METODO DE RASTREO PARA IDENTIFICAR INHIBIDORES DE ASP2.

Resumen: Un método para rastrear compuestos para identificar aquellos compuestos que inhiben la degradación mediada por Asp 2 de un sustrato polipeptídico, método que comprende: proporcionar en un ensayo libre de células un sistema de reacción que comprende Asp 2 recombinante purificada, opcionalmente como una fusión Fc, y sustrato en un tampón de reacción adecuado; y determinar la magnitud de la degradación del sustrato en presencia del compuesto de ensayo comparada con la magnitud de la degradación en ausencia del compuesto de ensayo, en el que el sustrato peptídico contiene un par de grupos marcadores colocados a ambos lados del sitio de degradación, de manera que la degradación del sustrato resulta directamente en la modulación de una señal fluorescente, un grupo marcador porta el generador de la señal y el otro grupo marcador lleva a cabo la función de modulador, y en el que los grupos marcadores son xantenos seleccionados de rodaminas, rodoles y fluoresceínas, por lo que el espectro de absorción del modulador (aceptor) sobrelapa el espectro de emisión del generador (donante) de manera que se observan cambios en la transferencia de energía después de la degradación del péptido.

Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC
SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

Nacionalidad: GB

Inventor/es: CHRISTIE, GARY SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS. HUSSAIN, ISHRUT SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS. POWELL, DAVID SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS

Fecha de Publicación de la Concesión: 16/10/2005

Fecha Solicitud PCT: 19/10/2000

Fecha Concesión Europea: 06/04/2005

Clasificación Principal: G01N33/68, C12Q1/37, C07K7/04, C07K7/02

Países PCT: AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LI, LU, NL, SE, MC, PT, IE, SI, FI, RO, CY, EPO, LT, LV, MK, AL, AM, AZ, BY, GH, GM, KE, KG, KZ, LS, MD, MW, MZ, RU, SD, SL, TJ, TM, TZ, UG, ZW, BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG, ARIPO, SZ, GW, OAPI, EAPO