PIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE LA REPLICACION DEL VIH.

Resumen: Esta invención se refiere a la utilización de compuestos de fórmula *fórmula * los N-óxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las aminas cuaternarias y las formas estereoisoméricas de los mismos, en la que -a{sup,1}=a{sup,2}-a{sup ,3}=a{sup,4}- forman un fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridacinilo o piracinilo con el grupo vinilo al que estás unidos; n es de 0 a 4 y posiblemente 5; R{sup,1} es hidrógeno, arilo, formilo, alquilcarbonilo C{sub,1-6}, alquilo C{sub,1-6}, alquiloxicarbonilo C{sub,1-6}, alquilo C{sub,1-6} sustituido, o alquiloxi C{sub,1-6}alquilcarbonilo C{sub,1-6}; cada R{sup,2} es, independientemente, hidroxi, halo, alquilo C{sub,1-6} opcionalmente sustituido, alquenilo C{sub,2-6} o alquinilo C{sub,2-6}, cicloalquilo C{sub,3-7}, alquiloxi C{sub,1-6}, alquiloxicarbonilo C{sub,1-6}, carboxilo, ciano, nitro, amino, mono- o dialquilamino C{sub,1-6}, polihalometilo, polihalometiloxi, polihalometiltio, -S(=O){sub,p}R{sup,6} , -NH-S(=O){sub,p}R{sup ,6}, -C(=O)R{sup,6}, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH{sub,2}, -NHC(=O)R{sup,6}, -C(=NH)R{sup,6} o un anillo heterocíclico de 5 miembros; p es 1 o 2; L es un alquilo C{sub,1-10} opcionalmente sustituido, alquenilo C{sub,2-10}, alquinilo C{sub,2-10} o cicloalquilo C{sub,3-7}; o L es -X-R{sup,3}, siendo R{sup,3} un fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piracinilo o piridacinilo opcionalmente sustituidos; X es -NR{sup,1}-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)- o -S(=O){sub,2}-; Q es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, halo, polihaloalquilo C{sub,1-6} o un grupo amino opcionalmente sustituido; Y representa hidroxi, halo, cicloalquilo C{sub,3-7}, alquilo C{sub,1-6} opcionalmente sustituido, alquenilo C{sub,2-6} o alquinilo C{sub,2-6}, alquiloxi C{sub,1-6}, alquiloxicarbonilo C{sub,1-6}, carboxilo, ciano, nitro, amino, mono- o dialquilamino C{sub,1-6}, polihalometilo, polihalometiloxi, polihalometiltio, -S(=O){sub,p}R{sup,6} , -NH-S(=O){sub,p}R{sup ,6}, -C(=O)R{sup,6}, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH{sub,2}, -NHC(=O)R{sup,6},-C(=NH)R{sup ,6} o arilo; el arilo es opcionalmente un fenilo sustituido; Het es un radical heterocíclico opcionalmente sustituido; para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de sujetos que padecen infección por VIH (virus de inmunodeficiencia humana).

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

Nacionalidad: BE

Inventor/es: DE CORTE, BART. HEERES, JAN. JANSSEN, PAUL ADRIAAN JAN. DE JONGE, MARC RENE. HO, CHIH YUNG. KOYMANS, LUCIEN MARIA HENRICUS. KUKLA, MICHAEL JOSEPH. LUDOVICI, DONALD WILLIAM. VAN AKEN, KOEN JEANNE ALFONS. KAVASH, ROBERT W

Fecha de Publicación de la Concesión: 01/11/2003

Fecha Concesión Europea: 05/03/2003

Clasificación Principal: A61K31/505, C07D403/12, C07D239/48, C07D239/50