14 inventos, patentes y modelos de AICHER,THOMAS,DANIEL

Derivados de piridin-2-il-tiourea y de piridin-2-il-amina como intermedios para la preparación de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazoles activadores de la glucocinasa.

(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** donde: con la condición de que el compuesto no es 1-(5-cloro-3-fenoxipiridin-2-il)tiourea, 1-(5-bromo-3-fenoxipiridin-2-il)tiourea, 1-(5-bromo-3-(4-fluorofenoxi)piridin-2-il)tiourea, 1-(5-bromo-3-(feniltio)piridin-2-il)tiourea, 1-(5-bromo-3-(4-cianofenoxi)piridin-2-il)tiourea, 1-(3-(2-bromo-4-fluorofenoxi)-5-(3-metoxifeniltio)piridin-2-il)tiourea; L es O o S; R2 es Ar1, hetAr1, hetAr2, o hetAr3; Ar1 es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo (1-6C), F, Br, CF3, OH, CN, SO2Me, C(≥O)NH(alquil 1-3C)N(alquil)2 y C(≥O)NH(alquil 1- 3C)hetCyc1; hetAr1 es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno en el anillo y que…

Análogos de 2-aminopiridina como activadores de glucoquinasa.

(18/02/2015) Un compuesto seleccionado de la Fórmula**Fórmula** y sus sales, donde: L es O, S, C(≥O) ó CHR14; Y es N ó CR4; Z es N ó CR3, donde al menos uno de G o Z no es N; G es N ó CR11; R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula**Fórmula** D1 es S, O ó N; D2 es N ó CR12; D3 es S, O ó CR13; R2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, o heterociclilo saturado o parcialmente insaturado, donde dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo son monocíclicos o bicíclicos y están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6,…

Derivados de ciclohexilpirazol-lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.

(31/12/2014) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es -H, 5 -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos); R2 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos); R3 es -H o -halógeno; R4 es -OH, -halógeno, -ciano, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1- C6) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -SCF3, -C(O)O-alquilo (C1-C4), -O-CH2-C(O)NH2, -cicloalquilo (C3-C8), -O-fenil-C(O)O-alquilo (C1-C4), -CH2-fenilo, -NHSO2-alquilo (C1-C4), -NHSO2-fenil(R21)(R21), -alquil (C1-C4)-C(O)N(R10)(R11), -C(O)N(R10)(R11),**Fórmula** en las que la línea discontinua representa…

Derivados de bifenilamida-lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.

(28/08/2013) compuesto estructuralmente representado por la fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** en los que la línea de trazos representa el punto de unión a la posición R1 en la fórmula I; R2 es -H, -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituidocon 1 a 3 halógenos); R3 es -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituido con 1a 3 halógenos); R4 es -H o -halógeno; R5 es**Fórmula**

Derivados de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazol como activadores de glucoquinasa para el tratamiento de diabetes mellitus.

(29/08/2012) Un compuesto de fórmula general I o una sal del mismo, en la que: R13 es un polihidroxi-alquilo (C2-6), metoxi (polihidroxi-alquilo (C3-6) ) o polihidroxi-cicloalquilo (C5-6); L es O o S; D2 es N o CH; R2 es Ar1, hetAr1, hetAr2 o hetAr3; Ar1 es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre alquilo (C1-6), F, Br, CF3, OH, CN, SO2Me, C (≥O) NH (alquilo C1-3) N (alquilo) 2 y C (≥O) NH (alquilo C1-3) hetCyc1; HetAr1 es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno en el anillo y opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente…

Activadores de la glucocinasa.

(17/04/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula I y sus sales, en el que: L es O, S, S(=O), S(=O)2, NR14, CR14R15 o C(=O); Y es CH; G es CH o CCl; Z es CR3 ; R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula o R2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, o heterociclilo saturado o parcialmente insaturado sustituido opcionalmente con oxo, en el que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo son monocíclicos o bicíclicos y además están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo saturado y parcialmente insaturado, heterociclilo saturado y parcialmente insaturado, arilo, heteroarilo, F, Cl, Br, I, CF3, CN, OR6, C(=O)R6, C(=O)OR625 , OC(=O)R6, O(CH2)nC(=O)OR6, O(CH2)nC(=O)NR6R7,…

Potenciadores de receptores de glutamato.

(16/04/2012) Un compuesto de fórmula I en la que R1 es metilo o etilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, flúor, cloro, yodo, fenilo, 4- fluorofenilo, trifluorometilo, CN, 2-tiofenilo, 3-tiofenilo, 2-tiazolilo, 2-piridinilo, 3-piridinilo, y 4-piridinilo; X se selecciona entre el grupo que consiste en O, S, SO2, NH y NCH3; Y es metileno; Ar1 es fenileno o 1,2,4-oxadiazol-3,5-diilo; Ar2 se selecciona entre el grupo que consiste en fenileno, fluorofenileno, metoxifenileno y piridinadiilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en CH2, CHCH3, CH(OH), CH(F), CHN3, CH(OCH3), CHNH2, CHNH(C=O) CH3, CHNH(SO2)CH3, C=O, y CH=CH2; Z se selecciona entre el grupo que consiste en (CH2)nCOOH, n…

ACTIVADORES DE GLUCOCINASA.

(23/01/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula y sus solvatos y sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Z es CR3; G es CH; Y es N o CR4; R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula D1 es S; D2 es CR12 o N D3 es CR13; R2 es fenilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5-10 miembros que presenta uno o dos heteroátomos de anillo seleccionados de N o S, en el que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de Cl, Vn-OR6, Vn-C(=O)NR6R7, Vn-NR6C(=O)R7, Vn- O(CH2)C(=O)NR6R7 y Vn-O(CH2)nC(=O)OR6; R3 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, Vn-(arilo C6-C10) [opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6], Vnheteroarilo, Cl, Br, I, CN, Vn-OR6, Vn-C(=O)R6, Vn-C(=O)OR6, Vn-C(=O)NR6R7, Vn-NR6R7, Vn-SR6, Vn-S(O)R6 o Vn-S(O)2R6, y en el que…

POTENCIADORES DE LOS RECEPTORES DE GLUTAMATO.

(07/06/2010) Un compuesto de fórmula I

POTENCIADORES DE LOS RECEPTORES DEL GLUTAMATO.

(03/03/2010) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo C4-C8, fenilo y fenilo sustituido; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C5, alquilo C1-C5 sustituido, halo, fenilo, fenilo sustituido, fluoroalquilo C1-C3, CN, CO2R3, tiofenilo, tiofenilo sustituido, tiazolilo, tiazoilo sustituido, furanilo, furanilo sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, oxazolilo, oxazolilo sustituido, isotiazolilo, isotiazoilo sustituido, isoxazolilo, isoxazolilo sustituido, 1,2,4-oxadiazolilo, 1,2,4-oxadiazolilo sustituido, pirimidinilo, pirimidinilo sustituido, piridazinilo y piridazinilo sustituido; X se selecciona entre el grupo que consiste en O, S(O)m y NR3; Y se selecciona entre el grupo que consiste en alcanodiilo C1-C3 y alcanodiilo…

DERIVADOS DE CICLOALQUIL-LACTAMA COMO INHIBIDORES DEL 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1'.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D495/04, C07D401/06, A61K31/4015, A61P3/04, C07D403/06, A61K31/4025, A61K31/4412, C07D207/27, C07D211/76.

Compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que R 0 representa (Ver fórmula) en las que la marca en zig-zag significa el punto de unión a la posición R 0 en la fórmula I, G 1 representa metileno o etileno; L es un grupo de enlace divalente seleccionado de -alquileno (C1-C4)-, -S-, -CH(OH)- o -O-; A representa metileno, -S-, -O- o -NH-; R 1 representa hidrógeno, hidroxi, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH2OR 7 en la que R 7 es hidrógeno o -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos); R 2 representa los restos siguientes (Ver fórmula).

DERIVADOS DE CICLOALQUIL LACTAMAS COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.

(01/12/2008) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que R 0 es (Ver fórmula) en la que la línea de zigzag representa el punto de unión a la posición R 0 en la fórmula I; G 1 es metileno o etileno; L es -alquileno (C1-C4)-, -S-, -CH(OH)-, o -O-; R 1 es hidrógeno, hidroxi, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o -CH2OR 7 , en el que R 7 es hidrógeno o -alquilo (C1-C4); (Ver fórmula) en las que la línea de trazos representa el punto de unión a la posición R 2 en la fórmula I; en las que X es hidrógeno, hidroxi, -OCH3 o -CH2OH; en las que Y es hidrógeno o metilo, a condición de que al menos uno de X e Y no sea hidrógeno; y en las que opcionalmente X e Y junto con el carbono al que están unidos…

ARILBENZODIAZEPINAS SUSTITUIDAS CON PIPERAZINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE DOPAMINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSICOTICOS.

(01/05/2008) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que, A es un anillo aromático de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado que tiene de cero a tres heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S; Alk es alquileno (C1-4) opcionalmente sustituido con OH, metoxilo, etoxilo o F; Ar es fenilo, naftilo, anillo aromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de N, O y S o sistema aromático bicíclico que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de N, O y S, cuyos fenilo, naftilo, anillo aromático y sistema aromático bicíclico pueden estar sustituidos con uno a tres sustituyentes…

ARILBENZODIAZEPINAS SUSTITUIDAS CON PIPERAZINA.

(16/11/2007) Un compuesto de fórmula (I): en la que: es un anillo aromático de cinco o seis miembros opcionalmente benzocondensado que tiene de cero a tres heteroátomos independientemente seleccionados de N, S, y O; Alk es alquileno (C1-4) o alquileno (C1-4) sustituido con hidroxilo; X es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno, fluoroalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), o alquilo (C1-4), en el que el alquilo (C1-4) no está sustituido o está sustituido con hidroxilo, metoxilo, etoxilo, OCH2CH2OH, o -CN; R2 es H, halógeno, fluoroalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), OR4, SR4, NO2, CN, COR4, C(O)OR4, CONR5R6, NR5R6, SO2NR5R6, NR5COR4, NR5SO2R4, grupo aromático opcionalmente sustituido, o alquilo (C1-6), en el que el alquilo (C1-6) no está sustituido o está sustituido con hidroxilo; R3 es hidrógeno,…

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