SINTESIS QUIMIOENZIMATICA DE (+)-CITALOPRAM Y (-)-CITALOPRAM.

Resumen: Síntesis quimioenzimática de (+)-citalopram y (-)-citalopram.
Se describe la síntesis de (+)-citalopram y (-)-citalopram mediante procesos quimioenzimáticos. El primero consiste en el tratamiento del diol(+-)-9 con un agente acilante en presencia de lipasa B de Candida antarctica. Así se consigue el diol (-)-9 de forma enantiopura, que se transforma en (+)-citalopram por ciclación. De igual forma, se puede llegar a (-)-citalopram mediante hidrólisis del éster (+)-10 y posterior ciclación del diol (+)-9. En otra variante de la invención, el paso enzimático consiste en la hidrólisis en presencia de lipasa B de Candida antárctica del éster (+-)-10 obtenido por acilación del diol (±)-9. Así se consigue el éster (-)-10 de forma enantiopura, que se transforma en (+)- citalopram mediante hidrólisis y posterior ciclación. De igual forma, se puede obtener (-)-citalopram a partir del diol (+)-9 por ciclación.

Solicitante: ASTUR PHARMA, S.A.
UNIVERSIDAD DE OVIEDO

Nacionalidad: ES

Provincia: ASTURIAS

Inventor/es: GOTOR SANTAMARIA,VICENTE. BAYOD JASANADA,MIGUEL. LLORENTE GARCIA,ISIDRO. BRIEVA COLLADO,M. ROSARIO. FERNANDEZ SOLARES,LAURA. QUIROS ALVAREZ,MARGARITA

Fecha de Solicitud: 24/09/2003

Fecha de Publicación de la Concesión: 01/06/2006

Fecha de Concesión: 24/04/2006

Clasificación Principal: C07D307/87, C07B57/00, C07C255/53

Clasificación PCT: C07D307/87, C07B57/00, C07C255/53