INHIBICION DE LA ACTIVIDAD DE LA QUINASA P38 UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS CON ARILO Y HETEROARILO.

Resumen: Uso de un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **fórmula** en la cual A es un heteroarilo seleccionado del grupo constituido por en cuyas fórmulas R1 se selecciona del grupo constituido por **fórmula** alquilo C3-C10, cicloalquilo C3-C10, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido y cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido;
B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en cuya fórmula n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN,CO2R5, -C(O)NR5R5', -C(O)R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5', -NR5C(O)OR5', -NR5C(O)R5', alquilo C1-C10, alquenilo C2-10, alcoxi C1-10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, alcarilo C7-C24, heteroarilo C3-C13, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 sustituido, alquenilo C2-10 ustituido, alcoxi C1-10 sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido, alc-hetero-arilo C4-C23 sustituido e -Y-Ar; donde X es un grupo sustituido, estásustituido conuno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R5', -OR5, -SR5, -NR5R5', -NO2, -NR5C(O)R5', -NR5C(O)OR5' y halógeno hasta per-halosustitución;
en cuyas fórmulas R5 y R5' se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, heteroarilo C3-C13, alcarilo C7-C24, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido, alquenilo C2-10 hasta per-halosustituido, cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido, arilo C6-C14 hasta per-halosustituido y heteroarilo C3-C13 hasta per-halosustituido, en cuyas fórmulas Y es -O-, -S-, -N(R5)-,-(CH2)m-, -C(O)-, -CH(OH)-, -(CH2)mO-, -NR5C(O)NR5R5'-, -NR5C(O)-, -C(O)NR5-, -(CH2)mS-, -(CH2)mN(R5)-, -O(CH2)m-, -CHXa-, -CXa2-,-S-(CH2)m- y -N(R5)(CH2)m-, m = 1-3, y X a es halógeno; y Ar es una estructura aromática de 5-10 miembros que contiene 0-2 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre que está insustituida o sustituida con halógeno hasta per-halosustitución y sustituida opcionalmente con Zn1, encuyafórmula n1 es 0 a 3 y cada Z se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5', -C(O)NR5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5R5',-NR5C(O)OR5' , -OC(O)R5, -NR5C(O)R5', alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, heteroarilo C3-C13, alcarilo C7-C24, alc-heteroarilo C4-C23, alquilo C1-C10 sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido,
alcarilo C7-C24 sustituido y alc-heteroarilo C4-C23 sustituido; en cuyas fórmulas, si Z es un grupo sustituido, está sustituido con el uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5,-C(O)NR5R5', -OR5, -SR5, -NO2,-NR5R5', -NR5C(O)R5' y -NR5C(O)OR5', y en cuyas fórmulas R2 es arilo C6-C14, heteroarilo C3-C14, arilo C6-C14 sustituido o heteroarilo C3-C14 sustituido, en cuyas fórmulas, si R2 es un grupo sustituido, estásustituido conuno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Vn, en cuya fórmula n = 0-3 y cada V se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5R5', -OR5, -SR5, -NR5R5', -C(O)R5, -OC(O)NR5R5', -NR5C(O)OR5', -SO2R5,-SOR5, -NR5C(O)R5', -NO2, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C14, heteroarilo C3-C13, alcarilo C7-C24, alc-heteroarilo C4-C24, alquilo C1-C10 sustituido, cicloalquilo C3-C10 sustituido, arilo C6-C14 sustituido, heteroarilo C3-C13 sustituido, alcarilo C7-C24 sustituido y alc-heteroarilo C4-C24 sustituido, donde V es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, -CN, -CO2R5, -C(O)R5,-C(O)NR5R5, -NR5R5', -OR5, -SR5, -NR5C(O)R5', -NR5C(O)OR5' y -NO2, en cuyas fórmulas R5 y R5' son cada uno independientemente como se ha definido con anterioridad, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de enfermedades distintas del cáncer
mediadas por p38.

Solicitante: BAYER CORPORATION

Nacionalidad: US

Inventor/es: DUMAS, JACQUES. KHIRE, UDAY. LOWINGER, TIMOTHY, BRUNO. RIEDL, BERND. SCOTT, WILLIAM, J.. SMITH, ROGER, A.. WOOD, JILL, E.. HATOUM-MOKDAD, HOLIA. JOHNSON, JEFFREY. REDMAN, ANIKO. SIBLEY, ROBERT

Fecha de Publicación de la Concesión: 16/06/2007

Fecha Solicitud PCT: 22/12/1998

Fecha Concesión Europea: 29/11/2006

Clasificación Principal: A61K31/385, A61K31/415, A61K31/38, A61K31/35

Clasificación PCT: A61K31/44, A61K31/415, A61K31/38

Países PCT: AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LI, LU, NL, SE, MC, PT, IE, SI, FI, RO, CY, EPO, LT, LV, MK, AL