Inventos patentados en España.

Inventos patentados en España.

Inventos patentados en España en los últimos 80 años. Clasificación Internacional de Patentes CIP 2013.

PEPTIDOS LINEALES SELECTIVOS CON ACTIVIDAD AGONISTA DE RECEPTOR DE MELANOCORTINA-4 (MC4-R).

Resumen:

Un compuesto que comprende la siguiente estructura (S1): (Ver fórmula) en donde R1, R6, R7, R8, m, n, A y B son como se definen en a) a d), y en donde el compuesto se selecciona entre el grupo que consiste de a) un compuesto de la fórmula:

(Ver fórmula) en donde m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; R1 es un alquilo lineal o ramificado insustituido que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono; alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono monosustituido con fenilo o carboxilo; fenilo no sustituido; o fenilo monosustituido con flúor, cloro o alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono; X es (Ver fórmula) en donde R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno o un alcoxi lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono, en donde cuando R3 es alcoxi, R4 y son ambos hidrógeno; R9 es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 3 carbonos, alcoxi lineal o ramificado que tiene desde 1 a 3 carbonos, o fenoxi no sustituido; R11 es ciclohexilo, cicloheptilo, o un alquilo ramificado que tiene desde 3 a 8 átomos de carbono; R6 es hidrógeno o metilo; R7 es (Ver fórmula) Y es -CH2-, CH2CH2-, o -CH-CH3, y R8 es hidrógeno o metilo; o Y es (Ver fórmula) y R8 es hidrógeno; b) un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en donde m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; R1 es un alquilo lineal o ramificado no sustituido que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono; alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono monosustituido con fenilo o carboxilo; fenilo no sustituido; o fenilo monosustituido con flúor, cloro o alquilo lineal ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono; R2, R3, y R4 son independientemente hidrógeno; un alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono; hidroxi, un alcoxi lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono; o cloro, en donde cuando R3 es alquilo, hidroxi, alcoxi o cloro, R2 y R4 son ambos hidrógeno; R6es hidrógeno o metilo; R7 es (Ver fórmula) Y es -CH2-, -CH2CH2-, o -CH-CH3, y R8 es hidrógeno o metilo; o Y es (Ver fórmula) y R8 es hidrógeno; c) un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en donde m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; R1 es un alquilo lineal o ramificado no sustituido que tiene desde 4 a 8 átomos de carbono; alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono monosustituido con fenilo o carboxilo; o fenilo insustituido; o fenilo monosustituido con flúor, cloro o alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono; R7 es (Ver fórmula) Y es -CH2-, CH2CH2-, o -CH-CH3, y R8 es hidrógeno o metilo; o Y es (Ver fórmula) y R8 es hidrógeno R10 es hidrógeno, halo, alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 3 átomos de carbono, alcoxi lineal o ramificado que tiene desde 1 a 3 átomos de carbono, o NR12R13 en donde R12 y R13 son cada uno independientemente un alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 3 carbonos, o juntos son -(CH2)q- en donde q es 3, 4 ó 5; y d) un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en donde R1 es alquilo lineal o ramificado no sustituido que tiene desde 4 a 8 átomos de carbono; R6 es hidrógeno o metilo; R8 es hidrógeno o metilo; p es 2, 3, ó 4 y R14 es (Ver fórmula) o p es 4 y R14 es (Ver fórmula) o p es 3 y R14 es (Ver fórmula) o e) (Ver fórmula).

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASEL.

Inventor/es: CHEN, LI, CHU, XIN-JIE, CHEUNG,ADRIAN,WAI-HING, DANHO,WALEED, SWISTOK,JOSEPH, YAGALOFF,KEITH,ALAN.

Fecha de Publicación de la Concesión: 16 de Septiembre de 2008.

Fecha Concesión Europea: 23 de Abril de 2008.

Clasificación PCT: A61K38/34 (....Hormona melanotropa (MSH), p. ej. alfa o beta-melanotropina [6]), A61P43/00 (Medicamentos para utilizaciones específicas,no previstas en los grupos 1/00 a 41/00 [7]), A61K38/07 (..Tetrapéptidos [6]), C07K7/06 (..con 5 a 11 aminoácidos [4]), A61K38/00 (Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, 31/00; alcaloides del cornezuelo de centeno del tipo péptido cíclico 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de drogas, 47/00) [6] Notas (1) Los términos o expresiones utilizados en el presente grupo siguen exactamente las definiciones dadas en la nota (1) que sigue al título de la subclase C 07 K. [6] (2) Las preparaciones que contienen fragmentos de péptidos o péptidos modificados por eliminación o adición de aminoácidos, por sustitución de aminoácidos por otros o por combinación de estas modificaciones están clasificadas con las preparaciones que contienen péptidos padres. Sin embargo, las preparaciones que contienen fragmentos de péptidos que tienen cuatro o menos de cuatro aminoácidos están igualmente clasificadas en los grupos 38/05 a 38/07. [6] (3) Las preparaciones que contienen péptidos preparados por tecnología de ADN recombinante no están clasificadas según el huésped sino según el péptido original expresado, p. ej. las preparaciones que contienen un péptido HIV expresado en E. coli están clasificadas con las preparaciones que contienen péptidos HIV. [6]), A61P3/04 (.Anorexiantes; medicamentos para el tratamiento de la obesidad [7 ]), C07K1/04 (.sobre soportes [4]), A61P5/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino [7]), C07K7/02 (.Péptidos lineales que contienen al menos un enlace peptídico anormal [4]), C07K5/107 (...la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr [6]), C07K5/117 (...el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp [6]), C07K14/68 (...Hormona estimulante de los melanocitos (MSH) [6]).

PEPTIDOS LINEALES SELECTIVOS CON ACTIVIDAD AGONISTA DE RECEPTOR DE MELANOCORTINA-4 (MC4-R).
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