INHIBIDORES DE CAK Y USOS DE LOS MISMOS.

Resumen: Uso de un compuesto de fórmula (I): en el que: X es N o =C; el anillo A, tomado junto con X, es un anillo carbocíclico o heterocíclico, aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros; en el que el anillo A contiene hasta 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado, O-alquilo (C1-C4) lineal o ramificado, O-alquenilo (C2-C4) lineal o ramificado, O-bencilo, O-fenilo, 1, 2- metilendioxilo, amino, carboxilo, N-[alquil (C1-C5) lineal o ramificado o alquenil (C2-C5) lineal o ramificado]carboxamida , N, N-di[alquil (C1-C5) lineal o ramificado o alquenil (C2-C5) lineal o ramificado]carboxamida; Y es = C o N; se selecciona uno de Z1 y Z3 de –CN, -N3, acetenilo o ciclopropilo, y el otro de Z1 y Z3 es: en el que: N es O ó 1; W es O o S; V es –NH-; Ar es fenilo o un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros; en el que Ar tiene hasta 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alquilo (C1- C6) lineal o ramificado, alquenilo (C2-C6) lineal o ramificado, O-alquilo (C1-C4) lineal o ramificado, O-alquenilo (C2-C4) lineal o ramificado, O-bencilo, O-fenilo, 1, 2- metilendioxilo, amino, carboxilo, N-[alquil (C1- C5) lineal o ramificado o alquenil (C2-C5) lineal o ramificado]carboxamida , N, N-di[alquil (C1-C5) lineal o ramificado o alquenil (C2-C5) lineal o ramificado] carboxamida; Z2 es N(R1)2, en el que cada R1 independientemente es H, alquilo (C1-C6) o alquenilo o alquinilo (C2- C6), en los que puede sustituirse un –CH2- en dicho alquilo, alquenilo o alquinilo por -C(O)-, - C(O)-O-, -O-C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -O-, o –S- para la preparación de un medicamento para la inhibición de la enzima CAK.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

Nacionalidad: US

Inventor/es: LEDFORD, BRIAN. MOODY, CAMERON, STUVER. MULLICAN, MICHAEL. NAMCHUK, MARK

Fecha de Publicación de la Concesión: 01/03/2007

Fecha Solicitud PCT: 06/06/2002

Clasificación Principal: A61K31/435, C07D471/04

Clasificación PCT: A61K31/435, C07D471/04

Países PCT: AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LI, LU, NL, SE, MC, PT, IE, SI, FI, RO, CY, EPO, LT, LV, MK, AL