INHIBIDORES DE ASPARTIL-PROTEASA.

Resumen: Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: E’ es -CO- o -SO2-; A se selecciona entre H; Ht; -R 1 -Ht; -R 1 -alquilo C1-C6, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi C1-C4, Ht, -O-Ht, -NR 2 -CO-N(R 2 )2; -SO2-R 2 o-CO-N(R 2 )2; -R 1 -alquenilo C2-C6, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi C1-C4, Ht, -O-Ht, -NR 2 -CO-N(R 2 )2 o -CO-N(R 2 )2; o R 7 ; cada R 1 se selecciona independientemente entre -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)-C(O)-, -O-C(O)-, -O-S(O)2, -NR 2 -S(O)2-, -NR 2 -C(O)- o -NR 2 -C(O)-C(O)-; cada Ht se selecciona independientemente entre cicloalquilo C3-C7; cicloalquenilo C5-C7; arilo C6-C14; o un heterociclo saturado o insaturado de 5-7 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O, o S; donde dicho arilo o dicho heterociclo está opcionalmente condensado con Q; y donde cualquier miembro de dicho Ht está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, -OR 2 , SR 2 , -R 2 , -N(R 2 )(R 2 ), -R 2 -OH, -CN, -CO2R 2 , -C(O)-N(R 2 )2, -S(O)2-N(R 2 )2, -N(R 2 )-C(O)-R 2 , -N(R 2 )-C(O)O-R 2 , -C(O)-R 2 , -S(O)n-R 2 , -OCF3, -S(O)n-Q, metilenodioxi, -N(R 2 )-S(O)2(R 2 ), halo, -CF3, -NO2, Q, -OQ, -OR 7 , -SR 7 , -R 7 , -N(R 2 )(R 7 ) o -N(R 7 )2; cada Q se selecciona independientemente entre un sistema de anillos carbocíclicos, saturados, parcialmente saturados o insaturados, de 3-7 miembros; o un anillo heterocíclico saturado, parcialmente saturado o insaturado, de 5-7 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre O, N, o S; donde Q está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre oxo, -OR 2 , -R 2 , -SO2R 2 , -SO2-N(R 2 )2, -N(R 2 )2, -N(R 2 )-C(O)-R 2 , -R 2 -OH, -CN, -CO2R 2 , -C(O)-N(R 2 )2, halo, -CF3; cada R 2 se selecciona independientemente entre H, o alquilo C1-C4; y donde dicho alquilo, cuando no es un sustituyente de Q, está opcionalmente sustituido con Q o -OR 3 ; donde cuando dicho R 2 es un resto -OR3 sustituido, dicho R 3 en -OR 3 no puede estar sustituido con -OR 2 .

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED

Nacionalidad: US

Inventor/es: MALTAIS, FRANCOIS. SPALTENSTEIN, ANDREW. SAMANO, VICENTE. HALE, MICHAEL, R.. BAKER, CHRISTOPHER, T.. STAMMERS, TIMOTHY A.. SHERRILL, RONALD, G.. FURFINE, ERIC, S.. ANDREWS, CLARENCE, WEBSTER, III. MILLER, JOHN, F

Fecha de Publicación de la Concesión: 16/06/2006

Fecha Solicitud PCT: 09/02/2000

Fecha Concesión Europea: 30/11/2005

Clasificación Principal: C07D493/04, C07F9/6561, A61K31/18, A61K31/36, C07D319/06, A61K31/34, A61K31/665, C07D407/12, C07D317/62, C07C311/29, C07D307/20, C07C311/42

Países PCT: AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LI, LU, NL, SE, MC, PT, IE, SI, FI, RO, CY, EPO, LT, LV, MK, AL, AM, AZ, BY, GH, GM, KE, KG, KZ, LS, MD, MW, RU, SD, SL, TJ, TM, TZ, UG, ZW, BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, ML, MR, NE, SN, TD, TG, ARIPO, SZ, GW, OAPI, EAPO