UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 4-(2-(ACRIL O HETEROCICLO)-1H-IMIDAZOL-1-IL) BENCENOSULFONAMIDAS.

Resumen: Un procedimiento para elaborar un compuesto de la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, comprendiendo dicho método a) proteger el grupo sulfonamida de la 4-nitrobencenosulfonamida con acetonilacetona y ácido toluenosulfónico para formar un sulfonilpirrol de la fórmula b) reducir el grupo nitro para formar un compuesto de la fórmula c) tratar la amina con un nitrilo en presencia de una base para formar una amidina de la fórmula d) tratar la amidina con un compuesto de la fórmula en presencia de una base para formar un derivado de imidazolilo de la fórmula e) deshidratar el derivado de imidazolilo para formar un compuesto de la fórmula f) desproteger el sulfonilpirrol para formar un compuesto de la fórmula en el que R2 se selecciona de imidazolilo, tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, isoxazolilo, triazolilo, pirimidinilo, isoquinolilo, quinolinilo, indolilo, bencimidazolilo, pirazolilo y piridilo, en donde R2 está opcionalmente sustituido en una posición sustituible con uno o más radicales seleccionados independientemente de metiltio, metilo, etilo, isopropilo, terc-butilo, isobutilo, pentilo, hexilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, clorometilo, diclorometilo, triclorometilo, pentafluoroetilo, heptafluoropropilo, difluoroclorometilo, diclorofluorometilo, difluoroetilo, difluoropropilo, dicloroetilo, dicloropropilo, metoxi, metilendioxi, etoxi, propoxi, n-butoxi, hidroximetilo, hidroxietilo, metoximetilo, etoximetilo y trifluorometoxi; R3 es un radical seleccionado de hidrido, metilo, etilo, isopropilo, terc-butilo, isobutilo, pentilo, hexilo, ciano, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, clorometilo, diclorometilo, triclorometilo, pentafluoroetilo, heptafluoropropilo, difluoroclorometilo, diclorofluorometilo, difluoroetilo, difluoropropilo, dicloroetilo, dicloropropilo y 2-metilfeniltiometilo; R4 es un radical seleccionado de hidrido, alquilo C1-C6 y halógeno; y X' es cloro o bromo.

Solicitante: G.D. SEARLE & CO.

Nacionalidad: US

Inventor/es: KHANNA, ISH K.. WEIER, RICHARD M.. COLLINS, PAUL W.. YU, YI. XU, XIANGDONG. PARTIS, RICHARD A.. KOSZYK, FRANCIS J.. HUFF, RENEE M

Fecha de Publicación de la Concesión: 01/06/2007

Fecha Concesión Europea: 29/11/2006

Clasificación Principal: C07D401/04

Clasificación PCT: C07D401/04