USO MEDICINAL DE FENILALCANOLES Y SUS DERIVADOS.

Resumen: Un compuesto de fórmula (I) o un derivado del mismo farmacéuticamente aceptable: donde R1 es H, OH, Oalquilo C1-4 o NO2; R2 es OH, Oalquilo C1-4, OC=Oalquilo C1-4 o OC=OPh, donde el Ph puede estar eventualmente substituido por halógeno, alquilo C1-3 o NO2; R1 y R2, junto con los dos átomos de carbono del anillo de fenilo al que se unen, pueden combinarse para formar un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; R3 es alquilo C2-12, alquenilo C2-12 o alquinilo C2-12, cada uno eventualmente substituido por uno o más substituyen- tes seleccionados entre -OR, =O, nitro, halógeno, -NRR', -COOR o -CONRR', donde R y R' son H o alquilo C1-4; R3 puede ser un grupo de unión de un compuesto bis en el que R3 es alquileno C2-12, alquenileno C2-12 o alquinileno C2-12, cada uno eventualmente substituido por uno o más substituyentes seleccionados entre -OR, =O, nitro, haló- geno, -NRR', -COOR o -CONRR', donde R y R' son H o alqui- lo C1-4; R4 es H, CH3, OH o =O; cuando R4 es =O, entonces el carbo- no al que se une R4 no se une a H; W es C(=O)-CH2, CH=CH, CH2CO, CH(OH)-CH2, C(CH3)(OH)CH2, CH2CH(OH), CH2C(CH3)OH, CO, CHOH, C(CH3)(OH), CH2 o CH2CH2; X es CHOH, C(CH3)OH, CH2, CH(CH3) o C=O, e Y es CHOH, C(CH3)OH, CH2, CH(CH3) o C=O; siempre que uno de W, X o Y tenga un grupo OH y siempre que, cuando (1) R1 sea Oalquilo C1-4 y R2 sea OH u Oacilo, W sea CH2CH2 y X sea C=O, R3 sea alquilo C2-12 y R4 sea H, entonces Y no sea CHOH (gingero- les) (Mustafa y col., 1993); (2) R1 sea OCH3, R2 sea OH, W es CH2CH2, R3 sea alquilo C5 o C7, R4 sea H y X sea CHOH, enton- ces Y no sea CHOH (gingerdiol) (Mustafa y col., 1993); (3) R1 sea OCH3, R2 sea OH, W es CH=CH, R3 sea alquilo C2-12, R4 sea H y X sea C=O, entonces Y no sea CHOH (deshidrogingeroles); (4) R1 sea OCH3, R2 sea OH, W sea CH2CH2, X sea CHOH, R4 sea H y R3 sea alquilo C5, enton- ces Y no sea CH2 (paradol reducido) (Young- Joon y col., 1992); (5) R1 sea OCH3, R2 sea OH, W sea CH2CH2, X sea C=O y R4 sea H, entonces Y no sea C(OH)CH3 (Sawamura y col.); (6) R1 sea Oalquilo C1-4, R2 sea OH u Oacilo, W sea CH=CH, X sea C=O, R3 sea alquilo C2-8 y R4 sea H, entonces Y no sea CHOH; (7) R1=R2 sea OH, W sea CH=CH, X sea C=O, R3 sea alquilo C9 y R4 sea H, entonces Y no sea CHOH ([10]-nordeshidrogingeroles) (Terumo Corporation, 1992); (8) R1=R2 sea OH, W sea CH2CH2, X sea C=O, R3 sea alquilo C2-12 y R4 sea H, entonces Y no sea CHOH; (9) R1 sea Oalquilo C1-4 u OH, R2 sea OH, W sea CH2CH2, R3 sea alquilo C2-12, R4 sea H y X sea CHOH, entonces Y no sea CHOH (gingerdio- les o norgingerdioles) (Merrel Dow Pharmaceu- ticals, EP 516082); (10) R1 sea OCH3, R2 sea OCH3, W sea CH2CH2, R3 sea alquilo C5, R4 sea H y X sea C=O, enton- ces Y no sea CHOH (Compuesto 5, Kikuzaki y col., ACS Symposium Series (1994) 547, 237- 243); (11) R1 sea H, R2 sea OH, W sea CH2CH2, R3 sea alquilo C6, R4 sea H y X sea C=O, entonces Y no sea CHOH (Compuesto 6, Kikuzaki y col., ACS Symposium Series (1994) 547, 237-243).

Solicitante: THE UNIVERSITY OF SYDNEY

Nacionalidad: AU

Inventor/es: ROUFOGALIS, BASIL, DON. DUKE, COLIN, CHARLES. TRAN, VAN, HOAN

Fecha de Publicación de la Concesión: 01/05/2007

Fecha Solicitud PCT: 20/10/1998

Fecha Concesión Europea: 20/09/2006

Clasificación Principal: A61K31/085, A61K31/12, A61K31/05, C07C43/23, C07C49/255, C07C49/84, C07C49/245, C07C49/248, C07C39/18, C07D317/54, C12P7/22

Clasificación PCT: A61K31/085, A61K31/12, A61K31/05, C07C43/23, C07C49/255, C07C49/84, C07C49/245

Países PCT: AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LI, LU, NL, SE, MC, PT, IE, FI, CY, EPO