PIRROLOBENZODIAZEPINAS.

Resumen: Compuesto de fórmula Ia o Ib: en el que: A es CH2, o un enlace simple; R2 se selecciona entre: R, OH, OR, CO2H, CO2R, COH, COR, SO2R, CN; R6, R7 y R9 se seleccionan de manera independiente entre H, R, OH, OR, halo, amino, NHR, nitro, Me3Sn; donde R es un grupo alquilo inferior que tiene 1 a 10 átomos de carbono, o un grupo aralquil de hasta 12 átomos de carbono, de los cuales el grupo alquil contiene opcionalmente uno o más enlaces dobles o triples carbono-carbono, que pueden formar parte de un sistema conjugado, o un grupo arilo de hasta 12 átomos de carbono; y se sustituye opcionalmente por uno o más grupos halo, hidroxi, amino, o nitro, y conteniendo opcionalmente uno o más átomos hetero que pueden formar parte, o ser, un grupo funcional; y R8 se selecciona entre H, R, OH, OR, halo, amino, NHR, nitro, Me3Sn, donde R es como se ha definido anteriormente, o el compuesto es un dímero con cada monómero siendo el mismo o diferente y siendo de fórmula Ia o Ib, donde los grupos R8 de monómeros forman juntos un puente que tiene la fórmula -X-R’-X- enlazando los monómeros, donde R’ es una cadena de alquileno que contiene entre 3 y 12 átomos de carbono, cuya cadena se puede interrumpir mediante uno o más átomos hetero y/o anillos aromáticos y puede contener uno o más enlaces dobles o triples carbono-carbono, y cada X se selecciona de manera independiente entre O, S, o N; o R7 y R8 juntos forman un grupo -O-(CH2)p-O-, 0; donde p es 1 ó 2; excepto que en un compuesto de fórmula Ia cuando A es un enlace simple, entonces R2 no es CH=CRARB, donde RA y RB se seleccionan de manera independiente entre H, RC, CORC, CONH2, CONHRC, CONRC2, ciano o fosfonato, donde RC es un grupo alquil no sustituido que tiene 1 a 4 átomos de carbono.

Solicitante: SPIROGEN LIMITED

Nacionalidad: GB

Inventor/es: THURSTON, DAVID EDWIN, CANCER RES. CAMPAIGN. HOWARD, PHILIP WILSON

Fecha de Publicación de la Concesión: 01/12/2005

Fecha Solicitud PCT: 27/08/1999

Fecha Concesión Europea: 04/05/2005

Clasificación Principal: C07D487/04, A61K31/551, C07D519/00

Países PCT: AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LI, LU, NL, SE, MC, PT, IE, SI, FI, RO, CY, EPO, LT, LV, MK, AL, AM, AZ, BY, GH, GM, KE, KG, KZ, LS, MD, MW, RU, SD, SL, TJ, TM, UG, ZW, BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG, ARIPO, SZ, GW, OAPI, EAPO