HETEROBICICLOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

Resumen: Un compuesto de fórmula A o B: o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; G es un grupo de fórmula I o II: el anillo D se selecciona de -(CH2)3-, -(CH2)4-, - CH2N=CH-, -CH2CH2N=CH-, y un sistema aromático de 5-6 miembros que contiene 0-2 heteroátomos seleccionados del grupo de N, O y S; el anillo D, cuando está presente, está sustituido con 0-2 R, con la condición de que cuando D no está sustituido, contiene al menos un heteroátomo; E se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piridazinilo, sustituido con 0-1 R; R se selecciona de Cl, F, Br, I, OH, alcoxi C1-3, NH2, NH(alquilo C1-3), N(alquilo C1-3)2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1-3), CH2N(alquilo C1-3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo C1-3), y CH2CH2N(alquilo C1-3)2; alternativamente, el anillo D está ausente; cuando el anillo D está ausente, el anillo E se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piridazinilo, y el anillo E está sustituido con Ra y Rb; Ra se selecciona de H, F, Cl, Br, I, SR3, CO2R3, NO2, (CH2)tOR3, alquilo C1-4, OCF3, CF3, C(O)NR7R8, y (CR8R9)tNR7R8; Rb se selecciona de F, Cl, Br, I, OH, alcoxi C1-3, CN, C(=NR8)NR7R9, NHC(=NR8)NR7R9, NR8CH(=NR7), C(O)NR7R8, (CR8R9)tNR7R8, SH, (alquilo C1-3)-S, S(O)R3b, S(O)2R3a, S(O)2NR2R2a, OCF3, y un sistema heteroaromático de 5-6 miembros, que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S y sustituido con Rc; alternativamente, Ra y Rb se combinan para formar metilendioxi o etilendioxi; Rc se selecciona de OH, SH, alcoxi C1-3, tioalcoxi C1-3, NH2, NH(alquilo C1-3), N(alquilo C1-3)2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1-3), CH2N(alquilo C1-3)2, CH2CH2NH2, CH2CH2NH(alquilo C1-3), y CH2CH2N(alquilo C1-3)2; Z es N o CR1a.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB PHARMA COMPANY

Nacionalidad: US

Inventor/es: JACOBSON, IRINA, C.. QUAN, MIMI, L

Fecha de Publicación de la Concesión: 01/02/2005

Fecha Solicitud PCT: 12/07/2000

Fecha Concesión Europea: 09/06/2004

Clasificación Principal: A61P7/02, C07D413/14, A61K31/33, C07D403/06

Países PCT: AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LI, LU, NL, SE, MC, PT, IE, SI, FI, RO, CY, EPO, LT, LV, AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM, EAPO