PEPTIDOS LINEALES SELECTIVOS CON ACTIVIDAD AGONISTA DE RECEPTOR DE MELANOCORTINA-4 (MC4-R).

Un compuesto que comprende la siguiente estructura (S1): (Ver fórmula) en donde R1, R6, R7, R8, m, n, A y B son como se definen en a) a d), y en donde el compuesto se selecciona entre el grupo que consiste de a) un compuesto de la fórmula:

(Ver fórmula) en donde m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; R1 es un alquilo lineal o ramificado insustituido que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono; alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono monosustituido con fenilo o carboxilo; fenilo no sustituido; o fenilo monosustituido con flúor, cloro o alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono; X es (Ver fórmula) en donde R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno o un alcoxi lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono, en donde cuando R3 es alcoxi, R4 y son ambos hidrógeno; R9 es hidrógeno, alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 3 carbonos, alcoxi lineal o ramificado que tiene desde 1 a 3 carbonos, o fenoxi no sustituido; R11 es ciclohexilo, cicloheptilo, o un alquilo ramificado que tiene desde 3 a 8 átomos de carbono; R6 es hidrógeno o metilo; R7 es (Ver fórmula) Y es -CH2-, CH2CH2-, o -CH-CH3, y R8 es hidrógeno o metilo; o Y es (Ver fórmula) y R8 es hidrógeno; b) un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en donde m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; R1 es un alquilo lineal o ramificado no sustituido que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono; alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono monosustituido con fenilo o carboxilo; fenilo no sustituido; o fenilo monosustituido con flúor, cloro o alquilo lineal ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono; R2, R3, y R4 son independientemente hidrógeno; un alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono; hidroxi, un alcoxi lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono; o cloro, en donde cuando R3 es alquilo, hidroxi, alcoxi o cloro, R2 y R4 son ambos hidrógeno; R6es hidrógeno o metilo; R7 es (Ver fórmula) Y es -CH2-, -CH2CH2-, o -CH-CH3, y R8 es hidrógeno o metilo; o Y es (Ver fórmula) y R8 es hidrógeno; c) un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en donde m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; R1 es un alquilo lineal o ramificado no sustituido que tiene desde 4 a 8 átomos de carbono; alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono monosustituido con fenilo o carboxilo; o fenilo insustituido; o fenilo monosustituido con flúor, cloro o alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono; R7 es (Ver fórmula) Y es -CH2-, CH2CH2-, o -CH-CH3, y R8 es hidrógeno o metilo; o Y es (Ver fórmula) y R8 es hidrógeno R10 es hidrógeno, halo, alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 3 átomos de carbono, alcoxi lineal o ramificado que tiene desde 1 a 3 átomos de carbono, o NR12R13 en donde R12 y R13 son cada uno independientemente un alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 3 carbonos, o juntos son -(CH2)q- en donde q es 3, 4 ó 5; y d) un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en donde R1 es alquilo lineal o ramificado no sustituido que tiene desde 4 a 8 átomos de carbono; R6 es hidrógeno o metilo; R8 es hidrógeno o metilo; p es 2, 3, ó 4 y R14 es (Ver fórmula) o p es 4 y R14 es (Ver fórmula) o p es 3 y R14 es (Ver fórmula) o e) (Ver fórmula)

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASEL.

Inventor/es: CHEN, LI, CHU, XIN-JIE, CHEUNG,ADRIAN,WAI-HING, DANHO,WALEED, SWISTOK,JOSEPH, YAGALOFF,KEITH,ALAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 23 de Abril de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen péptidos... > A61K38/34 (Hormona melanotropa (MSH), p. ej. alfa o beta-melanotropina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P43/00 (Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen péptidos... > A61K38/07 (Tetrapéptidos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia... > C07K7/06 (con 5 a 11 aminoácidos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > A61K38/00 (Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/04 (Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Procedimientos generales de preparación de péptidos > C07K1/04 (sobre soportes)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P5/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia... > C07K7/02 (Péptidos lineales que contienen al menos un enlace peptídico anormal)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/107 (la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/117 (el primer aminoácido es heterocíclico, p. ej. Pro, His, Trp)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas;... > C07K14/68 (Hormona estimulante de los melanocitos (MSH))
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PEPTIDOS LINEALES SELECTIVOS CON ACTIVIDAD AGONISTA DE RECEPTOR DE MELANOCORTINA-4 (MC4-R).