INHIBIDORES DE ASPARTIL PROTEASA.

Resumen: Un compuesto de la fórmula (II): (Ver fórmula) y sales farmacéuticamente aceptables del mismo; en el cual: A es R’-C(O), en donde R’ se selecciona de R1-alquilo C1-C6, (Ver fórmula) cada R1 es seleccionado independientemente de -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)-C(O)-, -O-C(O)-, -O-S(O)2, -NR2-, -NR2-S (O)2-, NR2C(O)-o NR2C(O)C(O)cada Ht es seleccionado independientemente de cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C5-C7, arilo C6-C14, o un heterociclo saturado o insaturado de 5-7 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, N(R2), O, S y S(O)n; en donde dicho arilo o dicho heterociclo está opcionalmente fusionado a Q; y en donde cualquier miembro de dicho Ht está opcionalmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados de oxo, -OR2, SR2, -R2, -N(R2)(R2), -R2-OH, -CN, -CO2R2, -C(O)-N(R2)2, -S(O)2-N(R2)2, -N(R2)-C(O)-R2, -N(R2)-C(O)OR2, -C(O)-R2, -S(O)n-R2, -OCF3, -S(O)n-Q, metilendioxilo-N(R2)-S(O)2(R2) , halo, -CF3, -NO2, Q, -OQ, -OR7, -SR7, -R7, -N(R2)(R7) o -N(R7)2; cada R2 es seleccionado independientemente de H, o alquilo C1-C4 opcionalmente substituido con un sistema anular carbocíclico saturado, parcialmente insaturado o insaturado de 3-7 miembros; o o un anillo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o insaturado de 5-7 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de O, N, S, S(O)n o N(R33); en donde cualquiera de dichos sistemas anulares o N(R33) están opcionalmente substituidos con 1 a 4 substituyentes seleccionados independientemente de X’-Y’, -O-arilalquilo, -S-arilalquilo, -N(Y’)2, -N(H)-arilalquilo, -N(alquil C1-C4)-arilalquilo, oxo, -O-(alquilo C1-C4), OH, alquilo C1-C4, -SO2H, -SO2-(alquilo C1-C4), -SO2-NH2, -SO2-NH (alquilo C1-C4), -SO2-N(alquilo C1-C4)2, -NH2, -NH(alquilo C1-C4), -N(alquilo C1-C4)2, -NH-C(O)H, -N (alquilo C1-C4)-C(O)H, -NH-C(O)-alquilo C1-C4, -alquilo C1-C4-OH, -OH, -CN, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo C1-C4, -C (O)-NH2, -C(O)-NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1-C4)2, halo o -CF3; X’ es -O-, -S-, -NH-, -NHC(O)-, -NHC(O)O-, -NHSO2-, o -N-alquilo C1-C4Y’ es alquilo C1-C15, alquenilo o alquinilo C2-C15, en donde de uno a cinco átomos de carbono en Y’ están substituidos opcionalmente con cicloalquilo C3-C7 o cicloalquenilo C5-C6, arilo C6-C14, o un heterociclo saturado o insaturado de 5-7 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, NH, O, S y S(O)n; cada R33 es seleccionado de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6 o cicloalquenilo C5-C6, arilo C6-C14, o un heterociclo saturado o insaturado de 5-7 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, NH, O, S y S(O)n.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

Nacionalidad: US

Inventor/es: HALE, MICHAEL, ROBIN. TUNG, ROGER. PRICE, STEPHEN. WILKES, ROBIN DAVID. SCHAIRER, WAYNE, CARL. JARVIS, ASHLEY NICHOLAS. SPALTENSTEIN, ANDREW. FURFINE, ERIC, STEVEN. SAMANO, VICENTE. KALDOR, ISTVAN. MILLER, JOHN, FRANKLIN. BRIEGER, MICHAEL, STEPHEN

Fecha de Publicación de la Concesión: 16/12/2006

Fecha Solicitud PCT: 08/06/2000

Fecha Concesión Europea: 03/05/2006

Clasificación Principal: C07D493/04, A61P31/18, A61K31/36, A61K31/352, C07C311/16, C07C311/29, C07D317/46

Países PCT: AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LI, LU, NL, SE, MC, PT, IE, SI, FI, RO, CY, EPO, LT, LV, MK, AL, AM, AZ, BY, GH, GM, KE, KG, KZ, LS, MD, MW, MZ, RU, SD, SL, TJ, TM, TZ, UG, ZW, BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG, ARIPO, SZ, GW, OAPI, EAPO