22 inventos, patentes y modelos de ACKERMANN, JEAN

  1. 1.-

    Derivados de ciclohexano spiro-condensados como inhibidores de HSL útiles en el tratamiento de diabetes

    (04/2015)

    Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, fenilo, fenilalquilo, piridinilo, piridinilalquilo, piridazinilo, piridazinilalquilo, pirazolilo, pirazolilalquilo, imidazolilo, imidazolilalquilo, triazolilo, triazolilalquilo, 2,2-difluoro-benzo[1,3]dioxolilo, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridazinilo sustituido, piridazinilalquilo sustituido, pirazolilo sustituido, pirazolilalquilo sustituido, imidazolilo sustituido, imidazolilalquilo sustituido, triazolilo sustituido o triazolilalquilo sustituido, en los que fenilo sustituido,...

  2. 2.-

    Derivados azacíclicos como inhibidores de HSL

    (06/2014)

    Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidilo o piridazinilo o en la que piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, fenilo, piridinilo, pirazinilo, pirimidilo y piridazinilo están sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halógeno,...

  3. 3.-

    Nuevos inhibidores de la HSL útiles para el tratamiento de la diabetes

    (01/2014)

    Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es dimetilpropilo, dimetilbutilo, ciclopropilalquilo, pirazolilo, metil-trifluormetil-1H-pirazolilo, morfolinilo, fenilo, 2-clorofenilo, 4-metilfenilo o 4-metoxifenilo; R2 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo o alcoxialquilo; R3 es hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo o alcoxialquilo; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo, hidroxialquilo o alcoxi-alquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es 2,3-dihidro-benzofuranilo, alquilpiridin-3-ilo, haloalcoxipiridin-3-ilo, piridazinilo, alcoxipiridazinilo, alquiltrifluormetil-1H-pirazolilo, fenilo o fenilo sustituido, dicho fenilo sustituido es un fenilo sustituido...

  4. 4.-

    Derivados de imidazolidinona como inhibidores de 11b-HSD1

    (01/2014)

    Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es hidroxi-adamantilo, metoxicarbonil-adamantilo, carboxi-adamantilo, aminocarbonil-adamantilo, oaminocarbonil-bicilo[2,2,2]octanilo y en donde A es CR5R6; o fenilo, cloro-bencilo, bencilo, clorofeniletilo, feniletilo, difluorobencilo, diclorofenilo, triflulorometilfenilo odifluorofeniletilo y en donde A es CR5R6; R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno N* y el átomo de carbono C* al que están unidos forman**Fórman** R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxialquilo, arilalquilo, arilalcoxi, arilalcoxialquilo,hidroxialquilo, arilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, arilo sustituido,...

  5. 5.-

    Espiroderivados azacíclicos como inhibidores de la HSL

    (12/2013)

    Compuestos con la fórmula (I)**Fórmula** en la que m es 1 o 2; n es cero, 1 o 2, en la que, en caso que n sea cero, m es 1; A es -S(O)2- o carbonilo; R1 es alquilo, aminoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, ha loalquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilalquilo,(cicloalquil)(hidroxi)alquilo, (cicloalquil)(alcoxi)alquilo, alcoxicicloalquilalquilo, hidroxicicloalquilo, cicloalcoxialquilo,hidroxialquilo, alcoxialquilo, benciloxialquilo, feniloxialquilo, dihidrofuranilidenmetilo, tetrahidrofuranilmetilo,dihidroisoindolilo, dihidroquinolinilo,...

  6. 6.-

    Derivados de piperidina y su empleo para tratar obesidad, dislipidemia y ateroesclerosis

    (11/2013)

    Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, tiofenilo, tiofenilo sustituido, fenilo, fenilo sustituido, benciloxi,benciloxi sustituido, piridinilo, piridinilo sustituido, pirimidilo o pirimidilo sustituido, dichos tiofenilo sustituido, fenilosustituido, benciloxi sustituido, piridinilo sustituido y pirimidilo sustituido están sustituidos de una a tres veces porsustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, hidroxi, alcoxi, cicloalquilalcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, alquilsulfonilo y cicloalquilsulfonilo; R2 es hidrógeno,...

  7. 7.-

    Nuevos derivados heterobicíclicos útiles como inhibidores de carnitina palmitoiltranferasa del hígado

    (03/2013)

    Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CR8; Y es N o CR9; A es -C(R10R11)C(R12R13)-, -C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)-, -C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)C(R16R17)-, -C(R10R11)C(R12R13)C(R14R15)C(R16R17)C(R18R19)- o -C(R10)≥C(R11)-; R1, R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquiloinferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, alquilo inferior-C(O), alquilo inferior-C(O)-NH, alquilo inferior-C(O)-N(alquilo inferior), alquilo inferior-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo inferior)-S(O)2 o N(alquilo inferior)2-S(O)2,NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O)...

  8. 8.-

    Derivados de sulfonamida heterobicíclicos para el tratamiento de diabetes

    (03/2012)

    Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en donde V es N o -C(R7)-; W es un enlace sencillo o -C(R8R9)-; X es O, S, SO, SO2 o N(R10); Y es -C(R11R12)-, -C(R11R12)C(R13R14)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)C(R17R18)- o -C(R11)=C(R12)-; R1, R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, alquilo inferior-C(O), alquilo inferior-C(O)-NH, alquilo inferior- C(O)-N(alquilo inferior), alquilo inferior-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo inferior)-S(O)2 o N(alquilo inferior)2- S(O)2, NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O), COOH o alcoxi inferior-C(O), en los...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDA POR HETEROARILO COMO INHIBIDORES DE L-CPT1

    (03/2010)

    Compuestos de la fórmula (I)

  10. 10.-

    DERIVADOS DE INDOL QUE COMPRENDEN UN GRUPO ACETILENO COMO ACTIVADORES DE PPAR

    (12/2009)

    Compuestos de la fórmula **(Ver fórmula)** en donde R1 es hidrógeno o alquil-C1-7; R2 y R3 independientemente uno de otro son seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquil-C1-7 y alquil-C1-7-alcoxi-C1-7; R4 y R5 independientemente uno de otro se seleccionan del grupo que consiste de hidrógeno, alquil-C1-7, cicloalquil- C3-7, halógeno, alcoxi-C1-7-alquil-C1-7 alquenil-C2-7, alquinil-C2-7, fluoro-alquil-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7, cianoalquil- C1-7 y ciano; R6, R7, R8 y R9 independientemente uno de otro son selecciondos del grupo que consiste de hidrógeno, alquil-C1-7, cicloalquil-C3-7,...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE FENILPIRAZOL COMO ACTIVADORES DE PPAR

    (08/2009)

    Compuestos de la fórmula ** ver fórmula** caracterizados porque X1 se selecciona del grupo que consiste de O, S y CH2; R1 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R2 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, o, si X1 es CH2, R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono y alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono; R3 es hidrógeno o alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; R4 y R8, independientemente entre sí, se seleccionan del grupo que consiste de: hidrógeno, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi...

  12. 12.-

    DERIVADOS DE PIRAZOLIL-INDOLILO EN CALIDAD DE ACTIVIDADES

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 2 y R 3 , con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1 - 7 o alcoxi C1 - 7; R 4 y R 5 , con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1 - 7, cicloalquilo C3 - 7, halógeno, (alcoxi C1 - 7)-alquilo C1 - 7, alquenilo C2 - 7, alquinilo C2 - 7, fluoralquilo C1 - 7, ciano-alquilo C1 - 7 o ciano; R 6 , R 7 , R 8 y R 9 , con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1 - 7, cicloalquilo C3 - 7, halógeno, (alcoxi C1 - 7)-alquilo C1 - 7, alquenilo C2 - 7, alquinilo C2 - 7, fluoralquilo C1 - 7, ciano-alquilo C1 - 7 o ciano;...

  13. 13.-

    DERIVADOS DE INDOLILO SUSTITUIDOS CON UN ANILLO DE TRIAZOL Y SU USO COMO MODULADORES DE PPAR

    (03/2009)

    Compuestos de la fórmula: (Ver fórmula) caracterizados porque: R 1 es hidrógeno o alquilo de C1 - 7; R 2 y R 3 independientemente entre sí son hidrógeno, alquilo de C1 - 7 o alcoxi de C1 - 7; R 4 y R 5 independientemente entre sí son hidrógeno, alquilo de C1 - 7,cicloalquilo de C3 - 7, halógeno, C1 - 7-alcoxi-C1 - 7 -alquilo, alquenilo de C2 - 7, alquinilo de C2 - 7, fluoro-C1 - 7-alquilo, ciano-C1 - 7-alquilo o ciano; R 6 , R 7 , R 8 , y R 9 independientemente entre sí son hidrógeno, alquilo de C1 - 7, cicloalquilo de C3 - 7, halógeno, C1 - 7-alcoxi- C1 - 7-alquilo, alquenilo de C2 - 7, alquinilo de C2 - 7, fluoro-C1...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE AMINOCICLOHEXANO

    (02/2009)

    Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en donde U es O o un par libre, V es O, S, -CH2-, -CH=CH-, o -C  C-, W es CO, COO, CONR 1 , CSO, CSNR 1 , SO2, o SO2NR 1 , m y n son independientemente entre sí 0 a 7 y m+n es 0 a 7, con la condición de que m no es 0 si V es O ó S, A 1 es H, alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, o alquenilo C2-C7, A 2 es alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-C7, o alquenilo C2-C7, opcionalmente sustituido por R 2 , A 3 y A 4 son hidrógeno o alquilo C1-C7, o A 1 y A 2 o A 1 y A 3 están unidos entre sí para formar un anillo y -A 1 -A 2 - ó - A 1 -A 3 - son alquileno...

  15. 15.-

    DERIVADOS DE PIPERIDINA PARA USO COMO INHIBIDORES DE 2,3-OXIDOSCUALEN-LANOSTEROL CICLASA

    (05/2008)

    Compuestos de fórmula (I) ** ver fórmula** donde U es O o un par solo, m+n es <= 7, W es CO, o SO2, con la condición de que: #a) m es 1 a 7, #b) n es 1 a 6, A1 es H, alquilo C1-7 o alquenilo C1-7, A2 es cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo C1-7, alquenilo C1-7, alquinilo C1-7 o alquilo C1-7 opcionalmente susti-tuido con hidroxi, alcoxi C1-7 o alcoxi C1-7 carbonilo, A3 y A4 son hidrógeno o alquilo C1-7 o A1 y A2 o A1 y A3 están unidos entre sí para formar un anillo y -A1-A2- o -A1-A3- son alquileno C1-7 o alquenileno C2-C7, opcionalmente sustituidos por R2, donde un grupo -CH2- de -A1-A2- o -A1-A3- puede ser reemplazado opcionalmente por...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE CICLOHEXANO SUSTITUIDOS

    (07/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61K31/445, A61P43/00, A61K31/40, C07C311/17, C07D211/46, A61K31/5375, A61P9/00, A61K31/27, A61P3/06, A61P3/10, A61K31/397, A61K31/4164, A61P9/10, A61P1/16, A61K31/18, A61P31/10, C07D239/42, C07D295/10, C07B61/00, C07D205/04, C07D207/08, C07D295/12, A61P33/00, C07D521/00, C07C269/06, A61K31/4453, A61K31/325, C07D295/135, C07D233/60, C07D295/088, C07C271/52, C07C311/18, C07C303/40, A61K31/223, C07C291/04, C07C269/04, C07C271/48, C07D233/52, C07D295/084, C07D203/12, C07C271/46.

    Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula), en donde U es O o un par desemparejado, V es un enlace simple, O, S, -CH2-, -CH=CH-, -CH=CH-CH2-O- o -CequivC-, W es CO, COO, CONR1, CSO, CSNR1, SO2, o SO2NR1, m y n son independientemente el uno del otro de 0 a 7 y m+n es 0 a 7, con la excepción de que m no sea 0, si V es O ó S, A1 es hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, o alquenilo de hasta 7 átomos de carbono.

  17. 17.-

    DERIVADOS DE AMINOCICLOHEXANO HETEROARIL SUSTITUIDOS.

    (06/2007)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/435, A61K31/495, A61P3/00, C07D213/60, C07D239/28.

    Un compuesto de la **fórmula**, en la cual U es O o un par aislado; V es un enlace simple, O, S, -CH=CH-CH2-O-, -CH=CH-, o -C?C-, m y n independientemente uno del otro son 0 a 7 y m+n es 0 a 7, con la condición de que m no es 0 si V es O o S, o es 0 a 2, A1 es hidrógeno, alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, o alquenilo de hasta 7 átomos de carbono, A2 es alquilo C1-7, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo-C3-10-alquilo C1-7, o alquenilo de hastaq7 átomos de carbono opcionalmente sustituido con R1.

  18. 18.-

    DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.

    (11/2006)

    Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) caracterizados porque el enlace ==== entre el átomo de carbono C a y el átomo de carbono C b es un enlace simple o doble, U es O, o un par aislado V es a) O, S, NR 1 , o CH2, y L es alquileno C1 - 7 o alquenileno con hasta 7 átomos de carbono, b) -CH=CH- o -C C-, y L es alquileno C1 - 7 o un enlace simple, n es 0 a 7, X es hidrógeno o uno o más sustituyentes de halógeno y/o alquilo C1 - 7 opcionales, A 1 es hidrógeno, alquenilo con hasta 7 átomos de carbono, o alquilo C1 - 7 opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1 - 7 o tio-alcoxi C1 - 7. A 2 es cicloalquilo C3 - 10,...

  19. 19.-

    DERIVADOS DE DIHIDROINDOL Y TETRAHIDROQUINOLINA.

    (08/2006)

    Compuestos de fórmula (I) en donde U es un solo par V es a) O, o CH2, y L es alquileno-C1-7 o alquelino-C2-7, b) es –CC-, y L es alquileno-C1-7 o un solo enlace, W es CO, COO, CONR2, CSO, CSNR2, SO2 O SO2NR2, X es hidrógeno o uno o más sustituyentes de halógeno y/o alquilo C1-7 opcionales, m es 1 ó 2, n es 0, A1 es hidrógeno, alquenilo-C2-7, o alquilo-C1-7, opcional- mente sustituido por hidroxi, alcoxi-C1-7 o tio-alcoxi- C1-7, A2 alquenilo-C2-7 o alquilo-C1-7 opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi-C1-7, A3 y A4 son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo- C1-7, A5 es cicloalquilo-C3-10, cicloalquilalquilo-C3-10 , hetero- cicloalquilalquilo-C1-7 , arilo, arilalquilo-C1-7, hetero-arilo, heteroatilalquilo-C1-7...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE FENILGLICINA.

    (05/2005)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/435, A61K31/40, C07D211/46, A61P7/02, A61K31/155, A61K31/34, C07D213/74, C07D211/96, C07C257/18, C07D309/12, C07C259/18, C07D295/155, C07C255/59.

    Compuestos de la **fórmula** en la que R1 significa hidrógeno, alquilo, morfolinoetilo, tetrahidropiranilo, alcoxicarbonil-alquilo , alcoxicarbonil- oxialquilo o alquilcarboniloxialquilo; E significa hidrógeno o hidroxi; tres de los símbolos de X1 a X4, con independencia entre sí, significan un grupo C(Ra), C(Rb) o C(Rc) y el cuarto significa un grupo C(Rd) o N, de Ra a Rd, con independencia entre sí, significan hidrógeno, alquenilo, alquenilcarboniloxialcoxi , alque- niloxi, alquinilo, alquiniloxi, alcoxi, alcoxialquenilo, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxialquil(alquil)aminoalqui lo, alcoxialquilcarboxamido , alcoxicarbonilo, alcoxicarbonil alcoxi, alcoxicarbonilalquilo , alcoxicarbonilalquil- carboxamido, así como los hidratos y solvatos y sales fisiológicamente aceptables de los mismos.

  21. 21.-

    SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS POR N-AMIDOPIPERIDINILO(3/4) O N-AMIDINO-1,4-OXAZINILO(2) , PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION Y UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA TROMBINA.

    (12/2001)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07K5/06, C07D401/12, C07D211/26, C07D413/12, C07D265/30.

    LAS NUEVAS SULFONAMIDOCARBOXAMIDAS , DE FORMULA DONDE X ES UN GRUPO DE FORMULA X1 O X2, T ES CH2 O O, Y A, M, Q E Y TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SUS HIDRATOS O SOLVATOS, QUE INHIBEN LA AGREGACION PLAQUETARIA INDUCIDA POR LA TROMBINA, Y REDUCEN EL FIBRINOGENO EN EL PLASMA. SON OBTENIDOS POR LA AMIDINIZACION DE UNO DE LOS GRUPOS AMINO CICLICOS EXISTENTES, DE LA AGRUPACION X O POR LA FORMACION AMIDO C(O)N(Q).

  22. 22.-

    GUANIDINAS.

    (12/1994)
    Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/495, C07D401/12, C07D211/26, C07D413/12, C07D265/30, C07C279/14, C07C279/12.

    LAS NUEVAS GUANIDINAS DE LA FORMULA EN LA QUE, L, M, R, T Y H TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION , ASI COMO HIDRATOS Y SOLVATOS DE LAS MISMAS INHIBEN LA AGREGACION DE PLAQUETAS INDUCIDA POR TROMBINA Y LA COAGULACION DE FIBRINOGENO EN EL PLASMA. SE FABRICAN MEDIANTE AMIDACION O, SEGUN QUE L SEA NH U O, MEDIANTE FORMACION DE AMIDA O ESTERIFICACION.