GEL DE QUITOSANO PARA APLICACIONES DERMATOLÓGICAS, PROCESO DE OBTENCIÓN Y USO DEL MISMO.

Gel de quitosano para aplicaciones dermatológicas, proceso de obtención y uso del mismo,

se protegen las composiciones farmacéuticas que son apropiadas para dejar una película protectora sobre la piel, en base a quitosano y agentes que le confieren propiedades curativas, calmantes e hidratantes en pieles irritadas. Este gel se caracteriza por incorporar quitosano en un porcentaje que va entre 2 y un 8% y otros componentes, también en proporción definida como la Portulaca, entre 0,1 y 90% y Pantenol en proporción entre 0,1 y 45% que le confieren mejores características terapéuticas al producto y otros componentes que le dan sus características propias al gel y le confieren una estabilidad adecuada y prolongadas en el tiempo. Este gel es de aplicación externa y puede ser usado en pieles irritadas, quemaduras superficiales, dermoabrasiones, post-peeling, post-laser y en general en pieles erosionadas.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2009/050228.

Solicitante: GYNOPHARM S.A.

Nacionalidad solicitante: Colombia.

Dirección: CARRERA 14 NO. 9444, PISO 7 TORRE B BOGOTA D.C. COLOMBIA.

Inventor/es: SHAUL HASSON NISIS,ARIEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/722 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quitina; Quitosano.
  • A61K36/185 A61K […] › A61K 36/00 Preparaciones medicinales de constitución indeterminada que contienen sustancias procedentes de algas, líquenes, hongos o plantas o sus derivados, p. ej. medicinas tradicionales basadas en plantas. › Magnoliopsida (dicotiledóneas).
  • A61K36/28 A61K 36/00 […] › Asteraceae o Compositae (familia del áster o del girasol) p. ej. margarita, crisantemo, aquilea o equinácea.
  • A61K36/324 A61K 36/00 […] › Boswellia, p. ej. incienso.
  • A61K36/328 A61K 36/00 […] › Commiphora, p. ej. mirra o bálsamo de Judea.
  • A61K36/36 A61K 36/00 […] › Caryophyllaceae (familia del clavel), p. ej. gypsophila o saponaria.
  • A61K47/48
  • A61K9/06 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Ungüentos; Excipientes para éstos (aparatos para su fabricación A61J 3/04).
  • A61P17/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para tratar heridas, úlceras, quemaduras, cicatrices, queloides o similares.

PDF original: ES-2361459_A1.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Gel de quitosano para aplicaciones dermatológicas, proceso de obtención y uso del mismo.

Objeto de la invención

La presente invención se relaciona con un gel en base a quitosano y más particularmente con geles formulados con excipientes que le permiten dejar una película protectora sobre la piel, después de su aplicación.

Esta invención se relaciona con un gel para aplicación tópica, que se caracteriza por incorporar como componente a quitosano.

Descripción del estado de la técnica

El quitosano es de origen natural, por lo tanto es Biocompatible. Además presenta propiedades antimicrobianas (funguicidas y bactericidas) inherentes a sus características intrínsecas. Corresponde a un polisacárido lineal de N-Acetil-D-Glucosamina desacetilado y comercialmente se obtiene por la desacetilación de la quitina.

El quitosano ha sido útil en la absorción de metales pesados en flujos de agua y desechos industriales y también en el desarrollo de preparados cosméticos.

Además los derivados de quitina y quitosano parcialmente acetilados han sido objeto de una importante investigación en busca de sustancias terapéuticas o materiales implantables. La Biocompatibilidad de los materiales que contienen quitosano se ha evaluado específicamente en sangre, heridas y hueso.

El quitosano también ha sido estudiado en sistemas de administración de fármacos a través de geles. (Cohya Y. Cols (1993) J. Microencapsulation, 10(1): 1-9).

Distintos tipos de geles se han descrito para el tratamiento de quemaduras superficiales y pieles irritadas.

Los hidrogeles, en general, poseen una alta biocompatibilidad y son buenos candidatos para ser empleados en implantes médicos, tratamiento de heridas y también como matrices de liberación controlada y sostenida de fármacos.

La degradación in vivo e in Vitro de quitina y quitosano fue estudiada por Tomihata (K. Tomihata and Y. Ikada, Biomaterials 18, 567 - 575 (1997)). La degradación in vitro se puede medir respecto a la velocidad de hidrólisis frente a la lisozima y la degradación in vivo en estudios en animales de experimentación.

Los resultados muestran que una quitina 100% acetilada y un quitosano 69% desacelitado, se degradan rápidamente.

Se han descrito distingos hidrogeles para tratar heridas y quemaduras, un gel formado por quitosano, glicerol y agua, que al aplicarlo en la piel forma una membrana protectora, se emplea una concentración entre un 1-4% de quitosano y preferentemente, una concentración al 1%. Este gel básicamente se recomienda como un carrier de medicamentos, tales como; vasodilatadores sulfadiazina de plata, analgésicos y antiinflamatorios (US 4,659,700).

Otros hidrogeles pueden adquirir características insolubles por la adición en excipientes con carga contraria (US 5,620,706).

Los hidrogeles comprenden una policatión, similar a quitosano, o un fármaco polibásico, como un policatión natural, que se compleja con un polianión como Xanthan. Su empleo es más bien en formulaciones de liberación controlada por encapsulación.

Otros geles que se han descrito proviene de la interacción de quitosano con polivinilpirrolidona, son geles de poli(N-vinil-lactama)-quitosano y más particularmente geles que son absorbentes y se pueden adherir a la piel, que son flexibles y se adaptan a un contorno. Este hidromel, dependiendo de los otros componentes de su formulación, puede ser empleado para recubrimiento de heridas, quemaduras, máscaras cosméticas y recubrimiento de esmaltes cosméticos (ES 2117825).

Se han descrito otros geles, también en base a quitosano y polivinilpirrolidona, que comprenden una mezcla de quitosano neutralizado y una poli(n-vinil lactama), con y sin plastificante. El gel puede formarse en un empaque de herida o vendaje, donde el hidrocoloide es capaz de absorber exudados sin perder su estructura. También puede ser empleado como un portador de medicamentos para dispositivos transdérmicos (WO2002/02079).

Otros geles de quitosano que forman parte del arte previo, se basan en quitosano, entre un 0,1% a un 0,5%, una sal de poliacohol o un azúcar entre un 1 y 2%. La sal mencionada puede ser monosfato dibásico de glicerol.

Este gel se puede formar in situ y administrar por vía parenteral o también servir de vehículo para administrar un producto farmacéutico (ES 2205471).

Otras formulaciones de quitosano descritas en gel comprenden el empleo de quitosano o una sal de él, un poliolfosfato o azucarfosfato, un plastificante y un agente terapéutico. Se trata de una solución o suspensión acuosa, donde el plastificante es trietilcitrato. El quitosano empleado tiene un grado de desacetilación de un 40% o mayor.

Este gel se utiliza para la administración de medicamentos que atraviesan las mucosas, es decir la aplicación es nasal, vaginal, rectal, oral u oftálmica (WO2005/079749).

Se han descrito geles para tratar también quemaduras basados en colágeno parcialmente hidrolizado, con adición de monómeros de galactosa, pectina y la hidroxietilcelulosa, útil en el tratamiento de quemaduras de primer y segundo grado (US2003/0008830).

Otros geles descritos, que son parte del arte previo, están formados por mezclas de un poli(aldehído) hidrófilo y un polímero seleccionado del grupo que consiste en una poli(amida), una poli(amina), un poli(alcohol) y sus mezclas, se incluyen polímeros naturales, dentro de las poli(aminas) está el quitosano y sus mezclas (WO00/47149).

Este gel se emplea básicamente como portador de un agente activo o mezclas, también como una gasa para heridas.

También se han descrito geles para tratar quemaduras en base a otros polímeros que no incluyen quitosano, preparados en base a polivinil alcohol, Agar-Agar y uno o más polímeros naturales, como: gelatina, carragenina, alginato sódico, carboximetilcelulosa, goma guar y goma acacia (WO01/30407).

Se han descrito otros hidrogeles en base a quitosano, que se emplean más bien como antisépticos. Se trata de un quitosano yodado, se prepara en base a quitosano, propilenglicol, etilenglicol, etc. En un rango de concentración entre 5 y 25% y yodo elemental en el rango de concentración entre 0,05 y un 1% (US2002/0119205).

El cuerpo humano, en promedio, tiene un poco más de 1,9 m2 de piel, la que es vital para regular la temperatura corporal, además de servir de barrera para enfermedades y permitir eliminar los desechos y proteger el cuerpo, entre otras funciones. Cuando la piel es destruida o dañada por alguna herida, el efecto traumático de la piel produce no sólo el daño físico, también se interrumpen las funciones fisiológicas de los tejidos internos.

El tratamiento de la piel puede ser a través de soluciones irritantes y esponjas de recubrimientos o también llamadas sólidos porosos.

Al igual que el quitosano, la quitina ha sido analizada debido a que ésta es similar en sus características a los glicosamino glicanos encontrados en la piel, porque la unidad repetitiva de la quitina, n-acetiglucosamina, se encuentra en el ácido hialurónico y es responsable de la formación de la red fibrosa de las proteínas, unidas durante la cicatrización de heridas. Por tanto, el compuesto de quitina también ha sido visualizado por diversos investigadores como promotor de una rápida regeneración termal y acelerador de procesos de cicatrización de heridas, ya que la velocidad de cicatrización, mostrada por la quitina le ha llevado a su utilización como producto componente de fármacos aplicados en heridas.

El quitosano es, luego de la quitina, un acelerador del proceso de cicatrización, debido a la menor efectividad en la capacidad acelerada de cicatrización de los residuos de glucosamina en quitosano, comparado con la n-acetilglucosaminada de la quitina.

La quitina se encuentra ampliamente distribuida en la naturaleza, tanto en el reino animal como en el vegetal. De hecho es el segundo polímero natural más abundante, sólo superado por la celulosa, por lo que constituye un importante recurso renovable. Este polímero está compuesto por aminoazúcares unidos entre sí por enlaces glicosídicos β(1pm4) formando una cadena lineal de unidades de N-acetil-2-amino-2-desoxi-D-glucosa algunas de las cuales se encuentran desacetiladas. Se argumenta que la quitina natural posee un grado de acetilación,... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un gel estable hidrófilo, en base a un polímero para aplicación tópica, caracterizado porque:

a) Contiene quitosano

b) El quitosano es disuelto mediante adición de un solvente

c) Contiene una o más sustancias que aumentan la capacidad restauradora de los tejidos.

d) Contiene preservantes inocuos para la piel.

2. Un gel de acuerdo a la reivindicación 1 caracterizado porque el quitosano tiene de un peso molecular entre 25.000 y 1.250.000 g/mol., es el principal constituyente del hidrogel y se encuentra en proporciones que varían entre un 2 y 8%.

3. Un gel de acuerdo a las reivindicaciones 1 a 2 caracterizado porque el solvente es un ácido orgánico diluido, de la familia de los alfa hidroxiácido, tales como: ácido glicólico, ácido láctico, ácido alfa hidroxietanoico, ácido alfa hidroxioctanoico, ácido alfa hidroxicaprílico, ácido málico, ácido cítrico y ácido tartárico.

4. Un gel de acuerdo a las reivindicaciones 1 a 3 caracterizado porque las sustancias de origen natural, que mejoran la capacidad restauradora de tejidos, se seleccionan de extracto de Portulaca oleracea, extracto de Boswellia sacra, extracto de Stellaria media, extracto de Plantago mayor, extracto de Calendula officinalis, extracto de Boswellia carteri, extracto de Commiphora myrrha, extracto de Chamaemelum nobile, extracto de Pelargonium graveolens, pantenol y ácido linoleico.

5. Un gel de acuerdo a las reivindicaciones 1 a 4 caracterizado porque la o las sustancias de origen natural están comprendidas en un porcentaje que varía entre 0,1 y un 45%, cada una.

6. Un gel de acuerdo a las reivindicaciones 1 a 5 caracterizado por incluir una mezcla de preservantes en una concentración que varía entre 0,1 y un 30%, de cada uno.

7. Un gel de acuerdo a la reivindicación 6 caracterizado porque el preservante preferido es una mezcla de poliaminopropil Biguanida, Gluconolactona, Benzoato de Sodio y Gluconato de Calcio.

8. Proceso para obtener el gel para uso tópico de las reivindicaciones 1 a 7 caracterizado porque tiene las siguientes etapas:

a) Preparar las soluciones de quitosano, desde una solución de ácido orgánico débil al 1-2%, p/v que contiene entre 2 y 8% p/p de quitosano.

b) A la solución obtenida en (a) se agrega la mezcla de preservantes en proporción que varía entre un 0,1 y 30%.

c) Posteriormente, una vez que la solución esté homogénea, con agitación permanente, se agregan las sustancias de origen natural en proporción que varía entre un 0,1 y 45%.

d) Finalmente se ajusta el pH entre 5,0 y 5,9 con una solución de hidróxido de sodio al 2% o una solución de un ácido orgánico diluido entre un 1 y 2%.

9. Proceso para obtener un hidrogel de quitosano, de acuerdo a la reivindicación 8 caracterizado porque se emplea como ácido orgánico un alfa hidroxiácido, tal como: ácido glicólico, ácido láctico, ácido alfa hidroxietanoico, ácido alfa hidroxioctanoico, ácido alfa hidroxicaprílico, ácido málico, ácido cítrico y ácido tartárico.

10. Uso del gel de las reivindicaciones 1 a 7 caracterizado porque sirve para el tratamiento de pieles irritadas y quemaduras por aplicación tópica en capas delgadas.

11. Uso del gel de las reivindicaciones 1 a 7 caracterizado porque sirve para el tratamiento de dermoabrasiones, en postpeeling y postláser por aplicación en capas delgadas sobre la superficie afectada.

12. Uso del gel de las reivindicaciones 1 a 7 caracterizado porque sirve para el tratamiento de pieles erosionadas por aplicación en capas sobre la superficie a tratar.


 

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