MÉTODO Y COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE SISTEMA NERVIOSO.

Una composición farmacéutica que comprende: (a) memantina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma;

y (b) un inhibidor de acetilcolinesterasa (ACheI) en la que dicho ACheI se selecciona de donepezilo, rivastigmina, galantamina, tacrina, metrifonato o huperzina-A, en la que la memantina o sal farmacéuticamente aceptable de la misma se proporciona en una forma de dosificación de liberación prolongada y en la que la composición farmacéutica es para la administración oral

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/013506.

Solicitante: ADAMAS PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1900 POWELL STREET, SUITE 1050 EMERYVILLE, CA 94608 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: FULTZ, TIMOTHY J., WENT,GREGORY,T.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 6 de Abril de 2006.

Clasificación PCT:

  • A61K31/13 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Aminas, p. ej. Amantadina (A61K 31/04 tiene prioridad).
  • A61K31/27 A61K 31/00 […] › de ácidos carbámicos o tiocarbámicos, p. ej. meprobamato, carbacol, neostigmina.
  • A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K31/473 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. acridinas, fenantridinas.
  • A61K31/4748 A61K 31/00 […] › formando parte de sistemas cíclicos puenteados (estricnina A61K 31/475; derivados de morfinano A61K 31/485).
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61K31/662 A61K 31/00 […] › Acidos de fósforo o sus esteres que tienen enlaces P—C, p. ej. foscarnet, triclorfon.
  • A61K9/22 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › del tipo de liberación prolongada o discontinua.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia.


Fragmento de la descripción:

CAMPO DE LA INVENCIÓN

Esta invención se refiere a métodos y composiciones para el tratamiento de afecciones relacionadas con el SNC, tales como la enfermedad de Alzheimer.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

Las enfermedades neurológicas y neuropsiquiátricas agudas y crónicas están entre las causas principales de muerte, incapacidad y gasto económico en el mundo. Actualmente, la enfermedad de Alzheimer es la cuarta causa principal de muerte en los Estados Unidos. A día de hoy no se conoce cura para esta enfermedad degenerativa crónica, que afecta directamente a millones de personas en todo el mundo. Otras enfermedades y trastornos del sistema nervioso central también dan como resultado sufrimiento y costes considerables para los afectados por las enfermedades así como para sus familias y los profesionales.

Existen numerosos fármacos en el mercado a día de hoy para tratar los síntomas o manejar la progresión de estas enfermedades, pero la mayoría tienen eficacia moderada o limitada. Frecuentemente, se emplea la polifarmacia para optimizar la terapia para las necesidades específicas de los pacientes a diferentes fases de la enfermedad. Uno de los retos clave en el tratamiento de estos trastornos es el alto grado de interacción entre las vías que controlan tanto las funciones neuronales normales como las anómalas. El manejo terapéutico de estas funciones se determina típicamente de modo que los efectos terapéuticos se maximizan mientras que se minimizan los efectos secundarios debilitantes de las terapias. Este esfuerzo normalmente es más complejo cuando se emplea una terapéutica múltiple.

Se necesitan terapéuticas mejoradas para el tratamiento de estas enfermedades y trastornos. SUMARIO DE LA INVENCIÓN

En general, la presente invención proporciona métodos y composiciones para el tratamiento y prevención de afecciones relacionadas con el SNC, tales como afecciones neurodegenerativos (por ejemplo, enfermedad e Alzheimer y enfermedad de Parkinson) y dolor, mediante la administración a un sujeto que lo necesita de una combinación que incluye un antagonista del receptor de NMetil-D-Aspartato (NMDAr) seleccionado de memantina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y un segundo agente tal como un inhibidor de acetilcolinesterasa (ACheI) seleccionado de donepezilo, rivastigmina, galantamina, tacrina, metrifonato o huperzina-A. La administración de las combinaciones descritas en el presente documento da como resultado el alivio y prevención de los síntomas asociados con o que surgen de afecciones relacionadas con el SNC tales como la enfermedad de Parkinson o la enfermedad de Alzheimer que incluyen, por ejemplo, pérdida de memoria, pérdida de equilibrio, alucinaciones, delirios, agitación, abstinencia, depresión, problemas de comunicación, pérdida cognitiva, cambio de personalidad, confusión e insomnio. Las combinaciones de la presente invención pueden usarse en la prevención o tratamiento de afecciones relacionadas con el SNC asociados con enfermedad de Alzheimer y también pueden ser útiles para el tratamiento y prevención de cefaleas, enfermedades cerebrovasculares, enfermedades de las neuronas motoras, demencias, enfermedades neurodegenerativas, ictus, trastornos del movimiento, síndromes atáxicos, trastornos del sistema nervioso simpático, trastornos del nervio craneal, mielopatías, daños traumáticos de la médula espinal y el cerebro, daño cerebral por radiación, esclerosis múltiple, síndrome postmeningitis, enfermedades priónicas, trastornos mielíticos, radiculitis, neuropatías, síndromes de dolor, daño cerebral axonal, enteropatías, síndrome de fatiga crónica, trastornos psiquiátricos, mala regulación de la glucosa y drogodependencia.

El antagonista del NMDAr, el ACheI o ambos agentes pueden administrarse en una cantidad similar a aquella administrada típicamente a los sujetos. Opcionalmente, la cantidad del antagonista de NMDAr, el ACheI o ambos agentes pueden administrarse en una cantidad mayor que o menor que la cantidad, que se administra típicamente a los sujetos. Si se desea, la cantidad del antagonista de NMDAr en la composición farmacéutica es menor que la cantidad de antagonista de NMDAr necesaria en una dosis unitaria para obtener el mismo efecto terapéutico para el tratamiento o prevención de una afección relacionada con el SNC cuando el antagonista de NMDAr se administra en ausencia del ACheI. Como alternativa, la cantidad del ACheI en la composición farmacéutica es menor que la cantidad de ACheI necesaria en una dosis unitaria para obtener el mismo efecto terapéutico para el tratamiento

o prevención de una afección relacionada con el SNC cuando el ACheI se administra en ausencia del antagonista de NMDAr. Opcionalmente, el antagonista de NMDAr, el ACheI o ambos están presentes en una dosis mayor que la administrada típicamente a un sujeto para una afección específica. Por ejemplo, la cantidad de memantina necesaria para afectar positivamente a la respuesta del paciente (incluyendo efectos adversos) puede ser 2,5-80 mg por día en lugar de los típicos 10-20 mg por día administrados para las indicaciones aprobadas actualmente, es decir sin las formulaciones mejoradas descritas en el presente documento. Puede emplearse una cantidad de dosis mayor del antagonista de NMDAr en la presente invención mientras que una dosis menor del antagonista de NMDAr puede ser suficiente cuando se combina con el ACheI para conseguir un efecto terapéutico en el paciente. Opcionalmente, cantidades menores o reducidas de tanto el antagonista de NMDAr como el ACheI se usan en una dosis unitaria en relación con la cantidad de cada agente cuando se administran como una monoterapia. En una realización preferida, la cantidad del antagonista de NMDAr en la composición farmacéutica es igual a

o mayor que la cantidad típicamente administrada a un sujeto para una afección específica como una monoterapia y la cantidad del ACheI en la composición farmacéutica es menor que la cantidad típicamente administrada a un sujeto para una afección similar.

La invención también proporciona una composición farmacéutica que incluye un antagonista de NMDAr y un ACheI. Opcionalmente, se incluye un vehículo farmacéuticamente aceptable.

Sin embargo las composiciones que comprenden un antagonista de NMDAr y un segundo agente tal como un inhibidor de acetilcolinesterasa (ACheI) se han descrito (por ejemplo en el documento US 2004/0087658), no se ha tratado el problema de proporcionar liberación del antagonista de NMDAr de un modo deseado (por ejemplo en una cantidad suficientemente alta para tratar los síntomas o efectos perjudiciales de una enfermedad subyacente mientras que se evitan los efectos secundarios no deseados por ejemplo efectos secundarios en SNC) cuando está presente como una terapia combinada. En particular, las formas de dosificación disponibles actualmente de antagonistas de NMDAr necesitan administrarse frecuentemente y necesitan escalado de dosis al inicio de la terapia para evitar efectos secundarios asociados con exposición inicial al agente terapéutico. Esto conduce a la dificultad en la consecución del seguimiento de la terapia por parte del paciente de manera adecuada, que se agrava adicionalmente por los programas de dosificación complicados de modalidades terapéuticas usadas para trastornos neurológicos o neuropsiquiátricos. Este problema no se ha tratado en el contexto de proporcionar un antagonista de NMDAr como una terapia combinada.

Proporcionar un antagonista de NMDAr en combinación con un ACheI necesita una formulación cuidadosa y las propiedades farmacocinéticas de los dos agentes necesitarán tenerse en cuenta, por ejemplo para asegurar que la cantidad y velocidad de liberación de cada uno de los agentes es suficiente para el beneficio terapéutico mientras que se minimiza o evitan efectos secundarios no deseados. Además, no sólo necesitan considerarse las propiedades farmacocinéticas de cada de uno de los fármacos (por ejemplo Tmax, semivida farmacológica, etc.), sino que cualquier interacción entre los dos agentes es un factor de complicación adicional.

En una realización de la invención, el antagonista de NMDAr, el ACheI o ambos agentes pueden proporcionarse en una forma de liberación prolongada

o controlada con o sin un componente de liberación inmediata para maximizar el beneficio terapéutico de cada uno, mientras que se reducen los efectos secundarios no deseados asociados con cada uno.

Como se usa en el presente documento, “formulación de liberación inmediata” se refiere a una formulación de un ingrediente...

 


Reivindicaciones:

1. Una composición farmacéutica que comprende:

(a) memantina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; y (b) un inhibidor de acetilcolinesterasa (ACheI) en la que dicho ACheI se selecciona de donepezilo, rivastigmina, galantamina, tacrina, metrifonato o huperzina-A, en la que la memantina o sal farmacéuticamente aceptable de la misma se proporciona en una forma de dosificación de liberación prolongada y en la que la composición farmacéutica es para la administración oral.

2. La composición farmacéutica de la reivindicación 1 para su uso en

medicina. 15

3. La composición farmacéutica de la reivindicación 1 para su uso en el tratamiento o prevención de una afección relacionada con el SNC.

4. Un kit que comprende: 20 (a) memantina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; y

(b) un inhibidor de acetilcolinesterasa (ACheI) en el que dicho ACheI se selecciona de donepezilo, rivastigmina, galantamina, tacrina, metrifonato o huperzina-A, en el que la memantina o sal farmacéuticamente aceptable de la misma se proporciona en una forma de dosificación de liberación prolongada y en el que la memantina o sal farmacéuticamente aceptable de la misma y el inhibidor de acetilcolinesterasa son para la administración oral.

5. El kit de la reivindicación 4 para su uso en el tratamiento o prevención de afección relacionada con el SNC.

6. Uso de memantina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma

en la producción de un medicamento para el tratamiento o prevención de 35 afección relacionada con el SNC en el que dicho tratamiento o prevención comprende la administración oral de la memantina o sal farmacéuticamente aceptable de la misma en una forma de dosificación de liberación prolongada y la administración oral de un inhibidor de acetilcolinesterasa, en el que dicho ACheI se selecciona de donepezilo, rivastigmina, galantamina, tacrina, metrifonato o huperzina-A.

7. Uso de memantina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y un inhibidor de acetilcolinesterasa en la fabricación de un medicamento para el tratamiento o prevención de una afección relacionada con el SNC mediante la administración oral, en el que la memantina o la sal farmacéuticamente aceptable de la misma está en una forma de dosificación de liberación prolongada y en el que dicho inhibidor de acetilcolinesterasa se selecciona de donepezilo, rivastigmina, galantamina, tacrina, metrifonato o huperzina-A.

8. Uso de un inhibidor de acetilcolinesterasa en la fabricación de un medicamento para el tratamiento o prevención de una afección relacionada con el SNC en el que dicho tratamiento o prevención comprende la administración oral del inhibidor de acetilcolinesterasa y la administración oral de memantina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y en el que la memantina o la sal farmacéuticamente aceptable de la misma está en una forma de dosificación de liberación prolongada y en el que dicho inhibidor de acetilcolinesterasa se selecciona de donepezilo, rivastigmina, galantamina, tacrina, metrifonato o huperzina-A.

9. Una composición farmacéutica que comprende memantina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma en una forma de dosificación de liberación prolongada para uso en el tratamiento o prevención de una afección relacionada con el SNC, en la que dicho tratamiento o prevención comprende la administración oral de la memantina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y la administración oral de un inhibidor de acetilcolinesterasa, en la que dicho inhibidor de acetilcolinesterasa se selecciona de donepezilo, rivastigmina, galantamina, tacrina, metrifonato o huperzina-A.

10. Una composición farmacéutica que comprende un inhibidor de acetilcolinesterasa para su uso en el tratamiento o prevención una afección

relacionada con el SNC, en la que dicho tratamiento o prevención comprende la administración oral del inhibidor de acetilcolinesterasa y la administración oral de memantina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y en la que la memantina o sal farmacéuticamente aceptable de la misma está en una forma de dosificación de liberación prolongada y en la que dicho inhibidor de acetilcolinesterasa se selecciona de donepezilo, rivastigmina, galantamina, tacrina, metrifonato o huperzina-A.

11. Una composición farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, un kit de acuerdo con la reivindicación 4 ó 5, un uso de acuerdo con una cualquiera de la reivindicaciones 6 a 8 o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 9 ó 10 en la que el inhibidor de acetilcolinesterasa se selecciona del grupo que consiste en donepezilo, rivastigmina, galantamina y huperzina-A o una sal de la misma.

12. Una composición farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, un kit de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones precedentes o un uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en el que inhibidor de acetilcolinesterasa está en una forma de liberación inmediata.

13. Una composición farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, un kit de acuerdo con la reivindicación 4 ó 5, un uso de acuerdo con una cualquiera de la reivindicaciones 6 a 8 o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 9 ó 10 en la que el inhibidor de acetilcolinesterasa está en una forma de liberación prolongada.

14. Una composición farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, un kit de acuerdo con la reivindicación 4 ó 5, un uso de acuerdo con una cualquiera de la reivindicaciones 6 a 8 o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 9 ó 10 en la que la composición farmacéutica, kit o medicamento comprende 10-80 mg de memantina o sal de la misma en una forma de dosificación unitaria.

15. Una composición farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las

reivindicaciones 1 a 3, un kit de acuerdo con la reivindicación 4 ó 5, un uso de acuerdo con una cualquiera de la reivindicaciones 6 a 8 o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 9 ó 10 en la que la composición farmacéutica, kit o medicamento comprende 20-80 mg de memantina o sal de la misma en una forma de dosificación unitaria.

16. Una composición farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, un kit de acuerdo con la reivindicación 4 ó 5, un uso de acuerdo con una cualquiera de la reivindicaciones 6 a 8 o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 9 ó 10 en la que la composición farmacéutica, kit o medicamento comprende 20-40 mg de memantina o sal de la misma en una forma de dosificación unitaria.

17. Una composición farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, un kit de acuerdo con la reivindicación 4 ó 5, un uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 6 a 8 o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 9 ó 10 en la que la composición farmacéutica, kit o medicamento comprende 1-10 mg de donepezilo o sal del mismo en una forma de dosificación unitaria.

18. Una composición farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, un kit de acuerdo con la reivindicación 4 ó 5, un uso de acuerdo con una cualquiera de la reivindicaciones 6 a 8 o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 9 ó 10 en la que la composición farmacéutica, kit o medicamento comprende 2-4 mg de donepezilo o sal del mismo en una forma de dosificación unitaria.

19. Una composición farmacéutica, un kit o un uso de acuerdo con una cualquiera de la reivindicaciones precedentes en la que la memantina o la sal de la misma tiene un perfil de disolución in vitro de menos del 70% en una hora, menos del 90% en dos horas, más del 40% en seis horas y más del 85% en doce horas como se mide usando el sistema de disolución de tipo II USP (agitador de paletas) a 50 rpm a una temperatura de 37 ± -0,5 º en agua.

20. Una composición farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las

reivindicaciones 1 a 3, un kit de acuerdo con la reivindicación 4 ó 5, un uso de acuerdo con una cualquiera de la reivindicaciones 6 a 8 o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 9 ó 10 en la que la memantina o sal de la misma y el ACheI se formulan como gránulos y en la que la relación de los ingredientes farmacéuticos activos y las cantidades de ingredientes farmacéuticos activos pueden variarse mediante el ajuste de las cantidades y relaciones de gránulos en la forma de dosificación final.

21. Una composición farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, un kit de acuerdo con la reivindicación 4 ó 5, un uso de acuerdo con una cualquiera de la reivindicaciones 6 a 8 o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 9 ó 10 en la que la memantina o sal de la misma y el donepezilo o sal del mismo se formulan en perlas o gránulos con perfiles de disolución sustancialmente similares.

22. Una composición farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, un kit de acuerdo con la reivindicación 4 ó 5, un uso de acuerdo con una cualquiera de la reivindicaciones 6 a 8 o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 9 ó 10 en la que la composición farmacéutica, kit o medicamento se formulan como comprimidos.

23. Una composición farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, un kit de acuerdo con la reivindicación 4 ó 5, un uso de acuerdo con una cualquiera de la reivindicaciones 6 a 8 o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 9 ó 10 en la que la composición farmacéutica, kit o medicamento se formulan como cápsulas.

24. Una composición farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, un kit de acuerdo con la reivindicación 4 ó 5, un uso de acuerdo con una cualquiera de la reivindicaciones 6 a 8 o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 9 ó 10 en la que una concentración plasmática de estado estacionario terapéuticamente eficaz de la memantina o sal de la misma se consigue en el curso de los primeros veinte días de administración.

25. Una composición farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, un kit de acuerdo con la reivindicación 4 ó 5, un uso de acuerdo con una cualquiera de la reivindicaciones 6 a 8 o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 9 ó 10 en la que la memantina o sal de la misma está en una forma sin escalado de dosis de dos veces al día o una vez al día.

26. Un kit de acuerdo con la reivindicación 4 ó 5, un uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 6 a 8 o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 9 ó 10 en la que la memantina o sal de la misma y el ACheI se administran como una composición farmacéutica única.

27. Un kit de acuerdo con la reivindicación 4 ó 5, un uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 6 a 8 o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 9 ó 10 en la que la memantina o sal de la misma y el ACheI se administran como composiciones farmacéuticas separadas.

28. Una composición farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, un kit de acuerdo con la reivindicación 4 ó 5, un uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 6 a 8 o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 9 ó 10 en la que la memantina o sal de la misma se formula para proporcionar un cambio en Tmax de al menos 24 horas, 16 horas, 8 horas, 4 horas, 2 horas o 1 hora en comparación con una forma de dosificación de liberación inmediata.

29. Una composición farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, un kit de acuerdo con la reivindicación 4 ó 5, un uso de acuerdo con una cualquiera de la reivindicaciones 6 a 8 o una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 9 ó 10 en la que la composición farmacéutica o kit es para su uso en el tratamiento o prevención de una afección relacionada con el SNC y en la que le tratamiento o prevención no comprende memantina de dosis escalada o la sal de la misma o en la que el uso es el tratamiento para la prevención de una afección relacionada con el SNC y en la que el tratamiento o prevención no comprende memantina de dosis escalada o la sal de la misma.

 

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