.-

    PEPTIDOS DE SOMATOSTATINA.

    (07/2002)
    Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: C07K14/655, A61K38/31.

    SE DESCRIBEN ANALOGOS DE SOMATOSTATINA QUE COMPRENDEN LA SECUENCIA AMINOACIDICA DE FORMULA (I): -(D/L)TRP - LYS - X SUB,1} - X SUB,2}, EN LOS QUE X SUB,1} ES UN RESIDUO SUSTITUIDO DE THR, SER, TYR, GLU O CYS, Y X SUB,2} ES UN AL} - AMINOACIDO QUE POSEE UN RESIDUO AROMATICO EN LA CADENA LATERAL C AL}, O UNA UNIDAD DE AMINOACIDO SELECCIONADA DE DAB, DPR, DPM, HIS (BZL)HYPRO, TIENIL - ALA, CICLOHEXIL - ALA Y TERC - BUTIL - ALA, , CORRESPONDIENDO EL RESIDUO DE LYS DE DICHA SECUENCIA AL RESIDUO LYS SUP,9} DE LA SOMATOSTATINA NATIVA - 14, EN FORMA LIBRE, EN FORMA DE SAL O COMPLEJADO CON UN ELEMENTO DETECTABLE QUE POSEE INTERESANTES PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

  13. 13.-

    ANALOGOS DE SOMATOSTATINA QUE CONTIENEN GRUPOS QUELANTES Y SUS COMPOSICIONES RADIOMARCADAS.

    (08/2001)
    Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: A61P35/00, C07K14/655, A61K51/08.

    SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE M ES UN EQUIVALENTE DE CATION Y A ES PHE O TYR, EN LA FORMA LIBRE O EN FORMA DE SAL, LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO PRODUCTOS RADIOFARMACOLOGICOS CUANDO SE COMPLEJAN CON UN RADIONUCLEOTIDO EMISOR DE {AL} O DE {BE} O UN NUCLIDO CON CASCADAS DE E{SP,-} DE AUGER.

  14. 14.-

    ANALOGOS DE PTH.

    (12/2000)

    COMPUESTOS DE PTH QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO PTH Y COMPRENDEN AL MENOS UNA MODIFICACION, ESTANDO DICHA MODIFICACION EN O 1) AL MENOS UN RADICAL SELECCIONADO DE UN L- O D-(ALFA)-AMINOACIDO, C26 ALCOXICARBONILO Y C1-8 ALKILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, C28 ALQUENILO, C2-8 ALKINILO, ARALKILO, ARALQUENILO O C36CICLOALKILO-C1-4ALKILO Y UNIDOS AL GRUPO AMINO TERMINAL DEL COMPUESTO PTH, Y/O AL MENOS UN RADICAL SELECCIONADO DE C26 ALCOXICARBONILO...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE POLIPEPTIDOS.

    (06/1995)
    Solicitante/s: SANDOZ LTD.. Clasificación: A61K43/00, A61K49/02.

    UN PEPTIDO BIOLOGICAMENTE ACTIVO SELECCIONADO ENTRE FACTORES DE CRECIMIENTO HORMONAS PEPTIDAS INTERFERONS Y CYTOLAINES Y SUS ANALOGOS Y DERIVADOS, Y QUE SOPORTA POR LO MENOS UN GRUPO QUELANTE UNIDO A UN GRUPO AMINO DE DICHO PEPTIDO, EL GRUPO QUELANTE DEBE SER SUSCEPTIBLE DE MEZCLARSE CON UN ELEMENTO PERCEPTIBLE Y DICHO GRUPO AMINO CON DEBIL AFINIDAD PARA LA UNION CON LOS RECEPTORES DEL OBJETIVO, ESTAN MEZCLADOS CON UN ELEMENTO PERCEPTIBLE Y SON UTILES EN PRODUCTOS FARMACEUTICOS, P.EJ . UN RADIOFARMACEUTICO PARA OBTENER IMAGENES EN VIVO DE LOS TEJIDOS OBJETO DE ANALISIS O PARA TERAPIA.

  16. 16.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN PEPTIDO DE SOMATOSTATINA.

    (01/1992)
    Solicitante/s: SANDOZ A.G.. Clasificación: G01N33/566, A61K37/02, C07K7/26.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN PEPTIDO DE SOMATOSTATINA, COMPRENDE, ENTRE OTRAS VIAS, REACCIONAR UN PEPTIDO O FRAGMENTO PEPTIDO LIBRE DE GRUPO DE PUENTE O GRUPO SEPARADOR, CON EL CORRESPONDIENTE COMPUESTO QUE PROPORCIONA EL GRUPO DE PUENTE O GRUPO SEPARADOR, Y ENLAZAR ENTRE SI UN AGENTE QUELANTE Y DICHO PEPTIDO O FRAGMENTO PEPTIDO MODIFICADO EN FORMA PROTEGIDA O SIN PROTEGER, DE TAL MANERA QUE EL GRUPO QUELANTE SE FIJE SOBRE EL GRUPO N-AMINO DESEADO Y, SI SE REQUIERE, SE SEPARA AL MENOS UN GRUPO PROTECTOR QUE ESTE PRESENTE EN DICHO PEPTIDO. LOS NUEVOS PEPTIDOS DE SOMATOSTATINA ASI OBTENIDOS SON UTILES EN TERAPEUTICA Y PUEDEN SER MARCADOS PARA APLICACIONES DIAGNOSOTICAS Y TERAPEUTICAS IN VIVO.

  17. 17.-

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN PEPTIDO DE CALCITONINA O ANTAGONISTA DE LA HORMONA LIBERADORA DE HORMONA LUTEINIZANTE.

    (09/1990)
    Solicitante/s: SANDOZ A.G.. Clasificación: C07K9/00, A61K37/43, C07K7/36, A61K37/30, C07K7/20.

    PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN PEPTIDO DE CLACITONINA O ANTAGONISTA DE LA HORMONA LIBERADORA DE HORMONA LUTEINIZANTE, EN CONCRETO PARA PREPARAR DERIVADOS PEPTIDOS ELEGIDOS ENTRE: (I) UN PEPTIDO DE CALCITONINA Y UN PEPTIDO ANTAGONISTA DE LHRH MODIFICADO POR AL MENOS UN RESIDUO AZUCAR Y/O AL MENOS UN COMPUESTO POLIHIDROXI CORTO; Y (II) UN PEPTIDO DE CALCITONINA MODIFICADO POR AL MENOS UN GRUPO FORMILO Y/O AL MENOS UN GRUPO ALQUILO C3-5 ENLAZADO A UN GRUPO AMINO DISTINTO DE UN GRUPO AMINO N-TERMINAL. COMPRENDE, ENTRE OTRAS SINTESIS, REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (III) CON COMPUESTOS DE FORMULA P-NH2 EN DONDE P ES UN RESIDUO DE PEPTIDO DE CALCITONINA O DE ANTAGONISTA DE LHRH, O REACCIONAR EL COMPUESTO P-NH2 CON UN COMPUESTO Z5-CHP EN DONDE Z5 ES HIDROGENO O ACIDO C3-5. HOH2- (CHOH)F- Y1- Z4 (III) EN DONDE LOS DISTINTOS SIMBOLOS TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION.

  18. 18.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PEPTIDOS DE SOMATOSTATINA.

    (05/1990)
    Ver ilustración. Solicitante/s: SANDOZ A.G.. Clasificación: A61K37/43, C07K7/26.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PEPTIDOS DE SOMATOSTATINA QUE COMPRENDEN AL MENOS UN RESIDUO DE FORMULA (A), (B) O (C): EN DONDE LOS RADICALES TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. COMPRENDE, ENTRE OTRAS SINTESIS, AMINAR REDUCTIVAMENTE UN COMPUESTO DE FORMULA (III) O (IV) CON UN COMPUESTO DE FORMULA P-NH2 EN DONDE P ES UN RESIDUO PEPTIDO DE SOMATOSTATINA EN FORMA PROTEGIDA. LOS PEPTIDOS DE SOMATOSTATINA SON MEDICAMENTOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO.

  19. 19.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE SOMATOSTATINA.

    (11/1989)
    Solicitante/s: SANDOZ. Clasificación: A61K37/02, C07K7/26.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE SOMATOSTATINA DE FORMULA (I) EN DONDE LOS DISTINTOS RADICALES TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. COMPRENDE, ENTRE OTRAS SINTESIS ELIMINAR GRUPOS PROTECTORES DE UN POLIPEPTIDO PROTEGIDO QUE TIENE LA SECUENCIA INDICADA EN LA FORMULA (I); COPULAR MUTUAMENTE, POR MEDIO DE UN ENLACE AMIDA, DOS FRAGMENTOS PEPTIDOS; OXIDAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE LOS GRUPOS MERCAPTO DE LOS RESTOS CYS ESTAN EN FORMA LIBRE, PARA DAR UN POLIPEPTIDO EN EL QUE Y1 E Y2 JUNTOS SON UN ENLACE DIRECTO; INTRODUCIR AL MENOS UN RESTO AZUCAR OPCIONALMENTE PROTEGIDO EN UN PEPTIDO PROTEGIDO O SIN PROTEGER. LOS COMPUESTO DE FORMULA (I) TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA SECRECION DE LA HORMONA DE CRECIMIENTO.

  20. 20.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO AZUCAR DE UN PEPTIDO BIOLOGICAMENTE ACTIVO.

    (06/1989)
    Solicitante/s: SANDOZ A.G.. Clasificación: A61K31/70, C07K9/00, A61K37/02, C07K7/16, C07K7/26.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO AZUCAR DE UN PEPTIDO BIOLOGICAMENTE ACTIVO, QUE CONTIENE POR LO MENOS, SOBRE UNO DE LOS RESTOS DE AMINOACIDO, UN RESTO DE AZUCAR. COMPRENDE: ELIMINAR POR LO MENOS UN GRUPO PROTECTOR QUE ESTA PRESENTE EN UN PEPTIDO MODIFICADO POR AZUCAR, O ENLAZAR MUTUAMENTE, POR MEDIO DE UN ENLACE AMIDA, DOS UNIDADES PEPTIDICAS, CADA UNA DE LAS CUALES CONTIENE POR LO MENOS UN AMINOACIDO O UN AMINOALCOHOL QUE FORMA PROTEGIDA O SIN PROTEGER Y UNA DE LAS UNIDADES PEPTIDICAS CONTIENE EL RADICAL AZUCAR; O INTRODUCIR POR LO MENOS UN RESTO AZUCAR OPCIONALMENTE PROTEGIDO EN UN PEPTIDO PROTEGIDO O SIN PROTEGER; O ELIMINAR O TRANSFORMAR UN GRUPO FUNCIONAL DE UN PEPTIDO MODIFICADO POR AZUCAR EN OTRO GRUPO FUNCIONAL; U OXIDAR UN PEPTIDO MODIFICADO POR AZUCAR EN EL QUE LOS GRUPOS MERCAPTO DE LOS RADICALES CYS EXISTEN EN FORMA LIBRE PARA PRODUCIR UN PEPTIDO EN EL QUE DOS RADICALES CYS ESTAN ENLAZADOS POR UN PUENTE S-S.